Amlodipharm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipientslactose monohydraté (lait sucré) 85,63 mg, povidone 3,22 mg, crospovidone 3,22 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg ou granulés Lodipress (lactose monohydraté, povidone, crospovidone) 92,07 mg, stéarate de magnésium 1, 0 mg.

La description:

Les comprimés de couleur blanche ou presque blanche sont plats-cylindrique avec une facette et un risque. Une légère irrégularité de la surface est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Dérivé de dihydropyridine - bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCC) II génération, a un effet anti-angineux et antihypertensive.Lier avec les récepteurs de dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes).

L'action anti-ganglionnaire est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles.Lorsque l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale, réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement du spasme des artères coronaires (y compris ceux provoqués par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, augmente le délai jusqu'à l'apparition d'une crise d'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet antihypertenseur dose-dépendante à long terme. L'effet antihyperensif est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas de diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique.

Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (y compris athérosclérose coronarienne avec lésion d'un vaisseau unique et jusqu'à sténose de 3 artères ou plus et athérosclérose de l'artère carotide) ayant subi un infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou angine, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, AVC, PTCA, pontage aorto-coronarien, conduit à réduire le nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronarien. Amlodipine n'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications menant à des issues fatales chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) (III-IY classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de la drogue se trouve dans les tissus, et la plus petite - dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%), se lie aux protéines plasmatiques.

L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif (90 %) dans le foie en l'absence d'un effet significatif de "premier passage". Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une administration unique, la demi-vie d'élimination (T_1/2) varie de 31 à 48 heures, avec application répétée T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60 % pris à l'intérieur de la dose excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% inchangé, et 20-25% à travers les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2 65 h) par rapport aux patients jeunes, cependant, cette différence n'a pas de signification clinique. Élongation T_1/2 Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il est

le cumul à long terme de la drogue dans le corps sera plus élevé (T_1/2 jusqu'à 60 heures). Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas corrélées avec le degré d'insuffisance rénale. Possible légère augmentation T_1/2.

L'amlodipine pénètre la barrière hémato-encéphalique dans le lait maternel. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

Angine d'effort stable et angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine et à d'autres composants du médicament; hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg); effondrement, choc cardiogénique; infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours); angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal); obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche; sténose aortique cliniquement significative; grossesse et allaitement, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

En raison du fait que la composition du médicament comprend du lactose, Amlodipine n'est pas recommandé chez les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase, une malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (après les 28 premiers jours), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de la drogue pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est pas établie, de sorte que le médicament Amlodipine ne doit pas être administré aux femmes enceintes et pendant l'allaitement.

Les femmes en âge de procréer pendant la période de traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables. Au début de la grossesse, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, avec une quantité suffisante d'eau (100 ml).

Dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg de la drogue une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour. Il est recommandé d'augmenter la dose 7-14 jours après le début du traitement (une augmentation plus rapide de la dose nécessite une surveillance attentive du patient).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de l'amlodipine augmente. Les recommandations sur le dosage du médicament dans ce cas ne sont pas développées, ce patient doit donc être utilisé avec prudence et sous la supervision du médecin traitant.

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 Amlodipine et diminuer la clairance de la créatinine (CC). Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire.

Ne nécessitent pas de changements de dose lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

La classification de la fréquence du développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale Santé (OMS):

très souvent: plus de 1/10;

souvent: plus de 1/100 et moins de 1/10;

rarement: plus de 1/1000 et moins de 1/100;

rarement: plus de 1/10000 et moins de 1/1000;

très rarement: plus de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilles et pieds), une sensation de palpitations, une sensation de chaleur et des «marées» de sang sur la peau du visage; peu fréquente - diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite; rarement - le développement ou l'aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque; très rarement - troubles du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, vertige, évanouissement, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; peu fréquents - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

De la part du système hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: peu fréquent - miction fréquente, besoin d'uriner douloureux, nycturie, impuissance; très rarement - dysurie, polyurie.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - xérodermie, une violation de la pigmentation de la peau.

Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthralgie, les crampes musculaires, la myalgie, le mal de dos, l'arthrose; rarement - myasthenia gravis.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Réactions allergiques: rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculopapulaire); très rarement - urticaire, angioedème, érythème polymorphe.

Autre: rarement - alopécie, bourdonnement dans les oreilles, gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, déficience visuelle, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, perversion du goût, frissons, saignements de nez; très rarement - parosmie, sueur "froide".

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

Traitement: lavage gastrique, utilisation de charbon activé (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), maintien de la fonction du système cardiovasculaire, élévation de la position des membres inférieurs, surveillance des performances du cœur et des poumons, surveillance du volume de sang circulant et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée sans danger pour traiter l'hypertension artérielle avec les diurétiques thiazidiques, les alpha-bloquants ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents antiangineux, par exemple, avec des nitrates à action prolongée ou à action brève.

Contrairement à d'autres BCCI, une interaction cliniquement significative de l'amlodipine (génération II de BCCI) n'a pas été observée lorsqu'elle est associée à des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et antihypertensive de BCCC lorsqu'il est combiné avec thiazide et "diurétiques" en boucle, les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates, ainsi que d'améliorer leur effet antihypertenseur lorsqu'il est combiné avec alpha 1-bloquants.

L'érythromycine dans une application conjointe augmente Cmamlodipine chez les jeunes patients de 22% et chez les personnes âgées de 50%.

Les bêta-adrénobloquants avec application simultanée d'amlodipine peuvent provoquer une exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines BCCC peuvent néanmoins augmenter l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent une prolongation de l'intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension artérielle n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): L'amlodipine avec une application unique et répétée à la dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Agents antirétroviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - augmentation de l'action antihypertensive des dérivés de la dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration sérique de digoxine et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Etudes in vitro amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines du plasma sanguin digoxine, phénytoïne, warfarine et indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement médicamenteux Amlodipine il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le but de l'alimentation appropriée est indiqué. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et de surveiller le dentiste (prévention des douleurs, des saignements et de l'hyperplasie gingivale).

Lors de l'utilisation du médicament Amlodipine chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique III et IV de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA, le développement d'un œdème pulmonaire est possible.

Les patients atteints d'insuffisance hépatique, si nécessaire, prenant le médicament Amlodipine devrait être sous surveillance médicale.

Chez les patients âgés, la demi-vie peut être prolongée et la clairance du médicament peut diminuer. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance attentive des patients de cette catégorie est nécessaire.

L'efficacité et la sécurité du médicament pendant la crise hypertensive n'est pas établie.

En dépit de l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCCC, une réduction graduelle des doses est recommandée avant l'arrêt du traitement par le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Chez certains patients, principalement au début du traitement ou en cas de modification du schéma posologique, en raison d'une possible baisse prononcée de la pression artérielle, de la somnolence, des étourdissements et d'autres effets secondaires peuvent survenir. Quand ils se produisent, il n'est pas recommandé de conduire le véhicule et de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

1, 2 ou 3 carrés de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000540

Date d'enregistrement:04.04.2011 / 27.11.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMAKOR PRODUCTION, LTD. FARMAKOR PRODUCTION, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

FARMAKOR PRODUCTION, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipharm® (Amlodipharm®)