Pentoxifylline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Les comprimés recouverts d'une couverture de couleur blanche ou presque blanche, forme ronde, biconcave. Deux couches sont visibles sur la section transversale.

Groupe pharmacothérapeutique:agent vasodilatateur.

ATX: & nbsp

C.04.A.D.03 Pentoxifylline

Pharmacodynamique:

Le dérivé de xanthine. Améliore les propriétés rhéologiques du sang (fluidité) en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement, en inhibant l'agrégation plaquettaire et en diminuant la viscosité sanguine accrue.Améliore la microcirculation dans les zones de débit sanguin altéré. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux et dans les éléments façonnés du sang.

Ayant un faible effet vasodilatateur myotrope, réduit quelque peu la résistance périphérique globale et dilate légèrement les vaisseaux coronaires.

Avec les lésions occlusives des artères périphériques contribue à l'allongement de la distance de marche, l'élimination des crampes nocturnes dans les muscles gastrocnémiens, la réduction de la douleur au repos.

Lorsque la circulation cérébrale est perturbée, elle améliore les symptômes.

Pharmacocinétique

Après administration orale pentoxifylline presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La forme prolongée fournit une libération continue et son absorption uniforme. La biodisponibilité est de 6-32%.

À la réception orale subit "le premier passage" à travers le foie avec la formation de deux metabolites pharmacologiquement actifs basiques: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolite I) et 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolite V). La concentration des métabolites I et V dans le plasma, respectivement, est 5 et 8 fois plus élevée que celle de la pentoxifylline.

La consommation de nourriture augmente la concentration maximale (Cmax) et la surface sous la courbe «concentration-temps» (AUC) la pentoxifylline de 28% et 13%, respectivement; Le taux de métabolite I est augmenté de 20%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCam) pour les formes prolongées est de 2 à 4 heures. La demi-vie (T1 / 2) après administration orale est de 0,4 à 0,8 heure, les métabolites de 1 à 1,6 heure.

La pentoxifylline est excrétée principalement par les reins (94%) sous la forme de métabolites (principalement le métabolite V), l'intestin (4%), dans les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Excrété dans le lait maternel. En cas de dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

Les indications:

- les violations de la circulation périphérique dans le contexte des processus athérosclérotiques et diabétiques (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique);

- les troubles tissulaires trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle ou veineuse (ulcères trophiques, syndrome post-thrombophlébite, gelures, gangrène);

- traitement symptomatique des conséquences d'un AVC ischémique et hémorragique;

- traitement symptomatique de l'encéphalopathie athérosclérotique et dyscirculatoire (vertiges, troubles de la mémoire, troubles du sommeil, maux de tête);

- traitement symptomatique des troubles circulatoires des vaisseaux de l'œil (insuffisance circulatoire aiguë et chronique de la rétine ou de la choroïde de l'œil);

- traitement symptomatique de la perturbation de la fonction de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnée d'une perte auditive.

Contre-indications

- hypersensibilité aux composants du médicament;

- hypersensibilité à d'autres dérivés de la xanthine;

- infarctus aigu du myocarde;

- saignement massif;

- phase aiguë de l'AVC hémorragique;

- hémorragie dans la rétine de l'œil;

- grossesse;

- période de lactation;

- âge à 18 ans.

Soigneusement:

DE mise en garde doit être utilisé chez les patients présentant des arythmies sévères (risque d'aggravation de l'arythmie); hypotension artérielle (risque d'abaissement de la pression artérielle (BP)); Insuffisance cardiaque chronique; ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min) (risque de cumul et risque accru d'effets secondaires); une atteinte sévère de la fonction hépatique (risque de cumul et risque accru d'effets secondaires); après des interventions chirurgicales récemment transférées; avec une tendance à saigner, par exemple, à la suite de l'utilisation d'anticoagulants ou de violations du système de coagulation (le risque de développer des saignements plus graves).

Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse. Pénètre dans le lait maternel, pendant le traitement devrait cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur pendant ou immédiatement après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec assez d'eau.

Le médicament est prescrit 400 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 1200 mg. La durée du traitement et le régime posologique sont fixés individuellement par le médecin traitant, en fonction du tableau clinique de la maladie et de l'effet thérapeutique obtenu.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère (CC inférieur à 30 ml / min), la dose du médicament doit être réduite à 400-800 mg / jour.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la dose du médicament est réduite en tenant compte de la tolérance individuelle.

Chez les patients présentant une hypotension artérielle, ainsi que chez les personnes à risque de réduction de la pression artérielle (patients atteints de cardiopathie ischémique sévère ou de sténoses hémodynamiquement importantes des vaisseaux cérébraux), le traitement peut être initié à petites doses, suivi d'une augmentation progressive de la dose.

Effets secondaires:

Du système nerveux: mal de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil; convulsions, méningite aseptique.

De la peau et de la graisse sous-cutanée: hyperhémie de la peau du visage, "marées" de sang à la peau du visage et de la partie supérieure de la poitrine, gonflement, augmentation de la fragilité des ongles.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, anorexie, atonie intestinale, sensation de pression et de suralimentation de l'estomac, cholestase intrahépatique.

Depuis les organes des sens: vision altérée, scotome.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, progression de l'angine de poitrine, réduction de la tension artérielle.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système d'hémostase: thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie, saignement (y compris à partir des vaisseaux de la peau, mucus. coquilles brillantes, estomac, intestins).

Réactions allergiques démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques": alanine-minotransférase (ALT), aspartateamotransférase (ACTE), la lactate déshydrogénase (LDH) et la phosphatase alcaline.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, nausées, diminution marquée de la pression artérielle, frissons, rougeur de la peau, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme "marc de café"), tachycardie, arythmie, perte de conscience, aréflexie, convulsions cloniques. Traitement: arrêt du médicament, lavage gastrique, prise de charbon actif, position horizontale du patient avec jambes surélevées, traitement symptomatique (mesures visant à maintenir la respiration et la pression artérielle), injection de crampes le diazépam.

Interaction:

Pentoxifylia peut améliorer l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation du sang (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), les antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandol, cefapperazone, cefotetana).

Renforce l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et des nitrates, de l'insuline et des hypoglycémiants oraux (risque d'hypoglycémie).

La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive des patients.

Avec l'utilisation simultanée de pentoksifillina et théophylline, il est possible d'augmenter la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et augmenter son effet secondaire.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression faible et instable.

Chez les patients diabétiques, prenant des hypoglycémiants, le rendez-vous à fortes doses peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

En cas d'utilisation concomitante avec des anticoagulants, il faut veiller à surveiller de près les performances du système de coagulation sanguine.

Chez les patients récemment opérés, une surveillance systématique de l'hémoglobine et de l'hématocrite est nécessaire.

Les personnes âgées peuvent avoir besoin de réduire la dose (biodisponibilité accrue et taux réduit d'excrétion).

L'innocuité et l'efficacité de la pentoxifylline chez les enfants n'ont pas été suffisamment étudiées.

Fumer peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

Compte tenu des effets secondaires possibles du médicament, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 400 mg.

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. Pour 30 ou 60 comprimés dans des boîtes de polymère. Chaque pot, 3 ou 6 carrés de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Emballage:(10) - Contoured Cell Pack (3) / 3 Cellules Contour Cell de 10 comprimés chacune - Mode d'emploi - Emballage carton / - Emballage carton
(10) - Contoured Cell Pack (6) / 6 Cellules Contour Cell de 10 comprimés - Mode d'emploi - Emballage carton / - Emballage carton

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001538

Date d'enregistrement:17.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Pentoxifylline (Pentoxifylline)