Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Un antagoniste sélectif du calcium du groupe dihydropyridine. Lier avec les récepteurs de dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes) .Sur son action, le tonus du muscle lisse des vaisseaux (artérioles ) diminue, la résistance vasculaire périphérique diminue, ce qui conduit à une diminution de la pression artérielle (BP). L'effet hypotenseur est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse des vaisseaux. Lorsque l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique (en raison de l'expansion des artérioles périphériques et une diminution de l'OPSS dans le contexte d'un rythme cardiaque légèrement changeant).Réduire la charge sur le coeur conduit à une diminution de la demande en oxygène du myocarde; d'autre part, en raison de l'expansion des artères coronaires principales et des artérioles coronaires à la fois dans les zones inchangées et dans les zones ischémiques du myocarde, l'apport d'oxygène au myocarde augmente (en particulier avec l'angine vasospastique). Prévient le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Avec l'hypertension artérielle, une seule dose quotidienne entraîne une diminution cliniquement significative ENFER pendant 24 heures (à la fois dans la position couchée et dans la permanent). En raison de la lenteur de l'action ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'exercice, une fraction de l'éjection du ventricule gauche.En cas d'angine, une seule dose quotidienne augmente le temps d'exercice, ralentit taux de développement de l'angine de poitrine et dépression "ischémique" du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine. N'a pas d'effets indésirables sur le métabolisme et les lipides du plasma sanguin. Le moment de l'apparition de l'effet clinique est de 2-4 heures, durée - 24 heures.

Pharmacocinétique

Lentement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (absorption - 90%). Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. La concentration maximale du médicament dans le plasma est observée 6-9 heures après l'utilisation. La biodisponibilité est de 60-80%, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 90-97%.

Amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a l'effet d'un "premier passage" à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie d'élimination (T_1/2) varie de 31 à 48 heures, avec un renouvellement de mandat T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose interne excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% sous forme inchangée, et 20-25% dans l'intestin, ainsi que dans le lait maternel.

Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs), angine de poitrine, angine vasospastique.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- hypotension artérielle;

- effondrement, choc vasculaire et cardiogénique;

- une angine instable;

- Grossesse et allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Pinsuffisance rénale, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie sévère, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et moins d'un mois après), diabète sucré, violations du profil lipidique , âge avancé.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine 5 mg de médicament une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 5 mg par jour.

Quand angine de poitrine et angine vasospastique - 5 - 10 mg par jour, une fois. Les patients minces, les patients de faible taille, les patients âgés, les patients dont la fonction hépatique est altérée en tant que médicament antihypertenseur sont prescrits à une dose initiale de 2,5 mg; comme un agent anti-angineux - 5 mg.

L'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) n'est pas nécessaire. Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: palpitations, dyspnée, diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement, vascularite, gonflement (gonflement des chevilles et des pieds), "marées" de sang au visage, troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleur thoracique, hypotension orthostatique, très rarement - le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, migraine.

Du système nerveux central: maux de tête, étourdissements, fatigue, somnolence, changements d'humeur, convulsions, rarement - perte de connaissance, hypnose, nervosité, paresthésie, tremblements, vertiges, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels, très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie .

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, rarement - augmentation des transaminases hépatiques et jaunisse (cholestase), pancréatite, sécheresse de la bouche, flatulence, hyperplasie gingivale, constipation ou diarrhée, très rarement - gastrite, augmentation de l'appétit, anorexie, hyperbilirubinémie.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris une diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

De la peau: très rarement - xérodermie, alopécie, dermatite, purpura, décoloration.

Réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angioedème.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (à usage prolongé); très rarement - myasthenia gravis.

Autre: rarement - gynécomastie, polyuricémie, augmentation / diminution du poids corporel, thrombocytopénie, leucopénie, hyperglycémie, troubles de la vision, diplopie, conjonctivite, douleur oculaire, bourdonnement dans les oreilles, douleur dorsale, dyspnée, épistaxis, transpiration accrue, soif; très rarement - sueur collante froide, toux, rhinite, parosmie, troubles du goût, troubles de l'accommodation, xérophtalmie.

Surdosage:

Symptômes - vasodilatation périphérique excessive, diminution prononcée et prolongée de la pression artérielle, tachycardie.

Traitement - lavage gastrique, maintien de la fonction cardiovasculaire, surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, élévation de la position des membres, contrôle du volume sanguin circulant et de la diurèse, administration par voie iv de gluconate de calcium et de dopamine. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, potentialisant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - réduisent.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), en particulier indométhacine et les oestrogènes. Moyens d'anesthésie par inhalation, amiodarone, quinidine et d'autres, les antagonistes du calcium peuvent augmenter l'effet hypotenseur.

Les diurétiques thiazidiques et «en boucle», les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et antihypertensifs.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Lorsqu'il est combiné avec des préparations de lithium peut être augmenté des manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs des canaux calciques «lents».

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, mais cette diminution est si faible qu'elle ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le régime approprié.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Le schéma posologique pour les personnes âgées est le même que pour les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, une surveillance attentive des patients âgés est nécessaire.

Malgré l'absence de canaux calciques «lents» du syndrome «d'annulation» chez les bloqueurs, une diminution progressive des doses est recommandée avant l'arrêt du traitement.

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de K⁺, glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, acide urique, créatinine et azote urique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y avait aucun rapport des effets de l'amlodipine sur la conduite ou le travail avec des machines. Cependant, certains patients peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements au début du traitement. Lorsqu'ils surviennent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il conduit et travaille avec des machines.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg et 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Pour 3, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Pour 30 ou 50 comprimés dans une boîte de polymère.Chaque banque avec l'instruction d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001785/08

Date d'enregistrement:17.03.2008 / 06.02.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:ROSFARM, LLC ROSFARM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

ROSLEKS PHARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine (Amlodipine)