Amlodipine-Chaikafarma - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

	5 mg	10 mg
La cellulose microcristalline	124,605	249,21
Hydrophosphate de calcium anhydre	63,0	126,0
Amidon carboxyméthylique de sodium	4,0	8,0
Stéarate de magnésium	2,0	4,0

La description:

Comprimés 5 mg: comprimés biconvexes ronds blancs ou presque blancs

Comprimés 10 mg: comprimés biconvexes ronds blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Dérivé de dihydropyridine - bloqueur des canaux calciques «lents» (BCCI) de la deuxième génération, a un effet anti-angineux et hypotenseur. Liens vers des segments S6 Les domaines III et IV de la sous-unité alpha1 du calcium canal L-type, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire ions de calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes).

Action anti-angineuse est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles.Lorsque l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement du spasme des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme).

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne d'amlodipine augmente le délai avant le début du premier épisode ischémique au cours de l'exercice, prévient le développement d'une crise d'angine et de dépression «ischémique». segment ST (de 1 mm) sur le fond de l'activité physique, réduit la fréquence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et autres nitrates.

Effet hypotenseur est causée par un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux. A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). L'hypotension orthostatique avec l'amlodipine est rare. Ne provoque pas une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD) (y compris l'athérosclérose coronaire avec lésion d'un seul vaisseau et jusqu'à la sténose de 3 artères ou plus et l'athérosclérose de l'artère carotide) qui ont subi un infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires (PTCA), ou avec sténocardie, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, AVC, TPLP, shunt aortocoronaire, conduit à une réduction du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à la restauration du flux sanguin coronarien. Amlodipine n'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications menant à des issues fatales chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

L'amlodipine n'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire et a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations sériques à l'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence effet significatif du "premier passage". Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T1 / 2) varie de 31 à 40 heures, avec une application répétée de T1 / 2, elle est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée en interne est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans l'intestin, ainsi que le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), le sevrage de l'amlodipine est ralenti (T1 / 2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'est pas cliniquement significative. L'allongement de T1 / 2 chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1 / 2 - jusqu'à 60 heures).

L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

- Angine stable et angine de poitrine angiospastique (Angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments antiangineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, aux dérivés de dihydropyridine et à d'autres composants du médicament;
hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
effondrement, choc cardiogénique;
angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);
sténose aortique cliniquement significative;
Grossesse et allaitement;
âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées)

Soigneusement:Avec violations de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle (tension artérielle systolique supérieure à 90 et inférieure à 100 mm Hg), sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), à un âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'a pas été établie, ainsi le médicament Amlodipine-Chaikafarm ne devrait pas être prescrit aux femmes enceintes et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire, avec une quantité suffisante d'eau (100 ml).

Dose initiale à hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. Il est recommandé d'augmenter la dose 7-14 jours après le début du traitement (une augmentation plus rapide de la dose nécessite une surveillance attentive du patient). Chez les patients âgés, l'amlodipine T1 / 2 peut augmenter et la clairance de la créatinine (CC) diminuer. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire. Ne nécessitent pas de changements de dose lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

Classification de la fréquence de développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS):

très souvent: plus de 1/10

souvent: plus de 1/100 et moins de 1/10

rarement: plus de 1/1000 et moins de 1/100

rarement: plus de 1/10000 et moins de 1/1000

très rarement: plus de 1/10000, y compris les messages individuels.

Co système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilles et pieds), une sensation de palpitation, une sensation de chaleur et des «marées» de sang sur la peau du visage; peu fréquente - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite; rarement - le développement ou l'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque; très rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, vertige, évanouissement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; peu fréquents - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

De la part du système hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: peu fréquent - miction fréquente, besoin d'uriner douloureux, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - xérodermie, une violation de la pigmentation de la peau.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculopapulaire); très rarement - urticaire, angioedème, érythème polymorphe.

Autre: rarement - alopécie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, déficience visuelle, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, perversion du goût, frissons, saignements de nez; très rarement - parosmie, sueur "froide".

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris avec le développement de choc et de mort).

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec les jambes levées au-dessus du niveau de la tête, lavage gastrique, réception de charbon actif, maintien de la fonction cardiovasculaire, contrôle de la fonction cardiaque et pulmonaire, contrôle du volume sanguin circulant et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); dans le but de l'élimination des conséquences du blocus des canaux calciques - l'introduction intraveineuse du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques peuvent augmenter la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques - réduire.

L'amlodipine peut être utilisée simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier l'indométhacine), des agents antibactériens et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive du BCCC lorsqu'il est associé aux thiazidiques et aux diurétiques de l'anse, au vérapamil, aux inhibiteurs de l'ECA, aux bêta-bloquants et aux nitrates, et d'augmenter leur effet hypotensif en association avec les alpha 1-bloquants, neuroleptiques, isoflurane.

Bien que l'étude de l'action inotrope négative de l'amlodipine ne soit généralement pas observée, certains BCCI peuvent augmenter la sévérité des effets inotropes négatifs des agents antiarythmiques capables de provoquer un allongement. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol. Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, incl. l'amlodipine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Amlodipine-Chaikafarma peut être utilisé pour traiter l'hypertension artérielle en association avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-adrénobloquants, des bêta-adrénobloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, le médicament peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à action prolongée ou courte, des bêta-bloquants.

Pendant la période de traitement avec le médicament Amlodipine-Chaikafarma contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, la nomination d'un régime alimentaire approprié. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de potassium, glucose, triglycérides, cholestérol total, lipoprotéines de basse densité, acide urique, créatinine et acide urique et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte.

Chez les patients âgés, T1 / 2 et la clairance du médicament peuvent être prolongés. Les changements de dosage pour les patients assez âgés ne sont pas requis; avec l'augmentation de la dose, un suivi plus attentif des patients est nécessaire.

Si la fonction hépatique est également altérée, T1 / 2 du médicament peut être prolongée. Par conséquent, chez ces patients, le médicament Amlodipine-Chaikafarma doit être administré avec prudence. Malgré le fait que l'arrêt du médicament Amlodipine-Chaikafarm n'est pas accompagné par le développement du syndrome de «sevrage», il est souhaitable d'arrêter le traitement, en réduisant progressivement la dose du médicament.

L'efficacité et la sécurité du médicament dans la crise hypertonique n'est pas établie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Chez certains patients, principalement au début du traitement ou en cas de modification du schéma posologique, en raison d'une diminution possible de la tension artérielle, de la somnolence, des étourdissements et d'autres effets secondaires peuvent survenir.Lorsqu'ils surviennent, il n'est pas recommandé de conduire le véhicule. travailler avec des mécanismes qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg ou 10 mg.

Emballage:10 comprimés par blister. Pour 3 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009122/10

Date d'enregistrement:31.08.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Bulgarie

Fabricant: & nbsp

Chaikafarma Médicaments de haute qualité, AO Bulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine-Chaikafarma (Amlodipine-Chaikafarma)