Cardilopin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'amlodipine supprime le courant transmembranaire entrant des ions calcium dans les cellules musculaires lisses du cœur et des vaisseaux (elle bloque les canaux calciques lents, c'est-à-dire qu'elle est un antagoniste du calcium).

L'effet antihypertenseur de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, ce qui conduit à une diminution de la résistance des vaisseaux périphériques.

Le mécanisme de l'action antiangineuse n'est pas complètement compréhensible, mais il est très probablement associé aux deux effets suivants:

1 L'expansion des artérioles périphériques réduit la résistance périphérique globale, c'est-à-dire la post-charge. Parce que le amlodipine ne provoque pas de tachycardie réflexe, la consommation d'énergie et le myocarde d'oxygène diminue.

2 L'expansion des grosses artères coronaires et des artérioles coronaires améliore l'apport d'oxygène aux zones normales et ischémiques du myocarde. En raison de ces effets, l'apport d'oxygène au myocarde s'améliore, même avec un spasme des artères coronaires (angine de Prinzmetal ou angine instable).

Pharmacodynamique

Chez les patients hypertendus, le fait de prendre le médicament une fois par jour entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle en décubitus dorsal et se maintient pendant toute la période de 24 heures entre les doses du médicament. En raison du développement lent de l'effet de l'amlodipine, il ne provoque pas d'hypotension artérielle aiguë.

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, prendre le médicament une fois par jour augmente le temps total d'exercice physique possible avant le début d'une crise d'angine de poitrine, ainsi que le temps d'une diminution significative de l'intervalle ST, et réduit également la fréquence des crises d'angine de poitrine et la nécessité d'une administration sublinguale de nitroglycérine.

Il n'y avait pas d'effet négatif de l'amlodipine sur le métabolisme. Le médicament n'affecte pas les taux de lipides dans le plasma sanguin, la glycémie et le taux sérique d'acide urique. Il est sans danger pour les patients souffrant d'asthme bronchique.

Pharmacocinétique

Succion:

L'amlodipine est bien absorbée après l'ingestion. La concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 6-12 heures. Prendre le médicament avec la nourriture n'affecte pas son absorption. La biodisponibilité absolue est de 64 à 80%.

Distribution:

Le volume de distribution apparent est de 21 l / kg. Concentration à l'équilibre dans le plasma sanguin (5-15 ng / ml) est atteint 7-8 jours après le début du médicament. Recherche dans in vitro a montré que circulant amlodipine environ 93 - 98% est associé aux protéines plasmatiques.

Biotransformation et excrétion:

Amlodipine est soumis à un métabolisme intensif dans le foie. Environ 90% de la dose acceptée est convertie en dérivés de pyridine inactifs. Environ 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Environ 60% de la quantité de métabolites inactifs sont excrétés par les reins et 20 à 25% par l'intestin. La courbe concentration-temps dans le plasma sanguin a un caractère biphasique. La demi-vie finale est d'environ 35 à 50 heures, ce qui permet l'administration du médicament une fois par jour. La clairance du médicament et de l'organisme entier est de 7 ml / min / kg (25 l / h chez un patient pesant 60 kg). Chez les patients âgés, la clairance du médicament dans l'ensemble du corps est de 19 l / h.

La pharmacocinétique de l'amlodipine ne change pas avec l'insuffisance rénale ou chez les patients âgés.

En raison d'une clairance plus faible, les patients atteints d'insuffisance hépatique doivent recevoir une dose initiale plus faible.

Les indications:

Traitement de l'hypertension en monothérapie ou (si nécessaire) en association avec d'autres antihypertenseurs.
Angine stable et angine vasospastique (Prinzmetal) - en monothérapie ou en association avec d'autres agents antiangineux.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine et / ou à tout autre composant du médicament.
Enfants de moins de 18 ans (en raison du manque d'expérience clinique).
Angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal).
Sténose aortique cliniquement significative.
Hypotension artérielle sévère.
Grossesse et allaitement (voir "Grossesse et période de lactation").

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (grave bradycardie, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant), diabète, personnes âgées.

Grossesse et allaitement:

Étant donné l'expérience clinique limitée de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse et l'allaitement, elle ne doit pas être administrée aux femmes enceintes ni aux femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes contraceptives efficaces sauf si les effets bénéfiques du médicament justifient risque.

L'amlodipine ne doit pas être prise pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue ou lorsque le bénéfice thérapeutique du médicament justifie le risque éventuel. Si une femme infirmière prend amlodipine En raison du manque d'autres médicaments, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Avec l'hypertension artérielle et l'angor, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour, de préférence toujours au même moment de la journée. Selon la réaction au médicament, la dose initiale peut être augmentée à 10 mg par jour (dose quotidienne maximale).

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose dans le cas d'une administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants ou d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

Les patients âgés et avec une insuffisance rénale peuvent être administrés à la dose habituelle.

Si la fonction hépatique est altérée, la dose (jusqu'à 2,5 mg par jour) doit être réduite en raison de l'allongement de la demi-vie du médicament.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, fatigue excessive, somnolence, changements d'humeur, convulsions; rarement - perte de conscience, hypoesthésie, paresthésie, tremblements, asthénie, malaise, insomnie, nervosité, dépression, rêves inhabituels, anxiété; très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie.

Du système digestif: nausées, douleurs abdominales; rarement hyperbilirubinémie, ictère, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», bouche sèche, anorexie, vomissements, constipation ou diarrhée, dyspepsie, flatulence, hyperplasie gingivale; très rarement - gastrite, augmentation de l'appétit, pancréatite.

Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, œdème des chevilles et des pieds, essoufflement, écoulement sanguin vers le visage, troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs thoraciques, hypotension artérielle excessive, hypotension orthostatique; très rarement - le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, migraine.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (à usage prolongé); très rarement - myasthenia gravis.

De la peau: très rarement - xérodermie, alopécie, dermatite, purpura. Réactions allergiques démangeaison de la peau, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire).

Autre: rarement - déficience visuelle, conjonctivite, diplopie, douleur oculaire, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, maux de dos, fièvre, frissons, prise de poids, dyspnée, épistaxis, transpiration accrue, soif; très rarement - sueur collante froide, toux, rhinite, parosmie, perversion du goût, hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: une diminution marquée de la pression artérielle, de la tachycardie, de la vasodilatation périphérique excessive.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, le maintien de la fonction cardiovasculaire, le contrôle de la fonction cardiaque et pulmonaire, la position élevée des membres, le contrôle du volume de sang circulant et la diurèse. Thérapie symptomatique intensive. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

L'utilisation de l'amlodipine a été jugée sûre en association avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-adrénobloquants, des nitrates à longue durée d'action, des préparations sublinguales la nitroglycérine, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les antibiotiques et les hypoglycémiants oraux.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et hypotenseurs.

Amiodarone, quinidine, les alpha1-adrénobloquants, les antipsychotiques (antipsychotiques) et les bloqueurs des canaux calciques «lents» peuvent intensifier l'effet hypotenseur.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des bloqueurs des canaux calciques «lents». Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent.

Effet hypotenseur affaiblit les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier indométhacine (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), alpha-adrénostimulants, oestrogènes (rétention de sodium), sympathomimétiques.

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine. Le jus de pamplemousse peut légèrement augmenter le niveau d'amlodipine dans le sérum sanguin, mais cela ne conduit pas à des changements significatifs de la pression artérielle.

Instructions spéciales:

Études chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque II-III étapes par classification NYHA lors de la prise d'amlodipine, il n'y avait aucune preuve d'une diminution de la tolérance à l'effort, une fonction de l'éjection du ventricule gauche ou une aggravation des symptômes cliniques.Résultats des essais cliniques impliquant des patients atteints d'insuffisance cardiaque III-IV étapes par classification NYHA (“LOUANGE”) ont montré que amlodipine n'augmente pas l'incidence des troubles cardiovasculaires ou de la mortalité lorsqu'ils sont associés aux inhibiteurs de l'ECA, aux diurétiques ou à la digoxine.

Pendant le traitement, il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et de consulter le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Le schéma posologique pour les personnes âgées est le même que pour les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, une surveillance attentive des patients âgés est nécessaire. L'effet vasodilatateur de l'amlodipine se développe progressivement. Par conséquent, l'hypotension artérielle aiguë après son utilisation est très rare, cependant, avant l'arrêt du traitement est recommandé une diminution progressive des doses.

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de K⁺, glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, acide urique, créatinine et azote urique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y avait pas de rapports sur les effets de l'amlodipine sur la conduite ou le travail avec des machines. Cependant, certains patients peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements au début du traitement. Lorsqu'ils surviennent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il conduit et travaille avec des machines.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / al.foil. 1, 2 ou 3 ampoules dans une boîte en carton ainsi que des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

Conserver à une température de 15 à 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014354 / 01

Date d'enregistrement:08.07.2008 / 01.11.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Egis Pharmaceutical Plant OJSCEgis Pharmaceutical Plant OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc Hongrie

Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

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