Ammonorm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrophosphate de calcium, anhydre 46,19 / 47,14 mg, carboxyméthylamidon sodique 3/6 mg, stéarate de magnésium 1,5 / 3 mg, cellulose microcristalline 92,38 / 100 mg.

La description:

Blanc ou presque blanc, rond, pilules plates.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» de la deuxième génération a un effet antiangineux et hypotenseur. Lier avec les récepteurs dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes).

Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène.L'expansion des principales artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne augmente le temps d'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de comprimés de nitroglycérine.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. En cas d'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle (TA) pendant 24 heures (en position allongée et debout), ne provoque pas de diminution brutale de la pression artérielle, ne diminue pas la tolérance à l'effort , une fraction de la sortie de la gauche ventricule. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans la cardiopathie ischémique (CHD). N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte.

Pharmacocinétique

Succion: après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations sériques à l'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

Distribution: le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisme et excrétion Amlodipine subit un lent, mais métabolisme étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T_1/2) varie de 31 à 48 heures, avec un renouvellement de mandat T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée en interne est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée et 20 à 25% dans l'intestin, ainsi que dans le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2- 65 heures) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Élongation T_1/2 Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, on peut penser que l'administration prolongée du médicament aura pour effet d'augmenter le cumul du médicament dans l'organisme (T_1/2 jusqu'à 60 heures). L'échec rénal n'affecte pas significativement la cinétique d'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

- Angine d'effort stable, angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres agents antiangineux)

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.

- Angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal).

- Choc cardiogénique, effondrement.

- Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg).

- Sténose cliniquement significative de l'aorte.

- Grossesse et allaitement.

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA), infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), âge avancé, sténose aortique, sténose mitrale.

Grossesse et allaitement:

La sécurité du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est pas établie, par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus et le nouveau-né. Pour la période d'allaitement, il est recommandé d'arrêter ou de prendre le médicament ou d'arrêter l'allaitement (il n'existe pas de données sur l'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel).

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg une fois.

Avec l'hypertension artérielle, la dose d'entretien peut être de 2,5 à 5 mg (il est possible d'utiliser l'amlodipine sous une autre forme posologique: comprimés de 5 mg à risque) par jour.

Avec angine de poitrine et angine de poitrine angiospastique, 5-10 mg par jour, une fois. Afin de prévenir les crises d'angine de poitrine - 10 mg / jour.

Patients présentant une insuffisance hépatique en tant qu'agent antihypertenseur, Amlonorm doit être prescrit avec précaution, à la dose initiale de 2,5 mg (utilisation possible d'amlodipine sous une autre forme posologique: comprimés de 5 mg avec risque), en tant qu'antiangineux - 5 mg.

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 et une diminution de la clairance de la créatinine (CC). Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire.

L'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) n'est pas nécessaire.

Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sur la fréquence d'occurrence sont répartis comme suit: très souvent (≥ 10%), souvent (≥ 1% et <10%), parfois (≥ 0,1% et <1%), rarement (≥ 0,01% et <0,1%), très rarement, y compris les rapports individuels (<0,01%).

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), palpitations, «bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage, diminution marquée de la pression artérielle; très rarement - syncope, dyspnée, vascularite. Certains effets indésirables observés chez des patients individuels ne peuvent pas être différenciés des symptômes de l'évolution naturelle de la maladie sous-jacente: infarctus du myocarde, arythmies (y compris tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), douleurs thoraciques.

Du système musculo-squelettique: parfois - arthralgie, crampes musculaires, myalgies, maux de dos, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - fatigue accrue, vertiges, maux de tête, somnolence; parfois - malaise général, évanouissement, augmentation de la transpiration, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie, migraine.

Du système digestif: souvent - douleur abdominale, nausée; parfois - vomissements, constipation, flatulence, dyspepsie, diarrhée, anorexie, bouche sèche, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (habituellement cholestatique), activité accrue des transaminases «hépatiques», hépatite.

De la part du système hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

De la part du système respiratoire: parfois essoufflement, rhinite; très rarement - toux.

Du système urinaire: parfois - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

Réactions allergiques: prurit, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angio-œdème, érythème polymorphe.

Autre: parfois - alopécie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, gain / augmentation de poids, déficience visuelle, diplopie, troubles de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, distorsion du goût, frissons, saignements de nez; rarement - dermatite; très rarement - parosmie, xérodermie, une violation de la pigmentation, augmentation de la transpiration.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec un déclin prolongé et éventuellement à long terme de la pression artérielle et avec le développement possible de la tachycardie réflexe, y compris - avec le développement de choc et de la mort.

À la suite d'un surdosage, une insuffisance cardiaque chronique, un ralentissement des impulsions dans le système de conduction cardiaque (au niveau du nœud auriculo-ventriculaire) et une bradyarythmie peuvent survenir.

Traitement: lavage gastrique et la nomination de charbon actif, le maintien de la fonction cardiovasculaire, la surveillance du coeur et des poumons.Il est possible de donner une position élevée aux extrémités inférieures au-dessus du niveau de la tête, l'utilisation de solutions parentérales pour contrôler le volume de la circulation sanguine et la pression artérielle, la diurèse et la nomination de vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation).

Pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. Parce que le amlodipine est largement associée aux protéines du sérum sanguin - l'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier l'indométhacine). Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive du BCCC lorsqu'il est associé aux thiazidiques et aux diurétiques de l'anse, au vérapamil, aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), aux bêta-bloquants et aux nitrates. -bloquants, antipsychotiques.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines BCCC peuvent néanmoins augmenter l'expression d'une action inotrope négative, des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons alcoolisées): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, incl.l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique peuvent augmenter la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes microsomiques du foie - réduire.

Instructions spéciales:

La prise simultanée unique de 240 ml de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine à l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Indépendamment de cela, en raison du risque possible de potentialisation cliniquement significative de l'action établie dans la nifédipine et d'autres dérivés de la dihydropyridine, il est recommandé de cesser l'utilisation du pamplemousse et de son jus pendant le traitement par Amlonorm. La prise de produits contenant de l'extrait de pamplemousse pendant le traitement par Amlonorm est contre-indiquée.

L'efficacité et la sécurité du médicament dans la crise hypertonique n'est pas établie.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le régime approprié.

Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et de fréquentes visites chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, saignements et hyperplasie gingivale).

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une posologie plus faible.

Les patients âgés peuvent être allongés T_1/2 et l'autorisation de la drogue. Les changements de dosage pour les patients assez âgés ne sont pas requis; avec l'augmentation de la dose, un suivi plus attentif des patients est nécessaire.

Si la fonction hépatique est également altérée T_1/2 Par conséquent, de tels patients Amlonorm devraient être administrés avec prudence.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCC, avant la fin du traitement, une réduction progressive des doses est recommandée.

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'ions potassium, de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de lipoprotéines de faible densité, d'acide urique, de créatinine et d'azote uréique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a eu aucun rapport sur les effets d'Ammonorm sur la gestion du véhicule ou le travail avec des machines. Cependant, certains patients, principalement au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements. Lorsqu'ils se produisent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il conduit et travaille avec des mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 et 10 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 3 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Pour 20 comprimés dans une plaquette thermoformée. 1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001055/10

Date d'enregistrement:16.02.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarie

Fabricant: & nbsp

ADIPHARM, EAD Bulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlonorm (Amlonorm)