Rosuvastatin Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

aktive Substanz: Rosuvastatin Calcium 10,4 mg, berechnet als Rosuvastatin 10 mg; Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat 44,2 mg, Mais vorgelatinierte Maisstärke 41,8 mg, Magnesiumstearat 1 mg, Povidon 7 mg, mikrokristalline Cellulose 35,6 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Selekoate AQ-01032 rot - 4 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 1,6 mg, Macrogol-400 (Polyethylenglycol 400) 0,4 mg, Macrogol-6000 (Polyethylenglycol 6000) 0,4 mg, Titandioxid 1,2 mg, Lack Aluminium auf der Basis der Farbstoffkarmesin [Ponso 4R] 0,4 mg.

Dosierung von 20 mg

aktive Substanz: Rosuvastatin Calcium 20,8 mg, berechnet als Rosuvastatin 20 mg; Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphatdihydrat 66,3 mg, Mais-vorgelatinierte Maisstärke 57,5 mg, Magnesiumstearat 1,5 mg, Povidon 10,5 mg, mikrokristalline Cellulose 53,4 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Selekoate AQ-01032 rot - 6 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,4 mg, Macrogol-400 (Polyethylenglycol 400) 0,6 mg, Macrogol-6000 (Polyethylenglycol 6000) 0,6 mg, Titandioxid 1,8 mg, Lack Aluminium basierend auf der Farbstoffkarmesin [Ponso 4R] 0,6 mg.

Die Dosierung von 40 mg

aktive Substanz: Rosuvastatin-Calcium 41,6 mg, berechnet als Rosuvastatin 40 mg; Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphatdihydrat 101 mg, Maisstärke vorgelatinierte Stärke 80,3 mg, Magnesiumstearat 2,5 mg, Povidon> 13,4 mg, mikrokristalline Cellulose 81,2 mg;

Zusammensetzung der Filmhülle: Selekoate AQ-01032 rot 10 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 4 mg, Macrogol-400 (Polyethylenglycol 400) 1 mg, Macrogol-6000 "(Polyethylenglycol 6000) 1 mg, Titandioxid 3 mg, Lack Aluminium auf der Basis der Farbstoffkarmesin [Ponso 4 R] 1 mg.

Beschreibung:

Dosierung von 10 mg:

- Tabletten sind rund, bikonkav mit einem Risiko, bedeckt mit einer Filmschale von roter Farbe. Auf dem Querschnitt - der Kern ist fast weiß.

Dosierungen von 20 mg und 40 mg:

Runde Tabletten, bikonvex, mit einem Film von roter Farbe bedeckt. Auf dem Querschnitt - der Kern ist fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.07 Rosuvastatin

Pharmakodynamik:Das hypolipidämische Medikament, ein selektiver kompetitiver Hemmer der HMG-CoA-Reduktase, der 3-Hydroxy-3-metilglutarilKoA in Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin (LDL), umwandelt. Das Hauptziel der Aktion ist die Leber, wo die Synthese von Cholesterin und Katabolismus von Low-Density-Lipoproteinen (LDL) durchgeführt wird.Hemmt die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase (90% des Rosuvastatins zirkulieren im Blut). Erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Hepatozytenoberfläche, erhöht den Katabolismus von LDL und den Anfall, was zur Hemmung der Synthese von Lipoproteinen mit sehr niedriger Dichte (VLDL) führt, wodurch die Gesamtmenge von VLDL und LDL reduziert wird. Reduziert die Konzentration von LDL-C, neLPVP-Cholesterin (Low-Density-Lipoprotein), VLDL-Cholesterin, Gesamtcholesterin, Triglyceriden (TG), VLDL-Triglyceriden, Apolipoprotein B (apoB), das Verhältnis LPNPHS-HDL-C, Gesamt, LDL / HS-HDL, CS-Nicht-HDL / HDL-C, Apov / ApoA-1, erhöht die Konzentration von Cholesterin-HDL, ApoA-1. Der therapeutische Effekt entwickelt sich innerhalb 1 Woche nach dem Anfang der Therapie; in 2 Wochen erreicht 90% der maximal möglichen Wirkung, maximale therapeutische Wirkung * wird in der Regel durch die 4. Woche der Therapie erreicht und wird mit regelmäßiger Einnahme des Medikaments aufrechterhalten. Wirksam bei Erwachsenen mit Hypercholesterinämie, p. oder ohne Hypertriglyceridämie (unabhängig von Rasse, Geschlecht oder Alter), einschließlich bei Patienten mit Diabetes mellitus und familiärer Hypercholesterinämie. Die additive Wirkung wird in Kombination mit Fenofibrat (hinsichtlich Abnahme, TG-Konzentration) und Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (in Bezug auf die Verringerung der Konzentration von HDL-C) festgestellt.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung

Die maximale Konzentration von Rosuvastatin im Blutplasma wird ungefähr 5 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Es wird hauptsächlich von der Leber metabolisiert, die die Hauptstelle für die Synthese von Cholesterin und den Metabolismus von LDL-C ist. Die Volumenverteilung von Rosuvastatin beträgt ca. 134 Liter. Etwa 90% von Rosuvastatin binden an Blutplasmaproteine, hauptsächlich Albumin.

Stoffwechsel

Es unterliegt einem begrenzten Stoffwechsel (etwa 10%). Rosuvastatin ist ein Nicht-Kern-Substrat für den Metabolismus durch Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems. Das Hauptisoenzym, das am Metabolismus von Rosuvastatin beteiligt ist, ist das Isoenzym CYP2C9. Isozyme CYP2C19, CYP3EIN4, CYP2D6 sind weniger am Stoffwechsel beteiligt. Die identifizierten Hauptmetaboliten sind N-Desmethylrozvastatin und Lactonmetaboliten. Nist weniger als 50% weniger aktiv als RosuvastatinLactonmetaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Mehr als 90% der pharmakologischen Aktivität der Hemmung der zirkulierenden HMG-CoA-Reduktase wird von Rosuvastatin, der Rest - von seinen Metaboliten zur Verfügung gestellt.

Ausscheidung

Etwa 90% der Rosuvastatindosis wird unverändert über den Darm ausgeschieden (einschließlich resorbierter und nicht absorbierter) Rosuvastatin). Der Rest wird über die Nieren ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit (T1 / 2) beträgt ungefähr 19 Stunden (ändert sich nicht mit steigender Dosis des Arzneimittels). Die durchschnittliche geometrische Plasma-Clearance beträgt 50 l / h. Wie bei anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase spielt auch ein Membran-Cholesterintransporter, der an der hepatischen Elimination von Rosuvastatin beteiligt ist, eine wichtige Rolle bei der hepatischen Elimination von Rosuvastatin. Die systemische Exposition von Rosuvastatin erhöht sich proportional zur Dosis. Die pharmakokinetischen Parameter ändern sich bei täglicher Einnahme nicht.

Spezielle Patientengruppen

Alter und Geschlecht

Geschlecht und Alter haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Rosuvastatin.

Ethnische Gruppen

Pharmakokinetische Studien zeigten einen etwa zweifachen Anstieg des Medianwertes AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und Cm(maximale Konzentration im Blutplasma) von Rosuvastatin bei Patienten asiatischer Abstammung (Japaner, Chinesen, Filipinos, Vietnamesen und Koreaner) im Vergleich zu Kaukasiern; Hindus zeigen einen Anstieg des Medians AUC und Cmah 1,3 mal. Pharmakokinetische Analyse ergab keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Kaukasiern und Vertretern der Negroid-Rasse.

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz, die Plasmakonzentration von Rosuvastatin oder N- Desmethyl-Rosuvastatin ändert sich nicht signifikant. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min), Die Konzentration von Rosuvastatin im Blutplasma ist 3-mal höher und die Konzentration N- Desmethyl-Rosuvastatin ist 9-mal höher als bei gesunden Probanden. Die Konzentration von Rosuvastatin im Blutplasma bei Hämodialysepatienten ist etwa 50% höher als bei gesunden Probanden.

Leberversagen

Es gab keinen Anstieg von T1 / 2-Rosuvastatin bei Patienten mit einem Score von 7 oder niedriger auf der Child-Pugh-Skala. Bei 2 Patienten mit den Werten 8 und 9 auf der Child-Pugh-Skala wurde eine mindestens halb so lange Halbwertszeit beobachtet. Die Erfahrung mit Rosuvastatin bei Patienten mit einem Score über 9 auf der Child-Pugh-Skala ist nicht verfügbar.

Genetischer Polymorphismus

Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase, einschließlich des Rosuvastatinkanons, binden an Transportproteine von OATP1B1 (Polypeptidtransport von organischen Anionen, an der Gewinnung von Statinen von Hepatozyten beteiligt) und BCRP (Efflux-Förderer). In Trägern von Genotypen SLCO1B1 (OATP1B1) S. 521NC und ABCG2 (BCRP) S. 421AA gab es eine Zunahme der Exposition (AUC) zu Rosuvastatin und 1,6 bzw. 2,4 mal im Vergleich zu Trägern von Genotypen SLCO1B1 S.521TT und ABCG2 S.421S.

Indikationen:

Primäre Hypercholesterinämie nach Fredriksen (Typ IIa, einschließlich familiäre heterozygote Hypercholesterinämie) oder gemischte Gipercholesterinämie (Typ IIb) als Ergänzung zur Diät, wenn die Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungsmethoden (körperliche Übungen, Gewichtsverlust) unzureichend sind.

- Familie homozygote Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. LG1NP-Apherese) oder in den Fällen, wenn eine solche Therapie nicht wirksam genug ist.

- Hypertriglyzeridämie (Typ IV nach Fredriksen) als Ergänzung zur Diät.

- das Fortschreiten der Atherosklerose als Ergänzung zur Diät bei Patienten zu verlangsamen, denen eine Therapie zur Senkung der Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Konzentration nachgewiesen wurde.

Primäre Prävention von schweren kardiovaskulären Komplikationen

(Schlaganfall, Myokardinfarkt, arterielle Revaskularisation) bei erwachsenen Patienten ohne klinische Anzeichen einer koronaren Herzkrankheit, jedoch mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung (Alter über 50 für Männer und über 60 für Frauen, eine erhöhte Konzentration von C-reaktivem Protein (mehr als 2 mg / L), wenn mindestens einer von zusätzlichen Risikofaktoren, wie Hypertonie, niedrige Konzentration von HDL-C, Rauchen, Familienanamnese des frühen Auftretens von KHK vorliegt.

Kontraindikationen:

Für Tabletten 10 mg und 20 mg:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Rosuvastatin oder einer der Komponenten des Arzneimittels;

- Lebererkrankung in der aktiven Phase, einschließlich eines anhaltenden Anstiegs der Serum-Transaminase-Aktivität und einer Erhöhung der Serum-Transaminase-Aktivität (mehr als das 3fache der oberen Normgrenze);

- schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min);

- Myopathie;

- gleichzeitige Verabreichung von Cyclosporin;

- bei Frauen: Schwangerschaft, Stillzeit, Mangel an geeigneten Verhütungsmethoden;

- Patienten, die für die Entwicklung myotoxischer Komplikationen prädisponiert sind;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Für Tabletten 40 mg:

- Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder eine der Komponenten

Vorbereitung;

- gleichzeitige Verabreichung von Cyclosporin;

- bei Frauen: Schwangerschaft, Stillzeit, Mangel an geeigneten Verhütungsmethoden;

- Lebererkrankungen in der aktiven Phase, einschließlich einer anhaltenden Erhöhung der Serum-Transaminase-Aktivität und einer Erhöhung der Serum-Transaminase-Aktivität (mehr als das 3-fache der Obergrenze der Norm);

Patienten mit Risikofaktoren für Myopathie / Rhabdomyolyse, nämlich:

- Nierenversagen mittlerer Schwere (CC weniger als 60 ml / min);

- Hypothyreose;

- persönliche oder familiäre Anamnese von Muskelerkrankungen;

- Myotoxizität vor dem Hintergrund der Einnahme anderer Hemmer der HMG-CoA-Reduktase oder Fibrate in der Anamnese;

- übermäßige Verwendung von Alkohol;

- Bedingungen, die zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Rosuvastatin führen können;

- gleichzeitiger Empfang von Fibraten;

- Patienten der asiatischen Rasse;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Für Tabletten 10 mg und 20 mg:

Das Vorhandensein eines Risikos für Myopathie / Rhabdomyolyse - Nierenversagen, Hypothyreose, persönliche oder familiäre Vorgeschichte von erblichen Muskelerkrankungen und eine Vorgeschichte von Muskeltoxizität bei der Verwendung anderer Hemmer von HMG-CoA-Reduktase oder Fibraten; Alkoholabhängigkeit; Alter über 65 Jahre; Bedingungen, unter denen ein Anstieg der Plasmakonzentration von Rosuvastatin aufgetreten ist; Rassenzugehörigkeit (asiatische Rasse-Japanisch und Chinesisch); gleichzeitige Anwendung mit Fibraten; Lebererkrankung in der Geschichte; Sepsis; arterielle Hypotonie; ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Trauma, schwere metabolische, endokrine oder Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Krampfanfälle.

Für Tabletten 40 mg:

Niereninsuffizienz von geringer Schwere (QC mehr als 60 ml / min); Alter über 65 Jahre; Lebererkrankung in der Geschichte; Sepsis; arterielle Hypotonie; ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Trauma, schwere metabolische, endokrine oder Elektrolytstörungen oder unkontrollierte Krampfanfälle.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Daten oder Erfahrungen des Medikaments bei Patienten mit einem Score über 9 auf der Child-Pugh-Skala sind nicht verfügbar.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Rosuvastatin ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten angemessene Methoden anwenden, Empfängnisverhütung. Da Cholesterin und Substanzen, die aus Cholesterin synthetisiert werden, für die fötale Entwicklung wichtig sind, übersteigt das potentielle Risiko, HMG-CoA-Reduktase zu hemmen, den Nutzen der Verwendung des Arzneimittels in der Schwangerschaft.

Wenn während der Therapie eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Einnahme sofort abgebrochen werden.

Daten zur Zuordnung von Rosuvastatin zur Muttermilch liegen nicht vor, daher sollte das Medikament während der Stillzeit abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren kann die Tablette nicht gekaut und gehackt werden, ganz geschluckt, mit genug Wasser gewaschen, können Sie jederzeit, jeden Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme nehmen.Wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 5 mg einnehmen müssen, sollten Sie Teilen Sie die Tablette mit einer Dosis von 10 mg.

Vor Beginn der Therapie mit Rosuvastatin Canon sollte der Patient beginnen, die standardmäßige hypocholesterinämische Diät zu befolgen und während der Behandlung weiter zu beobachten. Die Dosis des Arzneimittels sollte individuell ausgewählt werden, abhängig von dem Zweck der Therapie und dem therapeutischen Ansprechen auf die Behandlung, unter Berücksichtigung der aktuellen Empfehlungen für die Zielmengen an Lipiden.

Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten, die mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen, oder für Patienten, die von anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmern übernommen wurden, sollte 5 mg (1/2 Tablette zu 10 mg) oder 10 mg Rosuvastatin-Kanon einmal täglich betragen.

Wenn ein Medikament mit Gemfibrozil, Fibraten, Nikotinsäure in einer Dosis von mehr als 1 g / Tag eingenommen wird, beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels 5 mg (1/2 Tablette von 10 mg).

Bei der Wahl der Anfangsdosis sollte man sich an einem individuellen Cholesterinspiegel orientieren und das mögliche Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen berücksichtigen Komplikationen, sowie das mögliche Risiko von Nebenwirkungen. Falls notwendig, kann die Dosis nach 4 Wochen erhöht werden.

Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen bei einer Dosis von 40 mg im Vergleich zu niedrigeren Dosen des Arzneimittels kann eine Erhöhung der Dosis auf 40 mg, nachdem zusätzliche Dosen oberhalb der empfohlenen Anfangsdosis für 4 Wochen der Therapie, nur durchgeführt werden bei Patienten mit schweren 'der Grad der Hypercholesterinämie und das hohe Risiko von kardiovaskulären Komplikationen (vor allem bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie), die nicht das gewünschte Ergebnis der Therapie bei einer Dosis von 20 mg erreicht haben und die überwacht werden cha. Es wird eine besonders sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen, die das Medikament in einer Dosis von 40 mg erhalten.

Es wird nicht empfohlen, eine Dosis von 40 mg bei Patienten zu verwenden, die zuvor keinen Arzt konsultiert haben. Nach 2-4 Wochen Therapie und / oder mit einer Erhöhung der Medikamentendosis ist eine Kontrolle der Fettstoffwechselparameter notwendig (ggf. ist eine Dosiskorrektur erforderlich).

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es wurde die Anwendung aller Dosierungen des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz indiziert. (SC weniger als 30 ml / min). Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg bei Patienten mit moderater Nierenfunktionsstörung (CC weniger als 60 ml / min). Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion wird eine Anfangsdosis von 5 mg (1/2 Tablette von 10 mg) empfohlen.

Patienten mit Leberinsuffizienz.

Rosuvastatin ist bei Patienten mit Lebererkrankungen in der aktiven Phase kontraindiziert. Radel "Kontraindikationen").

Die Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit Leberinsuffizienz über 9 auf der Child-Pugh-Skala fehlt.

Spezielle Populationen

Bei der Untersuchung der pharmakokinetischen Parameter von Rosuvastatin bei Patienten unterschiedlicher ethnischer Gruppen kam es zu einer Zunahme der systemischen Konzentration von Rosuvastatin bei Japanern und Chinesen. Es sollte bei der Verwendung dieses Medikaments berücksichtigt werden Rosuvastatin. Der Kanon von diesem, eine Gruppe von Patienten. Bei Verwendung von 10 mg und 20 mg beträgt die empfohlene Anfangsdosis für Patienten der asiatischen Rasse 5 mg (1/2 Tablette zu 10 mg). Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mp bei Patienten der asiatischen Rasse.

Patienten, die für eine Myopathie prädisponiert sind

Kontraindizierte Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg bei Patienten mit Faktoren, die eine Prädisposition für die Entwicklung von Myopathie. Bei Verwendung von 10 mg und 20 mg beträgt die empfohlene Anfangsdosis für diese Patientengruppe 5 mg (1/2 Tablette zu 10 mg).

Bei Verwendung mit Gemfibrozilom sollte die Dosis des Arzneimittels 10 mg / Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Einordnung der Nebenwirkungen ist wie folgt:

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten "

nicht spezifizierte Frequenz - die Häufigkeit kann nicht aus den verfügbaren Daten berechnet werden. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen hängt von der Dosis des eingenommenen Medikaments ab.

Vom zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, asthenisches Syndrom; sehr selten - Polyneuropathie, Gedächtnisverlust.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Pankreatitis; sehr selten - Gelbsucht, Hepatitis; die Häufigkeit von nicht näher bezeichneten Durchfall.

Aus dem Atmungssystem: Nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Husten, Kurzatmigkeit.

Vom Muskel-Skelett-System: oft - Myalgie; selten - Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse mit oder ohne akutes Nierenversagen; sehr selten - Arthralgie.

Aus dem Harnsystem: Proteinurie (weniger als 1% der Fälle - für Dosen von 10 mg und 20 mg, 3% Fälle - für eine Dosis von 40 mg); Nicht näher bezeichnete Häufigkeit - periphere Ödeme; sehr selten - Hämaturie.

Aus dem endokrinen System: Diabetes mellitus Typ 2.

Allergische Reaktionen: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem; selten - juckende Haut, Hautausschlag, Nesselsucht; Nicht näher bezeichnete Häufigkeit - Stevens-Johnson-Syndrom.

Laborindikatoren: vorübergehende dosisabhängige Zunahme, Aktivität

Kreatinphosphokinase (CK) (mit einer Zunahme der Aktivität von CK mehr als 5-mal im Vergleich zu der oberen Grenze der Norm sollte die Therapie vorübergehend ausgesetzt werden);

reversible transiente dosisabhängige Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen;

Anstieg der Glukosekonzentration, Bilirubin, Gamma- Glutamyltranspeptidase, alkalische Phosphatase, Veränderungen des Spiegels von Schilddrüsenhormonen.

Einige der Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Statine) berichteten über die folgenden Nebenwirkungen: Depression, Schlafstörungen, einschließlich Schlaflosigkeit und alptraumhafte Träume, sexuelle Dysfunktion. Es wurden Einzelfälle von interstitiellen Lungenerkrankungen, insbesondere von längerem Drogenkonsum, berichtet.

Überdosis:Bei gleichzeitiger Verabreichung mehrerer täglicher Dosen ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Rosuvastatin nicht. Die Behandlung der Überdosierung ist symptomatisch, die Kontrolle der Funktion der Leber und der Aktivität CKF ist notwendig; Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, die Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Cyclosporin: bei gleichzeitiger Anwendung von Rosuvastatin und Cyclosporin AUC Rosuvastatin ist durchschnittlich 7 Mal höher als bei gesunden Probanden. Die gemeinsame Anwendung mit Rosuvastatin führt zu einem Anstieg von CmAh im Blutplasma 11 mal.Beeinflusst die Plasmakonzentration von Cyclosporin nicht. Antagonisten von Vitamin K: die Einleitung einer Rosuvastatin-Therapie oder eine Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, die beide Vitamin-K-Antagonisten erhalten (z. B. Warfarin) kann zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führen (International Normalized Ratio - MHO). Die Aufhebung von Rosuvastatin oder eine Verringerung der Dosis des Arzneimittels kann zu einer Verringerung führen MHO (Überwachung wird empfohlen MHO). Gemfibrozil und andere lipidsenkende Medikamente: gemeinsame Bewerbung Rosuvastatin und Gemfibrozil führt zu einem Anstieg von 2 mal Cmeine Hand AUC Rosuvastatin. Basierend auf den Daten zur spezifischen Interaktion wird keine pharmakokinetisch signifikante Interaktion mit Fenofibraten erwartet, möglicherweise pharmakodynamische Interaktion.

Gemfibrozil, Fenofibrat, andere Fibrate und lipidsenkende Dosen von Nicotinsäure (hohe Dosen oder gleichwertige 1 g pro Tag) erhöhen das Risiko einer Myopathie bei gleichzeitiger Verwendung mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern, möglicherweise aufgrund der Tatsache, dass sie Myopathie verursachen können und wenn sie angewendet werden Monotherapie. Bei gleichzeitiger Verabreichung des Medikaments mit Gemfibrozilom, Fibraten, Nikotinsäure in einer Dosis von mehr als 1 g / Tag Patienten werden empfohlen die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 5 mg (1/2 Tablette von 10 mg).

Ezetimab: Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Ezetimib war nicht von einer Veränderung begleitet AUC und Cmah beide Drogen.

HIV-Protease-Inhibitoren: Trotz Da der genaue Mechanismus der Wechselwirkung unbekannt ist, kann die gemeinsame Verabreichung von HIV-Proteasehemmern zu einer signifikanten Erhöhung der Exposition gegenüber Rosuvastatin führen.Eine pharmakokinetische Studie zur gleichzeitigen Anwendung von 20 mg Rosuvastatin mit einem Kombinationspräparat, das zwei HIV-Proteaseinhibitoren enthält ( 400 mg Lopinavir / 100 mg Ritonavir) ergaben bei gesunden Probanden eine etwa zwei- bis fünffache Zunahme AUC (o-24) und CmRosuvastatin. Daher wird die gleichzeitige Verabreichung von Rosuvastatin und Inhibitoren, HIV-Protease bei der Behandlung von Patienten mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV) nicht empfohlen.

Antazida: gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Suspensionen von Antazida mit Aluminium- und Magnesiumhydroxid führt zu einer Abnahme der Plasmakonzentration von Rosuvastatin um etwa 50%. Dieser Effekt ist weniger ausgeprägt, wenn Antazida 2 Stunden nach der Verabreichung von Rosuvastatin verabreicht werden. Die klinische Bedeutung einer solchen Wechselwirkung wurde nicht untersucht.

Erythromycin: gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin- und Erythromycin führt zu einer Abnahme AUC Rosuvastatin an 20% und Cmah auf 30%. Eine solche Wechselwirkung kann als Folge einer erhöhten Darmmotilität auftreten, die durch die Einnahme von Erythromycin verursacht wird.

Perorale Kontrazeptiva / Hormonersatztherapie: gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und oralen Kontrazeptiva erhöht AUC Ethinylestradiol und AUC Norgestrel um 26% bzw. 34%. Ein solcher Anstieg der Plasmakonzentration sollte bei der Wahl einer Dosis oraler Kontrazeptiva berücksichtigt werden. Pharmakokinetische Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Rosuvastatin und Hormonersatztherapie fehlen, so dass ein ähnlicher Effekt bei Verwendung dieser Kombination nicht ausgeschlossen werden kann.

Andere Medikamente: Es wird keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Rosuvastatin und Digoxin erwartet.

Cytochrom P450: Forschungsergebnisse im vivo und im vitro zeigte, dass Rosuvastatin ist weder ein Inhibitor noch ein Induktor von Cytochrom-P450-Isoenzymen. Rosuvastatin ist ein Nicht-Kernsubstrat für diese Isoenzyme. Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Rosuvastatin und Fluconazol (Isoenzyminhibitor) CYP2C9 und CYP3EIN4) und Ketoconazol (Inhibitor von Isoenzymen CYP2EIN6 und CYP3EIN4). Gemeinsame Anwendung von Rosuvastatin. und Itraconazol (Isoenzyminhibitor CYP3 A4) erhöht sich AUC Rosuvastatin um 28% (klinisch unbedeutend). Daher wird die Wechselwirkung, die mit dem Metabolismus durch das Cytochrom-P450-System verbunden ist, nicht erwartet.

Spezielle Anweisungen:

Vor Therapiebeginn und während der gesamten Behandlungsdauer sollte eine standardmäßige Lipidsenker-Diät eingehalten werden. Während der Behandlung sollte alle 2-4 Wochen das Lipidprofil überwacht und, falls erforderlich, die Dosis des Arzneimittels angepasst werden.

Wenn Rosuvastatin in allen Dosierungen und insbesondere in einer Dosis von mehr als 20 mg angewendet wird, kann eine kurzfristige Proteinurie beobachtet werden. Bei Patienten, die das Medikament in einer Dosis von 40 mg einnehmen, wird empfohlen, die Indikatoren der Nierenfunktion zu überwachen. Bei Patienten, die Rosuvastatin in einer Dosis von mehr als 20 mg kann Myalgie, Myopathie, selten Rhabdomyolyse auftreten. Die Bestimmung der CKD-Aktivität sollte nicht nach intensiver körperlicher Anstrengung oder bei Vorhandensein anderer möglicher Ursachen für einen Anstieg der CK durchgeführt werden, was zu einer falschen Interpretation der Ergebnisse führen kann. Bei einem Anstieg der CK 5-mal höher als die Obergrenze der Norm, sollte eine zweite Messung nach 5-7 Tagen erfolgen. Beginnen Sie die Therapie nicht, wenn der wiederholte Test die anfängliche erhöhte Aktivität von CK mehr als 5 Mal im Vergleich mit der bestätigt Obergrenze der Norm.

Bei Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung einer Myopathie / Rhabdomyolyse sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Therapie berücksichtigt und eine klinische Beobachtung während des gesamten Behandlungsverlaufs durchgeführt werden.

Der Patient sollte über die Notwendigkeit informiert werden, sofort dem Arzt zu berichten, wenn ein unerwartetes Auftreten von "Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfen, insbesondere in Kombination mit Unwohlsein und Fieber" auftritt; "Diese Patienten sollten die Aktivität von CK überwachen." Die Therapie sollte abgesetzt werden, wenn die Aktivität von CK im Vergleich zur Obergrenze der Norm um mehr als 5 Mal erhöht ist oder wenn die muskulären Symptome ausgeprägt sind und täglich Beschwerden verursachen (auch wenn die Aktivität von CK 5 mal geringer ist) im Vergleich zur oberen Grenze Wenn die Symptome verschwinden und die CPK-Aktivität sich normalisiert, sollte erwogen werden, den Wirkstoff oder andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer in kleineren Dosen unter strenger ärztlicher Überwachung erneut zu verabreichen. Routineüberwachung von CKK bei Fehlen von Symptomen Rhabdomyolyse ist nicht ratsam.

Bei Patienten, die andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer in Kombination mit Fibrinsäurederivaten, einschließlich Gemfibrozil, einnahmen, wurde eine Zunahme der Inzidenz von Myositis und Myopathie berichtet. CiclosporinNikotinsäure in lipidsenkenden Dosen, Azol-Antimykotika, HIV-Protease-Inhibitoren und Makrolid-Antibiotika. Gemfibrozil erhöht das Risiko einer Myopathie in Kombination mit bestimmten HMG-CoA-Reduktase-Hemmern. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin und Gemfibrozil nicht empfohlen. Ein ausgewogenes Verhältnis zwischen Risiko und möglichem Nutzen sollte bei der kombinierten Anwendung von Rosuvastatin und Fibraten oder Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen sorgfältig abgewogen werden.

Es wird empfohlen, die Leberfunktionsindizes vor Beginn der Therapie und nach 3 Monaten zu bestimmen; nach dem Beginn der Therapie. Wenn die Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blutserum, 3-mal höher als die obere Grenze der Norm, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert oder gestoppt werden.

Bei einer Kombination aus Hypercholesterinämie und Hypothyreose oder nephrotischem Syndrom sollte eine Therapie bei schweren Erkrankungen vor Beginn der Behandlung mit Rosuvastatin durchgeführt werden. Es wurde die Erhöhung der Plasmakonzentration Rosuwasastatin bei den Patienten der asiatischen Spezies im Vergleich zu den Patientinnen der kaukasischen Spezies bemerkt.

Bei Patienten mit einer Glukosekonzentration von 5,6 bis 6,9 mmol / L war Rosuvastatin mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Diabetes mellitus Typ 2 assoziiert.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten geeignete Verhütungsmethoden anwenden.

Während des Behandlungszeitraums können Schwindel und Schwäche auftreten, daher muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film-beschichtet 10 mg, 20 mg und 40 mg.

Verpackung:

Für 7, 10, 30 Tabletten (für Dosierungen von 10 mg und 20 mg) oder 7, 10 Tabletten (für eine Dosierung von 40 mg) in einer Polyvinylchloridfolie, PVC / PVDC-Folie, PVC / G1XTFE-Folien oder Aluminiumfolienfolie und Folie Aluminium bedruckt lackiert.

1, 2, 4, 8, Konturzellenpackungen 7 Tabletten oder 1, 2, 3, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2 Blisterpackungen, aber 30 Tabletten mit Anleitung, aber die Anwendung wird in ein Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001216

Datum der Registrierung:16.11.2011

Datum der Stornierung:2016-11-16

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.06.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rosuvastatin Canon (Rosuvastatin Canon)