Amlodipine Alkaloid - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le dérivé de dihydropyridine. A une action antihypertensive et antiangineuse. Il bloque l'écoulement des ions calcium à travers les membranes cellulaires dans les cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux.

Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit OPSS, réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène.L'expansion des artères coronaires principales et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la «dépression ischémique» du segment S-T, réduit l'incidence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une seule dose entraîne une diminution cliniquement significative de la tension artérielle sur une période de 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle, une diminution de la tolérance à l'effort, la fraction d'éjection VG. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde du VG, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans la DHI. N'augmente pas le risque de décès chez les patients avec CHF (III-IV cours sur NYHA), sur le fond de la thérapie avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA.

N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. Il n'a pas d'effets indésirables sur le métabolisme et les lipides plasmatiques, il convient au traitement des patients atteints d'asthme bronchique concomitante, le diabète sucré.

Pharmacocinétique

L'absorption est lente, ne dépend pas de l'apport alimentaire, est d'environ 90%, la biodisponibilité est de 60-65%. TSmah à la réception orale-6-12 heures À la réception constante Css est créé en 7-8 jours. Le volume de distribution est de 21 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90-97%. Pénètre à travers le BBB.

Intensivement (90%) est métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, a pour effet de "premier passage" à travers le foie. T_1/2en moyenne -35 heures. La clairance totale est de 500 ml / min.

T_1/2 chez les patients souffrant d'hypertension artérielle - 48 heures chez les patients âgés augmente à 65 heures, avec une insuffisance hépatique - jusqu'à 60 heures, des paramètres d'agrandissement similaires T_1/2 sont observés et avec CHF grave, avec une violation de la fonction rénale, ne change pas. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Il est excrété par les reins-60 % sous forme de métabolites, 10% inchangé; avec de la bile et à travers les intestins-20-25 % sous la forme de métabolites, ainsi qu'avec le lait maternel.

Les indications:Hypertension artérielle, angine de stress, angine vasospastique.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament et autres dérivés de la dihydropyridine, hypotension artérielle sévère, collapsus, angor instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal), grossesse, allaitement.

Soigneusement:

Hypotension artérielle, sténose aortique, insuffisance cardiaque chronique, insuffisance hépatique, infarctus aigu du myocarde (et moins d'un mois après), cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GICM), syndrome du nœud sinusal (SSS) et sténose mitrale, âge 18 ans (efficacité et innocuité de l'application) ne sont pas établies), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas établie. L'expérience de l'utilisation chez les enfants est absente.

Dosage et administration:

À l'intérieur, la dose quotidienne initiale est de 5 mg par traitement avec une augmentation progressive de 7-14 jours à 10 mg / jour une fois; avec l'hypertension artérielle, la dose d'entretien est de 2,5 à 5 mg / jour.

Pour l'angine de poitrine et l'angine vasospastique, la dose est de 5 à 10 mg / jour une fois; pour la prévention des crises d'angine de poitrine -10 mg / jour.

Les patients âgés et affaiblis, les patients avec la fonction hépatique diminuée comme médicament antihypertensive sont prescrits dans une dose initiale de 2.5 mgs; comme médicament antiangineux - 5 mg.

Tout ajustement de la dose d'amlodipine avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants ou d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine n'est pas requis.

Effets secondaires:

Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, fatigue excessive, somnolence, changements d'humeur, convulsions; rarement - perte de conscience, hypoesthésie, paresthésie, tremblements, asthénie, malaise, insomnie, nervosité, dépression, rêves extraordinaires, anxiété; très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie.

Du système digestif: nausées, douleurs abdominales; hyperbilirubinémie, ictère, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques"; bouche rarement sèche, vomissement, anorexie, constipation ou diarrhée, dyspepsie, flatulence, hyperplasie gingivale; très rarement - gastrite, pancréatite.

Du côté de la CAS: palpitations, œdème des chevilles et des pieds, dyspnée, écoulement sanguin au visage, troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs thoraciques, hypotension artérielle prononcée, hypotension orthostatique; très rarement - le développement ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque, extrasystole, vascularite, migraine.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, arthrose, myalgie (à usage prolongé); très rarement - myasthenia gravis.

De la peau: très rarement - xérodermie, alopécie, dermatite, purpura. Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruptions cutanées (y compris les éruptions érythémateuses, les éruptions maculo-papuleuses, les ruches).

Autre: rarement - déficience visuelle, conjonctivite, diplopie, douleur oculaire, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, maux de dos, fièvre et éclairs, frissons, prise de poids, dyspnée, épistaxis, transpiration accrue, soif; très rarement - sueur collante froide, toux, rhinite, parosmie, perversion du goût.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie.

Traitement: lavage gastrique, le rendez-vous du charbon actif, le maintien des fonctions CAS, la surveillance des indicateurs de la fonction cardiaque et pulmonaire, la position élevée des membres, le contrôle du volume sanguin circulant et la diurèse, la thérapie symptomatique et d'entretien, le calcium intraveineux gluconate et dopamine. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques sont réduits.

L'effet hypotenseur affaiblit les AINS, en particulier indométhacine, (retard N / a⁺ et le blocage de la synthèse Pg reins), alpha-adrénergiques, oestrogènes (retard N / a⁺), sympathomimétiques.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux et hypotenseurs.

Amiodarone, quinidine, les alpha1-adrénergiques, les antipsychotiques (neuroleptiques) et les BCCC peuvent augmenter l'effet hypotenseur.

N'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine. Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments Li+ il est possible d'intensifier les manifestations de leur neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, acouphène).

Les préparations de Ca2 + peuvent réduire l'effet de BCCC.

Procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle Q-T, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle Q-T.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller le poids corporel observé chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de K +, de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de LDL, d'acide urique, de créatinine et d'azote uréique.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCC, avant la fin du traitement, une réduction progressive des doses est recommandée.

Forme de libération / dosage:Comprimés 5 mg, 10 mg.

Emballage:

Comprimés 5 mg.

Pour 10 comprimés dans un blister perforé de feuille d'aluminium et de film de PVC.

3 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Comprimés 10 mg.

Pour 15 comprimés dans un blister perforé de feuille d'aluminium et de film de PVC.

2 les ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C, inaccessible aux enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000877/09

Date d'enregistrement:09.02.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Alcaloïde, JSCAlcaloïde, JSC Macédoine

Fabricant: & nbsp

ALCALOÏDE, AD Macédoine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Alcaloïde d'amlodipine (Alcaloïde d'amlodipine)