Stamlo M - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance active: Amlodipine maleate 6,42 mg, équivalent à 5 mg d'amlodipine. Excipients: cellulose microcristalline 148,33 mg, amidon arboxyméthylique de sodium (type A) 2,25 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,75 mg, stéarate de magnésium 2,25 mg.

Comprimés 10 mg: chaque tablette contient:

Substance active: Maléate d'amlodipine 12,84 mg, équivalent à 10 mg d'amlodipine. Excipients: cellulose microcristalline 296,66 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) 4,50 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1,50 mg, stéarate de magnésium 4,50 mg.

La description:

Comprimés 5 mg: comprimés plats ronds blancs ou presque blancs avec biseau, gaufrés "R 177 "d'un côté et le risque de division de l'autre côté.

Comprimés 10 mg: comprimés biconvexes ovales blancs ou presque blancs avec gaufrage "R" d'un côté et "178" de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine, le bloqueur «lent» des canaux calciques (BCCI), a un effet antiangineux et antihypertenseur.

Bloquer les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires que les myocytes cardiaques). Le mécanisme de l'action antihypertensive de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse des vaisseaux.

Réduction de l'ischémie myocardique se produit en raison de l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, réduction de la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins (OPSS), réduction de la postcharge et réduction de la demande en oxygène myocardique. Augmente l'apport d'oxygène au myocarde chez les patients souffrant d'angine vasospastique (angine de Prinzmetal); prévient le développement de spasmes des artères coronaires causés par le tabagisme. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une dose quotidienne unique augmente le temps d'exercice, retarde le développement d'un autre. Angine de poitrine et dépression du segment ST (de 1 mm) avec l'activité physique, réduit l'incidence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates. A un effet antihypertenseur dose-dépendant à long terme.

Effet antihypertenseur est due à l'effet vasodilatateur direct sur muscles lisses des vaisseaux sanguins. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une seule dose quotidienne entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures dans les positions «couchée» et «debout».

Les patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris l'athérosclérose coronaire avec un vaisseau et jusqu'à trois sténoses artérielles, artériosclérose des artères carotides) ayant eu un infarctus du myocarde, une angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou des patients atteints d'angine de poitrine, l'utilisation de l'amlodipine prévient l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la létalité de l'infarctus du myocarde, de l'accident vasculaire cérébral, de l'angioplastie transluminale, de la dérivation aorto-coronarienne; entraîne une diminution du nombre d'hospitalisations pour angine instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien. Il a des effets anti-thrombotiques, cardioprotecteurs et anti-athérosclérotiques.N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV cours sur NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV cours sur NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Il ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'effort, fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche.

N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du nombre de contractions cardiaques (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de glomérules filtration, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. Peut être utilisé dans le traitement des patients atteints d'asthme bronchique, de diabète et de la goutte. N'a pas d'effets indésirables sur le métabolisme et les lipides du plasma sanguin.

L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures; durée - 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption et distribution. Après administration orale amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Le moment de l'ingestion et la composition de la nourriture n'affectent pas l'absorption du médicament. La disponibilité biologique est de 64 à 80%. La concentration du médicament dans le plasma atteint un maximum après 6-12 heures. Une dépendance linéaire de la teneur en amlodipine dans le plasma sanguin sur la dose du médicament est révélée. Volume moyen de distribution (Vd) est de 20 à 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La concentration d'équilibre dans le plasma (Css) est atteint après 7-8 jours d'apport constant du médicament. Communication avec les protéines sanguines - 95%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme et excrétion. Après un seul apport oral, la demi-vie d'élimination (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures et, après un rendez-vous répété, elle est d'environ 45 heures. Le foie biotransforme environ 90% d'amlodipine avec la formation de métabolites inactifs. Il est excrété par les reins: 60% sous forme de métabolites, 10% - inchangé forme; avec de la bile et à travers les intestins - 20-25% sous forme de métabolites, ainsi qu'avec le lait maternel. La clairance totale est de 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg).

Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers. Avec insuffisance cardiaque - classe fonctionnelle III-IV pour NYHA zone sous la courbe de distribution (AUC) augmente de 40-60%. T1 / 2 chez les patients souffrant d'hypertension artérielle - 48 heures, chez les patients âgés augmente à 65 heures, avec une insuffisance hépatique - jusqu'à 60 heures, des paramètres d'agrandissement similaires T1 / 2 sont observés et avec CHF grave, avec une violation de la fonction rénale - ne change pas. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

Angine d'effort stable, angine vasospastique (en monothérapie ou en association avec d'autres anti-angineux)

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris d'autres dihydropyridines), hypotension artérielle sévère (SBP inférieure à 90 mm Hg), choc cardiogénique; angine instable (à l'exception de vasospastic), obstruction de la voie de sortie ventriculaire gauche (y compris sténose aortique cliniquement significative).

Soigneusement:

Hypotension artérielle, sténose aortique, CHF d'étiologie non ischémique (III-IV cours sur NYHA), insuffisance hépatique, infarctus aigu du myocarde (et dans les 28 premiers jours), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (SSSU), âge de moins de 18 ans, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'étant pas établie, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion, l'amlodipine avec le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres bloqueurs de canaux calciques «lents» - dérivés de la dihydropyridine, excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prescrire Stamlo® M pendant la lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, laver avec la quantité d'eau nécessaire (jusqu'à 100 ml).

Avec l'hypertension artérielle et l'angine, la dose initiale est de 5 mg 1 fois par jour; Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg, en une seule dose.

Chez les patients âgés, le médicament est recommandé pour une dose thérapeutique moyenne, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, malgré le fait que T1 / 2 amlodipine, comme toutes les BCCC augmente, l'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il est recommandé d'utiliser Stamlo® M à des doses usuelles, mais il est nécessaire de prendre en compte la possible légère augmentation de l'amlodipine T1 / 2.

Aucun ajustement posologique n'est requis pour l'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.

Effets secondaires:

Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent> 1/10; souvent> 1/100, <1/10; rarement> 1/1000, <1/100; rarement> 1/10000, <1/1000; très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilles et pieds), une sensation de palpitations; rarement - la réduction excessive de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la vascularite, la rougeur du sang vers le visage; rarement - le développement ou l'aggravation du courant de l'asystolie chronique; très rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue accrue, somnolence; peu fréquents - malaise général, évanouissement, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; rarement des crampes, de l'apathie, de l'agitation; très rarement - ataxie, amnésie, migraine.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; peu fréquents - vomissements, constipation, diarrhée, flatulence, indigestion, diarrhée, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie,ictère (habituellement cholestatique), augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, douloureuse la miction, la nycturie, l'impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Du système respiratoire: rarement - essoufflement, rhinite, saignements de nez; très rarement - toux.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée; très rarement - angioedème, érythème polymorphe, urticaire.

Depuis les organes des sens: très rarement - parosmie; peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, troubles de la vision, diplopie, perturbation de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux, perversion du goût.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, une violation de la pigmentation de la peau, une augmentation de la transpiration, la sueur gluant froid.

Autre: rarement - la gynécomastie, l'augmentation / la réduction du poids du corps, les frissons; rarement - hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle - avec le développement possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de mort).

Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, maintien des fonctions cardio-vasculaires, surveillance des indicateurs de la fonction cardiaque et pulmonaire, élévation de la position des membres inférieurs, contrôle du volume de sang circulant et de la diurèse,thérapie symptomatique et de soutien, administration intraveineuse de gluconate de calcium et de dopamine.Hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique peuvent augmenter la concentration de l'amlodipine dans le plasma, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes microsomiques du foie - réduire.

Contrairement à d'autres BCCI, il n'y a pas d'interaction cliniquement significative avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier l'indométhacine.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux ou antihypertenseurs.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine. Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de BCCM, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane augmenter l'action antihypertensive des dérivés de dihydropyridine.

Instructions spéciales:

Le médicament Stamlo® M peut être utilisé en monothérapie chez la plupart des patients. Avec un effet antihypertenseur insuffisant peut être combiné avec des inhibiteurs de l'ECA, diurétiques thiazidiques, alpha-adrénobloquants ou bêta-bloquants.

Le médicament Stamlo® M peut également être prescrit en monothérapie ou en association avec d'autres anti-angineux chez des patients réfractaires au traitement par des nitrates et / ou des bêta-adrénobloquants à des doses adéquates. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le régime approprié.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale). Le schéma posologique pour les patients âgés est le même que pour les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, une surveillance attentive des patients âgés est nécessaire.

Malgré l'absence de canaux calciques «lents» du syndrome «d'annulation» chez les bloqueurs, une diminution progressive des doses est recommandée avant l'arrêt du traitement. Stamlo®M n'affecte pas la teneur en ions potassium, glucose, triglycérides, cholestérol total, lipoprotéines de basse densité (LDL), acide urique, créatinine et azote urique.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une dose plus faible du médicament.

L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la gestion des véhicules et d'autres mécanismes complexes, en particulier au début du traitement et avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg ou 10 mg.

Emballage:Pour 14 comprimés dans un blister de (PVC / AL / PA) feuille / feuille d'aluminium. 2 ampoules avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002091

Date d'enregistrement:17.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.10.2011

Instructions illustrées

Instructions

Stamlo® M (Stamlo® M)