Karmagip - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients; cellulose microcristalline - 48 mg, 96 mg ou 192 mg, hydrogénophosphate de calcium dihydraté 24 mg, 48 mg ou 96 mg, carboxyméthylamidon sodique - 7,50 mg, 15 mg ou 30 mg, stéarate de magnésium 0,50 mg, 1 mg ou 2 mg.

La description:

Comprimé blanc ou presque blanc en forme de losange présentant un risque d'un côté et étiqueté 2,5 mg, 5 mg, 10 mg de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le bloqueur «lent» des canaux calciques (BCCC), un dérivé de la dihydropyridine, a un effet antiangineux et antihypertenseur. La liaison avec les récepteurs de la dihydropyridine bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux plutôt que dans les cardiomyocytes). L'action anti-angineuse est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la sévérité de l'ischémie le myocarde; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène.L'expansion des principales artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une seule dose quotidienne augmente le temps d'exercice, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de comprimés de nitroglycérine.

Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, y compris l'athérosclérose coronaire avec la lésion d'un vaisseau et jusqu'à la sténose de 3 artères ou plus, l'athérosclérose des artères carotides, l'infarctus du myocarde, l'angioplastie transluminale percutanée (TLO) ou les artères coronaires des patients atteints d'angine de poitrine. , l'amlodipine prévient le développement de l'épaississement intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, TLO, pontage aorto-coronarien; entraîne une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC). Réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien. N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (i-ACE). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

A un effet antihypertenseur dose-dépendant à long terme. L'action antihypertensive est due à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique permet une diminution cliniquement significative de la tension artérielle (PA) pendant 24 heures (position «couchée» et «debout» du patient). Ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans la cardiopathie ischémique (CHD). N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), inhibe l'agrégation plaquettaire, améliore le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Avec la néphropathie diabétique, non augmente la sévérité de la microalbuminurie. N'a pas d'effets indésirables sur le métabolisme et les lipides du plasma sanguin. L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration sérique maximale est observée après 6-9 heures. Les concentrations d'équilibre sont atteintes après 7 jours de traitement. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques.

Amlodipine subit un métabolisme lent mais étendu (90%) dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a pour effet de "passage primaire" à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T_1/2) varie de 31 à 48 heures, avec un renouvellement de mandat T_1/2est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose interne excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% sous forme inchangée, et 20-25% dans l'intestin, ainsi que dans le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.En cas d'insuffisance hépatique, une extension T_1/2et avec une administration à long terme, le cumul de la drogue dans le corps sera plus élevé (T_1/2 jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine. Amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Sténocardie de tension est stable, angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, hypersensibilité aux autres composants du médicament;

- hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours);

- sténose aortique cliniquement significative;

- effondrement, choc cardiogénique;

- angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal)

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Violation de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA), sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dans les études expérimentales, les effets foetotoxiques et embryotoxiques du médicament n'ont pas été établis, de sorte que l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucune preuve que l'amlodipine soit excrétée dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont sécrétés dans le lait maternel. À cet égard, si vous devez prescrire le médicament pendant l'allaitement, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, laver avec la quantité nécessaire d'eau (100 ml) .Dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg de la drogue une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 5 mg par jour.

Quand angine de poitrine et angine de poitrine angiospastique - 5-10 mg par jour, une fois.

Les patients présentant une violation de la fonction hépatique en tant qu'agent antihypertenseur sont prescrits à une dose initiale de 2,5 mg; comme un agent anti-angineux - 5 mg.

L'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale, n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est répartie dans l'ordre suivant; très souvent (plus de 10% des cas), souvent (dans 1 à 10% des cas); rarement (dans 0,1-1% des cas); rarement (dans 0,01-1,1% des cas); très rarement (moins de 0,01% des cas), y compris les rapports individuels.

Du système cardiovasculaire: souvent - un sentiment de palpitation, une diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement, vascularite, œdème périphérique (chevilles et pieds), "marées" de sang sur le visage; rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleur thoracique, hypotension orthostatique; très rarement - le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, migraine.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence, labilité de l'humeur, convulsions; rarement - perte de conscience, hypoesthésie, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur épigastrique; peu fréquents - vomissements, flatulences, constipation ou diarrhée, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et jaunisse (due à la cholestase), pancréatite, gastrite, hyperbilirubinémie, hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris une diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; rarement - dyspnée; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (en cas d'utilisation prolongée), maux de dos; très rarement - myasthenia gravis.

De la peau: très rarement - xérodermie, alopécie, dermatite, purpura, décoloration, transpiration accrue, sueur collante froide.

Depuis les organes des sens: peu fréquents - bourdonnements dans les oreilles, troubles de la vision, diplopie, perturbation de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux; très rarement - parosmie, une violation du goût.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculopapulaire, urticaire), angioedème.

Autre: rarement - gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, saignement de nez.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec une longue et possiblya longue baisse de la pression artérielle et le développement possible de la tachycardie réflexe, y compris - avec le développement de choc et de la mort.

Traitement: lavage gastrique, le rendez-vous du charbon activé (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage). En cas de diminution marquée de la pression artérielle - prendre des mesures pour maintenir la fonction du système cardio-vasculaire: surveillance des indicateurs de la fonction cardiaque et pulmonaire, élévation de la position des membres, contrôle du volume de sang circulant et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée sans danger pour le traitement de l'hypertension artérielle avec les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents antiangineux, par exemple, avec des nitrates à action prolongée ou à action brève.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales réduisent. Effet antihypertenseur affaiblir les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier indométhacine (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), alpha-adrénostimulants, oestrogènes (rétention de sodium), sympathomimétiques. Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et antihypertenseurs.

Amiodarone, quinidine, les alpha1-adrénergiques, les antipsychotiques (antipsychotiques) et les BCCC peuvent renforcer l'action antihypertensive.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Lorsqu'il est combiné avec des préparations de lithium peut être augmenté des manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui allongent l'intervalle QT, augmentent l'effet inotrope négatif et peuvent augmenter le risque d'une prolongation significative de l'intervalle QT.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Médicaments antiviraux (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques des bloqueurs des canaux calciques lents, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane: augmentation des effets antihypertenseurs des dérivés de la dihydropyridine.

L'érythromycine, lorsqu'elle est combinée, peut augmenter la concentration maximale d'équilibre de l'amlodipine.

Dantrolène (perfusion) - des cas de fibrillation ventriculaire avec un résultat létal ont été observés dans des expériences sur des animaux après l'administration de vérapamil et de dantrolène (par voie intraveineuse). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de vérapamil et de dantrolène.

Antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, mais cette diminution est si faible qu'elle n'altère pas significativement la pharmacocinétique et les effets de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, contrôler le poids corporel et l'apport en sodium (cuisson

Il est nécessaire de maintenir une hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique III et IV classe fonctionnelle par classification NYHA peut-être le développement d'un œdème pulmonaire. Dans l'infarctus du myocarde aigu, le médicament est prescrit après la stabilisation des paramètres hémodynamiques (voir la section "Contre-indications").

Les patients atteints d'insuffisance hépatique, si nécessaire sous Karmagip®, doivent être sous la supervision d'un médecin

Chez les patients âgés, la demi-vie peut augmenter T1 / 2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la surveillance de l'état est nécessaire.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCC, avant la fin du traitement, une réduction progressive des doses est recommandée.

Karmagip® n'affecte pas les concentrations de potassium (K +) et de plasma dans le glucose, les triglycérides, le cholestérol total, les LDL (lipoprotéines de basse densité), l'acide urique, la créatinine et l'azote uréique sanguin.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'un dosage plus faible

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y avait aucun rapport des effets de Karmagip® sur la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines. Cependant, certains patients, principalement au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements. Si elles se produisent, le patient doit observer des précautions spéciales lorsqu'il s'agit d'activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Des comprimés de 2,5; 5 et 10 mg.

Emballage:7 comprimés par plaquette thermoformée en film de polychlorure de vinylidène et feuille d'aluminium laminé. Pour 1, 2 ou 4 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

A sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001951

Date d'enregistrement:25.12.2012

Date d'expiration:25.12.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:Suzhou Dunrais Pharmaceutical Co., Ltd.Suzhou Dunrais Pharmaceutical Co., Ltd. Chine

Fabricant: & nbsp

SUZHOU DAWNRAYS PHARMACEUTICALS, Co.Ltd. Chine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Karmagip® (Karmagip®)