Aktive SubstanzAtorvastatinAtorvastatin
Ähnliche DrogenAufdecken
  • Anvistat®
    Pillen nach innen 
    Anvilab, OOO     Russland
  • Atomax®
    Pillen nach innen 
    NIZHFARM, JSC     Russland
  • Ator
    Pillen nach innen 
    Labore Medis, Tunesien     Tunesien
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    VERTEKS, AO     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    ALSI Pharma, ZAO     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    ATOLL, LLC     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    IZVARINO PHARMA, LLC     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    BIOKOM, CJSC     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    ALSI Pharma, ZAO     Russland
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
  • Atorvastatin
    Pillen nach innen 
    PRANAFARM, LLC     Russland
  • Atorvastatin Avexim
    Pillen nach innen 
    IRBITSK HFZ, OJSC     Russland
  • Atorvastatin MS
    Pillen nach innen 
    MEDISORB, CJSC     Russland
  • Atorvastatin-OBL
    Pillen nach innen 
  • Atorvastatin-LEXMM®
    Pillen nach innen 
    PROTEK-SVM, LLC     Russland
  • ATORVASTATIN-NANOLEC
    Pillen nach innen 
    NANOLEC, LTD.     Russland
  • Atorvastatin-SZ
    Pillen nach innen 
    Nordstern, CJSC     Russland
  • Atorvastatin-Teva
    Pillen nach innen 
  • Atorvox
    Pillen nach innen 
    Pliva von Hrvatska doo     Kroatien
  • Atoris®
    Pillen nach innen 
  • Atoris®
    Pillen nach innen 
  • Vazator
    Pillen nach innen 
  • Lipford
    Pillen nach innen 
  • Lipimar®
    Pillen nach innen 
  • Novostat
    Kapseln nach innen 
    ATOLL, LLC     Russland
  • Torvazin®
    Pillen nach innen 
  • Torvacard®
    Pillen nach innen 
    Zentiva c.s.     Tschechien
  • Torvalip
    Pillen nach innen 
    AKTAVIS, LTD.     Russland
  • Torvas
    Pillen nach innen 
  • Tulpe®
    Pillen nach innen 
    Sandoz d.     Slowenien
  • Tulpe®
    Pillen nach innen 
    Sandoz d.     Slowenien
  • Dosierungsform: & nbsp;tFilmüberdachte Latten
    Zusammensetzung:

    Eine Tablette, filmbeschichtet, enthält:

    aktive Substanz: Atorvastatin Calcium ist 10, 85 mg oder 21,69 mg oder 43,38 mg, berechnet als Atorvastatin 10 mg oder 20 mg oder 40 mg;

    Hilfsstoffe (Kern): Calciumcarbonat 33 mg oder 66 mg oder 132 mg, mikrokristalline Cellulose 60 mg oder 120 mg oder 240 mg, Lactose-Monohydrat 32,05 mg oder 64,11 mg oder 128,22 mg, Croscarmellose-Natrium 9 mg oder 18 mg oder 36 mg, Natriumlaurylsulfat 0,6 mg oder 1,2 mg oder 2,4 mg, Hypromellose 3 mg oder 6 mg oder 12 mg, Calciumstearat 1,5 mg oder 3 mg oder 6 mg,

    Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 3,3 mg oder 6,6 mg oder 13,2 mg, Macrogol 0,95 mg oder 1,9 mg oder 3,8 mg, Titandioxid 0,65 mg oder 1,3 mg oder 2,6 mg, Talkum 0,1 mg oder 0,2 mg oder 0,4 mg.

    Beschreibung:

    Tabletten 10 mg: Weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit Filmüberzug.

    Tabletten von 20 mg: Weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit Filmüberzug.

    Tabletten 40 mg: Weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit Filmüberzug.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämikum - HMG-CoA-Reduktasehemmer
    ATX: & nbsp;

    C.10.A.A   Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

    C.10.A.A.05   Atorvastatin

    Pharmakodynamik:

    Atorvastatin ist ein lipidsenkendes Medikament aus der Gruppe der Statine. Selektiver kompetitiver Inhibitor der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase, einem Schlüsselenzym, das 3-Hydroxy-3-Methylglutarylcoenzym A in Mevalonsäure, eine Vorstufe von Steroiden, einschließlich Cholesterin, umwandelt. Die Atorvastatin-Suppression der Cholesterinsynthese (Xc) führt zu einer erhöhten Reaktivität von LDL-Rezeptoren in Leber und extrahepatischen Geweben. Diese Rezeptoren binden LDL-Partikel und entfernen diese aus dem Blutplasma, was zu einer Konzentrationsabnahme führt von LDL-Cholesterin (LDL-C) im Blut.

    Die antisclerotische Wirkung des Arzneimittels manifestiert sich durch die Wirkung von Atorvastatin auf die Wände von Blutgefäßen und Blutbestandteilen. Atorvastatin Unterdrückt die Synthese von Isoprenoiden, die Wachstumsfaktoren der inneren Schale der Gefäße sind.Unter dem Einfluss von Atorvastatin verbessert Endothel-abhängige Erweiterung der Blutgefäße. Atorvastatin reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin, Xc-LDL, Apolipoprotein B, Triglyceriden (TG), verursacht eine Erhöhung der Konzentration von High-Density-Lipoprotein-Cholesterin (Xc-HDL) und Apolipoprotein A.

    Atorvastatin reduziert die Viskosität des Blutplasmas und die Aktivität bestimmter Gerinnungsfaktoren und Thrombozytenaggregation. Dadurch verbessert es die Hämodynamik und normalisiert den Zustand des Gerinnungssystems. Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase haben auch eine Wirkung auf den Metabolismus von Makrophagen, blockieren deren Aktivierung und verhindern den Bruch von atherosklerotischem Plaque.

    In der Regel entwickelt sich die therapeutische Wirkung von Atorvastatin 2 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels, und die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen erreicht.

    Reduziert zuverlässig das Risiko der Entwicklung von ischämischen Komplikationen (einschließlich Tod durch Myokardinfarkt) um 16%; das Risiko einer erneuten Hospitalisation für Angina, begleitet von Anzeichen einer Myokardischämie - um 26%.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Verschlucken Atorvastatin schnell absorbiert im Gastrointestinaltrakt (GIT), steigt der Grad der Absorption und Konzentration im Blutplasma im Verhältnis zur Dosis. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmOh) im Blutplasma beträgt 1-2 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit von Atorvastatin beträgt etwa 12% und die systemische Bioverfügbarkeit der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase beträgt etwa 30%. Eine geringe systemische Bioverfügbarkeit ist auf einen vorsystemischen Metabolismus in der Mukosa des Gastrointestinaltrakts und den Effekt der "primären Übertragung" durch die Leber zurückzuführen.

    Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert geringfügig die Rate und Dauer der Resorption von Atorvastatin (um 25% bzw. 9%), wie die Ergebnisse der Bestimmung der maximalen Konzentration (CmOh) Atorvastatin und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), jedoch ist eine Abnahme des LDL-Cholesterins ähnlich der von Atorvastatin.

    Verteilung

    Durchschnittsvolumen der Verteilung (Vd) ist etwa 381 Liter, die Bindung an Plasmaproteine ​​ist nicht weniger als 98%. Atorvastatin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​ein.

    Stoffwechsel

    Metabolisiert hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung des Isoenzyms CYP3EIN4 Systeme von Cytochrom P450 mit der Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten: ortho- und para-hydroxylierte Derivate, beta-Oxidationsprodukte. Metabolite machen etwa 70% der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase aus. Die inhibitorische Aktivität dauert 20-30 Stunden an.

    Ausscheidung

    Atorvastatin wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden, unterliegt keiner schweren enterohepatischen Rezirkulation. Die Halbwertszeit (T1/2) - etwa 14 Stunden Nach der Einnahme im Urin wird weniger als 2 festgestellt% Dosis dieses Medikaments.

    Spezielle Patientengruppen

    Fußboden

    Die Konzentration von Atorvastatin und seinen aktiven Metaboliten bei Frauen unterscheidet sich von denen von Männern. Bei Frauen CmOh um 20% höher, ein AUC - um 10% niedriger als bei Männern. Diese Die Unterschiede sind klinisch nicht signifikant und erfordern keine Dosisanpassung (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung").

    Patente für ältere Menschen

    VONmOh und AUC (älter als 65 Jahre) um 40% bzw. 30% höher als bei erwachsenen Patienten in jungen Jahren, die keine Dosisanpassung erfordern (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung"), da die Ergebnisse der hypolipidämischen Therapie vergleichbar sind diejenigen in erwachsenen Patienten in jungen Jahren.

    Kinder

    Die Studie der Pharmakokinetik von Atorvastatin bei Kindern wurde nicht durchgeführt.

    Genetischer Polymorphismus

    Hepatische Anfälle aller HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, einschließlich Atorvastatin, tritt unter Beteiligung des Transporters OATP1B1 auf. Patienten mit genetischem Polymorphismus SLC01B1 haben ein erhöhtes Expositionsrisiko (AUC) Atorvastatin a, was zu einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse führen kann. Der Polymorphismus des für OATP1B1 kodierenden Gens (SLC01B1 p.521S) ist mit einem 2,4-fachen Anstieg der AUC von Atorvastatin im Vergleich zu Patienten ohne solche genotypische Veränderung assoziiert (p.521TT). Eine Verletzung des Atorvastatin-Einfangs durch die Leber, die mit genetischen Störungen verbunden ist, kann auch bei solchen Patienten beobachtet werden. Die möglichen Folgen für die Wirksamkeit sind nicht bekannt.

    Table 1. Einfluss anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Atorvastatin

    Die Droge, Dosierung

    Atorvastatin

    Dosis (mg)

    Veränderung AUC1

    Die Veränderung in CmOh1

    Cyclosporin 5,2 mg / kg / Tag, eine konstante Dosis

    10 mg einmal täglich für 28 Tage

    8,7

    10,7

    Tipranavir 500 mg zweimal täglich / Ritonavir 200 mg 2-mal täglich für 7 Tage

    10 mg, einmal

    9,4

    8,6

    Telaprevir 750 mg alle 8 Stunden, für 10 Tage

    20 mg, einmal

    7,88

    ↑ 10,6

    Boceprevir 800 mg 3-mal täglich für 7 Tage

    40 mg, einmal

    2,30

    2,66

    Lopinavir 400 mg zweimal täglich / Ritonavir 100 mg 2-mal täglich für 14 Tage

    20 mg einmal täglich für 4 Tage

    5,9

    4,7

    Saquinavir 400 mg zweimal täglich / Ritonavir 400 mg zweimal täglich für 15 Tage

    40 mg einmal täglich für 4 Tage

    3,9

    4,3

    Clarithromycin 500 mg 2 mal täglich für 9 Tage

    80 mg einmal täglich für 8 Tage

    4,4

    ↑ 5,4

    Darunavir 300 mg zweimal täglich / Ritonavir 100 mg 2-mal täglich für 9 Tage

    10 mg einmal täglich für 4 Tage

    3,4

    2,25

    Itraconazol 200 mg einmal täglich für 4 Tage

    40 mg, einmal

    3,3

    20%

    Fosamprenavir 700 mg zweimal täglich / Ritonavir 100 mg 2 mal täglich für 14 Tage

    10 mg einmal täglich für 4 Tage

    2,53

    2,84

    Fosamprenavir 1400 mg 2 mal täglich für 14 Tage

    10 mg einmal täglich für 4 Tage

    2,3

    4,04

    Nelfinavir 1250 mg 2 mal täglich, für 14 Tage

    10 mg einmal täglich für 28 Tage

    0,74

    2,2

    Grapefruitsaft, 240 ml einmal täglich2

    40 mg, einmal

    0,37

    0,16

    Diltiazem 240 mg einmal täglich für 28 Tage

    40 mg, einmal

    0,51

    0

    Erythromycin 500 mg 4 mal täglich für 7 Tage

    10 mg, einmal

    0,33

    0,38

    Amlodipin 10 mg, einmal

    80 mg, einmal

    0,15

    0,12

    Cimetidin 300 mg 4 mal am Tag, für 2 Wochen

    10 mg einmal täglich für 2 Wochen

    0,001

    0,11

    Colestipol 10 mg zweimal täglich für 28 Wochen

    40 mg einmal täglich für 28 Wochen

    Nicht installiert

    ↓ 0,263

    Maalox TC® 30 ml einmal täglich für 17 Tage

    10 mg einmal täglich für 15 Tage

    0,33

    ↓ 0,34

    Efavirenz 600 mg einmal täglich für 14 Tage

    10 mg einmal täglich für 3 Tage

    0,41

    0,01

    Rifampicin 600 mg einmal täglich für 7 Tage (gleichzeitige Anwendung)4

    40 mg einmal

    ↑ 0,30

    ↑ 2,7

    Rifampicin 600 mg einmal täglich für 5 Tage (separate Anwendung)4

    40 mg einmal

    ↓ 0,80

    ↓ 0,40

    Gemfibrozil 600 mg 2 mal täglich für 7 Tage

    40 mg, einmal

    ↑ 0,35

    ↓ weniger als 1%

    Fenofibrat 160 mg einmal täglich für 7 Tage

    40 mg, einmal

    ↑ 0,03

    ↑ 0,02

    1Koeffizient der Veränderung [(I - B) / B], wobei I = pharmakokinetische Werte während der Interaktion und B = pharmakokinetische Werte normal sind;

    2Bei einer signifikanten Aufnahme von Grapefruitsaft (> 750 ml - 1,2 Liter pro Tag) gab es einen größeren Anstieg AUC (bis zu 1,5 mal) und / oder CmOh (bis zu 0,71 mal);

    3die Probe wurde einmal 8-16 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels entnommen;

    4wie Rifampicin hat einen doppelten Mechanismus der Wechselwirkung, es wird empfohlen, einzuführen Atorvastatin und Rifampicin Gleichzeitig. Eine spätere Anwendung von Atorvastatin nach Rifampicin ist mit einer signifikanten Reduktion der Atorvastatin-Konzentration im Blutplasma verbunden.

    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

    Mangel an Nierenfunktion

    Eine Verletzung der Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma oder seine Auswirkung auf den Fettstoffwechsel, so dass die Dosisänderung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich ist.

    Mangel an Leberfunktion

    Die Konzentration von Atorvastatin ist signifikant erhöht (CmOh etwa 16 mal, AUC bei Patienten mit alkoholbedingter Leberzirrhose (Klasse B nach der Child-Pugh-Klassifikation).

    Indikationen:

    - Hypercholesterinämie:

    • als Ergänzung zur Diät zur Senkung erhöhter Cholesterinspiegel, LDL-C-, Apo-B- und Triglyceridspiegel bei Erwachsenen, einschließlich familiärer Hypercholesterinämie (heterozygote Variante) oder kombinierte (gemischte) Hyperlipidämie (Typ IIa und IIb nach Fredrickson-Klassifikation), wenn die Reaktion auf Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungsmethoden sind unzureichend;
    • zur Senkung des erhöhten Gesamtcholesterins, des LDL-Cholesterins bei Erwachsenen mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Zusatz zu anderen lipidsenkenden Behandlungsmethoden (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind;

    - Primärprävention von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten ohne klinische Zeichen der koronaren Herzkrankheit (KHK), aber mit mehreren Risikofaktoren für seine Entwicklung: Alter über 55, Nikotinabhängigkeit, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, niedrige Konzentration von HDL-C im Blutplasma genetische Veranlagung, auch vor dem Hintergrund der Dyslipidämie;

    - Sekundärprävention von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten mit IHD, um die Mortalität, Myokardinfarkt, Schlaganfall, erneute Hospitalisierung für Angina pectoris und die Notwendigkeit von Revaskularisationsverfahren zu reduzieren.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Atorvastatin oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

    - Lebererkrankung in der aktiven Phase (einschließlich aktive chronische Hepatitis, chronische alkoholische Hepatitis);

    - eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen unbekannter Herkunft um mehr als das 3fache verglichen mit der oberen Normgrenze;

    - gleichzeitige Anwendung mit Fusidinsäure;

    - Anwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine adäquaten Verhütungsmethoden anwenden;

    - Schwangerschaft;

    - die Zeit des Stillens;

    - Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

    - Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

    Vorsichtig:

    Mit Vorsicht sollte für schwere Verstöße gegen Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht, endokrine und Stoffwechselstörungen, Diabetes, Alkoholmissbrauch, Lebererkrankungen in der Geschichte, arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionen, unkontrollierte Krämpfe, zerebrale Durchblutungsstörungen, umfangreiche chirurgische Eingriffe und Verletzungen ernannt werden.

    Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Risikofaktoren für Rhabdomyolyse (Nierenfunktionsstörungen, Hypothyreose, erbliche Muskelerkrankungen bei einem Patienten in der Anamnese oder Familienanamnese, bereits erlitten toxische Wirkungen von HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (Statine) oder Fibrate auf Muskelgewebe, Krankheiten eine Vorgeschichte von Leber und / oder Patienten, die Alkohol in signifikanten Mengen konsumieren, Alter über 70, Situationen, in denen eine Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma, wie Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, erwartet wird (siehe Abschnitt "Interaktion mit Andere Drogen").

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter sollten mit zuverlässigen Verhütungsmethoden behandelt werden, wenn sie Atorvastatin einnehmen. Wenn die Patientin eine Schwangerschaft plant, sollte sie das Medikament mindestens einen Monat vor der geplanten Schwangerschaft absetzen.

    Anwendung des Medikaments Atorvastatin während der Stillzeit kontraindiziert. Es ist nicht bekannt, ob Atorvastatin in der Muttermilch. Wenn es jedoch notwendig ist, das Arzneimittel während der Stillzeit zu verwenden, um das Risiko zu vermeiden, unerwünschte Reaktionen bei Säuglingen zu entwickeln, sollte das Stillen beendet werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament wird unabhängig von der Einnahmezeit oral eingenommen.

    Versuchen Sie vor Beginn der Therapie die Hypercholesterinämie mit zu kontrollieren mit körperlichen Übungen und Gewichtsverlust bei übergewichtigen Patienten, sowie Therapie für die Grunderkrankung. Bei der Verwendung des Medikaments sollte der Patient eine Standard-Hypocholesterinämie Diät empfohlen werden, die der Patient während der gesamten Dauer der Therapie einhalten muss.

    Die Dosis des Medikaments variiert von 10 mg bis 80 mg einmal täglich. Die Dosis wird unter Berücksichtigung des Ausgangsniveaus von Xc-LDL, des Zwecks und der Wirksamkeit der Therapie ausgewählt.

    Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

    Atorvastatin wird einmal zu jeder Tageszeit eingenommen, aber gleichzeitig jeden Tag.

    Zu Beginn der Therapie und / oder während einer Dosiserhöhung ist es notwendig, die Konzentration der Lipide im Blutplasma alle 2-4 Wochen zu überwachen und die Dosis entsprechend anzupassen.

    Primäre (heterozygot erbliche und polygene) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (Typ IIb)

    Für die Mehrheit der Patienten - 10 Milligramme einmal pro Tag; Die therapeutische Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2 Wochen und erreicht in der Regel innerhalb von 4 Wochen ein Maximum. Bei längerer Behandlung bleibt der Effekt bestehen.

    Homozygote erbliche Hypercholesterinämie

    Die Anfangsdosis wird individuell in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung ausgewählt.In den meisten Fällen ernennen 80 mg einmal täglich.

    Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments beträgt 10 mg pro Tag. Eine weitere Dosistitration wird durchgeführt, bis die Zielkonzentration von LDL-C im Blutplasma erreicht ist.

    Ältere Patienten

    Der Unterschied in der Wirksamkeit, Sicherheit oder therapeutischen Wirkung des Arzneimittels bei älteren Patienten wird im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung nicht gefunden, und eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Mangel an Nierenfunktion

    Eine Verletzung der Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma oder seine Auswirkung auf den Fettstoffwechsel, so dass die Dosisänderung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich ist.

    Mangel an Leberfunktion

    Bei unzureichender Leberfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels unter ständiger Überwachung der Aktivität von "Leber" - Transaminasen (Aspartat - Aminotransferase) reduziert werden (HANDLUNG) und Alanin-Aminotransferase (ALT)).

    Verwenden Sie in Kombination mit anderen Arzneimitteln

    Wenn eine gleichzeitige Anwendung mit Ciclosporin, Telaprevir oder einer Kombination von Tipranavir / Ritonavir erforderlich ist, sollte die Dosis des Arzneimittels 10 mg / Tag nicht überschreiten (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Vorsicht ist geboten, und die niedrigste wirksame Dosis des Arzneimittels sollte verwendet werden, wenn sie gleichzeitig mit HIV-Proteasehemmern angewendet wirdSaquinavir, Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Darunavir, Fosamprenavir), Hepatitis C-Proteaseinhibitoren (Boceprevir), Clarithromycin und Itraconazol.

    Nebenwirkungen:

    Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

    Sehr oft> 1/10

    Häufig von> 1/100 bis <1/10

    Selten von> 1/1000 bis <1/100

    Selten von> 1/10000 bis <1/1000

    Sehr selten zu <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten

    Die Häufigkeit ist unbekannt - kann nicht aus verfügbaren Daten berechnet werden.

    Co die Seiten des Blut- und Lymphsystems: selten - Thrombozytopenie.

    Vom Immunsystem: oft - allergische Reaktionen; sehr selten - Angioödem; anaphylaktischer Schock.

    Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Parästhesien, Hypästhesien, Amnesie, eine Verletzung der Geschmackserlebnisse, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume; selten - periphere Neuropathie; Häufigkeit ist unbekannt - Depression.

    Von der Seite des Sehorgans: selten - reduzierte Sehschärfe; selten - beeinträchtigte visuelle Wahrnehmung.

    Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen: selten - "Lärm" in den Ohren; sehr selten - Hörverlust.

    Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums: oft - Nasopharyngitis, Epistaxis, Schmerzen im Rachenraum; Häufigkeit unbekannt - interstitielle Lungenerkrankung.

    Von der Seite des Verdauungstraktes: oft - Übelkeit, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall; selten - Aufstoßen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis.

    Aus der Leber und den Gallenwegen: selten - Hepatitis; selten - Cholestase; sehr selten - Leberversagen, cholestatic Ikterus.

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht; selten - bullöse Dermatitis, Erythema multiforme; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

    Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebehäufig: Myalgie, Arthralgie, Gliederschmerzen, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, Schwellungen der Gelenke; selten - Nackenschmerzen, Muskelschwäche; selten - Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Tendonopathie, kompliziert durch einen Bruch der Sehne; Häufigkeit unbekannt - immunvermittelte nekrotisierende Myopathie.

    Von der Seite des Fortpflanzungssystems: sehr selten - Gynäkomastie; Häufigkeit unbekannt - Impotenz.

    Laborindikatoren: oft - Hyperglykämie, erhöhte Aktivität von CK im Blutserum; selten - Leukozyturie, Hypoglykämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

    Bei Verwendung von Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine), einschließlich Atorvastatin, gab es Fälle von erhöhtem glykosyliertem Hämoglobin.

    Andere: selten - Asthenie, Schwäche, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Fieber, sekundäres Nierenversagen, erhöhte Müdigkeit, Gewichtszunahme, Anorexie; sehr selten - Diabetes.

    Überdosis:

    Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

    Behandlung: Spezifisches Antidot zur Behandlung von Überdosierung Atorvastatin - Nein. Im Falle einer Überdosierung sind folgende allgemeine Maßnahmen erforderlich: Überwachung und Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen des Körpers sowie Verhinderung einer weiteren Resorption des Arzneimittels (Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle oder Laxantien).

    Mit der Entwicklung von Myopathie, gefolgt von Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung), sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Die Einführung einer Diuretikum und Natriumbicarbonatlösung wird gezeigt. Rhabdomyolyse kann zu Hyperkaliämie führen, die die intravenöse Verabreichung von Calciumchloridlösung oder Calciumgluconatlösung erfordert, die Infusion von 5% Dextrose (Glucose) -Lösung mit Insulin, die Verwendung von Kaliumaustauschharzen.

    Weil das Atorvastatin Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Da Hämodialyse weitgehend mit Blutproteinen assoziiert ist, ist sie eine ineffektive Methode, diese Substanz aus dem Körper zu entfernen

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit Cyclosporin, Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, Quinupristin / Delfopristin), HIV-Protease-Inhibitoren (Indinavir, Ritonavir), Antimykotika aus der Azolgruppe (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol), oder mit Nefazadon Die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma erhöht sich, was das Risiko einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz erhöht. Alle diese Medikamente hemmen das Isoenzym CYP3EIN4, die am Metabolismus von Atorvastatin in der Leber beteiligt ist. Weil das Atorvastatin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, gleichzeitige Verwendung von Atorvastatin mit Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma führen. Der Grad der Wechselwirkung und Potenzierung wird durch die Variabilität der Wechselwirkung mit dem Isoenzym bestimmt CYP3EIN4. Somit bei gleichzeitigem Empfang mit Erythromycin VONmOh Atorvastatin ist um 40% erhöht.

    Eine ähnliche Interaktion ist bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit möglich Fibrate und Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g pro Tag).

    Gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 40 mg s Diltiazem in einer Dosis von 240 mg führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma.

    Die gleichzeitige Verwendung von Atorvastatin mit Phenytoin, Rifampicin, die Induktoren von Isoenzym sind CYP3EIN4, kann zu einer Verringerung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma führen. Aufgrund des dualen Mechanismus der Interaktion mit Rifampicin (Isoenzyminduktor CYP3EIN4 und Inhibitoren des Hepatozytentransportproteins OATP1B1), gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin und Rifampicin wird nicht empfohlen, da eine verzögerte Gabe von Atorvastatin nach Einnahme von Rifampicin zu einer signifikanten Reduktion der Atorvastatinkonzentration im Blutplasma führt.

    Inhibitoren des Transportproteins OAT31B1 (zum Beispiel Ciclosporin) kann die Bioverfügbarkeit von Atorvastatin erhöhen. So führt die gleichzeitige Anwendung von 10 mg Atorvastatin und Cyclosporin in einer Dosis von 5,2 mg / kg / Tag zu einer Erhöhung der Atorvastatinkonzentration im Blutplasma um das 7,7-fache (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Wenn kombiniert mit Antazida (eine Suspension aus Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid) reduziert den Atorvastatingehalt im Blutplasma um etwa 35Der Grad der Abnahme der Konzentration von LDL-C wird jedoch nicht verändert.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit Colestipol die Konzentration von Atorvastatin im Plasma ist um 25% reduziert, aber die hypolipidämische Wirkung der Kombination von Atorvastatin und Colestipol übertrifft die von jedem Arzneimittel allein.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit Medikamente, die die Konzentration von endogenen Steroidhormonen reduzieren (inkl. Cimetidin, Ketoconazol, Spironolacton) erhöht sich das Risiko, endogene Steroidhormone zu reduzieren (Vorsicht ist geboten).

    Beim erneuten Anwenden Digoxin und Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg pro Tag änderten sich die Gleichgewichtskonzentrationen von Digoxin im Blutplasma nicht. Wenn Atorvastatin jedoch in einer Dosis von 80 mg pro Tag zusammen mit Digoxin angewendet wird, erhöht sich die Digoxinkonzentration um 20% (Patienten, die diese Kombination von Arzneimitteln einnehmen, sollten überwacht werden).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und orale Kontrazeptiva, enthalten Norethisteron und Ethinylestradiol, es gab einen signifikanten Anstieg AUC Norethisteron und Ethinylestradiol um etwa 30% bzw. 20%. Dieser Effekt sollte bei der Wahl eines oralen Kontrazeptivums für eine Frau berücksichtigt werden Atorvastatin.

    Die gleichzeitige Verwendung von Atorvastatin mit Warfarin kann in den ersten Tagen die Wirkung von Warfarin auf die Parameter der Blutgerinnung (Reduktion der Prothrombinzeit) verstärken. Dieser Effekt verschwindet nach 15 Tagen der gleichzeitigen Anwendung dieser Medikamente.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und Terfenadin Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Terfenadin.

    Atorvastatin beeinflusst die Pharmakokinetik nicht Phenazon, Daher Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durch die gleichen Isoenzyme von Cytochrom P metabolisiert450wird nicht erwartet.

    Inhibitoren von Proteasen

    Wert AUC für Atorvastatin signifikant erhöht bei gleichzeitiger Verwendung von Atorvastatin und bestimmten Kombinationen von HIV-Protease-Inhibitoren, sowie Atorvastatin und einem Proteasehemmer des Hepatitis-C-Virus von Telaprevir. Daher sollte die gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels vermieden werden Atorvastatin bei Patienten, die eine Kombination von HIV-Proteasehemmern einnehmen Tipranavir und Ritonavir oder Proteaseinhibitor der viralen Hepatitis C Telaprevir. Vorsicht sollte bewahrt werden bei gleichzeitiger Anwendung des Medikaments Atorvastatin und Kombinationen von HIV Protease Inhibitoren Lopinavir und RitonavirEs ist auch notwendig, eine reduzierte Dosis von Atorvastatin zu verschreiben. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament gleichzeitig verwendet wird Atorvastatin und Kombinationen von HIV-Proteaseinhibitoren Saquinavir und Ritonavir, Darunavir und Ritonavir, Fosamprenavir und Ritonavir oder Fosamprenavir, während die Dosis des Arzneimittels Atorvastatin sollte nicht 20 mg überschreiten.In Patienten, die einen HIV-Proteasehemmer einnehmen Nelfinavir oder ein Proteaseinhibitor der viralen Hepatitis C Boceprevir, die Dosis des Medikaments Atorvastatin sollte 40 mg nicht überschreiten, Patienten werden ärztliche Überwachung empfohlen.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg und Amlodipin bei einer Dosis von 10 mg veränderte sich die Pharmakokinetik von Atorvastatin im Gleichgewichtszustand nicht.

    Wenn die Anwendung Fusidinsäure Überlegen Sie, dass die Behandlung mit Statinen während der gesamten Anwendungsdauer von Fusidinsäure unterbrochen werden sollte. Die Behandlung mit Statinen kann 7 Tage nach der letzten Einnahme von Fusidinsäure fortgesetzt werden. In Ausnahmefällen, in denen eine systemische Therapie verlängerte Fusidinsäure erfordert, z. B. zur Behandlung schwerer Infektionen, sollte die Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure in jedem spezifischen Fall und unter strikter medizinischer Überwachung berücksichtigt werden. Der Patient sollte sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen, wenn Symptome von Muskelschwäche, Empfindlichkeit oder Schmerzen auftreten.

    Gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin in Dosen von 20 mg bis 40 mg und Itraconazol in einer Dosis von 200 mg führte zu einer Erhöhung des Wertes AUC Atorvastatin.

    Bei kombinierter Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg pro Tag und Azithromycin bei einer Dosis von 500 mg einmal am Tag änderte sich die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma nicht.

    Begleittherapie

    Klinisch signifikante unerwünschte Wechselwirkungen mit Atorvastatin mit Antihypertensiva und Östrogene im Rahmen der Substitutionstherapie wurde nicht festgestellt.

    Zusätzlich kam es zu einer Erhöhung der Atorvastatin - Konzentration bei gleichzeitiger Gabe von von HIV-Protease-Inhibitoren (Kombinationen von Lopinavir und Ritonavir, Saquinavir und Ritonavir, Darunavir und Ritonavir, Fosamprenavir, Fosamprenavir mit Ritonavir und Nelfinavir), Hepatitis-C-Proteaseinhibitoren (Bocep-Retenavir), Clarithromycin und Itraconazol. Vorsicht ist geboten, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig angewendet werden und die niedrigste wirksame Dosis von Atorvastatin angewendet werden sollte.

    Ezetimib

    Die Verwendung von Ezetimib ist mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen des Bewegungsapparates, einschließlich Rhabdomyolyse, verbunden. Das Risiko solcher Reaktionen steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und Ezetimib. Für solche Patienten wird eine sorgfältige Beobachtung empfohlen.

    Colchicin

    Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit Colchicin in Verbindung mit einem erhöhten Myopathie-Risiko geboten.

    Grapefruitsaft

    Der Verzehr von Grapefruitsaft während der Anwendungsdauer des Arzneimittels kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma führen, da Grapefruitsaft eine oder mehrere Komponenten enthält, die das Isoenzym hemmen CYP3EIN4. In diesem Zusammenhang erhalten Patienten Atorvastatin, sollte die Verwendung von Grapefruitsaft mehr als 1,2 Liter pro Tag vermeiden.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn der Therapie mit dem Medikament Atorvastatin Dem Patienten sollte eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät verabreicht werden, die während der gesamten Behandlungsdauer eingehalten werden muss.

    Bei Verwendung von Atorvastatin kann die Aktivität von CK und Aminotransferasen erhöht sein. Dieser Anstieg ist in der Regel gering und hat keine klinische Bedeutung. Es wird jedoch empfohlen, das Aktivitätsniveau von "Leber" -Enzymen vor der Behandlung, 6 Wochen, 12 Wochen nach dem Beginn des Arzneimittels und nach Erhöhung der Dosis sowie periodisch während der gesamten Anwendungsdauer zu überwachen. Wenn es eine dreifache Steigerung der Aktivität gibt HANDLUNG und / oder ALT im Vergleich zur Obergrenze der Norm sollte die medikamentöse Behandlung abgesetzt werden. Der Anstieg der Serum-Aminotransferase-Aktivität hängt von der Dosis des Arzneimittels ab und ist bei allen Patienten reversibel.

    Vielleicht der Überschuß der oberen Grenze der Aktivitätsrate von CK etwa 10 mal.

    Vor dem Hintergrund der Einnahme der Droge ist Myalgie möglich.

    Die Diagnose einer Myopathie (Muskelschmerz oder Muskelschwäche, kombiniert mit einem Anstieg der CKK-Aktivität) ist bei Patienten mit diffuser Myalgie, Muskelkater oder -schwäche und / oder einem deutlichen Anstieg der CKK-Aktivität wahrscheinlich. Bei der Behandlung der Droge AtorvastatinWie bei der Verwendung anderer Statine ist es selten, aber möglich Entwicklung von Rhabdomyolyse, die zu akutem Nierenversagen führt Myoglobinurie.Das Risiko für diese Komplikation erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit einem oder mehreren der folgenden Medikamente: Fibrate, Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g pro Tag), Cyclosporin (Tagesdosis von Atorvastatin sollte 10 mg nicht überschreiten), Nefazadon, bestimmte AntibiotikaErythromycin, Clarithromycin, Chinupristin / Delfopristin), Antimykotika aus der Azolgruppe (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol), HIV-Proteaseinhibitoren (Indinavir, Ritonavir).

    Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen. Die Behandlung mit Statinen kann 7 Tage nach der letzten Einnahme von Fusidinsäure fortgesetzt werden. In Ausnahmefällen, in denen eine systemische Therapie verlängerte Fusidinsäure erfordert, z. B. zur Behandlung schwerer Infektionen, sollte die Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure in jedem spezifischen Fall und unter strikter medizinischer Überwachung berücksichtigt werden. Der Patient sollte sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen, wenn Symptome von Muskelschwäche, Empfindlichkeit oder Schmerzen auftreten.

    Wenn Symptome einer Myopathie oder das Vorhandensein von Risikofaktoren für die Entwicklung von Nierenversagen vorliegen, wird empfohlen, die Serumaktivität von CK zu bestimmen. Wenn die Aktivität von CK die obere Normgrenze um mehr als das Zehnfache überschreitet, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen sollte die Möglichkeit eines Anstiegs der Serum-CPK-Aktivität bei der Einnahme des Arzneimittels in Betracht gezogen werden. Patienten sollten regelmäßig beobachtet werden, um Schmerzen oder Schwäche in den Muskeln zu identifizieren, insbesondere während der ersten Monate der Therapie und während der Zeitraum der Erhöhung der Dosis von einem der oben genannten.

    Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie sofort einen Arzt aufsuchen sollten, wenn unerklärliche Schmerzen oder Muskelschwäche auftreten, insbesondere wenn sie von Beschwerden oder Fieber begleitet sind.

    Das Medikament enthält Lactose-Monohydrat und daher ist seine Verwendung bei Patienten mit Laktasemangel, Laktoseintoleranz und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom kontraindiziert.

    Wirkung auf die Hirndurchblutung (Schlaganfallprävention durch intensive lipidsenkende Therapie)

    In einer retrospektiven Analyse der verschiedenen Unterarten des Schlaganfalls bei Menschen ohne ischämische Herzerkrankung, die kürzlich (innerhalb von 6 Monaten) einen Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken erlitten, ein erhöhtes Risiko für hämorrhagische Schlaganfälle bei Patienten Atorvastatin in einer Dosis von 80 zu, im Vergleich zu Placebo. Besonders hohes Risiko wurde bei Patienten, die einen hämorrhagischen Schlaganfall oder lacunar Infarkt zum Zeitpunkt der Beginn der Studie hatten beobachtet. Für Patienten, die einen hämorrhagischen Schlaganfall oder lacunar Infarkt hatten und erhalten Atorvastatin In einer Dosis von 80 mg ist das Risiko-Nutzen-Verhältnis nicht eindeutig und das potenzielle Risiko, einen hämorrhagischen Schlaganfall zu entwickeln, sollte vor Beginn der Behandlung sorgfältig geprüft werden.

    Diabetes

    Einige Daten bestätigen, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine) als eine Klasse zu einer Erhöhung der Konzentration von Glukose im Blutplasma führen können und bei einigen Patienten mit einem hohen Risiko, Diabetes zu entwickeln, einen Zustand von Hyperglykämie entwickeln können , die wie bei Diabetes mellitus korrigiert werden müssen. Dieses Risiko übersteigt jedoch nicht den Nutzen einer Therapie mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (Statinen) im Hinblick auf vaskuläre Risiken, so dass dies nicht der Grund für die Abschaffung der Therapie sein kann. Risikopatienten (Nüchternblutzucker von 5,6 bis 6,9 mmol / L, BMI> 30 mg / m2, erhöhte Plasmatriglyceridkonzentration, Hypertonie) sollte unter ärztlicher Aufsicht, einschließlich der Überwachung der biochemischen Blutparameter, in Übereinstimmung mit lokalen Empfehlungen sein.

    Interstitielle Lungenerkrankung

    Vor dem Hintergrund der Therapie mit einigen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine), insbesondere vor dem Hintergrund einer länger andauernden Therapie, gab es vereinzelte Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen. Es kann Kurzatmigkeit, unproduktiven Husten und eine Verschlechterung der allgemeinen Gesundheit (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber) sein. Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte Atorvastatin abgesetzt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Daten über die Wirkung von Atorvastatin auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, und potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, sind nicht möglich. Unter Berücksichtigung der Möglichkeit, Schwindelgefühle zu entwickeln, ist jedoch Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und anderen technischen Geräten geboten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten, 10 mg, 20 mg und 40 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

    Für 30 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien.

    Für 3, 6 Kontur Quadrate oder 1 Dose aus polymeren Materialien, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, in einer Packung Pappe.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003843
    Datum der Registrierung:19.09.2016 / 29.09.2017
    Haltbarkeitsdatum:19.09.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IRBITSK HFZ, OJSC IRBITSK HFZ, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.03.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben