Tamsulosin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tamsulosinhydrochlorid Substitutionspellets 0,2% - 200,0 mg [aktive Substanz-. Tamsulosinhydrochlorid 0,4 mg; HilfsstoffeZuckerkugeln (Saccharose - 99%, Hypromellose - 1%) - 190,0 mg, Methacrylsäurecopolymer - 4,8 mg, Ethylcellulose - 4,0 mg, Polyethylenglycol - 0,8 mg].

Hartgelatinöse Kapseln, Titandioxid 1,0%, Eisenoxid gelb (Eisenoxid) 0,27%, blauer patentierter Farbstoff 0,015%, Gelatine 100%.

Beschreibung:Kapseln hart gelatinös № 3 grün. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:SS-Adrenoblockierer.

ATX: & nbsp;

G.04.C.A.02 Tamsulosin

Pharmakodynamik:

Tamsulosin ist ein spezifischer Blocker von postsynaptischen si-adrenergen Rezeptoren, die in den glatten Muskeln der Prostatadrüse, des Blasenhalses und des prostatischen Teils der Harnröhre lokalisiert sind. Blockade α1 Adrenorezeptor Tamsulosin führt zu einer Abnahme des Tonus der glatten Muskulatur der Prostata, des Blasenhalses und des Prostataanteils der Harnröhre und verbessert den Harnfluss. Gleichzeitig werden die Symptome der Befüllung und Entleerung durch die erhöhter Tonus der glatten Muskulatur und Detrusor-Hyperacia in der benignen Prostatahyperplasie Abnahme. Die Fähigkeit von Tamsulosin, auf den α1A-Subtyp von Adrenozeptoren einzuwirken, ist 20 Mal größer als seine Fähigkeit, mit ihm zu interagieren bin Subtyp von Adrenorezeptoren, die sich in den glatten Muskeln der Blutgefäße befinden. Aufgrund seiner hohen Selektivität Tamsulosin verursacht bei Patienten mit arterieller Hypertonie und bei Patienten mit normalem initialen BP keine klinisch signifikante Abnahme des systemischen arteriellen Drucks (BP).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Tamsulosin wird gut im Darm absorbiert und hat eine Bioverfügbarkeit von nahezu 100%. Die Absorption von Tamsulosin verlangsamt sich etwas nach dem Essen. Das gleiche Maß an Absorption kann erreicht werden, wenn der Patient die Droge jedes Mal nach einem normalen Frühstück nimmt. Tamsulosin gekennzeichnet durch lineare Kinetik. Nach einer Einzeldosis des Medikaments im Inneren in einer Dosis von 0,4 mg ist seine maximale Konzentration im Blutplasma nach 6 Stunden erreicht. Nach wiederholter Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 0,4 mg, wird die Gleichgewichtskonzentration von der 5. erreicht Tag, während sein Wert 2/3 höher als der Wert dieses Parameters nach einer Einzeldosis des Arzneimittels ist.

Verteilung

Bindung an Blutplasmaproteine - 99%, die Verteilung von kleinen (etwa 0,2 l / kg).

Stoffwechsel

Tamsulosin wird langsam in der Leber metabolisiert, wobei weniger aktive Metaboliten gebildet werden. Das meiste Tamsulosin ist im Plasma in unveränderter Form vorhanden.

In experimentellen Studien wurde die Fähigkeit von Tamsulosin, die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme nur unwesentlich zu induzieren, aufgedeckt. Bei einer leichten und mäßigen Leberinsuffizienz ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Ausscheidung

Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit etwa der Niere ausgeschieden 9 % der Dosis wird unverändert ausgeschieden.

Halbwertszeit mit einer einmaligen Aufnahme von 0,4 mg Tamsulosin nach den Mahlzeiten ist 10 Stunden, nach wiederholter Einnahme - 13 Stunden.

Bei Nierenversagen ist keine Dosisreduktion erforderlich. Wenn der Patient an schwerer Niereninsuffizienz leidet (Kreatinin-Clearance 10 ms / min), sollte Tamsulosin mit Vorsicht angewendet werden.

Indikationen:

Behandlung von dysurischen Störungen bei benigner Prostatahyperplasie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- orthostatische Hypotonie (einschließlich in der Anamnese);

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Mangel an Zucker / Isomaltase;

- Intoleranz gegenüber Fructose;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min);

- arterielle Hypotonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist nur für Männer bestimmt.

Dosierung und Verabreichung:

Kapseln von Tamsulosin sollten nach dem Frühstück eingenommen werden, ohne zu kauen, mit ausreichend Wasser gepresst. Das Medikament wird 1 Kapsel (0,4 mg) einmal täglich eingenommen.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wird gemäß den Empfehlungen klassifiziert

Weltgesundheitsorganisation:

sehr oft:> 1/10 (> 10%);

häufig: von 1/100 bis 1/10 (> 1% und <10%);

selten: von 1/1000 bis 1/100 (> 0,1% und <1%);

selten: von 1/10000 bis 1/1000 (> 0,01% und <0,1%);

sehr selten: <1/10000 (<0,01%), einschließlich einzelner Ereignisse;

Häufigkeit ist unbekannt.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

selten-Palpitation, orthostatische Hypotonie;

Frequenz unbekannt - Vorhofflimmern, Arrhythmie, Tachykardie, Dyspnoe.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Aus dem Nervensystem: oft - Schwindel; selten - ein Kopfweh; selten - schwach.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: oft - Verstöße gegen die Ejakulation; sehr selten - Priapismus.

Auf Seiten der Atemwege, des Thorax und der mediastinalen Organe: manchmal ist es Rhinitis.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - ein Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht; selten - Angioödem; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom;

Häufigkeit unbekannt - Erythema multiforme, exfoliatives Ödem.

Allgemeine Zustandsstörungen: selten, Asthenie.

Andere:

selten - Asthenie;

Frequenz unbekannt - intraoperative Iris des Auges (Pupillensyndrom) während der Operation, aber für Katarakt und Glaukom, Epistaxis.

Überdosis:

Es liegen keine Berichte über eine akute Überdosierung vor.

Die wahrscheinlichsten Symptome

Ausgeprägter Rückgang des arteriellen Drucks und kompensatorische Tachykardie.

Behandlung

Symptomatisch. Arterieller Druck und Herzfrequenz können wiederhergestellt werden, wenn der Patient eine horizontale Position einnimmt. In Abwesenheit von Wirkung, ist es möglich, Mittel zu verwenden, die das Volumen von zirkulierendem Blut und, falls erforderlich, Vasokonstriktoren erhöhen. Es ist notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen. Die Durchführung einer Hämodialyse ist nicht ratsam, da Tamsulosin bindet weitgehend an Blutplasmaproteine. Um eine weitere Resorption des Arzneimittels zu verhindern, empfiehlt es sich, den Magen unter Aktivkohle oder osmotischem Abführmittel, beispielsweise Natriumsulfat, zu waschen.

Interaktion:

Wenn Tamsulosin zusammen mit Agenolol, Enalapril, Nifedipin und Theophyllium verordnet wurde, wurde keine Arzneimittelwechselwirkung gefunden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamsulosin mit Cimetidin wurde ein leichter Anstieg der Konzentration von Tamsulosin im Blutplasma festgestellt, wobei Furosemid eine Konzentrationsabnahme zur Folge hatte, dies erfordert jedoch eine Dosisanpassung, da die Konzentration von Tamsulosin im Normbereich bleibt.

Diazepam, PropranololTrichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin und Warfarin ändern Sie nicht die freie Fraktion von Tamsulosin im menschlichen Plasma im vitro. Seinerseits, Tamsulosin ändert auch nicht die freien Fraktionen von Diazepam, nrpra-nanolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon.

Diclofenac und Warfarin kann die Ausscheidungsrate von Tamsulosin erhöhen.

In Studien im vitro Es wurde keine Wechselwirkung auf der Ebene des Leberstoffwechsels mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid gefunden. Gleichzeitige Verabreichung von Tamsulosin mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Tamsulosin führen. Gleichzeitige Anwendung mit Kostokonazol (starker Isoenzyminhibitor) CYP3EIN4) führte zu einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) und die maximale Konzentration (C_max) von Tamsulosin 2,8 bzw. 2,2 mal.

Tamsulosin sollte in Kombination mit starken Inhibitoren des Isoenzyms verabreicht werden CYP3EIN4 bei Patienten mit einer metabolischen Isoenzymstörung CYP2D6. Das Arzneimittel sollte in Kombination mit starken und moderaten Inhibitoren des Isoenzyms mit Vorsicht angewendet werden CYP3EIN4.

Gleichzeitige Verabreichung von Tamsulosin und Paroxetin, einem starken Isoenzym-Inhibitor CYP2D6, führte zu einem Anstieg von C_max und AUC Tamsulosin in 1,3 bzw. 1,6-mal, aber dieser Anstieg ist klinisch nicht signifikant. Die gleichzeitige Verwendung von Tamsulosin mit anderen α1-Blockern kann zu einer Blutdrucksenkung führen.

Spezielle Anweisungen:

Wie bei der Verwendung von anderen α1 Adrenoblocker, in der Behandlung von Tamsulosin in einigen Fällen kann es zu einer Abnahme des Blutdrucks kommen, was manchmal zu einem Ohnmachtszustand führen kann. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) muss der Patient sitzen oder liegen und in dieser Position bleiben, bis die Zeichen verschwinden.

Vor der Ernennung von Tamsulosin Therapie ist es notwendig, das Vorhandensein von anderen Krankheiten in dem Patienten auszuschließen, die die gleichen Symptome wie benigne Prostatahyperplasie verursachen können.

Vor Beginn der Behandlung und regelmäßig während der Therapie sollte eine digitale rektale Untersuchung und, falls erforderlich, die Definition eines prostataspezifischen Antigens (PSA) durchgeführt werden.

Die Behandlung mit Tamsulosin bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) erfordert Vorsicht, Studien in dieser Patientengruppe wurden nicht durchgeführt.

Bei einigen Patienten, die bereits einmal oder früher genommen haben Tamsulosin, während der Operation von Operationen gegen Katarakte oder Glaukom kann ein Syndrom der intraoperativen Instabilität der Iris (enge Pupillensyndrom) entwickeln, die zu Komplikationen während der Operation oder in der postoperativen Phase führen kann. Die Machbarkeit der Abschaffung der Tamsulosin - Therapie für
1-2 Wochen vor der Operation bei Katarakten oder Glaukom ist nicht bewiesen. Fälle von intraoperativer Iris-Iris traten bei Patienten auf, die die Behandlung abbrachen, und zu einem früheren Zeitpunkt vor der Operation. Es wird nicht empfohlen, die Therapie mit Tamsulosin bei Patienten zu beginnen, die wegen Katarakt oder Glaukom operiert werden sollen. Bei der präoperativen Untersuchung der Patienten müssen der Chirurg und der Augenarzt abwägen, ob der Patient den Patienten einnimmt oder einnimmt Tamsulosin. Dies ist notwendig, um die Möglichkeit der Entwicklung während der Operation der intraoperativen Iris des Auges vorzubereiten.

Wenn sich ein Angioödem entwickelt, sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden. Die erneute Verabreichung von Tamsulosin ist kontraindiziert.

Bei Niereninsuffizienz sowie bei leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz ist eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien über die Auswirkungen von Tamsulosin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu verwalten, wurden nicht durchgeführt. Da Schwindelgefahr besteht, muss beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln mit verzögerter Freisetzung von 0,4 mg.

10, 15 oder 20 Kapseln in einer Konturzellenbox aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

30, 60 oder 90 Kapseln in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

1, 3 oder 6 Konturzellenpackungen mit 10 Kapseln, 2, 4 oder 6 unrunden Zellpackungen mit 15 Kapseln, 3 Unrundverpackungen, aber 20 Kapseln oder eine Dose, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einem Packung aus Pappe.

Verpackung:(10) - packungen, zellulär, umriß (1) - packungen, pappe
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(10) - Verpackungen, planimetrisch (6) - pappverpackt
(15) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(15) - Packungen, planimetrisch (4) - packt Pappe
(15) - packungen, zellulär, umrandungen (6) - packungen, pappe
(20) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(30) - Polyethylendosen (1) - Pappschachteln
(60) - Polyethylendosen (1) - Pappkartons
(90) - Polyethylendosen (1) - Pappkartons

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht, aber Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002820

Datum der Registrierung:14.01.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tamsulosin (Tamsulosin)