Amlodipine Cardio - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Dérivé de dihydropyridine - bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCC) II génération, a des effets anti-angineux et hypotenseurs. Lien vers le segment S6 III et IY domaines de la sous-unité alpha 1 du canal calcique L-type.

Action anti-angineuse est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine réduit gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène.Développe les artères coronaires et artérioles dans et inchangé et zones ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement du spasme des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine, une seule dose quotidienne d'amlodipine augmente le temps d'exercice, retarde le développement d'une crise d'angine de poitrine et la dépression du segment ST (de 1 mm) au cours de sa mise en œuvre, réduit la fréquence des crises d'angine et la consommation de comprimés de nitroglycérine et d'autres nitrates. A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme.

Effet hypotenseur est causée par un effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination du médicament Amlodipine Cardio est rare. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique.

Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie.

N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement de patients atteints d'asthme bronchique concomitant, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations sériques à l'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "premier passage" significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures, l'admission répétée T1 / 2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée en interne est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - sous forme inchangée, 20-25% - dans l'intestin, ainsi que dans le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 16 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Chez les patients âgés (plus de 65 ans), le sevrage de l'amlodipine est ralenti (T1 / 2 - 65 h) comparé aux patients jeunes, mais cette différence n'est pas cliniquement significative. L'allongement de T1 / 2 chez les patients insuffisants hépatiques le cumul de la drogue dans le corps sera plus élevé (T1 / 2 - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine d'effort stable et angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, aux dérivés de dihydropyridine et à d'autres composants du médicament;
Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
Collapse, choc cardiogénique;
Angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal);
Sténose aortique cliniquement significative;
Grossesse et allaitement;
Age inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);
Intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (SSSU) (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse et pendant la lactation n'étant pas établie, Amlodipine Cardio ne doit pas être prescrit pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg une fois. Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 2,5 à 5 mg (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé de 5 mg) par jour.

Chez les patients âgés, l'amlodipine T1 / 2 peut augmenter et la clairance de la créatinine (CC) diminuer. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire.

L'administration concomitante de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et de les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

La classification de la fréquence du développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale Santé (OMS):

très souvent> 1/10

souvent> 1/100 et <1/10

rarement> 1/1000 et <1/100

rarement> 1/10000 et <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - une sensation de palpitations, gonflement périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), "marées" de sang à la peau du visage; réduction peu fréquente de la pression artérielle; très rarement syncope, dyspnée, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hyperesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété, très rarement - migraine, transpiration accrue, apathie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; peu fréquents - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance, très rarement - dysurie, polyurie, gynécomastie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite, très rarement - la toux.

Du côté de l'os: rarement - dermatite, très rarement - alopécie, xérodermie, transpiration "froide", une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques: prurit, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angio-œdème, érythème polymorphe.

Du système musculo-squelettique: rarement - les crampes musculaires, la myalgie, l'arthralgie, le mal de dos, l'arthrose, rarement - myasthenia gravis.

Autre: peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, frissons, saignements de nez, très rarement - parosmie, hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec une baisse prononcée et peut-être à long terme de la pression artérielle, l'effondrement, le choc.

Traitement: Le patient devrait prendre une position horizontale avec les membres inférieurs élevés au-dessus du niveau de la tête.

Lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif, le maintien de la fonction cardiovasculaire, le contrôle de la fonction cardiaque et pulmonaire, le contrôle du volume de sang circulant et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); dans le but de l'élimination des conséquences du blocage des canaux de calcium lents - l'introduction intraveineuse du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Amlodipine Cardio peut être utilisé sans danger pour traiter l'hypertension artérielle avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-bloquants, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients souffrant d'angine stable, le médicament peut être associé à d'autres antiangineux. , les bêta-bloquants ou les nitrates à courte durée d'action,

Amlodipine Cardio peut être utilisé simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier l'indométhacine), des agents antibactériens et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive de BCCC lorsqu'il est associé aux thiazidiques et aux diurétiques de l'anse, au vérapamil, aux inhibiteurs de l'ECA, aux bêta-adrénobloquants et aux nitrates, ainsi qu'à leur effet hypotenseur combiné aux alpha 1-bloquants, antipsychotiques.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été observé dans l'étude de l'amlodipine, certains BCCI peuvent néanmoins augmenter la gravité action inotrope négative des agents antiarythmiques capables de provoquer un allongement de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine). Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol. Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, incl. l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Jus de pamplemousse: prise simultanée unique de 240 mg le jus de pamplemousse et 10 mg d'amlodipine à l'intérieur ne s'accompagnent pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement avec Amlodipine Cardio, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le but de l'alimentation appropriée. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Chez les patients âgés, T1 / 2 et la clairance du médicament peuvent être prolongés. Les changements de dosage pour les patients assez âgés ne sont pas requis; avec l'augmentation de la dose, un suivi plus attentif des patients est nécessaire.

Si la fonction hépatique est également altérée, T1 / 2 du médicament peut être prolongée. Par conséquent, de tels patients Amlodipine Cardio devraient être administrés avec prudence. Malgré le fait que l'arrêt du médicament Amlodipine Cardio n'est pas accompagné par le développement du syndrome de "sevrage", il est souhaitable d'arrêter le traitement, en réduisant progressivement la dose du médicament. L'efficacité et la sécurité du médicament pour la crise hypertensive n'est pas installée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a eu aucun rapport sur les effets d'Amlodipine Cardio sur la gestion du véhicule ou le travail avec des machines. Néanmoins, certains patients, principalement au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence, des étourdissements et d'autres effets secondaires du SNC. Lorsqu'ils se produisent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il conduit des véhicules et qu'il travaille avec des mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg et 10 mg.

Emballage:

Par 7, 10, 14 ou 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 4 ou 5 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003062 / 01

Date d'enregistrement:20.11.2008 / 14.02.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine Cardio (Amlodipine cardio)