Amlodipine-3T - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 150,0 mg, croscarmellose sodique 10,0 mg, lactose monohydraté 42,0 mg, hydrophosphate de calcium (anhydre) 80,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 1,0 mg, stéarate de calcium 3,0 mg.

La description:

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, une forme plate-cylindrique, avec un risque et une facette.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Dérivé de dihydropyridine - bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCC) II génération, a des effets anti-angines et hypotenseurs.Blocage des canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires que les myocytes cardiaques).

Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène.Expansion artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme). Chez les patients présentant un angor stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, augmente le délai avant le début de l'angine de poitrine et la dépression du segment «ischémique» ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Avec l'hypertension artérielle, une seule dose entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (PA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas de diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du rythme cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (y compris l'athérosclérose coronarienne avec un vaisseau et jusqu'à la sténose de 3 artères ou plus, l'athérosclérose de l'artère carotide), l'infarctus du myocarde, l'angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou les patients souffrant d'angine de poitrine , l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTCA, pontage aorto-coronarien, ce qui conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour angine instable et réduit la la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-Classe fonctionnelle IV par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Сmах) dans le sérum est observée après 6-9 heures. Les concentrations d'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

Manger n'affecte pas l'absorption amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de la drogue se trouve dans les tissus, et la plus petite - dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "premier passage" significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une administration unique, la demi-vie d'élimination (T_1/2) varie de 31 à 48 heures, avec admission répétée T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose administrée à l'intérieur est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - par les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2 - 65 heures) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Élongation T_1/2 Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il est suggéré que, en cas d'utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le corps sera plus élevée (T_1/2 - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine stable et angine de poitrine angiospastique (en monothérapie ou en association avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

- Psensibilité accrue à l'amlodipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine et à d'autres composants du médicament;

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);

- sténose aortique cliniquement significative;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucosogalactose;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de l'amlodipine-3T pendant la grossesse n'étant pas établie, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucune preuve que l'amlodipine soit excrétée dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire d'utiliser Amlodipine-3T pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, laver avec la quantité nécessaire d'eau (100 ml).

Avec l'hypertension artérielle et l'angine, la dose initiale d'Amlodipine-3T, un comprimé de 10 mg est de 1/2 comprimé (5 mg) une fois par jour.

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 1 comprimé (10 mg) à la fois.

Avoir patients âgés

Amlodipine-3T, comprimés de 10 mg sont recommandés pour une dose thérapeutique moyenne, aucun ajustement posologique n'est requis.

Avoir patients avec une insuffisance hépatique

Bien que T_1/2 L'amlodipine, comme toutes les BCCC, est augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale

Il est recommandé d'utiliser Amlodipine-3T, comprimés de 10 mg à des doses normales, mais il est nécessaire de prendre en compte la légère augmentation possible T_1/2.

Aucun ajustement posologique n'est requis pour l'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'ECA.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation Mondiale de la Santé): très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 à moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 à moins de 1/100, rarement de plus de 1/10000 à moins de 1/1000, très rarement de moins de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; très rarement - migraine, augmentation de la transpiration, apathie, agitation, ataxie, amnésie.

Du côté du système digestif, souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, indigestion, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

Du système cardiovasculaire: souvent - un sentiment de palpitations, œdème périphérique (chevilles et pieds), «marées» de sang sur la peau du visage; réduction peu fréquente de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation de l'ICC, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

Du système respiratoire: rarement - la rhinite; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement: crampes musculaires, myalgies, arthralgies, douleurs dorsales, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angio-œdème, érythème polymorphe.

Autre: peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, frissons, saignements de nez, gynécomastie; très rarement - parosmie, hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif (surtout dans les 2 premières heures après un surdosage), maintien de la fonction du système cardio-vasculaire, élévation de la position des membres inférieurs, surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, surveillance du volume de sang circulant (bcc ) et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour l'élimination des conséquences du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium intraveineux. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour traiter l'hypertension artérielle ainsi que les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à longue durée d'action ou à courte durée d'action, des bêta-bloquants.

Contrairement à d'autres BCCI, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (II génération BCCA) n'a pas été détectée avec l'utilisation simultanée avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive de BCCK lorsqu'il est utilisé simultanément avec les diurétiques thiazidiques et de boucle, les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants et les nitrates, ainsi que leur effet hypotenseur combiné avec les alpha 1-bloquants.

Bien que dans l'étude de l'amlodipine, un effet inotrope négatif n'a généralement pas été observé, cependant, certains BCCI peuvent augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine avec des préparations de lithium, une augmentation de la manifestation de neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement et acouphène) est possible. Amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration sérique de la clairance de la digoxine et de sonkidney.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines sanguines à la digoxine, à la phénytoïne, à la warfarine et à l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de la thérapie Amlodipine-3T, il est nécessaire de contrôler le poids du corps et l'ingestion du sel de table, le but du régime approprié est indiqué.

Il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

Les patients ayant un faible indice de masse corporelle et les patients présentant une insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une dose plus faible du médicament.

L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine-3T en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCC, il est souhaitable d'arrêter le traitement avec l'amlodipine-3T, en réduisant progressivement la dose du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Bien que l'amlodipine-3T n'ait pas été affectée par la capacité de conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes, cependant, en raison de la réduction excessive possible de la tension artérielle, du vertige, de la somnolence et d'autres réactions défavorables, en particulier au début du traitement et avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

1 ou 3 packs contour de 10 comprimés ainsi que des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000429

Date d'enregistrement:28.02.2011 / 16.05.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine

Fabricant: & nbsp

SOCIÉTÉ PHARMACEUTIQUE DE SANTÉ, LTD. Ukraine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine-3T (Amlodipine-ZT)