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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition

    1 comprimé de 5 mg contient:

    Substance active: Amlodipine - 5 mg (sous forme de bésylate d'amlodipine - 6,944 mg). Excipients: cellulose microcristalline - 124 056 mg, hydrophosphate de calcium - 63 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 4 mg, stéarate de magnésium - 2 mg.

    1 comprimé avec une dose de 10 mg contient:

    Substance active: Amlodipine - 10 mg (sous forme de bésylate d'amlodipine - 13,889 mg). Excipients: cellulose microcristalline -248111 mg, hydrophosphate de calcium - 126 mg, carboxyméthylamidon sodique - 8 mg, stéarate de magnésium - 4 mg.

    La description:Comprimés 5 mg - des tablettes blanches ou presque blanches en forme d'émeraude (octaèdre à bords irréguliers) avec une gravure Pfizer d'un côté et AML-5 un autre.
    Comprimés 10 mg
    - des tablettes blanches ou presque blanches en forme d'émeraude (octaèdre à bords irréguliers) avec une gravure
    Pfizer d'un côté et AML-10 de l'autre.
    Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A.01   Amlodipine

    Pharmacodynamique:

    Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» (BCCC) a un effet antihypertenseur.Il bloque les canaux calciques «lents», réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux, plutôt que dans les cardiomyocytes). L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles:

    - avec la sténocardie réduit la sévérité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, réduit la postcharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène;

    - l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme).

    Avoir les patients angine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement des crises d'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

    A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient).

    L'hypotension orthostatique avec l'amlodipine est rare. Amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, ou une fraction de l'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé la thérapie des patients avec l'asthme bronchique, le diabète sucré et la goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures. La durée de l'effet est de 24 heures.

    Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire (y compris athérosclérose coronarienne avec un vaisseau et jusqu'à 3 sténoses artérielles ou plus, athérosclérose carotidienne), infarctus du myocarde, angioplastie coronarienne transluminale percutanée (ACTP) ou chez les patients souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation d'amlodipine prévient le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTCA, shunt aorto-coronarien; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

    Ne pas augmenter le taux de mortalité ou le développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

    Pharmacocinétique

    Près de la réception à l'intérieur amlodipine bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64 à 80%, la concentration maximale dans le sérum est déterminée après 6 à 12 heures. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes près de 7 à 8 jours de traitement.

    L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de la drogue se trouve dans les tissus, et la plus petite - dans le sang. La plus grande partie du médicament dans le sang (97,5%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "passage primaire" important à travers le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

    Après une seule admission, la demi-vie d'élimination (T1/2) varie de 35 à 50 heures avec un renouvellement de mandat T1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg 0,42 l / h / kg).

    Application chez les patients âgés

    Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Élongation T1/2 ans les patients présentant une insuffisance hépatique suggèrent qu'avec une utilisation prolongée, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1/2 - jusqu'à 60 heures). Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

    L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

    Les indications:

    - L'hypertension artérielle (comme en monothérapie, hack et en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs).

    - Angine stable et angine vasospastique (angor de Prinzmetal ou angine de variante) en monothérapie et en combinaison avec d'autres agents antiangineux.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'aux substances auxiliaires qui composent le médicament.

    - Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg).

    - Obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris une sténose aortique grave).

    - Choc (y compris cardiogénique)

    - Insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde.

    - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Avec prudence appliquer chez les patients présentant une insuffisance hépatique, CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, angine instable, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois qui suit), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (tachycardie prononcée, bradycardie), l'hypotension artérielle, lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4.

    Grossesse et allaitement:

    La sécurité de l'utilisation de Norvasc® pendant la grossesse n'est pas établie, ainsi l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère excède le risque pour le foetus et le nouveau-né.

    Les données montrant l'isolement de l'amlodipine dans le lait maternel ne sont pas disponibles. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont sécrétés dans le lait maternel. Par conséquent, si vous devez utiliser Norvasc® pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    Il n'y avait aucune preuve de l'effet de l'amlodipine sur la fertilité chez les rats.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, une fois par jour, laver avec la quantité nécessaire d'eau (100 ml).

    Avec l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine habituellement la dose initiale est de 5 mg, en fonction de la réponse thérapeutique, elle peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 10 mg.

    Application chez les patients âgés

    Norvasc® est recommandé pour une dose thérapeutique moyenne, aucun ajustement de la dose n'est requis.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Bien que T1 / 2 Norvasca®, comme tous les BCCC, augmente en les patients en cas de violation de la fonction hépatique, l'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir la section «Instructions spéciales»).

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

    Il est recommandé d'appliquer Norvasc® aux doses habituelles, mais il est nécessaire de prendre en compte la légère augmentation possible T1 / 2.

    Un ajustement de la dose de Hc est requis lorsqu'il est utilisé simultanément avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables décrits ci-dessous a été déterminée respectivement ce qui suit (classification de l'Organisation mondiale de la santé):

    très souvent - plus de 1/10

    souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10
    rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100,

    rarement de plus de 1/10000 à moins de 1/1000,

    très rarement - à partir de moins de 1/10000, y compris les messages individuels,

    on ne sait pas - il est impossible d'estimer la fréquence sur la base des données disponibles.

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - sensation de palpitations, œdème périphérique (chevilles et pieds), «marées» de sang sur la peau du visage; rarement - diminution excessive de la pression artérielle; rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation de l'ICC, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.

    Du système musculo-squelettique: rarement - Arthralgie, crampes musculaires, myalgies, douleurs dorsales, arthrose, rarement - myasthénie.

    Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété, bourdonnement dans les oreilles, perversion du goût; rarement - Migraine, augmentation de la transpiration, apathie, agitation, ataxie, amnésie; inconnu troubles extrapyramidaux.

    Du système digestif: souvent - nausée, douleur dans l'abdomen; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hépatite.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

    Du système respiratoire: rarement - Essoufflement, rhinite, saignements de nez; rarement - la toux.

    Des sens: rarement - Diplomatie, violation de l'accommodement, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux, déficience visuelle;

    Du système génito-urinaire: rarement - mictions fréquentes, miction douloureuse, nycturie, altération de la fonction érectile; rarement - dysurie, polyurie.

    De la peau: rarement - dermatite; rarement - Alopécie, xérodermie, notes froides, une violation de la pigmentation de la peau.

    Troubles métaboliques: très rares - l'hyperglycémie; rarement - augmentation / diminution du poids corporel

    Réactions allergiques: rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculo-papuleuse, urticaire), rarement - angioedème, érythème polymorphe.

    Indicateurs de laboratoire: très rarement hyperglycémie.

    Autre: rarement - frissons, gynécomastie, douleur de localisation non précisée; rarement - parosmie.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

    Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif (surtout dans les 2 premières heures après un surdosage), maintien de la fonction du système cardiovasculaire, position exaltée des membres inférieurs, surveillance des indicateurs du cœur et des poumons, surveillance du volume sanguin ( CBV), et la production d'urine. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour traiter l'hypertension artérielle ainsi que les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à longue durée d'action ou à courte durée d'action, des bêta-bloquants.

    Contrairement à d'autres BCCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (III génération BCCI) n'a pas été détecté lorsqu'il est combiné avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine.

    Il est possible d'améliorer l'effet anti-angineux et antihypertenseur de BCCC lorsqu'il est combiné avec thiazide et diurétiques de l'anse, inhibiteurs de l'ECA, bêta-adrénobloquants et nitrates, ainsi que de renforcer leur effet hypotenseur lorsqu'il est combiné avec alpha1-adrénobloquants, neuroleptiques.

    Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines BCCC peuvent néanmoins augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

    L'amlodipine peut également être administrée en toute sécurité de façon concomitante avec des antibiotiques et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

    Une dose unique de 100 mg sildénafil la les patients avec l'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

    L'administration répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements significatifs dans la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

    Simvastatine: L'utilisation simultanée répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et de simvastatine à la dose de 80 mg entraîne une augmentation de 77% de l'exposition à la simvastatine. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.

    Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine avec une application unique et répétée à une dose de 10 mg ns affecte la pharmacocinétique de l'éthanol.

    Médicaments antiviraux (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, y compris l'amlodipine.

    Neuroleptiques et isoflurane: renforcement de l'action hypotensive des dérivés dihydropyridine.

    Préparations de calcium peut réduire l'effet de BCCI.

    Dans l'application conjointe de BCCI avec préparations de lithium (pour l'amlodipine, les données ne sont pas disponibles), augmentant éventuellement la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

    Des études sur l'utilisation simultanée de l'amlodipine et de la cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une transplantation rénale, n'ont pas été menées. Diverses études de l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une transplantation rénale montrent que l'utilisation de cette association peut ne pas produire d'effet, ou augmenter la concentration minimale de cyclosporine à divers degrés à 40%. Ces données doivent être prises en compte et la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être utilisée pour la cyclosporine et l'amlodipine. ne pas a un effet sur la concentration sérique digoxine et son élimination rénale.

    N'a aucun effet significatif sur l'action warfarine (temps de prothrombine).

    Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

    Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques digoxine, la phénytoïne, la warfarine et l'indométhacine.

    Jus de pamplemousse: La consommation simultanée unique de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Néanmoins, il n'est pas recommandé d'utiliser du jus de pamplemousse et amlodipine simultanément, comme dans le polymorphisme génétique de l'isoenzyme CYP3UNE4 peut augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine et, par conséquent, ce, augmentation de l'effet hypotenseur.

    Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium leur administration unique n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4: avec l'utilisation simultanée du diltiazem à la dose de 180 mg et de l'amlodipine à la dose de 5 mg chez les patients de 69 à 87 ans avec l'hypertension, l'exposition systémique de l'amlodipine augmente de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez les volontaires sains (18 à 43 ans) ne conduit pas à des changements significatifs dans l'exposition de l'amlodipine (une augmentation de la zone sous la courbe concentration-temps, (AUC) sur 22%).Malgré le fait que la signification clinique de ces effets n'est pas complètement claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients âgés.

    Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, itraconazole) peut conduire à une augmentation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin dans une plus large mesure que diltiazem. Il devrait être utilisé avec prudence amlodipine et les inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

    Clarithromycine: inhibiteur d'isoenzymes CYP3UNE4. Chez les patients prenant à la fois clarithromycine et amlodipine, risque accru d'abaisser la tension artérielle. Les patients qui prennent cette combinaison sont recommandés pour être sous surveillance médicale étroite.

    Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4: données sur l'effet des inducteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 il n'y a pas de pharmacocinétique de l'amlodipine. Vous devriez surveiller attentivement la tension artérielle tout en utilisant l'amlodipine et les inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4.

    Tacrolimus: en cas d'utilisation simultanée d'amlodipine, il existe un risque d'augmentation de la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin. Afin d'éviter la toxicité le tacrolimus en association avec l'amlodipine, la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin des patients doit être surveillée et la dose de tacrolimus doit être ajustée si nécessaire.

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

    Chez les patients âgés peut augmenter T1/2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

    L'efficacité et l'innocuité de Norvasc® en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

    Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCCC, il est souhaitable d'arrêter le traitement avec Norvasc®, en réduisant progressivement la dose du médicament.

    Dans le contexte de Norvask® chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, classe III et IV de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA origine non ischémique, il y avait une augmentation de l'incidence de l'œdème pulmonaire, en dépit de l'absence de signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Bien qu'il n'y ait eu aucun effet indésirable sur la capacité de conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes dans le contexte de Norvasc®, toutefois, en raison d'une réduction excessive possible de la TA, de vertiges, de somnolence et d'autres réactions indésirables, au début du traitement et avec des doses croissantes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, 5 et 10 mg.

    Emballage:

    Par 10 ou 14 comprimés dans un blister PVC / feuille d'aluminium.

    3, 4 ou 9 plaquettes thermoformées pour 10 comprimés, ou 1 plaquette thermoformée pour 14 plaquettes avec instructions d'utilisation dans un paquet en carton, sur le recto de laquelle, pour le contrôle de la première ouverture, un point perforé est appliqué.


    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    4 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 015567/01
    Date d'enregistrement:13.05.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pfizer GmbHPfizer GmbH Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPfizer LtdPfizer LtdEtats-Unis
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.12.2015
    Instructions illustrées
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