Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) des plaquettes et de l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, à son tour conduit à une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume systolique et minute du coeur sans un changement significatif de la fréquence cardiaque.

Expansion des artères coronaires, augmente la livraison de l'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), les vaisseaux des poumons - améliore l'oxygénation du sang.

Augmente le tonus de la musculature respiratoire (muscles intercostaux et diaphragme).Avec l'administration intraveineuse conduit à une augmentation de la circulation collatérale, une augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de coupe. Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, affecte favorablement l'activité bioélectrique du système nerveux central.

Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur le déforma-érythrocyte pathologiquement changé). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Dans la lésion occlusale des artères périphériques (boiterie "intermittente") conduit à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et de la douleur au repos.

Pharmacocinétique

Métabolisé par le foie. Dans le processus du métabolisme, plusieurs métabolites actifs sont formés, les principaux étant le métabolite 1 et le métabolite 5. Leur concentration dans le plasma sanguin est 5 et 8 fois (respectivement) plus élevée que la concentration de la substance initiale. Isolé sous la forme de métabolites (94%) et par l'intestin (4%), dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% du médicament est retiré Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

- violations de la circulation sanguine périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérie oblitérante)À M);

- troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

- angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

- les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

- état après un AVC hémorragique et ischémique;

- troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

perturbations dans les fonctions de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnées de surdité.

Contre-indications

- hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres dérivés de xanthine ou à d'autres composants inclus dans la formulation;

- athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

- infarctus aigu du myocarde;

- troubles graves du rythme cardiaque;

hypotension artérielle incontrôlée;

- saignement massif;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- AVC hémorragique;

- grossesse, allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:patients avec une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, une insuffisance cardiaque chronique, un penchant pour les hémorragies, une condition après une chirurgie récente, une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

Le médicament peut être administré par voie intraveineuse, intra-artérielle. Lors d'une perfusion, le patient doit être en position «couchée».

Une perfusion intraveineuse lente à raison de 100 mg dans 250-500 ml d'une solution à 0,9%chlorure de chlorure ou dans une solution à 5% de dextrose (glucose) (la durée d'administration est de 90-180 minutes); intra-artérielle - d'abord à une dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, et dans les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (taux d'administration: 10 mg / min.

Lorsque l'athérosclérose exprimée des vaisseaux cérébraux ne peut pas être introduite dans l'artère carotide. Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min.) Se prescrivent à 50-70% de la dose habituelle.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: mal de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - la progression des symptômes de l'angine de poitrine, abaissant la pression artérielle.

De la peau: hyperhémie de la peau du visage, "marées" de sang à la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, augmentation de la fragilité des ongles.

Du tube digestif: nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, atonie intestinale, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du système d'hémostase et d'hématopoïèse: Thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement nasal.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, hyperhémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: une augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques": alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), la lactate déshydrogénase (LDH) et la phosphatase alcaline.

Autre: méningite aseptique (rare).

Surdosage:

Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café").

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et de la pression artérielle.

Interaction:

La pentoxifylline peut augmenter l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotetana), l'acide valproïque).

Augmente l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être indemnisés pour la circulation sanguine.

Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients ayant récemment subi une intervention chirurgicale, une surveillance systématique de la concentration en hémoglobine et en hématocrite est nécessaire.

La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable. Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament. La compatibilité d'une solution de pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

Forme de libération / dosage:

Concentré pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle de 20 mg / ml.

5 ml du médicament en ampoules.

5 ampoules par paquet de cellules de contour.

1, 2 paquets de maille de contour sont placés dans un paquet de carton.

À 5.10 ampoules sont placés dans un paquet de carton avec des septa ou des grilles, ou un séparateur de carton.

10 ampoules par boîte de carton.

Chaque boîte d'instructions ou boîte est fournie avec des instructions d'utilisation, un couteau à ampoule ou un scarificateur.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec des incisions, des anneaux de rupture ou des points de rupture, le couteau d'ampoule ou le collecteur d'ampoule n'est pas inséré.

Emballage:(1) - ampoules (10) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur / - packs carton
(1) - ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur / - packs carton
(1) - ampoules (5) / compléter avec un couteau ampoule ou scarificateur / - contour de l'emballage en plastique (palettes)

Conditions de stockage:

Dans le mois noirciceux à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002843 / 01

Date d'enregistrement:03.11.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCHIMISTE, OJSC BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)