Atorvastatin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeCalciumcarbonat, mikrokristalline Cellulose, Lactose, Tween 80, Hydroxypropylcellulose, Crosscarmellose, Magnesiumstearat, Hydroxypropylmethylcellulose, Titandioxid, Polyethylenglycol.

Beschreibung:

Weiße runde bikonvexe Tabletten, mit einer Folienhülle bedeckt. Auf kaputte Pillen weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämisches Mittel - Hemmer der HMG-CoA-Reduktase

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.05 Atorvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel aus der Gruppe der Statine. Der Hauptwirkungsmechanismus von Atorvastatin ist die Hemmung der Aktivität von 3-Hydroxy-3-Methylglutarylcoenzym A- (HMG-CoA) -Reduktase, einem Enzym, das die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonsäure katalysiert. Diese Umwandlung gehört zu den frühen Stadien der Cholesterinsynthese im Körper. Atorvastatin Unterdrückung der Cholesterin-Synthese führt zu einer erhöhten Reaktivität von LDL-Rezeptoren (Low-Density-Lipoproteine) in der Leber, sowie in extrahepatischen Geweben. Diese Rezeptoren binden LDL-Partikel und entfernen diese aus dem Blutplasma, was zu einer Senkung des LDL-Cholesterins im Blut führt.

Die antisclerotische Wirkung von Atorvastatin ist eine Folge der Wirkung des Arzneimittels auf die Wände von Blutgefäßen und Blutbestandteilen. Das Medikament hemmt die Synthese von Isoprenoiden, die die Wachstumsfaktoren der Zellen der inneren Schale der Gefäße sind. Unter dem Einfluss von Atorvastatin verbessert sich die endothelabhängige Dilatation von Blutgefäßen. Atorvastatin reduziert den Gehalt an Cholesterin, Low-Density-Lipoproteinen, Apolipoprotein B, Triglyceriden. Verursacht eine Erhöhung des Gehalts an HDL-Cholesterin (Lipoproteine hoher Dichte) und Apolipoprotein A.

Die Wirkung der Droge entwickelt sich in der Regel nach 2 Wochen Einnahme, und die maximale Wirkung wird in vier Wochen erreicht.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch. Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen - 1-2 Stunden, die maximale Konzentration bei Frauen ist um 20% höher, AUC (die Fläche unter der Kurve) ist um 10% niedriger, die maximale Konzentration bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose ist 16-mal, AUC - 11 mal höher als normal. Nahrung reduziert leicht die Geschwindigkeit und Dauer der Resorption des Medikaments (um 25% bzw. 9%), aber die Senkung des LDL-Cholesterins ist vergleichbar mit der von Atorvastatin ohne Nahrung. Die Konzentration von Atorvastatin bei abendlicher Anwendung ist niedriger als am Morgen (ca. 30%). Eine lineare Beziehung zwischen dem Grad der Absorption und der Dosis des Arzneimittels wurde aufgedeckt.

Bioverfügbarkeit - 14%, systemische Bioverfügbarkeit der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase - 30%. Eine geringe systemische Bioverfügbarkeit ist auf den präsystemischen Metabolismus in der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts und "first pass" durch die Leber zurückzuführen.

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 381 Liter, die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%. Metabolisiert hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Cytochrom P450 CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7 mit der Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (ortho- und para-hydroxylierte Derivate, beta-Oxidationsprodukte). Die inhibitorische Wirkung des Arzneimittels gegen HMG-CoA-Reduktase wird zu etwa 70% durch die Aktivität von zirkulierenden Metaboliten bestimmt.

Es wird nach hepatischem und / oder extrahepatischem Metabolismus mit der Galle ausgeschieden (es findet keine signifikante intestinale Leberrezirkulation statt).

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 14 Stunden. Die inhibitorische Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase wird für etwa 20 bis 30 Stunden aufrechterhalten, aufgrund der Anwesenheit von aktiven Metaboliten. Weniger als 2% der intern eingenommenen Dosis werden im Urin bestimmt.

Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Primäre Hypercholesterinämie, gemischte Hyperlipidämie, heterozygote und homozygote familiäre Hypercholesterinämie (als Ergänzung zur Diät).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Medikaments, Lebererkrankungen im aktiven Stadium (einschließlich aktive chronische Hepatitis, chronische alkoholische Hepatitis), eine Erhöhung der Aktivität der "Leber" Transaminasen (mehr als 3 mal im Vergleich zu der Obergrenze der Norm) unklarer Genese, Leberinsuffizienz (A- und B-Schweregrad im Child-Puga-System), Zirrhose jeglicher Ätiologie, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung nicht belegt).

Vorsichtig:

Lebererkrankungen in der Anamnese, schwere Elektrolytstörungen, endokrine und metabolische Störungen, Alkoholismus, arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionen (Sepsis), unkontrollierte Krämpfe, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Trauma.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Behandlung mit Atorvastatin sollte der Patient auf eine Diät umgestellt werden, die eine Verringerung der Lipidspiegel im Blut bewirkt, die während der Behandlung mit dem Arzneimittel beobachtet werden muss.

Inside, nehmen Sie zu jeder Zeit des Tages (aber zur gleichen Zeit), unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Dann wird die Dosis individuell ausgewählt, abhängig vom Gehalt an Cholesterin - LDL. Ändern Sie die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg pro 1 Dosis.

Primäre (heterozygot erbliche und Geschlecht und Gen) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (Typ IIb).

Die Behandlung beginnt mit der empfohlenen Anfangsdosis, die nach 4 Wochen der Therapie erhöht wird, abhängig von der Reaktion des Patienten. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Dhomozygot erbliche Hypercholesterinämie.

Der Bereich der Dosen ist der gleiche wie für andere Arten von Hyperlipidämie. Die Anfangsdosis wird individuell in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung ausgewählt. Bei den meisten Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie wird der optimale Effekt beobachtet, wenn das Arzneimittel in einer täglichen Dosis von 80 mg (einmal) angewendet wird.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten Korrektur der Atorvastatin-Dosen ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht ist geboten im Zusammenhang mit der Verzögerung bei der Entfernung der Droge aus dem Körper. Klinische und Laborindikatoren sollten engmaschig überwacht werden, und wenn signifikante pathologische Veränderungen festgestellt werden, sollte die Dosis reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden.

Nebenwirkungen:

Co Seite des Nervensystems: in mehr als 2% der Fälle - Schlaflosigkeit, Schwindel; in weniger als 2% der Fälle - Kopfschmerzen, asthenisches Syndrom, Unwohlsein, Schläfrigkeit, alptraumhafte Träume, Amnesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, emotionale Labilität, Ataxie, Fazialisparese, Hyperkinesie, Depression, Hyperästhesie, Bewusstlosigkeit.

Co Seite der Sinne: Amblyopie, Klingeln in den Ohren, Trockenheit der Bindehaut, Störung der Akkommodation, Augenblutung, Taubheit, Glaukom, Parosmie, Geschmacksverlust, Perversion des Geschmacks.

Co Hand Herz-Kreislauf-System: in mehr als 2% der Fälle - Brustschmerzen; in weniger als 2% der Fälle - Palpitationen, Gefäßerweiterung, Migräne, posturale Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Phlebitis, Arrhythmie, Angina.

Co Hämatopoese Seite: Anämie, Lymphadenopathie, Thrombozytopenie.

Co das Atmungssystem: in mehr als 2% der Fälle - Bronchitis, Rhinitis; in weniger als 2% der Fälle - Lungenentzündung, Atemnot, Bronchialasthma, Nasenbluten.

Co Seite des Verdauungssystems: in mehr als 2% der Fälle - Übelkeit; Sodbrennen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Anorexie oder Appetitsteigerung, Mundtrockenheit, Aufstoßen, Dysphagie, Erbrechen, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis, erosive und ulzerative Läsionen der Mundschleimhaut, Gastroenteritis, Hepatitis, Leberkolik, Cheilitis , Zwölffingerdarmgeschwür, Pankreatitis, cholestatic Ikterus, Dysfunktion Leber, rektale Blutungen, Melena, Zahnfleischbluten, Tenesmus.

Co Seite des Bewegungsapparates: in mehr als 2% der Fälle - Arthritis; in weniger als 2% Fälle - Beinmuskelkrämpfe, Bursitis, Tendosinovitis, Myositis, Myopathie, Arthralgie, Myalgie, Rhabdomyolyse, Torticollis, Muskelhypertonie, Gelenkkontrakturen.

Co die Seite des Urogenitalsystems: in mehr als 2% der Fälle - Urogenitalinfektionen, periphere Ödeme; in weniger als 2% Fälle - Dysurie (einschließlich Pollakisurie, Nykturie, Harninkontinenz oder Harnverhalt, obligatorische Harndrang), Nephritis, Hämaturie, vaginale Blutungen, Nephrulolythiasis, Metrorrhagie, Epididymitis, verminderte Libido, Impotenz, Ejakulationsstörungen.

Co Haut: in weniger als 2% der Fälle - Alopezie, Xerodermie, vermehrtes Schwitzen, Ekzem, Seborrhoe, Ekchymose, Petechien.

Allergische Reaktionen: in weniger als 2% der Fälle - Hautjucken, Hautausschlag, Kontaktdermatitis, selten Urtikaria, Angioödem, Gesichtsödem, Lichtempfindlichkeit, Anaphylaxie, multiformes exsudatives Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Laborindikatoren: in weniger als 2% der Fälle - Hyperglykämie, Hypoglykämie, erhöhte Serumkreatinphosphokinase, alkalische Phosphatase, Albuminurie, erhöhte Alaninaminotransferase (ALT) oder Asparaginaminotransferase.

Andere: in weniger als 2% der Fälle - Gewichtszunahme, Gynäkomastie, Mastodynie, Exazerbation der Gicht.

Überdosis:

Behandlung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Symptomatische Therapie wird durchgeführt. Ergreifen Sie Maßnahmen zur Aufrechterhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen und Maßnahmen zur Verhinderung weiterer Resorption des Arzneimittels: Magenspülung, die Aufnahme von Aktivkohle. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Wenn Anzeichen und Vorhandensein von Risikofaktoren für die Entwicklung eines akuten Leberversagens gegen Rhabdomyolyse (eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung) vorliegen, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden.

Weil das Atorvastatin Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...0/index.html Die Hämodialyse ist in hohem Maße mit Blutplasmaproteinen assoziiert, eine Hämodialyse ist eine ineffektive Methode, diese Substanz aus dem Körper zu entfernen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, Clarithromycin, Immunsuppressiva, Antimykotika (in Bezug auf Azole) und Nicotinamid nimmt die Konzentration von Atorvastatin im Plasma (und das Risiko einer Myopathie) zu.

Antazida reduzieren die Konzentration um 35% (die Wirkung auf den Gehalt an LDL-Cholesterin ändert sich nicht).

Die gleichzeitige Verwendung von Atorvastatin mit Proteasehemmern, bekannt als Cytochrom-P450-Inhibitoren CYP3EIN4, wird von einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Plasma begleitet.

Wenn Digoxin in Kombination mit Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg / Tag verwendet wird, erhöht sich die Digoxinkonzentration um etwa 20%.

Erhöht die Konzentration um 20% (bei Verabreichung von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg / Tag) von oralen Kontrazeptiva, die Norethindron und Ethinylestradiol. Der hypolipidämische Effekt der Kombination mit Colestipol übersteigt den für jedes Arzneimittel allein.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Warfarin in den frühen Tagen nimmt die Prothrombinzeit ab, aber nach 15 Tagen ist dieser Indikator normalisiert. In diesem Zusammenhang erhalten Patienten Atorvastatin mit Warfarin sollte häufiger als üblich Prothrombinzeit zu überwachen.

Der Verzehr von Grapefruitsaft während der Behandlung mit Atorvastatin kann zu einer Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma führen. In dieser Hinsicht sollten die Patienten, die das Rauschgift nehmen, den Gebrauch dieses Safts vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Funktionsstörung der Leber

Die Verwendung von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren zur Verringerung der Lipidspiegel im Blut kann zu einer Veränderung biochemischer Indikatoren führen, die die Leberfunktion widerspiegeln.

Die Leberfunktion sollte vor der Behandlung, 6 Wochen, 12 Wochen nach Beginn von Atorvastatin und nach jeder Dosissteigerung und periodisch, zum Beispiel alle 6 Monate, überwacht werden. Die Veränderung der Aktivität von Leberenzymen wird gewöhnlich während der ersten drei Monate nach dem Beginn von Atorvastatin beobachtet. Patienten mit erhöhten Transaminasen sollten überwacht werden, bis das Enzymniveau wieder normal ist. Wenn die Werte von Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Asparagin-Aminotransferase (HANDLUNG) mehr als 3 mal höher als die obere Grenze, wird empfohlen, die Dosis von Atorvastatin zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Skelettmuskulatur

Patienten mit diffuser Myalgie, Lethargie oder Muskelschwäche und / oder einem signifikanten Anstieg der CK sind eine Risikogruppe für die Entwicklung einer Myopathie (definiert als Muskelschmerz mit gleichzeitiger Erhöhung des CK-Spiegels um mehr als das Zehnfache der Obergrenze der Norm) .

Wenn eine Kombinationstherapie mit Atorvastatin mit Ciclosporin, Fibrolsäurederivaten, Erythromycin, Clarithromycin, Immunsuppressiva und antimykotischen Azolpräparaten verschrieben wird und auch eine Senkung der Lipidspiegel durch Dosen von Niacin verursacht wird, ist es notwendig, den potenziellen Nutzen und den Grad des Risikos zu vergleichen mit dieser Behandlung und überwachen Patienten, bei denen Anzeichen oder Symptome von Muskelschmerzen, Lethargie oder Schwäche, vor allem während der ersten Monate der Behandlung und mit einer Erhöhung der Dosis von einigen Drogen.

Die Behandlung mit Atorvastatin sollte vorübergehend unterbrochen oder abgesetzt werden mit der Entwicklung einer schweren Erkrankung, die eine Folge von Myopathie sein kann, und auch in Gegenwart von Risikofaktoren für die Entwicklung von akutem Nierenversagen aufgrund von Rhabdomyolyse (zum Beispiel akute schwere Infektion, arterielle Hypotonie, ausgedehnte Operation, Trauma, schwere metabolische und endokrine Störungen und Elektrolytstörungen).

Bei Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter, die keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, wird die Anwendung von Atorvastatin nicht empfohlen. Wenn die Patientin eine Schwangerschaft plant, sollte sie Atorvastatin mindestens einen Monat vor der geplanten Schwangerschaft absetzen.

Der Patient sollte sofort einen Arzt aufsuchen, wenn unerklärliche Schmerzen oder Schwäche in den Muskeln auftreten, insbesondere wenn er von Unwohlsein und Fieber begleitet wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Atorvastatins nachteilige Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und die Arbeit mit Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wurde nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit 10 mg und 20 mg beschichtet.

Verpackung:

Für 7, 10 oder 14 Tabletten in Al / PVC Blistern.

Für 1,2, 3, 4 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, geschützten Ort bei einer Temperatur unter 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Veralteter Name des Handelsprodukts: & nbsp;Liptonorm®

Registrationsnummer:П N016155 / 01

Datum der Registrierung:03.12.2009 / 26.01.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:M. J. Biofarm Pvt. GmbH.M. J. Biofarm Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

M. J. BIOPHARM, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Atorvastatin (Atorvastatin)