Amlodipine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 280,0 mg, amidon de pomme de terre - 10,0 mg, lactose monohydraté - 100,0 mg, hydrophosphate de calcium dihydraté 86,1 mg, stéarate de magnésium 4,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil) 2,0 mg, Crospovidone - 4,0 mg.

La description:Comprimés ronds, cylindriques plats, blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur avec une facette et un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» a un effet antiangineux et antihypertenseur. Lien vers le segment S6 domaines III et IV de la sous-unité alpha1 du canal calcique Ltype, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux, plutôt que dans les cardiomyocytes).

Le mécanisme de l'action antihypertensive de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse des vaisseaux.

Amlodipine réduit l'ischémie myocardique en élargissant les artères coronaires et périphériques et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, réduisant la résistance vasculaire périphérique globale, diminution de la post-charge, le besoin de myocarde en oxygène. Augmente l'apport d'oxygène au myocarde chez les patients souffrant d'angine vasospastique (angine de Prinzmetal); empêche le développement du spasme coronaire causé par le tabagisme. Chez les patients souffrant d'angine, une seule dose quotidienne augmente le temps d'exercice, retarde le développement d'une autre crise d'angine de poitrine et la dépression du segment ST (de 1 mm) avec l'activité physique, réduit l'incidence des crises d'angine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet antihypertenseur dose-dépendant à long terme. Avec l'hypertension artérielle, une dose quotidienne unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (PA) pendant 24 heures (chez le patient «couché» et "permanent"). En raison du lent démarrage de l'action amlodipine ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, les systèmes (y compris l'athérosclérose coronarienne avec lésion des vaisseaux et jusqu'à 3 sténoses artérielles ou plus, athérosclérose carotidienne), l'infarctus du myocarde (IM), l'angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou les angines, l'utilisation de l'amlodipine prévient l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la létalité due à l'infarctus du myocarde, l'accident vasculaire cérébral, l'angioplastie transluminale, le pontage aorto-coronarien; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien.

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe selon la classification de la New York Heart Association (NYHA)) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, la fraction d'éjection ventriculaire gauche (LV). Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du VG.

N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a pas d'effets indésirables sur la concentration des lipides plasmatiques.

L'heure de début de l'effet est de 2-4 heures; durée - 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale à des doses thérapeutiques amlodipine est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, l'absorption est d'environ 90%, la biodisponibilité est de 60-65%. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) pour administration orale

6-9 heures. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Avec un apport constant, la concentration d'équilibre est créée après 7-8 jours. Le volume de distribution est de 21 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90-97%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Une grande partie (90%) est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, n'a pas un effet «premier passage» significatif à travers le foie. La demi-vie (T1 / 2) est de 35 heures en moyenne. La clairance totale est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 1 / h / kg).

T1 / 2 chez les patients souffrant d'hypertension artérielle - 48 heures, chez les patients âgés est porté à 65 heures, avec une insuffisance hépatique - jusqu'à 60 heures, des paramètres similaires d'augmentation T1 / 2 sont observées et en cas d'ICC sévère, avec insuffisance rénale - ne changement. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Il est excrété par les reins - 60% sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée; avec de la bile et à travers l'intestin - 20-25% sous la forme de métabolites, ainsi qu'avec du lait maternel.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- Angine stable et angine de poitrine angiospastique (en monothérapie ou en association avec d'autres antiangineux).

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament (y compris l'amlodipine et d'autres dihydropyridines);

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- angine instable (à l'exception de l'angine de Prinzmetal), sténose aortique cliniquement significative;

- grossesse;

- période de lactation;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;

- âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:

Avec prudence doit être utilisé chez les patients présentant une hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, CHF d'étiologie non ischémique (III-IV classe de classification NYHA), une violation de la fonction hépatique, infarctus aigu du myocarde (et dans un mois après), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, dans la vieillesse.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel). Si une grossesse survient pendant la période de traitement, le médicament doit être arrêté. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois.

La dose initiale pour l'hypertension artérielle, l'angine est de 5 mg / jour, qui, si nécessaire augmenter jusqu'à 10 mg / jour pendant 2-4 semaines. La dose maximale est de 10 mg / jour.

Malgré le fait que la demi-vie de l'amlodipine, comme tous les bloqueurs des canaux calciques «lents», augmente chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire; chez les patients présentant une insuffisance rénale, il est recommandé d'utiliser le médicament aux doses habituelles; ajustement de la dose chez les personnes âgées n'est pas nécessaire.

Lorsqu'il est utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants et des inhibiteurs de l'ECA, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Effets secondaires:

Les effets indésirables sont présentés selon la gradation suivante de leur fréquence d'occurrence: très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10 000 et moins de 1/1 000, très rarement, y compris les messages uniques - moins de 1/10000; la fréquence est inconnue (les données disponibles ne vous permettent pas de déterminer la fréquence).

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilles et pieds), une sensation de palpitations; peu fréquente - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite; rarement - le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque; très rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - malaise, évanouissement, asthénie, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété; rarement - crampes, apathie, agitation, migraine; très rarement - ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; peu fréquent - vomissements, constipation, flatulence, dyspepsie, diarrhée, anorexie, muqueuse sèche cavité buccale, soif; rarement hyperplasie des gencives, augmentation de l'appétit; très rarement - gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, jaunisse (habituellement cholestatique), augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

De l'urogénital: rarement - pollakiurie, envie douloureuse d'uriner, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée; très rarement - angioedème, érythème polymorphe, urticaire.

Du côté tégument de la peau: rarement - alopécie, xérophtalmie, augmentation de la transpiration; rarement - dermatite; très rarement - une sueur collante froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Depuis les organes des sens: peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, troubles de la vision, diplopie, perturbation de l'accommodation, conjonctivite, douleur dans les yeux, perversion du goût; très rarement - parosmie.

Autre: rarement - la gynécomastie, l'augmentation / la réduction du poids du corps, les frissons, les saignements de nez; très rarement - hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la tension artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), le maintien de la fonction, le système cardiovasculaire, la surveillance des paramètres cardiaques et pulmonaires, la position élevée des membres inférieurs, le contrôle du volume sanguin circulant et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomique peuvent augmenter la concentration de l'amlodipine dans le plasma, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes microsomiques du foie - réduire.

Contrairement à d'autres inhibiteurs des canaux calciques «lents» (BCC), il n'y a pas d'interaction cliniquement significative entre l'amlodipine et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier l'indométhacine.

Diurétiques thiazidiques et «en boucle», bêta-bloquants, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent les effets antiangineux ou antihypertenseurs de l'amlodipine. Amlodipine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alpha1-adrénobloquants (prazozin, l'alfuzosine, doxazosine, tamsulosine, la térazosine) antipsychotiques et isoflurane renforcer l'antihypertenseur l'effet de l'amlodipine et augmenter le risque d'hypotension orthostatique. L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes). Un seul apport d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine n'affecte pas significativement les paramètres pharmacocinétiques de la cyclosporine.

La prise simultanée unique de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine par voie orale ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

À une application unique et répétée à la dose de 10 mg amlodipine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'éthanol.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène buccale et des visites régulières chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques de potassium, de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité, d'acide urique, de créatinine et d'azote uréique.

Il faut éviter l'arrêt brusque du médicament en raison du risque d'aggravation de l'évolution de l'angine de poitrine. L'efficacité et la tolérance de l'amlodipine en cas de crise hypertensive ne sont pas établies. Les femmes en âge de procréer pendant la période de traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

Lors de la prescription du médicament, les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin de modifier le schéma posologique.

Chez les patients avec CHF (III-IV classe par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique T1 / 2, l'amlodipine est augmentée. Lors de la prescription du médicament, ces patients doivent être prudents et surveiller régulièrement l'activité des enzymes hépatiques.

Les patients ayant un poids corporel réduit ou une croissance faible peuvent nécessiter une dose plus faible du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:À la suite d'une possible réduction prononcée BP, apparition de vertiges, somnolence pendant le traitement par l'amlodipine, prudence chez les personnes dont la profession est associée à la réalisation d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une rapidité accrues de réactions psychomotrices (conduite et autres véhicules, travail avec des mécanismes mobiles, répartiteur et opérateur de travail).

Forme de libération / dosage:

Comprimés 10 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un emballage cellulaire planaire fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

3 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002220

Date d'enregistrement:21.07.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Représentation: & nbspVALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine (Amlodipine)