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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés à libération prolongée revêtus d'un revêtement pelliculaire
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: pentoxyphylline - 400 mg

    Excipients:

    coeur - hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose) - 66,0 mg; Povidone K 30 (polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne) - 24,0 mg; lactose monohydraté (lactopresses) (sucre de lait) - 68,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) - 2,0 mg; stéarate de magnésium 5,0 mg; gaine - Opadrai II - 15,0 mg (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 6,0 mg - macrogol (polyéthylèneglycol 3350) - 3,03 mg - talc - 2,22 mg - dioxyde de titane E 171 - 3,567 mg - Laque d'aluminium à base de colorant indigo carmin - 0,0105 mg; Laque d'aluminium à base de colorant azorubine - 0,096 mg, Laque d'aluminium à base de colorant cramoisi [Ponso 4R] - 0,0765 mg).

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur rose, ronde, biconcave. Sur la section transversale, le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Vasodilatateur
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    Le médicament Pentoxifylline-SZ réduit la viscosité du sang et améliore les propriétés rhéologiques du sang (fluidité) en raison de:

    - amélioration des érythrocytes déformés;

    - Réduction de l'agrégation des plaquettes et des érythrocytes;

    - réduction de la concentration de fibrinogène;

    - une diminution de l'activité des leucocytes et une diminution de l'adhésion des leucocytes à l'endothélium vasculaire.

    En tant que substance active, Pentoxifylline-SZ contient un dérivé de xanthine - pentoxifylline. Le mécanisme de son action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cellules sanguines.

    Ayant une faible vasoraxie myotropique, pentoxifylline réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique globale et dilate légèrement les vaisseaux coronaires.

    La pentoxifylline a un faible effet inotrope positif sur le cœur.

    Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    Le traitement par pentoxifylline-SZ conduit à une amélioration des symptômes des troubles de la circulation cérébrale.

    Avec les maladies occlusives des artères périphériques, l'utilisation de Pentoxifylline-C3 entraîne une augmentation de la distance de marche, l'élimination des crampes nocturnes dans les muscles gastrocnémiens et la disparition de la douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale pentoxifylline presque complètement absorbé.

    La pentoxifylline est soumise à l'effet de «transmission primaire» à travers le foie. La biodisponibilité absolue de la substance d'origine est de 19 ±13%. Concentration de la principale Le métabolite actif 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-diméthylxanthine (métabolite I) dans le plasma sanguin est deux fois plus concentré que la pentoxifylline originale. Le métabolite I est avec la pentoxifylline dans l'équilibre biochimique redox réversible. donc pentoxifylline et le métabolite I sont considérés ensemble comme l'unité active. En conséquence, la disponibilité de la substance active est beaucoup plus grande.

    La libération prolongée de pentoxifylline permet maintenir sa concentration constante (pas de pic) dans le sang, ce qui permet une meilleure tolérance du médicament sous cette forme posologique.

    La demi-vie de la pentoxifylline après administration orale est de 1,6 heure.

    La pentoxifylline est complètement métabolisée et plus de 90 % est excrété par les reins sous la forme de métabolites hydrosolubles non conjugués.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites ralentit.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de la pentoxifylline est prolongée et la biodisponibilité absolue est augmentée.

    Les indications:

    - Maladie occlusive des artères périphériques d'origine athérosclérotique ou diabétique (par exemple, boiterie "intermittente", angiopathie diabétique).

    - Troubles trophiques (par exemple, ulcères trophiques des jambes, gangrène).

    - Troubles de la circulation cérébrale (conséquences de l'athérosclérose cérébrale, telles qu'une diminution de la concentration, des vertiges, des troubles de la mémoire), des états ischémiques et post-AVC.

    - Les troubles de la circulation sanguine dans la rétine et la choroïde de l'œil.

    - Otosclérose, changements dégénératifs sur le fond de la pathologie des vaisseaux de l'oreille interne et de la perte auditive.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres méthylxanthines ou à toute substance auxiliaire du médicament.

    - Hémorragie massive (risque de saignement accru).

    - Hémorragies étendues dans la maille de l'œil (risque de saignement accru).

    - Hémorragies dans le cerveau.

    - Infarctus aigu du myocarde.

    - Age jusqu'à 18 ans.

    - Grossesse (pas assez de données).

    - Période d'allaitement (pas assez de données).

    - Intolérance au galactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    - Arythmies sévères (risque d'aggravation de l'arythmie).

    - Hypotension artérielle (risque d'abaissement supplémentaire de la pression artérielle, voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    Insuffisance cardiaque chronique.

    - Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal.

    - Affaiblissement de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) (risque de cumul et risque accru d'effets indésirables, voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    - Violations graves de la fonction hépatique (risque de cumul et risque accru d'effets indésirables, voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    - Interventions chirurgicales récemment transférées.

    - Risque accru de saignement (par exemple, avec des violations dans le système de coagulation sanguine (risque de développer des saignements plus graves), voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»).

    - Utilisation simultanée avec des anticoagulants (y compris des anticoagulants indirects [antagonistes de la vitamine K]) (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

    - Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, époprosténol, iloprost, abciximab, anagrélideAINS [en plus des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2] l'acide acétylsalicylique, ticlopidine, dipyridamole) (voir la rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    - Utilisation simultanée avec des agents hypoglycémiants (insuline et hypoglycémiants pour administration orale) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    - Utilisation simultanée avec la ciprofloxacine (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    - Application simultanée avec la théophylline (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Le médicament Pentoxifylline-SZ n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse (parce que les données sont insuffisantes).

    Période d'allaitement

    La pentoxifylline pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Si nécessaire, l'utilisation du médicament devrait arrêter l'allaitement maternel (compte tenu du manque d'expérience dans l'application).

    Dosage et administration:

    Le dosage est établi par le médecin en fonction des caractéristiques individuelles du patient.

    La dose habituelle est: un comprimé de 400 mg deux ou trois fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 1200 mg. Le médicament doit être avalé entier pendant ou immédiatement après avoir mangé, pressé avec suffisamment d'eau.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), la posologie peut être réduite à 1-2 comprimés par jour.

    Une réduction de la dose, tenant compte de la tolérabilité individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

    Le traitement peut être initié à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison de l'abaissement possible de la pression artérielle (patients atteints de cardiopathie ischémique sévère ou de sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose peut être augmentée seulement graduellement.

    Effets secondaires:

    Voici les réactions indésirables qui ont été notées dans les essais cliniques et dans l'application post-commercialisation du médicament (la fréquence est inconnue).

    Système nerveux altéré: maux de tête, vertiges, méningite aseptique, convulsions.

    Troubles de la psyché: agitation, troubles du sommeil, anxiété.

    Maladie cardiaque tachycardie, arythmie, abaissement de la pression artérielle, sténocardie.

    Troubles vasculaires "marées" de sang à la peau, saignement (y compris saignement des vaisseaux de la peau, des muqueuses, de l'estomac, des intestins).

    Troubles du système digestif: xérostomie (sécheresse de la bouche), anorexie, atonie intestinale, sensation de pression et de débordement dans l'estomac, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, hypersalivation (augmentation de la salivation).

    Troubles du foie et des voies biliaires: cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité "hépatique" transaminase, activité accrue de la phosphatase alcaline.

    Violations du système sanguin et lymphatique: leucopénie / neutropénie, thrombocytopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie.

    Troubles du côté de l'organe de vision: vision altérée, scotome.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: démangeaison cutanée, éruption cutanée, érythème (rougeur de la peau), urticaire, ongles cassants, gonflement.

    Troubles du système immunitaire: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, angioedème, choc anaphylactique, bronchospasme.

    Surdosage:

    Les symptômes du surdosage: vertiges, nausées, vomissements du type "marc de café", chute de tension artérielle, tachycardie, arythmie, rougeur de la peau, perte de connaissance, frissons, aréflexie, convulsions tonico-cloniques.

    En cas de survenance des violations décrites ci-dessus, vous devez immédiatement appeler votre médecin.

    Le traitement est symptomatique. Lorsque les premiers signes d'un surdosage (transpiration, nausée, cyanose) cessent immédiatement de prendre le médicament. Si le médicament est pris récemment, des mesures doivent être prises pour éviter une absorption supplémentaire du médicament en l'enlevant (lavage gastrique) ou en ralentissant l'absorption (par exemple en prenant du charbon activé).

    Une attention particulière devrait être accordée au maintien de la pression sanguine et de la fonction respiratoire. Lorsque les crises sont injectées le diazépam. L'antidote spécifique est inconnu.

    Interaction:

    Avec des médicaments antihypertenseurs

    La pentoxifylline augmente le risque de développer une hypotension artérielle avec utilisation simultanée d'antihypertenseurs (p. Ex. Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)) ou d'autres médicaments ayant un effet antihypertenseur potentiel (p. Ex., Nitrates).

    Avec des médicaments affectant le système de coagulation sanguine

    La pentoxifylline peut renforcer l'effet des médicaments agissant sur le système de coagulation sanguine (anticoagulants directs et indirects, thrombolytiques, antibiotiques tels que les céphalosporines).

    Avec l'utilisation combinée de la pentoxifylline et des anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) dans les études post-commercialisation, il y a eu des cas d'augmentation de l'action anticoagulante (risque de saignement). Par conséquent, au début de la prise de la pentoxifylline ou en changeant sa dose, il est recommandé de surveiller le degré d'effet anticoagulant chez les patients prenant cette combinaison de médicaments, par exemple, pour surveiller régulièrement l'INR (rapport international normalisé).

    Avec la cimétidine

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline et de métabolite actif I dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    Avec d'autres xanthines

    La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    Avec des agents hypoglycémiants (insuline et hypoglycémiants pour administration orale)

    L'action hypoglycémique de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'ingestion orale peut être exacerbée par l'utilisation simultanée de la pentoxifylline (un risque accru d'hypoglycémie). Un suivi strict de l'état de ces patients est nécessaire, y compris un contrôle régulier de la glycémie.

    Avec la théophylline

    Chez certains patients, l'utilisation concomitante de pentoxifylline et de théophylline montre une augmentation de la concentration de théophylline. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.

    Avec la ciprofloxacine

    Chez certains patients ayant une utilisation simultanée de pentoxifylline et de ciprofloxacine, une augmentation de la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin. À l'avenir, cela pourrait entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à l'utilisation de cette combinaison.

    Avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire

    Avec l'utilisation simultanée de la pentoxifylline avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, époprosténol, iloprost, abciximab, anagrélideAINS [en plus des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2] l'acide acétylsalicylique, ticlopidine, dipyridamole) il est possible de développer un effet additif potentiel qui augmente le risque de saignement. Par conséquent, en raison du risque de saignement, des précautions doivent être prises pentoxifylline simultanément avec les inhibiteurs ci-dessus de l'agrégation plaquettaire (voir la section "Avec prudence").

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

    Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (la correction des doses d'agents hypoglycémiants et la conduite du contrôle glycémique peuvent être nécessaires).

    Lorsque la pentoxifylline-SZ est prescrite concomitamment avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller les paramètres du système de coagulation sanguine.

    Les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale nécessitent une surveillance régulière de l'hémoglobine et de l'hématocrite.

    Les patients présentant une pression artérielle basse et instable devraient réduire la dose de pentoxifylline.

    Chez les patients âgés, une diminution de la dose de pentoxifylline (augmentation de la biodisponibilité et diminution du taux d'élimination) peut être nécessaire.

    L'innocuité et l'efficacité de la pentoxifylline chez les enfants n'ont pas été suffisamment étudiées.

    Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En tenant compte des effets secondaires possibles (par exemple, des vertiges), il faut faire attention en conduisant des véhicules et en s'engageant dans des activités potentiellement dangereuses.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés à libération prolongée, pelliculés, 400 mg.

    Emballage:

    10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

    30 comprimés dans une boîte en polymère ou dans un flacon de polymère.

    Chaque banque, flacon, 2, 3, 6 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004220
    Date d'enregistrement:30.03.2017
    Date d'expiration:30.03.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.05.2017
    Instructions illustrées
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