Kalchek - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs 66,72 / 101,1 mg, hydrophosphate de calcium 150,88 / 235,70 mg de talc 2,00 / 3,50 mg. colloïde de dioxyde de silicium 2,00 / 3,00 mg, carboxyméthylamidon sodique 0,24 / 0,50 mg. stéarate de magnésium 1,00 / 2,00 mg.

La description:

Comprimés ronds et plats aux bords biseautés, du blanc au presque blanc, avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

L'amlodipine est un dérivé de dihydropyridine. Lier avec les récepteurs de la dihydropyridine, bloque les canaux calciques "lents", inhibe la transition transmembranaire du calcium dans les cellules du muscle lisse du coeur et des vaisseaux sanguins (principalement vers les cellules musculaires lisses des vaisseaux, que dans les cardiomyocytes). A un effet hypotenseur et antiangineux.

Le mécanisme de l'action hypotensive de l'amlodipine est dû à un effet relaxant direct sur les muscles lisses des vaisseaux.

L'amlodipine réduit l'ischémie myocardique des deux façons suivantes:

1 Développe les artérioles et, par conséquent, réduit la résistance périphérique globale (post-charge), avec la fréquence cardiaque pratiquement inchangée, ce qui conduit à une réduction de la consommation d'énergie et de la demande en oxygène du myocarde.

2 Développe les artères coronaires et périphériques et les artérioles dans les zones normales et ischémiques du myocarde, ce qui augmente l'apport d'oxygène au myocarde chez les patients souffrant d'angine vasospastique (angine de Prinzmetal) et empêche le développement du coronarospasme causé par le tabagisme.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, une seule dose quotidienne de Kalcheck® permet une réduction de la pression artérielle (PA) pendant 24 heures (à la fois dans les positions «couchée» et «debout»). En raison du lent démarrage de l'action amlodipine ne provoque pas une forte diminution de la pression artérielle.

Chez les patients souffrant d'angine, une seule dose quotidienne du médicament augmente le temps d'exercice, retarde le développement d'une autre crise d'angine de poitrine et la dépression du segment ST (de 1 mm) dans le contexte de l'activité physique, réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine.

Application v patients atteints de cardiopathie ischémique (CHD)

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris athérosclérose coronarienne avec lésion d'un seul vaisseau et sténose de 3 artères ou plus et artériosclérose de l'artère carotide) ayant subi un infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires (TPL) ou angine, l'utilisation de Kalcheck® prévient le développement de l'épaississement intima-média des artères carotides, des accidents vasculaires cérébraux, TLO, pontage coronarien, réduit le nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (CHF), réduit la fréquence des interventions visant à restaurer flux coronaire.

Utilisez chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque

Kalchek® n'augmente pas le risque de décès ou le développement de complications et de décès chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) III-IV classe fonctionnelle (par NYHA) sur le fond de la thérapie avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients avec CHF III-1V classe fonctionnelle sur NYHA n'est pas l'étiologie ischémique dans l'application de Kalcheck® il y a une possibilité d'œdème pulmonaire. Kalchek® ns exerce un effet indésirable sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine est lentement absorbé (environ 90%) du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est de 64-80%, la concentration maximale dans le sérum est observée après 6-9 heures. Les concentrations à l'équilibre sont atteintes après 7 à 8 jours de traitement médicamenteux. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plus grande partie du médicament dans le sang (97%) se lie aux protéines du plasma sanguin. Amlodipine métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T_1/2) est une moyenne de 35 heures. Environ 60% de la dose administrée à l'intérieur est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - avec de la bile dans l'intestin.

Chez les patients souffrant d'hypertension T_1/2) - chez les patients âgés (âgés de plus de 65 ans), l'excrétion d'amlodipine est ralentie chez 48 heures (T_1/2) - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette frontière n'a pas de signification clinique.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, une extension T_1/2), et avec une administration prolongée, le cumul de la drogue dans le corps sera plus élevé (T_1/2) à 60 heures).

L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- angine stable de tension, angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en ionothérapie ou en combinaison avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'amlodipine et / ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de la dihydropyridine;

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);

- sténose prononcée de l'aorte aortique;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Violation de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique étiologie non ischémique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA), hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

La sécurité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'est pas établie, donc l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. S'il est nécessaire de prescrire l'amlodipine pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement devrait être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, la dose initiale pour le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. La dose maximale peut être augmentée à 10 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension, la dose d'entretien peut être de 5 mg par jour.

Ne nécessite pas de modification de dose en cas d'administration concomitante avec des diurétiques thiazidiques, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est habituellement pas nécessaire.

Chez les patients âgés, il est recommandé d'appliquer une dose thérapeutique moyenne, aucun ajustement de la dose n'est requis.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: palpitations, réduction marquée de la pression artérielle, œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), rarement - une violation du rythme cardiaque (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), crise cardiaque, douleur thoracique, hypotension orthostatique, vascularite, très rarement - le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque congestive, extrasystole, migraine.

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue, sensation de chaleur et de "marée" de sang sur la peau du visage, somnolence, changements d'humeur, convulsions, rarement - perte de connaissance, hypoesthésie, nervosité, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblements, vertiges, asthénie , malaise, évanouissement, insomnie, labilité émotionnelle, dépression, anxiété, rêves inhabituels, très rarement - ataxie, apathie, agitation, amnésie.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, ictère (cholestase), pancréatite, sécheresse de la muqueuse buccale, soif, hépatite, flatulence, hyperplasie gingivale, constipation, diarrhée, anorexie, rarement - gastrite, augmentation de l'appétit.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système respiratoire: essoufflement, rhinite, très rarement - toux.

Du système génito-urinaire: rarement - pollakiurie, désir douloureux d'uriner, nycturie, violation de la fonction sexuelle (y compris une diminution de la puissance); très rarement - dysurie, polyurie.

De la peau: très rarement - xérodermie, dermatite, purpura, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème angioneurotique, érythème polymorphe.

Du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires, arthrose, douleur dorsale, myalgie (en cas d'utilisation prolongée); très rarement - myasthenia gravis.

Autre: rarement - gynécomastie, hyperuricémie, augmentation / diminution du poids corporel, hyperglycémie, troubles de la vision, diplopie, conjonctivite, douleur oculaire, bourdonnement dans les oreilles, dyspnée, épistaxis, augmentation de la transpiration; très rarement - sueur collante froide, parosmie, une violation des sensations gustatives, la perturbation de l'accommodation, la xérophtalmie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie, périphérique excessif vasodilatation (le risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris avec le développement d'un choc).

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après un surdosage), le maintien de la fonction cardiovasculaire, la surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, la position élevée des membres, le contrôle du volume sanguin circulant et la diurèse. l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

On peut s'attendre à ce que les inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentant le risque d'effets secondaires, et les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - réduisent.

Contrairement à d'autres BCCI, il n'y a pas d'interaction cliniquement significative avec les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier avec l'indométhacine. Diurétiques thiazidiques et «en boucle», représentant des bêta-ad sur les localisateurs, vérapamil, Les inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent l'effet antianginal et hypotenseur de l'amlodipine.

Amiodarone, quinidine, les agents d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures), les inhibiteurs de l'alpha 1-adrénosine, les antipsychotiques (antipsychotiques) et les BCCC peuvent renforcer l'action hypotensive.

L'amlodipine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

Cimétidine: avec l'utilisation simultanée de l'amlodipine et de la cimétidine, la pharmacocinétique de l'amlodipine ne change pas.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements et acouphènes). Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Isoflurane - renforcement de l'action hypotensive des dérivés de dihydropyridine.

Avec l'utilisation conjointe de BCCC avec des préparations de lithium, la neurotoxicité peut être améliorée.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine. La prise simultanée de 240 ml de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'administration simultanée de 100 mg de sildénafil chez des patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, le régime approprié.

Il est nécessaire de maintenir une hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Le schéma posologique pour les patients âgés est le même que pour les patients d'autres groupes d'âge. Lors de l'augmentation de la dose, une surveillance attentive des patients âgés est nécessaire.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans le BCC, avant la fin du traitement, une réduction progressive des doses est recommandée.

L'amlodipine n'affecte pas les concentrations plasmatiques d'ions potassium, de glucose, de triglycérides, de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité, d'acide urique, de créatinine et d'azote urique.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une posologie plus faible. L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du médicament Kalchek® en cas de crise hypertensive ne sont pas établies.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités nécessitant de la concentration et de la vitesse de réactions psychomotrices, en raison de la possibilité d'étourdissements et de somnolence.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg, 10 mg.

Emballage:Pour 10 ou 14 comprimés dans un emballage cellulaire planaire (blister) à partir de feuille d'aluminium et de film de PVC. 2 plaquettes thermoformées contenant 14 comprimés ou 3 plaquettes thermoformées contenant 10 comprimés dans un paquet de carton, accompagnées des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013168 / 01

Date d'enregistrement:25.12.2008 / 19.10.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ipka Laboratories Ltd.Ipka Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

LABORATOIRES IPCA, Ltd. Inde

Représentation: & nbspIPKA LABORATOIRES LTD. IPKA LABORATOIRES LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Calcheck® (Calchek®)