Amlodipine-Prana - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Ploskotsilindricheskie les comprimés avec la facette du blanc au blanc avec kremovatym la nuance de la couleur. Le marbre léger est autorisé. Les comprimés avec une dose de 10 mg ont un risque de division d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Dérivé de dihydropyridine - bloqueur des canaux calciques «lents» (BCCI) de la deuxième génération, a un effet anti-angineux et hypotenseur.Lier avec les récepteurs dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les muscles lisses cellules des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes).

Action anti-angineuse est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine réduit gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Développe les principales artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement du spasme des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement de l'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, nc provoque une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations sériques à l'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus, et relativement moins dans le sang, la plus grande partie du médicament (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "premier passage" significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie d'élimination (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures, avec un nouveau rendez-vous de T1 / 2 d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée en interne est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans l'intestin, ainsi que le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), le sevrage de l'amlodipine est ralenti (T1 / 2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'est pas cliniquement significative. L'allongement de T1 / 2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique suggère qu'avec une administration prolongée, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T1 / 2 - jusqu'à 60 heures).

L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine d'effort stable et angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, aux dérivés de dihydropyridine et à d'autres composants du médicament;
hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
effondrement, choc cardiogénique;
angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);
sténose aortique cliniquement significative;
Grossesse et allaitement;
âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);
intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Violations de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique III-1V classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive (GOKMP), infarctus aigu du myocarde (et moins d'un mois après l'infarctus du myocarde), à un âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est pas établie, de sorte que le médicament amlodipine ne doit pas être administré aux femmes enceintes et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Vnutppm, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg de la drogue une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. Avec l'hypertension artérielle la dose d'entretien peut être de 2,5 à 5 mg (1/2 comprimés de 5 mg - 1 comprimé de 5 mg) par jour.

Chez les patients âgés, l'amlodipine T1 / 2 peut augmenter et la clairance de la créatinine (CC) diminuer. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire.

Ne nécessitent pas de changements de dose avec l'administration simultanée avec des diurétiques thiazidiques, bêta-bloquants et inhibiteurs enzyme de conversion de l'angiotensine (AG1F).

He Des changements de dose sont nécessaires chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

La classification de la fréquence du développement des effets secondaires du Monde Organisation de la santé (OMS):

très souvent, plus de 1/10

souvent plus de 1/100 et moins de 1/10

parfois plus de 1/1000 et moins de 1/100

rarement - plus de 1/10000 et moins de 1/1000

très rarement - moins de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - palpitations, œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), «marées» de sang sur la peau du visage: parfois - diminution excessive de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque, troubles rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; parfois - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété, rarement - migraine, transpiration accrue, apathie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur dans l'abdomen; parfois - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: parfois - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance, très rarement - dysurie, polyurie.

Du côté respiratoire système: parfois - l'essoufflement, la rhinite, très rarement - la toux.

De la peau: rarement - dermatite, très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème angioneurotique, érythème polymorphe.

Du système musculo-squelettique: parfois - crampes musculaires, myalgies, arthralgies, maux de dos, arthrose, rarement - myasthénie.

Autre: parfois - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, frissons, saignements de nez, gynécomastie, très rarement - parosmie, hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec une baisse prononcée et peut-être à long terme de la pression artérielle, l'effondrement, le choc.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, maintien de la fonction cardiovasculaire, contrôle de la fonction cardiaque et pulmonaire, élévation, au-dessus du niveau de la tête, de la position des membres inférieurs, contrôle du volume de sang circulant et de la diurèse. Pour la restauration du tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); dans le but de l'élimination des conséquences du blocus des canaux calciques - l'introduction intraveineuse du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée sans danger pour traiter l'hypertension en même temps que les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, le médicament peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à action prolongée ou courte, des bêta-bloquants.

L'amlodipine peut être utilisée simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier l'indométhacine), des agents antibactériens et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il est possible de renforcer l'effet anti-angineux et antihypertenseur du BCCC lorsqu'il est associé aux thiazidiques et aux diurétiques de l'anse, au vérapamil, aux inhibiteurs de l'ECA, aux bêta-bloquants et aux nitrates, ainsi qu'à leur effet hypotenseur combiné aux alpha 1-adrénobloquants neuroleptiques.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines BCCC peuvent néanmoins augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des antiarythmiques et prolonger l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres de la pharmacocinétique l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol. Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente le plasma concentration de BCCI, incl. l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Jus de pamplemousse: administration unique simultanée de 240 mg le jus de pamplemousse et 10 mg d'amlodipine à l'intérieur ne s'accompagnent pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement avec AMLODIPINE-PRANA il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le but de l'alimentation appropriée. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent nécessiter une dose plus faible.

Les patients âgés peuvent être allongés T1/2 et l'autorisation de la drogue. Les changements de dose pour les patients âgés ne sont pas requis; avec l'augmentation de la dose, un suivi plus attentif des patients est nécessaire.

Si la fonction hépatique est également altérée, T1 / 2 du médicament peut être prolongée. Par conséquent, de tels patients AMLODIPINE-PRANA doit être administré avec prudence. Malgré le fait que la fin de l'admission AMLODIPINE-PRANA n'est pas accompagné par le développement du syndrome de "l'annulation", il est souhaitable de cesser le traitement, en réduisant progressivement la dose du médicament. L'efficacité et la sécurité du médicament dans la crise hypertonique n'est pas établie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement doit être observé Soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules et engagez-vous dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 5 mg ou 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour ou 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 comprimés polymérique à la Banque.

Chaque pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 garnitures de cellules de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-000849/10

Date d'enregistrement:10.02.2010 / 16.05.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PRANAFARM, LLC PRANAFARM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PRANAFARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine-Prana (Amlodipine-prana)