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  • Forme de dosage: & nbspconcentrer pour solution pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle
    Composition:

    substance active: pentoxifylline - 20 mg;

    Excipients: chlorure de sodium - 6 mg, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté (sodium acide phosphonique monosubstitué 2-aqueux) - 1 mg, solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M à pH 6,0 - 8,0, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:liquide transparent incolore ou jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:agent vasodilatateur.
    ATX: & nbsp

    C.04.A.D.03   Pentoxifylline

    Pharmacodynamique:

    La pentoxifylline est un dérivé de la xanthine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang.Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en 3,5-adénosine monophosphate cyclique (3,5-AMP) des plaquettes et de l'adénosine triphosphate (ATP) dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, à son tour conduit à une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation du volume sanguin systolique et minute sans un changement significatif de la fréquence cardiaque. Expansion des artères coronaires, augmente la livraison de l'oxygène au myocarde (un léger effet anti-angineux), les vaisseaux des poumons - améliore l'oxygénation du sang.

    Avec l'administration intraveineuse conduit à une circulation collatérale accrue, augmentation du volume de sang qui coule à travers une unité de section.

    Réduit la viscosité du sang, provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité des érythrocytes (en raison de l'impact sur la déformabilité des érythrocytes altérée pathologiquement). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

    Dans les lésions occlusives des artères périphériques (boiterie «intermittente»), on observe un allongement de la distance de marche, l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et une douleur au repos.

    Pharmacocinétique

    Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie après l'administration. Dans le processus du métabolisme, il y a deux principaux métabolites: 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7- diméthylxanthine (métabolite I) et 1- (3-carboxypropyl) -3,7-diméthylxanthine (métabolite V), qui ont une activité similaire à la pentoxifylline. 1,5-2 heures après la perfusion, la concentration des métabolites I et V dans le plasma sanguin, respectivement, est 5 et 8 fois plus élevée que la concentration de la substance de départ. A la 8ème heure, la concentration de pentoxifylline et de ses métabolites dans le sang est significativement réduite (jusqu'à 10% de la valeur initiale).

    La demi-vie est de 30 minutes à 1,5 heure. Excrété principalement par les reins (94%) sous la forme de métabolites (principalement le métabolite V), l'intestin (4%), pendant les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée. Inchangé, 2% du médicament est retiré. Pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

    Excrété dans le lait maternel.

    Dans les violations graves de la fonction rénale, l'excrétion des métabolites est ralentie. Lorsque la fonction hépatique est perturbée, la demi-vie est prolongée et la biodisponibilité est augmentée.

    Les indications:

    - les perturbations de la circulation sanguine périphérique contre les processus athéroscléreux, diabétiques et inflammatoires (y compris la boiterie «intermittente» causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartériite oblitérante);

    - troubles des tissus trophiques dus à la violation de la microcirculation artérielle et veineuse (ulcères variqueux, gangrène, gelures);

    - angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

    - les troubles aigus et chroniques de la circulation cérébrale du type ischémique (y compris l'athérosclérose cérébrale);

    - état après un AVC hémorragique ou ischémique;

    - troubles de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin dans la rétine et la choroïde de l'œil);

    troubles de la fonction de l'oreille moyenne de la genèse vasculaire, accompagnés de surdité.

    Contre-indications

    - hypersensibilité à la pentoxifylline ou à d'autres dérivés de xanthine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;

    - athérosclérose coronaire sévère ou cérébrale;

    - infarctus aigu du myocarde;

    - troubles graves du rythme cardiaque;

    - hypotension artérielle incontrôlée;

    - saignement massif;

    - hémorragie dans la rétine de l'œil;

    - hémorragie cérébrale;

    - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;

    - violation du système de coagulation;

    - grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Patients avec une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, une insuffisance cardiaque chronique, un penchant pour des hémorragies, une condition après une chirurgie récente, avec une insuffisance hépatique et / ou rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min).

    Les patients atteints de maladies du tissu conjonctif (y compris le lupus érythémateux disséminé).

    La pentoxifylline doit être administrée avec précaution en association avec des anticoagulants directs et indirects en raison de l'effet accru de ces derniers.

    Grossesse et allaitement:

    La pentoxifylline est contre-indiquée pendant la grossesse, car l'expérience d'utilisation du médicament chez les femmes enceintes est limitée.

    S'il est nécessaire d'administrer Pentoxifylline pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu en raison du fait que pentoxifylline pénètre dans le lait maternel (selon la section "Pharmacocinétique").

    Dosage et administration:

    Intraveineuse ou intra-artérielle. Lors de la perfusion, le patient doit être en position «couchée».

    Le médicament est administré par perfusion intraveineuse lentement à une dose de 100 mg dans 250-500 ml dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou dans une solution à 5% de dextrose (glucose) (durée d'administration est de 90-180 min). La dose quotidienne pour l'administration intraveineuse peut être augmentée jusqu'à un maximum de 300 mgs / jours.

    Intraarterial - d'abord dans une dose de 100 mg dans 20-50 ml de 0.9 % solution de chlorure de sodium, et dans les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (débit d'injection - 10 ml / min).

    À l'athérosclérose exprimée des récipients du cerveau la préparation ne doit pas être introduite dans l'artère carotide.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) sont prescrits à 50-70% de la dose habituelle.

    La procédure pour travailler avec une ampoule de polymère: "voir le schéma sur l'emballage de la drogue", à savoir:

    1. Prenez une ampoule et secouez-la, en la tenant par le cou.

    2. Appuyez sur l'ampoule avec votre main, alors que le médicament ne doit pas être isolé, et tournez et séparez la valve avec des mouvements rotatifs.

    3. À travers le trou formé, connecter immédiatement la seringue avec l'ampoule.

    4. Retournez l'ampoule et mettez lentement le contenu dans la seringue.

    5. Mettez l'aiguille sur la seringue.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires possibles énumérés ci-dessous est déterminée comme suit: très souvent (> = 1/10); souvent (> = 1/100 à <1/10); rarement (> = 1/1000 à <1/100); rarement (> = 1/10 000 à <1/1 000); très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

    Violations du système sanguin et lymphatique:

    Très rarement: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, anémie aplasique, pancytopénie.

    Rarement: saignement (y compris saignement nasal, saignement gastro-intestinal, saignement des voies urinaires, etc.).

    Troubles du système immunitaire:

    Peu fréquent: réactions d'hypersensibilité.

    Très rarement: réactions anaphylactiques sévères ou anaphylactoïdes survenant quelques minutes après l'administration de pentoxifylline, d'œdème de Quincke, de bronchospasme, de choc anaphylactique.

    Troubles de la psyché:

    Peu fréquent: augmentation de l'excitabilité, insomnie.

    Système nerveux altéré:

    Peu fréquent: vertiges, tremblements, maux de tête.

    Très rarement: paresthésie, convulsions, hémorragie intracrânienne, méningite aseptique.

    Troubles du côté de l'organe de vision:

    Peu fréquents: troubles de la vision, conjonctivite.

    Très rarement: hémorragie dans la rétine de l'œil, décollement de la rétine de l'œil.

    Maladie cardiaque

    Rare: une violation du rythme cardiaque, tachycardie.

    Rarement: sténocardie, dyspnée.

    Troubles vasculaires

    Souvent: hyperémie de la peau du visage.

    Rarement: abaissement de la pression artérielle, œdème périphérique.

    Très rarement: augmentation de la pression artérielle.

    Troubles du tractus gastro-intestinal:

    Souvent: nausées, vomissements, ballonnements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diarrhée.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    Rarement: cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité "hépatique" transaminase.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    Rare: démangeaisons cutanées, érythème, urticaire.

    Très rarement: nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stephen-Johnson, transpiration accrue.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration:

    Peu fréquent: augmentation de la température corporelle.

    Surdosage:

    Symptômes: faiblesse, vertiges, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, somnolence, perte de conscience, convulsions tonico-cloniques, augmentation de l'excitabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes de saignements gastro-intestinaux (vomissements comme «marc de café»).

    Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction de la respiration et

    tension artérielle.

    Interaction:

    Pentoxifylline peut améliorer l'effet de médicaments affectant système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), antibiotiques (y compris céphalosporines - céfamandol, céfopérazone, céfotetana), acide valproïque.

    Augmente l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, de l'insuline, des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

    La cimétidine augmente la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

    La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique doivent être indemnisés pour la circulation sanguine. Chez les patients diabétiques prenant des hypoglycémiants, l'administration de fortes doses de Pentoxifylline peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

    À la destination simultanée avec les anticoagulants il faut observer soigneusement les paramètres du système coagulant du sang. Chez les patients ayant récemment subi une intervention chirurgicale, une surveillance systématique de la concentration en hémoglobine et en hématocrite est nécessaire.

    La dose administrée doit être réduite chez les patients présentant une pression artérielle basse et instable.

    Les patients plus âgés peuvent avoir besoin d'une réduction de la dose (biodisponibilité accrue et taux d'élimination réduit).

    Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

    La compatibilité de Pentoxifylline avec d'autres solutions de perfusion doit être vérifiée dans chaque cas.

    Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la teneur en sodium dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients qui observent un régime avec restriction de sel de table (teneur totale en sodium dans une ampoule de 5 ml - 11,8 mg, dans une ampoule de 10 ml - 23,6 mg.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pas étudié.
    Forme de libération / dosage:

    Concentré pour la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle de 20 mg / ml.

    Par 5 ou 10 ml dans des ampoules polymères faites par la technologie "blow-fill-seal"

    "blow-fill-seal" sur la ligne de production Bottelpack.

    Pour 5 ou 10 ampoules de polymère, avec les instructions pour un usage médical, mettre dans un paquet de carton.

    Emballage:ampoules polymériques (10) - packs carton
    ampoules polymériques (5) - packs carton
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002386
    Date d'enregistrement:27.02.2014
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015
    Instructions illustrées
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