Tulpe - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 284,97 mg, Lactosemonohydrat 69,60 mg, Croscarmellose-Natrium 38,40 mg, Giprolose 4,00 mg, Polysorbat 80 5,20 mg, Magnesiumoxid schwer 52,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,40 mg, Magnesiumstearat 2,00 mg;

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose 5,952 mg, Giprolose 1,488 mg, Titandioxid 2,736 mg, Macrogol 6000 1,200 mg, Talkum 0,600 mg, Eisenoxidgelb E 172 0,024 mg.

Beschreibung:

Weiß mit einem gelblich-bräunlichen Tönung, runde bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle, graviert “HLA 40 "auf einer Seite.

Blick auf die Pause: weiße Tabletten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämisches Mittel - Hemmer der HMG-CoA-Reduktase

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.05 Atorvastatin

Pharmakodynamik:

Atorvastatin ist ein selektiver kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonsäure, eine Vorstufe von Sterolen, einschließlich Cholesterin, umwandelt.

Triglyceride (TG) und Cholesterin sind in der Zusammensetzung von Lipoproteinen mit sehr geringer Dichte (VLDL) in der Lebersynthese enthalten, treten in das Blutplasma ein und transportieren zu peripheren Geweben. Lipoproteine niedriger Dichte (LDL) werden im Verlauf der Wechselwirkung mit LDL-Rezeptoren aus VLDL gebildet.

Studien haben gezeigt, dass eine Erhöhung der Konzentration von Gesamtcholesterin im Blutplasma, LDL und Apolipoprotein B (Apo-B) die Entwicklung von Atherosklerose fördert und Teil einer Gruppe von Risikofaktoren für das Auftreten von Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist, während ein Anstieg von Die Konzentration von High-Density-Lipoproteinen (HDL) reduziert das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Atorvastatin senkt die Konzentration von Cholesterin und Lipoproteinen im Blutplasma, indem es den HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor hemmt, Cholesterin in der Leber synthetisiert und die Anzahl von "Leber" -LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche erhöht, was zu einem erhöhten Einfang und Katabolismus von LDL.

Atorvastatin reduziert die Synthese und Konzentration von Cholesterin-LDL, Gesamt-Cholesterin, Apo-B bei Patienten mit homozygoter und heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, primärer Hypercholesterinämie und gemischter Hyperlipidämie.

Es verursacht auch eine Abnahme der Konzentration von Cholesterin-VLDL und TG und eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin-HDL und Apolipoprotein A (Apo-A).Bei Patienten mit Disbetalipoproteinämie nimmt die Konzentration von Lipoproteinen in der mittleren Dichte von Cholesterin-LDLP ab.

Atorvastatin in Dosen von 40 mg reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin um 37%, LDL um 50%, Apo-B um 42% und TG um 29%; verursacht eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin-HDL und Apo-A.

Dosisabhängig entlastet die LDL-Konzentration bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die resistent gegen andere Lipidsenker sind.

Hat keine krebserregende und mutagene Wirkung.

Der therapeutische Effekt entwickelt sich 2 Wochen nach Beginn der Therapie, erreicht nach 4 Wochen ein Maximum und bleibt während der gesamten Behandlungsdauer bestehen.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung. Die Absorption ist hoch. Maximal Konzentration im Blutplasma (Cmah) nach oraler Verabreichung ist nach 1 bis 2 Stunden erreicht. VONmah Frauen sind 20% höher, die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) - 10% niedriger als bei Männern, die keine klinische Bedeutung hat. VONmah bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) 16-mal, und AUC - 11 mal höher als normal.

Das Essen verringert leicht die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption des Arzneimittels (um 25% bzw. 9%), aber die Senkung des LDL-Cholesterins ist ähnlich der von Atorvastatin ohne gleichzeitige Einnahme. Nach oraler Verabreichung von Atorvastatin am Abend ist die Konzentration im Blutplasma niedriger (Cmeine Hand AUC etwa 30%) als nach der Einnahme In den Morgenstunden hängt jedoch die Abnahme der Konzentration von LDL-Cholesterin nicht von der Tageszeit ab, in der das Medikament eingenommen wird. Eine lineare Beziehung zwischen dem Grad der Absorption und der Dosis des Arzneimittels wurde aufgedeckt. Die Bioverfügbarkeit beträgt 12%, die systemische Bioverfügbarkeit der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase beträgt etwa 30%. Die geringe systemische Bioverfügbarkeit beruht auf dem präsystemischen Metabolismus im Gastrointestinaltrakt (GIT) und der "primären Passage" durch die Leber.

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 381 Liter, die Kommunikation mit Plasmaproteinen 98%. Das Verhältnis der Atorvastatinkonzentration in Erythrozyten / Plasma beträgt etwa 0,25 Atorvastatin dringt schlecht in rote Blutkörperchen ein.

Metabolismus und Ausscheidung. Atorvastatin metabolisiert hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung von Isoenzymen CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7 mit der Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (ortho- und para-hydroxylierte Derivate, beta-Oxidationsprodukte). Im vitro ortho- und para-hydroxylierte Metabolite wirken ähnlich wie Atorvastatin hemmend auf die HMG-CoA-Reduktase. Die inhibitorische Wirkung des Arzneimittels gegen HMG-CoA-Reduktase wird zu etwa 70% durch die Aktivität zirkulierender Metaboliten bestimmt, die aufgrund ihrer Anwesenheit für etwa 20 bis 30 Stunden bestehen bleiben.

Forschungsergebnisse im vitro schlagen vor, dass Isoenzym CYP3EIN4 Die Leber spielt eine wichtige Rolle im Metabolismus von Atorvastatin. Dies wird durch eine Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma bei gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, das ebenfalls ein Inhibitor dieses Isoenzyms ist, bestätigt.

Forschung im vitro Das haben sie auch gezeigt Atorvastatin ist ein schwacher Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4.

Es wird hauptsächlich über den Darm nach hepatischem und / oder extrahepatischem Metabolismus ausgeschieden (das Arzneimittel unterliegt keinem ausgeprägten Darm-Leber-Kreislauf). Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 14 Stunden. Weniger als 2% der intern eingenommenen Dosis wird im Urin bestimmt.

Es wird während der Hämodialyse aufgrund der intensiven Bindung an Blutplasmaproteine nicht ausgeschieden.

VONmeine Hand AUC bei älteren Patienten (70 Jahre und älter) um 40 bzw. 30% höher als bei jungen Patienten, aber dies hat keine klinische Bedeutung.

Eine eingeschränkte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Konzentration des Medikaments im Blutplasma.

Indikationen:

Eine Droge Tulpe® gilt:

- in Kombination mit einer hypocholesterinämischen Diät zur Senkung erhöhter Konzentrationen von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglyceriden und Erhöhung der Cholesterin-HDL-Konzentrationen bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, heterozygoter familiärer und nicht familiärer Hypercholesterinämie und kombinierter (gemischter) Hyperlipidämie (Typ IIa und IIb nach der Fredrickson-Klassifikation), wenn Diättherapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungen nicht wirksam genug sind;

- die Senkung der Konzentration von Gesamtcholesterin und Cholesterin / LDL bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, wenn Diätetika und andere nicht-pharmakologische Behandlungen nicht wirksam genug sind;

- Primärprävention von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten ohne klinische Anzeichen einer koronaren Herzerkrankung, aber mit mehreren Risikofaktoren für seine Entwicklung: Alter über 55, Nikotinabhängigkeit, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, Retinopathie, Albuminurie, niedrige HDL-C-Konzentrationen im Blutplasma, genetische Veranlagung, inkl. gegen Dyslipidämie;

Sekundärprävention von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, um die Gesamtsterblichkeitsrate, Myokardinfarkt, Schlaganfall, wiederholte Krankenhausaufenthalte wegen Angina pectoris und die Notwendigkeit einer Revaskularisierung zu reduzieren.

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Atorvastatin und anderen Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Lebererkrankung im aktiven Stadium oder eine Erhöhung der Serumaktivität von "hepatischen" Transaminasen in Blutplasma unbekannter Herkunft (mehr als 3 mal im Vergleich zur oberen Normgrenze);

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Alkoholmissbrauch, Lebererkrankungen in der Anamnese, Erkrankungen des Muskelsystems (in der Anamnese aus der Verwendung anderer Vertreter der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren), schwere Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtsstörungen, endokrine (Hyperthyreose) und Stoffwechselstörungen, arterielle Hypotonie , schwere akute Infektionen (Sepsis), unkontrollierte Epilepsie, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Trauma, aggressive lipidsenkende Therapie (Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg) bei Patienten mit hämorrhagischem Schlaganfall.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Droge Tulpe® Kontraindiziert für den Einsatz während der Schwangerschaft. Da Cholesterin und Substanzen, die aus Cholesterin synthetisiert werden, für die fötale Entwicklung wichtig sind, übersteigt das potentielle Risiko, HMG-CoA-Reduktase zu hemmen, den Nutzen der Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft.

Im Falle der Diagnose einer Schwangerschaft während der medikamentösen Therapie Tulpe®, sein Empfang sollte so schnell wie möglich beendet werden, und der Patient wird vor dem möglichen Risiko für den Fötus gewarnt.

Eine Droge Tulpe® kann bei Frauen im reproduktiven Alter nur angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft sehr gering ist und der Patient über das mögliche Risiko für den Fötus während der Behandlung informiert wird. Frauen im gebärfähigen Alter während der Drogenbehandlung Tulpe® sollte zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Atorvastatin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher ist es während der Stillzeit kontraindiziert, wenn es notwendig ist, das Medikament zu verabreichen Tulpe® Während der Stillzeit sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Vor der Verwendung der Droge Tulpe® Dem Patienten sollte eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät empfohlen werden, die er während der gesamten Therapiedauer einhalten muss.

Es wird empfohlen, das Medikament anzuwenden Tulpe® unabhängig von der Zeit der Nahrungsaufnahme.

Dosis der Droge Tulpe® variiert von 10 mg bis 80 mg pro Tag und wird unter Berücksichtigung der Ausgangskonzentration vonLPNP, der Zweck der Therapie und individuelle therapeutische Antwort auf die laufende Therapie.

Bei den meisten Patienten beträgt die Anfangsdosis 10 mg 1 Mal pro Tag (das Medikament kann verwendet werden) Atorvastatin in Dosierungsform: Tabletten von 10 und 20 mg).

Zu Beginn der Behandlung und / oder während der Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Tulpe® Es ist notwendig, die Lipidspiegel im Blutplasma alle 2-4 Wochen zu überwachen und die Dosis entsprechend anzupassen. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg / Tag.

Primäre (heterozygot erbliche und polygene) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (Typ IIb) Anfangsdosis von 10 mg des Arzneimittels Tulpe® 1 Mal pro Tag (mögliche Verwendung des Arzneimittels Atorvastatin in der Dosierungsform: Tabletten von 10 und 20 mg). Wenn notwendig, ist es möglich, die Dosis allmählich auf 80 mg (2 Tabletten von 40 mg) zu erhöhen, abhängig von der Antwort des Patienten in Intervallen von 2-4 Wochen seit der therapeutischen Wirkung tritt nach 2 Wochen auf und die maximale therapeutische Wirkung nach 4 Wochen. Bei längerer Behandlung bleibt dieser Effekt bestehen.

Homozygote erbliche Hypercholesterinämie

Eine Droge Tulpe® In den meisten Fällen eine Dosis von 80 mg (2 Tabletten à 40 mg) einmal täglich einnehmen.

Dosisanpassung Tulpe® bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten nicht benötigt.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Tulpe® in einer Dosis von 10 mg einmal täglich anwenden. Wenn nicht erreicht Die optimale Konzentration von LDL im Plasma kann die Dosis auf 80 mg pro Tag erhöhen, abhängig von der Reaktion des Patienten in einem Intervall von 2-4 Wochen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Verzögerung der Ausscheidung Atorvastatin aus dem Körper, daher wird empfohlen, es bei der regelmäßigen Überwachung der Aktivität von "Leber" Transaminasen: Aspartat-Aminotransferase mit Vorsicht anzuwenden (HANDLUNG) und Alanin-Aminotransferase (ALT) .Wenn der beobachtete Anstieg der Aktivität HANDLUNG oder ALT mehr als 3 mal im Vergleich zu der oberen Grenze der Norm (VGN) beibehalten wird, wird empfohlen, die Dosis oder Drogenentzug zu reduzieren Tulpe®.

Nebenwirkungen:

Laut der Weltgesundheitsorganisation (WER)

Unerwünschte Effekte werden nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: oft (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten; die Frequenz ist unbekannt - aber es war nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens verfügbarer Daten zu bestimmen.

Von der Seite immun Systeme häufig: allergische Reaktionen; selten: Anaphylaxie.

Von der zentralen und Periphäres Nervensystem häufig: Kopfschmerzen; selten: Schwindel, Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit und alptraumhafte Träume, asthenisches Syndrom, Schwäche, Parästhesie, Hypästhesie, eine Verletzung der Geschmacksempfindlichkeit, Verlust oder Verlust des Gedächtnisses; selten: periphere Neuropathie.

Von der Seite des Verdauungssystems Traktat häufig: Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Durchfall; selten: Anorexie, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Bauchschmerzen, Aufstoßen; selten: Cholestatic Ikterus (einschließlich obstruktiver Gelbsucht); selten: hepatisch Fehler.

Von der Seite des Bewegungsapparates Apparate und Bindegewebe häufig: Myalgie, Arthralgie, "Schwellungen" Gelenke, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe; selten: Schmerz in den Nackenmuskeln, Muskelschwäche; selten: Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Tendinopathie (manchmal kompliziert durch einen Bruch der Sehne); Häufigkeit ist unbekannt: immunvermittelte nekrotisierende Myopathie.

Von den Sinnesorganen selten: Lärm in den Ohren, verschwommenes Sehen; selten: Sehstörung; selten: Hörverlust.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe selten: Urtikaria, Hautausschlag und Juckreiz, Alopezie; selten: Angioödem, Bullöser Ausschlag, polymorphes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische Epidermis Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Von der Seite des Stoffwechsels häufig: Hyperglykämie; selten: Hypoglykämie, Gewichtszunahme.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese selten: Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem häufig: Nasopharyngitis, Halsschmerzen, Nasenbluten.

Laborindikatoren häufig: erhöhte Aktivität Serum Kreatininphosphokinase (CK), erhöhte Aktivität "hepatische" Transaminasen; selten: Leukozyturie; Häufigkeit ist unbekannt: erhebt euch Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin.

Andere: selten: erhöhte Müdigkeit, eine Verletzung der Potenz, sekundäres Nierenversagen, Fieber, Brustschmerzen, periphere Ödeme; selten: Gynäkomastie, Diabetes mellitus. Über die Entwicklung von atonic gibt es getrennte Berichte Fasziitis (Kommunikation mit der Verwendung von Atorvastatin wurde nicht genau festgestellt); Häufigkeit ist unbekannt: Depression, interstitielle Krankheit Lungen (vor allem bei längerer Therapie), sexuelle Dysfunktion.

Überdosis:

Es gibt kein spezifisches Antidot für die Überdosierung.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Hämodialyse ist unwirksam (weil das Medikament signifikant mit Blutplasmaproteinen assoziiert ist).

Interaktion:

Das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Erythromycin, Clarithromycin, immunsuppressive, antimykotische Mittel (Azolderivate) aufgrund einer möglichen Erhöhung Konzentration von Atorvastatin im Serum.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Inhibitoren von HIV-Proteasen - Indinavir, Ritonavir - das Risiko einer Myopathie steigt.

Eine ähnliche Interaktion ist bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit möglich Fibrate und Nikotin Acid beim lipidsenkende Dosen (mehr als 1 g / Tag).

Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4

Seit Atorvastatin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, Co-Verwaltung Tulpe® mit Inhibitoren dieses Isoenzyms kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma führen. Der Grad der Wechselwirkung und der Effekt der Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin werden bestimmt Variabilität der Exposition gegenüber Isoenzym CYP3EIN4.

Inhibitoren des Transportproteins OATP1B1

Atorvastatin und seine Metaboliten sind Substrate des Transportproteins OATP1B1. Inhibitoren von OATP1B1 (zum Beispiel Ciclosporin) kann die Bioverfügbarkeit von Atorvastatin erhöhen. Somit führt die Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg und Cyclosporin in einer Dosis von 5,2 mg / kg / Tag zu einem Anstieg Die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma beträgt 7,7 mal.

Erythromycin / Clarithromycin

Bei gleichzeitiger Anwendung Atorvastatin 10 mg und Erythromycin (500 mg 4-mal täglich) oder Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), die das Cytochrom-Isoenzym hemmen CYP3EIN4, es gibt eine Zunahme Konzentrationen von Atorvastatin im Blutplasma (um 40% - bei Erythromycin und um 56% - bei Clarithromycin).

Inhibitoren von Proteasen

Gleichzeitige Anwendung Atorvastatin mit Proteaseinhibitoren, bekannt als Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, wird von einem Anstieg begleitet Atorvastatinkonzentration im Blutplasma (bei gleichzeitiger Anwendung mit Erythromycin - VONmOh Atorvastatin ist um 40% erhöht).

Diltiazem

Gemeinsame Bewerbung Atorvastatin 40 mg mit Diltiazem in einer Dosis von 240 mg führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma.

Cimetidin

Klinisch signifikante die Interaktion von Atorvastatin mit Cimetidin wurde nicht aufgedeckt.

Itraconazol

Gleichzeitige Anwendung Atorvastatin in Dosen von 20 mg bis 40 mg und Itraconazol in einer Dosis von 200 mg führt zu einer dreifachen Erhöhung des Wertes AUC Atorvastatin.

Grapefruitsaft

Denn Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die das Isoenzym hemmen CYP3EIN4, sein übermäßiger Gebrauch (mehr als 1,2 Liter pro Tag für 5 Tage) kann eine Zunahme der Konzentration verursachen Atorvastatin im Blutplasma.

Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4

Ein Joint Anwendung von Atorvastatin mit Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 (z. B. Efavirenz oder Rifampicin) kann zu einer Abnahme der Atorvastatin-Konzentration im Blutplasma führen. Aufgrund des dualen Mechanismus der Interaktion mit Rifampicin (Induktor Isoenzym CYP3EIN4 und ein Inhibitor des Hepatocyte Transportproteins OATP1B1), gleichzeitige Verwendung wird nicht empfohlen Atorvastatin und Rifampicin, da die verzögerte Gabe von Atorvastatin nach Rifampicin - Gabe zu eine deutliche Reduzierung Konzentrationen von Atorvastatin im Blutplasma.

Antazida

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atorvastatin und einer Suspension, die Magnesium- und Aluminiumhydroxide enthält, wird die Konzentration bestimmt Atorvastatin im Plasma ist um etwa 35% reduziert, aber der Grad der Abnahme der Konzentration LDL-Cholesterin ändert sich nicht.

Fenazon

Atorvastatin beeinflusst die Pharmakokinetik von Phenazon nicht, daher ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch die gleichen Isoenzyme metabolisiert werden, nicht zu erwarten.

Kolestypol

Lipidsenkende Wirkung Die Kombination mit Colestipol übersteigt die für jedes Medikament allein, trotz einer Abnahme der Konzentration Atorvastatin um 25% bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestipol.

Fusidinsäure

Es gab keine Studien über die Wechselwirkung von Atorvastatin und Fusidinsäure. Wie bei anderen Statinen in der Post-Marketing-Forschung gemeinsame Bewerbung Atorvastatin und Fusidinsäure berichteten über Nebenwirkungen an Muskeln, einschließlich Rhabdomyolyse. Der Mechanismus der Interaktion ist unbekannt. Solche Patienten erfordern eine sorgfältige Überwachung und möglicherweise ein vorübergehendes Absetzen von Atorvastatin.

Colchicin

Obwohl keine Studien zur Interaktion von Atorvastatin und Colchicin durchgeführt wurden, wurden Fälle berichtet Myopathien in einem Gelenk Bei gleichzeitiger Anwendung von Colchicin und gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und Colchicin ist Vorsicht geboten.

Digoxin

Bei wiederholter Anwendung von Digoxin und Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg ändern sich die Gleichgewichtskonzentrationen von Digoxin im Blutplasma nicht. Allerdings bei Verwendung von Digoxin in Kombination mit Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg / Tag. Die Konzentration von Digoxin im Blutplasma steigt um ca. 20%. Patienten erhalten Digoxin In Kombination mit Atorvastatin ist eine Kontrolle der Digoxinkonzentration im Blutplasma erforderlich.

Azithromycin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg 1 Mal / Tag und Azithromycin in einer Dosis von 500 mg 1 Mal / Tag ändert sich die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma nicht.

Orale Kontrazeptiva

Bei gleichzeitiger Anwendung Atorvastatin und ein orales Kontrazeptivum, das Norethisteron und Ethinylestradiol, ein erheblicher erhebt euch AUC Norethisteron und Ethinylestradiol um etwa 30% bzw. 20%, was bei der Wahl eines oralen Kontrazeptivums berücksichtigt werden sollte.

Terfenadin

Atorvastatin bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Terfenadin.

Warfarin

Patienten, die langfristig nehmen Warfarin, Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg pro Tag verkürzt die Prothrombinzeit in den ersten Tagen der gemeinsamen Anwendung etwas. Dieser Effekt verschwindet nach 15 Tagen gleichzeitiger Anwendung von diesen Drogen. Obwohl die Fälle von klinisch signifikanten Veränderungen des Antikoagulans Wirkung wurde sehr selten berichtet, Prothrombin Zeit bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien vor und häufig genug zu Beginn der Behandlung mit Atorvastatin einnahmen, um keine signifikanten Veränderungen von Prothrombin sicherzustellen Zeit. Sobald ein Stall Prothrombinzeit kann in Intervallen getestet werden, die bei Patienten, die Cumarin einnehmen, üblich sind Antikoagulanzien. Wenn Sie die Dosis ändern oder die Behandlung abbrechen, sollten diese Maßnahmen wiederholt werden. Es gab keinen Zusammenhang zwischen der Anwendung von Atorvastatin und Blutungen oder einer Veränderung von Prothrombin Zeit bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen.

Amlodipin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg und Amlodipin in einer Dosis von 10 mg ändert sich die Pharmakokinetik von Atorvastatin im Gleichgewichtszustand nicht.

Andere Lipidsenker Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit anderen lipidsenkende Medikamente (zum Beispiel Ezetimib, Gemfibrozil, ein Derivat der Fibromsäure) in lipidsenkenden Dosen erhöhtes Risiko der Entwicklung Rhabdomyolyse.

Andere Begleittherapie

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit blutdrucksenkenden Mitteln und Östrogenen (als Ersatztherapie) klinisch von Bedeutung Es wurde keine Interaktion gefunden.

Spezielle Anweisungen:

Auswirkungen auf die Leber

Wie bei der Verwendung anderer Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine), mit medikamentöser Therapie Tulpe® möglicherweise moderat (mehr als dreimal höher als die obere Normgrenze (VGI)) erhöhte Serumaktivität "hepatische" Transaminasen: HANDLUNG und AL'G.

Vor dem Beginn der Therapie, 6 Pedlels und 12 Pedule nach dem Beginn der Droge Tulpe® oder nach der Erhöhung der Dosis, ist es notwendig, die Indikatoren zu überwachen Leberfunktion (HANDLUNG, ALT). Die Leberfunktion folgt Überwachen Sie auch, wenn klinische Anzeichen von Leberschäden vorliegen. Bei erhöhter Aktivität HANDLUNG und ALT, ihre Die Aktivität sollte überwacht werden, bis sie sich normalisiert. Tulpe® sollte bei Patienten, die missbrauchen, mit Vorsicht angewendet werden Alkohol und / oder eine Lebererkrankung in der Vorgeschichte (siehe "Mit Vorsicht"). Erkrankungen der Leber im aktiven Stadium oder Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blutplasma unbekannter Herkunft sind Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Tulpe® (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Prävention des Schlaganfalls mit Hilfe intensiver Lipidsenkung der Therapie (SPARCL).

In einer retrospektiven Analyse der verschiedenen Unterarten des Schlaganfalls bei Patienten ohne ischämische Herzkrankheit (KHK), die kürzlich einen Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) erlitten, ein höheres Risiko für hämorrhagische Schlaganfall bei Patienten, Gastgeber Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg pro im Vergleich zu Placebo. Ein besonders hohes Risiko wurde bei hämorrhagischen Patienten beobachtet Schlaganfall oder lacunar Infarkt zum Zeitpunkt des Beginns der Studie. Für Patienten, die hatten hämorrhagischer Schlaganfall oder lacunar Infarkt und Gastgeber Atorvastatin In einer Dosis von 80 mg ist das Risiko-Nutzen-Verhältnis nicht eindeutig und sollte sorgfältig bewertet werden potenzielles Risiko eines hämorrhagischen Schlaganfalls vor der Behandlung.

Aktion an Skelettmuskeln

Bei der Verwendung der Droge Tulpe® möglicherweise die Entwicklung von Myalgie. Die Diagnose einer Myopathie (Muskelschwäche und -schwäche in Kombination mit einer Erhöhung der CK-Aktivität um mehr als das Zehnfache gegenüber IGN) ist bei Patienten mit diffuser Myalgie möglich, Zartheit oder Schwäche der Muskeln und / oder ausgedrückt erhöhte Aktivität von CK. Drogen Therapie Tulpe® sollte sein endet im Falle einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK oder in Gegenwart einer bestätigten oder vermuteten Myopathie.

Bei Verwendung anderer Hemmstoffe der HMG-Co-Reduktase (Statine) möglicherweise erhöhtes Risiko Myopathie bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, Nicotinsäure in lipidsenkende Dosen (mehr als 1 g / Tag) oder Azol antimykotisch Vorbereitungen.

Anwenden der Droge Tulpe® beim Kombination mit Fibraten, Erythromycin, Immunsuppressiva, Azol - Antimykotika oder Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g / Tag), ist es notwendig, den erwarteten Nutzen und das Risiko der medikamentösen Behandlung abzuwägen Tulpe®.

Sehr selten berichtete Fälle von immunsupplementierter nekrotisierender Myopathie während oder nach der Behandlung mit Statinen, einschließlich Atorvastatin.

Immunvermittelte nekrotisierende Myopathie ist klinisch charakterisiert Muskelschwäche in den oberen Gliedmaßen und eine Erhöhung der Konzentration von CK von Blutplasma, die trotz der Beendigung der statistischen Therapie fortbesteht.

Falls benötigt Kombinationstherapie sollte in Betracht ziehen Verwendung dieser Medikamente in niedrigeren Anfangs- und Erhaltungsdosen. Empfohlenes periodisches Kontrolle der Aktivität von CK. Gemeinsame Bewerbung Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen, daher sollte ein vorübergehender Abbruch der Therapie in Betracht gezogen werden Atorvastatin während der Verabreichung von Fusidinsäure.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Sie sofort einen Arzt aufsuchen sollten, wenn Sie unerklärliche Schmerzen oder Muskelschmerzen haben Schwäche, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet werden!

Bei der Verwendung der Droge Tulpe® sowie andere Inhibitoren der HMG-Co-Reduktase (Statine) beschrieben seltene Fälle von Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen, verursacht durch Myoglobinurie.

Wenn Symptome einer möglichen Myopathie oder des Vorhandenseins eines Risikofaktors für die Entwicklung eines Nierenversagens im Hintergrund auftreten Rhabdomyolyse (zB schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, extensive chirurgischer Eingriff, Trauma, metabolische und endokrine Störungen und unkontrolliert Krämpfe) Drogen Therapie Tulpe® sollte ausgesetzt oder vollständig abgebrochen werden.

Interstitielle Lungenerkrankung

Es wurde über extrem seltene Fälle von Entwicklung berichtet interstitielle Lungenerkrankung mit der Verwendung bestimmter Statine, insbesondere bei längerer Therapie. Zu den klinischen Symptomen gehören Kurzatmigkeit, ein nicht produktiver Husten und eine Verschlechterung der allgemeinen Gesundheit (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber). Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Behandlung mit Statinen abgebrochen werden.

Diabetes

Daten aus einigen Studien deuten darauf hin, dass die Verwendung von Statinen als eine Klasse zu erhöhten Blutzuckerspiegeln führen kann, und in einigen Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Diabetes in der Zukunft ein Niveau verursachen kann Hyperglykämie, die einen Standard erfordert antidiabetische Therapie. Dieses Risiko ist jedoch im Vergleich zu einer Verringerung des Risikos eines vaskulären Risikos bei der Einnahme von Statinen unbedeutend und sollte daher nicht der Grund für die Abschaffung der Statinbehandlung sein. Patienten in Risikogruppe (mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, Body Mass Index> 30 kg / m²erhöhter Triglyceridspiegel erhöhte Arterie Druck) muss sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Standards kontrolliert werden medizinische Versorgung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Zeit der medikamentösen Behandlung Tulpe® Vorsicht ist beim Fahren und anderen potentiell geboten gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 40 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in der A1 / A1 Blisterpackung. Für 3, 6 oder 9 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000126

Datum der Registrierung:11.01.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

LEK d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.04.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tulpe® (Tulpe®)