Tulpe - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 34,80 mg / 34,80 mg; Croscarmellose-Natrium 19,20 mg / 19,20 mg; Giprolose 2,00 mg / 2,00 mg; Polysorbat 80 2,60 mg / 2,60 mg; Magnesiumoxid schwer 26,00 mg / 26,00 mg; Siliciumkolloiddioxid 1,20 mg / 1,20 mg; Magnesiumstearat 1,00 mg / 1,00 mg; Cellulose mikrokristallin bis 250,00 mg / 250,00 mg;

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose 2,976 mg / 2,976 mg; Giprolose 0,744 mg / 0,744 mg; Titandioxid 1,380 mg / 1,368 mg; Macrogol 6000 0,600 mg / 0,600 mg; Talk 0,300 mg / 0,300 mg; Eisenoxid gelb E 172 - / 0,012 mg.

Beschreibung:

Tabletten 10 mg: weiße oder fast weiße, runde bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, graviert “HLA 10 "auf einer Seite. Blick auf die Pause: weiße Tabletten.

Tabletten von 20 mg: hellgelbe, runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, graviert “HLA 20 "auf einer Seite. Blick auf die Pause: weiße Tabletten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämisches Mittel - Hemmer der HMG-CoA-Reduktase

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.05 Atorvastatin

Pharmakodynamik:

Atorvastatin ist ein selektiver kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonsäure, eine Vorstufe von Sterolen, einschließlich Cholesterin, umwandelt.

Triglyceride (TG) und Cholesterin sind in der Zusammensetzung von Lipoproteinen mit sehr geringer Dichte (VLDL) in der Lebersynthese enthalten, treten in das Blutplasma ein und transportieren zu peripheren Geweben. Lipoproteine niedriger Dichte (LDL) werden während der Wechselwirkung mit VLDL gebildet Rezeptoren von LDL.

Studien haben gezeigt, dass steigende Konzentrationen von Gesamtcholesterin, LDL und Apolipoprotein B (Apo-B) im Blutplasma zur Entwicklung von Atherosklerose beitragen und Teil einer Gruppe von Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen sind, während eine Erhöhung der Konzentration von Dichte-Lipoprotein (HDL) reduziert das Risiko für die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Atorvastatin reduziert die Konzentration von Cholesterin und Lipoproteinen im Blutplasma durch Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, die Synthese von Cholesterin in der Leber und die Erhöhung der Anzahl von "Leber" -LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, was zu einem Anstieg führt in der Erfassung und Katabolismus von LDL (nach präklinischen Forschung).

Atorvastatin reduziert die Synthese und Konzentration von Cholesterin-LDL, Gesamt-Cholesterin, Apo-B bei Patienten mit homozygoter und heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, primärer Hypercholesterinämie und gemischter Hyperlipidämie.

Es verursacht auch eine Abnahme der Konzentration von Cholesterin-VLDL und TG und eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin-HDL und Apolipoprotein A-1 (Apo-A).

Bei Patienten mit Dysbetalipoproteinämie nimmt die Konzentration von Lipoproteinen mit intermediärer Cholesterindichte - dem Lipoprotein mit niedriger Dichte - ab. Atorvastatin in Dosen von 10 und 20 mg reduziert die Konzentration von Gesamtcholesterin um 29 und 33%, LDL um 39 und 43%, Apo-B um 32 und 35% und TG um 14 bzw. 26%; verursacht eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin-HDL und Apo-A.

Dosis-abhängig reduziert die LDL-Konzentration bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die resistent gegen andere lipidsenkende Medikamente sind.

Hat keine krebserregende und mutagene Wirkung.

Die therapeutische Wirkung entwickelt sich 2 Wochen nach Beginn der Therapie, erreicht nach 4 Wochen ein Maximum und bleibt während der gesamten Behandlungsdauer bestehen.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung

Die Absorption ist hoch. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmah) nach oraler Verabreichung ist nach 1 bis 2 Stunden erreicht. Cmah Frauen sind 20% höher, die Fläche unter der Kurve "Konzentration-Zeit" (AUC) - 10% niedriger als bei Männern, die keine klinische Bedeutung hat. VONmah Bei Patienten mit alkoholbedingter Leberzirrhose (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) 16-mal und AUC - 11 mal höher als normal.

Essen etwas reduziert die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption des Medikaments (um 25% und 9% %, ), aber der Grad der Senkung des LDL-Cholesterins bei der Einnahme von Atorvastatin hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Nach oraler Verabreichung von Atorvastatin am Abend ist seine Konzentration im Blutplasma niedriger (Cmeine Hand AUC ungefähr 30%) als nach Einnahme der Morgenstunden, während eine Abnahme der Konzentration von LDL-Cholesterin nicht von der Tageszeit der Einnahme des Medikaments abhängt. Eine lineare Beziehung zwischen dem Grad der Absorption und der Dosis des Arzneimittels wurde aufgedeckt.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 14%, die systemische Bioverfügbarkeit der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase beträgt etwa 30%. Die geringe systemische Bioverfügbarkeit ist auf den präsystemischen Metabolismus im Gastrointestinaltrakt (GIT) und den Effekt der "primären Übertragung" durch die Leber zurückzuführen.

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 381 Liter, die Kommunikation mit Plasmaproteinen 98%. Das Verhältnis der Atorvastatinkonzentration in Erythrozyten / Plasma beträgt etwa 0,25, was auf eine schlechte Penetration von Atorvastatin in Erythrozyten hinweist.

Metabolismus und Ausscheidung

Atorvastatin wird überwiegend in der Leber durch Isozyme metabolisiert CYP3EIN4, CYP3EIN5 und CYP3EIN7 mit der Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (ortho- und para-hydroxylierte Derivate, beta-Oxidationsprodukte). Im vitro ortho- und para-hydroxylierte Metabolite wirken ähnlich wie Atorvastatin hemmend auf die HMG-CoA-Reduktase. Die hemmende Wirkung des Medikaments gegen HMG-CoA-Reduktase wird zu etwa 70% durch die zirkulierende Aktivität von zirkulierenden Metaboliten bestimmt 20 bis 30 Stunden, aufgrund ihrer Anwesenheit.

Forschungsergebnisse im vitro schlagen vor, dass Isoenzym CYP3EIN4 Die Leber spielt eine wichtige Rolle im Metabolismus von Atorvastatin. Dies wird durch eine Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma bei gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, das ein Inhibitor dieses Isoenzyms ist, bestätigt.

Forschung im vitro Das haben sie auch gezeigt Atorvastatin ist ein schwacher Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4.

Es wird hauptsächlich durch den Darm nach dem hepatischen und / oder extrahepatischen Metabolismus gewonnen (das Arzneimittel unterliegt keiner schweren intestinalen Leberrezirkulation). Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 14 Stunden. T1/2 Hemmaktivität der HMG-CoA-Reduktase beträgt 20 bis 30 Stunden. Weniger als 2% der eingenommenen Dosis wird im Urin bestimmt.

Es wird während der Hämodialyse aufgrund der intensiven Bindung an Blutplasmaproteine nicht ausgeschieden.

VONmeine Hand AUC des Medikaments bei älteren Patienten (> 65 Jahre) um 40 bzw. 30% höher als bei jungen Patienten, aber dies hat keinen Einfluss auf den Grad der Senkung des LDL-Cholesterins.

Beeinträchtigte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Konzentration des Medikaments im Blutplasma, der Grad der Senkung des LDL-Cholesterins.

Indikationen:

Eine Droge Tulpe® gilt:

- in Kombination mit einer hypocholesterinämischen Diät zu reduzieren erhöhte Konzentrationen von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglyceriden sowie erhöhte Cholesterin-HDL-Konzentrationen bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, heterozygoter familiärer und nicht familiärer Hypercholesterinämie und kombinierter (gemischter) Hyperlipidämie (Typ IIa und IIb nach der Fredrickson-Klassifikation), wenn Diättherapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungen nicht wirksam genug sind;

- Verringerung der Konzentration von Gesamtcholesterin und Cholesterin / LDL bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, wenn Diättherapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungen nicht wirksam genug sind;

- Primärprävention von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten ohne klinische Anzeichen einer ischämischen Herzerkrankung, jedoch mit mehreren Risikofaktoren für ihre Entwicklung: Alter über 55, Nikotinabhängigkeit, arterielle Hypertonie, Diabetes, Retinopathie, Albuminurie, niedrige Konzentrationen von Hc-HDL im Blut Plasma, genetische Veranlagung, inkl. gegen Dyslipidämie;

- Sekundärprophylaxe von kardiovaskulären Komplikationen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, um die Gesamtsterblichkeit, Herzinfarkt, Schlaganfall, erneute Hospitalisierung für Angina pectoris und die Notwendigkeit einer Revaskularisierung zu reduzieren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Atorvastatin und andere Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- Leberkrankheit im aktiven Stadium oder Erhöhung der Serumaktivität von "Leber" -transaminasen im Blutplasma unbekannter Herkunft (mehr als 3 Mal im Vergleich zur oberen Normgrenze);

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Lactase-Mangel, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (da die Zusammensetzung Lactose enthält).

Vorsichtig:Alkoholmissbrauch, Lebererkrankungen in der Anamnese, Erkrankungen der Muskulatur (in der Anamnese durch den Einsatz anderer Vertreter der Gruppe HMG-CoA-Reduktase-Hemmer), schwere Verstöße gegen Wasserelektrolyt-Gleichgewicht, endokrine (Hyperthyreose) und Stoffwechselstörungen, arterielle Hypotonie, Diabetes mellitus, schwere akute Infektionen (Sepsis), unkontrollierte Epilepsie, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Traumata, aggressive lipidsenkende Therapie (Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg) in der sekundären Prävention von Schlaganfall bei Patienten mit hämorrhagischen oder lacunar Schlaganfall in der Geschichte.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Eine Droge Tulpe® Kontraindiziert für den Einsatz während der Schwangerschaft. Da Cholesterin und Substanzen, die aus Cholesterin synthetisiert werden, für die fötale Entwicklung wichtig sind, übersteigt das potentielle Risiko, HMG-CoA-Reduktase zu hemmen, den Nutzen der Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft.

Im Falle der Diagnose einer Schwangerschaft während der medikamentösen Therapie Tulpe®, sein Empfang sollte so schnell wie möglich beendet werden, und der Patient wird vor dem möglichen Risiko für den Fötus gewarnt.

Eine Droge Tulpe® kann bei Frauen im gebärfähigen Alter nur verwendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft sehr gering ist, und der Patient über das mögliche Risiko für den Fötus während der Behandlung informiert wird. Frauen im gebärfähigen Alter während der medikamentösen Behandlung Tulpe® sollte zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Atorvastatin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher ist es während der Stillzeit kontraindiziert, wenn es notwendig ist, das Medikament zu verabreichen Tulpe® Während der Stillzeit sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Bevor Sie mit der Vorbereitung beginnen Tulpe® Dem Patienten sollte eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät empfohlen werden, die er während der gesamten Therapiedauer mit dem Medikament weiter beobachten muss. Es wird empfohlen, das Medikament anzuwenden Tulpe® unabhängig von der Zeit der Nahrungsaufnahme. Dosis der Droge Tulpe® variiert von 10 mg bis 80 mg pro Tag und ist auf die Anfangskonzentration von LDL-Cholesterin, den Zweck der Therapie und eine individuelle therapeutische Reaktion auf die Therapie eingestellt.

Bei den meisten Patienten beträgt die Anfangsdosis 10 mg einmal täglich zu Beginn der Behandlung, nach 2-4 Wochen Therapie und / oder nach Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Tulpe® Es ist notwendig, die Konzentration von Lipiden im Blutplasma zu überwachen und, falls erforderlich, die Dosis des Medikaments anzupassen. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg / Tag.

Primäre (heterozygot erbliche und polygene) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (Typ IIb)

In den meisten Fällen kann es ausreichend sein, eine Dosis von 10 mg des Arzneimittels anzuwenden Tulpe® 1 Mal pro Tag. Falls notwendig, ist es möglich, die Dosis schrittweise auf 80 mg zu erhöhen, abhängig von der Reaktion des Patienten in einem Intervall von 2-4 Wochen, da der therapeutische Effekt nach 2 Wochen und der maximale therapeutische Effekt nach 4 Wochen beobachtet wird. Bei längerer Behandlung bleibt dieser Effekt bestehen.

Homozygote erbliche Hypercholesterinämie

Eine Droge Tulpe® in den meisten Fällen in einer Dosis von 80 mg / Tag verwendet.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Tulpe® in einer Dosis von 10 mg einmal täglich anwenden. Wenn nicht erreicht Die optimale Konzentration von LDL im Plasma ist möglich, um die Dosis zu erhöhen des Medikaments bis zu 80 mg pro Tag, abhängig von der Reaktion des Patienten mit einem Intervall 2-4 Wochen.

Dosisanpassung Tulpe® bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten nicht benötigt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verlangsamt den Entzug von Atorvastatin aus dem Körper, daher wird empfohlen, es bei der regelmäßigen Überwachung der Aktivität von "Leber" Transaminasen: Aspartat-Aminotransferase mit Vorsicht anzuwenden (HANDLUNG) und Alanin-Aminotransferase (ALT). Wenn der beobachtete Anstieg der Aktivität HANDLUNG oder ALT mehr als 3 mal im Vergleich zu der oberen Grenze der Norm (VGN) beibehalten wird, wird empfohlen, die Dosis oder Drogenentzug zu reduzieren Tulpe®.

Nebenwirkungen:

Laut der Weltgesundheitsorganisation (WER) unerwünschte Effekte werden nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: oft (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten; Die Frequenz ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten, stellen Sie fest Häufigkeit des Auftretens ist nicht schien möglich.

Von der Seite immun Systeme häufig: allergische Reaktionen; selten: Anaphylaxie.

Von der zentralen und Periphäres Nervensystem: häufig: Kopfschmerzen; selten: Schwindel, Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit und alptraumhafte Träume, asthenisches Syndrom, Schwäche, Parästhesie, Hypästhesie, eine Verletzung der Geschmacksempfindlichkeit, Verlust oder Verlust des Gedächtnisses; selten: periphere Neuropathie.

Von der Seite des Verdauungssystems Trakt: häufig: Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Durchfall; selten: Anorexie, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Bauchschmerzen, Aufstoßen; selten: Cholestatic Ikterus (einschließlich obstruktiver Gelbsucht); selten: hepatisch Fehler.

Von der Seite des Bewegungsapparates Apparate und Bindegewebe: häufig: Myalgie, Arthralgie, "Schwellungen" Gelenke, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe; selten: Schmerz in den Nackenmuskeln, Muskelschwäche; selten: Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Tendinopathie (manchmal kompliziert durch einen Bruch der Sehne); Häufigkeit ist unbekannt: immunvermittelte nekrotisierende Myopathie.

Von den Sinnesorganen selten: Lärm in den Ohren, verschwommenes Sehen; selten: Sehstörung; selten: Hörverlust.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: selten: Urtikaria, Hautausschlag und Juckreiz, Alopezie; selten: Angioödem, Bullöser Ausschlag, polymorphes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische Epidermis Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Von der Seite des Stoffwechsels: häufig: Hyperglykämie; selten: Hypoglykämie, Gewichtszunahme.

Aus der Hämatopoese: selten: Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem: häufig: Nasopharyngitis, Halsschmerzen, Nasenbluten.

Laborindikatoren: häufig: erhöhte Aktivität Serum Kreatininphosphokinase (CK), erhöhte Aktivität "hepatische" Transaminasen; selten: Leukozyturie; Häufigkeit ist unbekannt: erhebt euch Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin.

Andere: selten: erhöhte Müdigkeit, eine Verletzung der Potenz, sekundäres Nierenversagen, Fieber, Brustschmerzen, periphere Ödeme; selten: Gynäkomastie, Diabetes mellitus.

Über die Entwicklung von atonic gibt es getrennte Berichte Fasziitis (Kommunikation mit der Verwendung von Atorvastatin ist nicht genau festgelegt) Häufigkeit ist unbekannt: Depression, interstitielle Krankheit Lungen (vor allem bei längerer Therapie), sexuelle Dysfunktion.

Überdosis:

Es gibt kein spezifisches Antidot für die Überdosierung.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Hämodialyse ist unwirksam (weil das Medikament signifikant mit Blutplasmaproteinen assoziiert ist).

Interaktion:

Das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Erythromycin, Clarithromycin, immunsuppressive, antimykotische Mittel (Azolderivate) aufgrund einer möglichen Erhöhung Konzentration von Atorvastatin im Serum.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Inhibitoren von HIV-Proteasen - Indinavir, Ritonavir - das Risiko einer Myopathie steigt.

Eine ähnliche Interaktion ist bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit möglich Fibrate und Nikotin Acid beim lipidsenkende Dosen (mehr als 1 g / Tag).

Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4

Seit Atorvastatin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, Co-Verwaltung Tulpe® mit Inhibitoren dieses Isoenzyms kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma führen. Der Grad der Wechselwirkung und der Effekt der Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin werden bestimmt Variabilität der Exposition gegenüber Isoenzym CYP3EIN4.

Inhibitoren des Transportproteins OATP1B1

Atorvastatin und seine Metaboliten sind Substrate des Transportproteins OATP1B1. Inhibitoren von OATP1B1 (zum Beispiel Ciclosporin) kann die Bioverfügbarkeit von Atorvastatin erhöhen. Somit führt die Verwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg und Cyclosporin in einer Dosis von 5,2 mg / kg / Tag zu einer Zunahme Die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma beträgt 7,7 mal.

Erythromycin / Clarithromycin

Bei gleichzeitiger Anwendung Atorvastatin 10 mg und Erythromycin (500 mg 4-mal täglich) oder Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), die das Cytochrom-Isoenzym hemmen CYP3EIN4, es gibt eine Zunahme Konzentrationen von Atorvastatin im Blutplasma (um 40% - bei Erythromycin und um 56% - bei Clarithromycin).

Inhibitoren von Proteasen

Gleichzeitige Anwendung Atorvastatin mit Proteaseinhibitoren, bekannt als Inhibitoren des Cytochrom-Isoenzyms CYP3EIN4, wird von einem Anstieg begleitet Konzentrationen von Atorvastatin im Blutplasma (bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin VONmOh Atorvastatin ist um 40% erhöht).

Diltiazem

Gemeinsame Bewerbung Atorvastatin 40 mg mit Diltiazem in einer Dosis von 240 mg führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma.

Cimetidin

Klinisch signifikante die Interaktion von Atorvastatin mit Cimetidin wurde nicht aufgedeckt. Itraconazol

Gleichzeitige Anwendung Atorvastatin in Dosen von 20 mg bis 40 mg und Itraconazol in einer Dosis von 200 mg führt zu einer dreifachen Erhöhung des Wertes AUC Atorvastatin.

Grapefruitsaft

Denn Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die das Isoenzym hemmen CYP3EIN4, sein übermäßiger Gebrauch (mehr als 1,2 Liter pro Tag für 5 Tage) kann eine Zunahme der Konzentration verursachen Atorvastatin im Blutplasma.

Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4

Gemeinsame Bewerbung Atorvastatin mit Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 (z. B. Efavirenz oder Rifampicin) kann zu einer Abnahme der Atorvastatin-Konzentration im Blutplasma führen. Aufgrund des dualen Mechanismus der Interaktion mit Rifampicin (Induktor Isoenzym CYP3EIN4 und ein Inhibitor des Hepatocyte Transportproteins OATP1B1), gleichzeitige Verwendung wird nicht empfohlen Atorvastatin und Rifampicin, da die verzögerte Gabe von Atorvastatin nach Rifampicin - Gabe zu eine deutliche Reduzierung Konzentrationen von Atorvastatin im Blutplasma.

Antazida

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atorvastatin und einer Suspension, die Magnesium- und Aluminiumhydroxide enthält, wird die Konzentration bestimmt Atorvastatin im Plasma ist um etwa 35% reduziert, aber der Grad der Abnahme der Konzentration LDL-Cholesterin ändert sich nicht.

Fenazon

Atorvastatin beeinflusst die Pharmakokinetik von Phenazon nicht, daher ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch die gleichen Isoenzyme metabolisiert werden, nicht zu erwarten.

Kolestypol

Die Lipid-senkende Wirkung der Kombination mit Colestipol übersteigt die für jede Arznei allein, trotz einer Abnahme der Konzentration Atorvastatin um 25% bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestipol.

Fusidinsäure

Es gab keine Studien über die Wechselwirkung von Atorvastatin und Fusidinsäure. Wie bei anderen Statinen in der Post-Marketing-Forschung gemeinsame Bewerbung Atorvastatin und Fusidinsäure berichteten über Nebenwirkungen an Muskeln, einschließlich Rhabdomyolyse. Der Mechanismus der Interaktion ist unbekannt. Solche Patienten erfordern eine sorgfältige Überwachung und möglicherweise ein vorübergehendes Absetzen von Atorvastatin.

Colchicin

Obwohl keine Studien zur Interaktion von Atorvastatin und Colchicin durchgeführt wurden, wurden Fälle berichtet Myopathien in einem Gelenk Anwendung mit Colchicin und mit Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig Atorvastatin und Colchicin verabreicht werden.

Digoxin

Bei wiederholter Anwendung von Digoxin und Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg ändern sich die Gleichgewichtskonzentrationen von Digoxin im Blutplasma nicht. Allerdings bei Verwendung von Digoxin in Kombination mit Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg / Tag. Die Konzentration von Digoxin im Blutplasma steigt um ca. 20%. Patienten erhalten Digoxin In Kombination mit Atorvastatin ist eine Kontrolle der Digoxinkonzentration im Blutplasma erforderlich.

Azithromycin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg 1 Mal / Tag und Azithromycin in einer Dosis von 500 mg 1 Mal / Tag ändert sich die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma nicht.

Orale Kontrazeptiva

Bei gleichzeitiger Anwendung Atorvastatin und ein orales Kontrazeptivum, das Norethisteron und Ethinylestradiol, ein erheblicher erhebt euch AUC Norethisteron und Ethinylestradiol um etwa 30% bzw. 20%, was bei der Wahl eines oralen Kontrazeptivums berücksichtigt werden sollte.

Terfenadin

Atorvastatin bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Terfenadin.

Warfarin

Patienten, die langfristig nehmen Warfarin, Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg pro Tag verkürzt die Prothrombinzeit in den ersten Tagen der gemeinsamen Anwendung etwas. Dieser Effekt verschwindet nach 15 Tagen gleichzeitiger Anwendung von diesen Drogen. Obwohl die Fälle von klinisch signifikanten Veränderungen des Antikoagulans Wirkung wurde sehr selten berichtet, Prothrombin Zeit bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulantien vor und oft genug zu Beginn der Atorvastatin-Behandlung einnahmen, um keine signifikanten Veränderungen sicherzustellen Prothrombin Zeit. Sobald ein Stall Prothrombinzeit, es kann in Abständen überprüft werden, üblich für Patienten, Cumarin nehmen Antikoagulanzien. Wenn Sie die Dosis ändern oder die Behandlung abbrechen, sollten diese Maßnahmen wiederholt werden. Es gab keinen Zusammenhang zwischen der Anwendung von Atorvastatin und Blutungen oder einer Veränderung von Prothrombin Zeit bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen.

Amlodipin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg und Amlodipin in einer Dosis von 10 mg ändert sich die Pharmakokinetik von Atorvastatin im Gleichgewichtszustand nicht.

Andere Lipidsenker Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit anderen lipidsenkende Medikamente (zum Beispiel Ezetimib, Gemfibrozil, ein Derivat der Fibromsäure) in lipidsenkenden Dosen erhöhtes Risiko der Entwicklung Rhabdomyolyse.

Andere Begleittherapie

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin mit blutdrucksenkenden Mitteln und Östrogenen (als Ersatztherapie) klinisch von Bedeutung Es wurde keine Interaktion gefunden.

Spezielle Anweisungen:

Auswirkungen auf die Leber

Wie bei der Verwendung anderer Hemmstoffe der HMG-Co-Reduktase (Statine), mit medikamentöser Therapie Tulpe® möglicherweise moderat (mehr als dreimal höher als die obere Normgrenze (VGN)) erhöhte Serumaktivität "hepatische" Transaminasen: HANDLUNG und ALT.

Vor Beginn der Therapie, 6 Wochen und 12 Wochen nach Beginn der Behandlung Tulpe® oder nach Erhöhung seiner Dosis ist es notwendig zu kontrollieren Indikatoren Leberfunktion (HANDLUNG, ALT). Die Leberfunktion folgt Überwachen Sie auch, wenn klinische Anzeichen von Leberschäden vorliegen. Bei erhöhter Aktivität HANDLUNG und ALT, ihre Die Aktivität sollte überwacht werden, bis sie sich normalisiert. Tulpe® sollte bei Patienten, die missbrauchen, mit Vorsicht angewendet werden Alkohol und / oder eine Lebererkrankung in der Vorgeschichte (siehe "Mit Vorsicht"). Erkrankungen der Leber im aktiven Stadium oder Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blutplasma unbekannter Herkunft sind Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Tulpe® (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Prävention des Schlaganfalls mit Hilfe intensiver Lipidsenkung der Therapie (SPARCL).

In einer retrospektiven Analyse der verschiedenen Unterarten von Schlaganfall bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK), die kürzlich einen Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) erlitten, ein höheres Risiko für hämorrhagische Schlaganfall bei Patienten, Gastgeber Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg pro im Vergleich zu Placebo. Ein besonders hohes Risiko wurde bei hämorrhagischen Patienten beobachtet Schlaganfall oder lacunar Infarkt zum Zeitpunkt des Beginns der Studie. Für Patienten, die hatten hämorrhagischer Schlaganfall oder lacunar Infarkt und Empfangen Atorvastatin In einer Dosis von 80 mg ist das Risiko-Nutzen-Verhältnis nicht eindeutig und sollte sorgfältig überwacht werden. bewerten potenzielles Risiko der Entwicklung hämorrhagischer Schlaganfall vor der Behandlung.

Aktion an Skelettmuskeln

Bei der Verwendung der Droge Tulpe® möglicherweise die Entwicklung von Myalgie. Diagnose von Myopathie (Schmerzen und Schwäche in Muskeln in Kombination mit einer Zunahme bei Patienten mit diffuser Myalgie, Zärtlichkeit oder Muskelschwäche und / oder einem deutlichen Anstieg der CKK-Aktivität ist eine mehr als 10fache Aktivität der CKD im Vergleich zu HHI möglich. Drogen Therapie Tulpe® sollte bei einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CK oder bei Vorliegen einer bestätigten oder vermuteten Myopathie abgesetzt werden.

Bei Verwendung anderer Hemmstoffe der HMG-Co-Reduktase (Statine) möglicherweise erhöhtes Risiko Myopathie bei gleichzeitiger Anwendung mit Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, Nicotinsäure in lipidsenkende Dosen (mehr als 1 g / Tag) oder Azol antimykotisch Vorbereitungen.

Anwenden der Droge Tulpe® in Kombination mit Fibraten, Erythromycin, Immunsuppressiva, Azol - Antimykotika oder Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g / Tag), ist es notwendig, den erwarteten Nutzen und das Risiko der medikamentösen Behandlung abzuwägen Tulpe®.

Sehr selten berichtete Fälle von immunsupplementierter nekrotisierender Myopathie während oder nach der Behandlung mit Statinen, einschließlich Atorvastatin.

Immunvermittelte nekrotisierende Myopathie ist klinisch charakterisiert Muskelschwäche in den oberen Gliedmaßen und eine Erhöhung der Konzentration von FCKW des Blutplasmas, die trotz der Beendigung der Statinbehandlung persistiert.

Falls benötigt Kombinationstherapie sollte in Betracht ziehen Verwendung dieser Medikamente in niedrigeren Anfangs- und Erhaltungsdosen.

Empfohlenes periodisches Kontrolle der Aktivität von CK. Gemeinsame Bewerbung Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen, daher sollte ein vorübergehender Abbruch der Therapie in Betracht gezogen werden Atorvastatin während der Verabreichung von Fusidinsäure.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Sie sofort einen Arzt aufsuchen sollten, wenn Sie unerklärliche Schmerzen oder Muskelschmerzen haben Schwäche, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet werden!

Bei der Verwendung der Droge Tulpe® neben anderen Inhibitoren der HMG-Co-Reduktase (Statine) werden seltene Fälle von Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen beschrieben, verursacht durch Myoglobinurie.

Wenn Symptome einer möglichen Myopathie oder des Vorhandenseins eines Risikofaktors für die Entwicklung eines Nierenversagens im Hintergrund auftreten Rhabdomyolyse (zB schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, extensive chirurgischer Eingriff, Trauma, metabolische und endokrine Störungen und unkontrollierte Krämpfe) Drogen Therapie Tulpe® sollte ausgesetzt oder vollständig abgebrochen werden.

Interstitielle Lungenerkrankung

Es wurde über extrem seltene Fälle von Entwicklung berichtet interstitielle Lungenerkrankung mit der Verwendung bestimmter Statine, insbesondere bei längerer Therapie. Zu den klinischen Symptomen gehören Kurzatmigkeit, ein nicht produktiver Husten und eine Verschlechterung der allgemeinen Gesundheit (Müdigkeit, Gewichtsverlust und Fieber). Bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung sollte die Behandlung mit Statinen abgebrochen werden.

Diabetes

Daten aus einigen Studien deuten darauf hin, dass die Verwendung von Statinen als eine Klasse zu erhöhten Blutzuckerspiegeln führen kann, und in einigen Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Diabetes in der Zukunft ein Niveau verursachen kann Hyperglykämie, die einen Standard erfordert antidiabetische Therapie. Dieses Risiko ist jedoch im Vergleich zu einer Verringerung des Risikos eines vaskulären Risikos bei der Einnahme von Statinen unbedeutend und sollte daher nicht der Grund für die Abschaffung der Statinbehandlung sein. Patienten in Risikogruppe (mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, Body Mass Index> 30 kg / m², eine erhöhte Ebene Triglyceride, erhöhte Arterie Druck) muss sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Standards kontrolliert werden medizinische Versorgung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung mit Tulip® sollte beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten lassen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film-beschichtet 10 mg und 20 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten (10 oder 20 mg) wird in eine Blisterfolie von A1 / A1 gelegt. Für 3, 6 oder 9 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015755 / 01

Datum der Registrierung:02.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

LEK d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.04.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tulpe® (Tulpe®)