Amlong - instructions d'utilisation, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline - 116,550 mg, hydrophosphate de calcium - 60 000 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 4 000 mg, stéarate de magnésium - 2 000 mg.

un comprimé de 10 mg contient substance active: Bésylate d'amlodipine 13.868 mg, équivalent à l'amlodipine - 10 mg;

Excipients: cellulose microcristalline -109,092 mg, hydrophosphate de calcium - 60 000 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 4 000 mg, stéarate de magnésium - 2 000 mg.

La description:Pilules plates rondes blanches ou presque blanches avec le chanfrein et le risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

L'amlodipine bloque le calcium «lent» canaux, un dérivé de la dihydropyridine, a un effet anti-angineux et antihypertenseur. Blocs canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes).

Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, augmente le délai jusqu'à l'apparition d'une crise d'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet antihypergène dose-dépendant à long terme. L'action antihypertensive est due à l'effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses.

En cas d'hypertension artérielle, une dose unique permet une réduction cliniquement significative de la pression artérielle (PA) pendant 24 heures (en position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas de diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique.

Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, y compris l'athérosclérose coronarienne avec lésion d'un seul vaisseau et jusqu'à 3 sténoses artérielles, l'athérosclérose des artères carotides après infarctus du myocarde, l'angioplastie transluminale percutanée (ACTP) des artères coronaires ou l'angine, l'utilisation de l'amlodipine prévient le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTCA, shunt aorto-coronarien; conduit à une diminution de l'incidence de l'angine instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions, visant à la restauration du flux sanguin coronaire.

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après ingestion, l'amlodiène est lentement absorbé par le tube digestif. tractus (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est <64%, le maximum concentration (C_m_Oh) dans le sérum est observée après 6-9 heures. Les concentrations d'équilibre (C_ss) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de la drogue se trouve dans les tissus, et la plus petite - dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif de passage. "Les métabolites n'ont pas une activité pharmacologique significative. Après une administration unique, la demi-vie d'élimination (T_1/2) varie de 35 à 50 heures, avec réutilisation T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% des adoptés à l'intérieur de la dose est excrétée, par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - dans forme inchangée, et 20-25% - à travers les intestins avec de la bile. Clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T_1/2est de 65 heures) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Élongation T_1/2 Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il est suggéré que, en cas d'utilisation prolongée, la concentration du médicament dans le corps sera plus élevée (T_1/2 - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les modifications de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin ne sont pas corrélées avec le degré d'insuffisance rénale. Possible légère augmentation T_1/2. L'amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Sténocardie de tension, angine vasospastique (angine de Prinzmetal)

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à d'autres composants du médicament;
hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
choc cardiogénique, effondrement;
infarctus aigu du myocarde (dans les 28 premiers jours);
angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);
obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche;
sténose aortique cliniquement significative;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (prononcée bradycardie, tachycardie), CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (après les 28 premiers jours), âge avancé, altération de la fonction rénale.

Grossesse et allaitement:

Dans les études expérimentales, l'action foetotoxique et embryotoxique le médicament n'est pas établi, mais l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prescrire le médicament Amlong pendant la lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

À l'intérieur, une fois par jour, laver avec la quantité nécessaire d'eau (100 ml).

Avec l'hypertension artérielle et l'angor, la dose initiale est de 5 mg 1 fois par journée. S'il n'y a pas d'effet thérapeutique pendant 2 à 4 semaines, la dose peut être augmentée jusqu'à 10 mg / jour une fois.

Avoir patients âgés

La correction de la dose n'est pas requise.

Avoir patients avec une insuffisance hépatique

Bien que T_1/2 L'amlodipine, comme toutes les BCCC, est augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Avoir patients avec rénal insuffisance

Il est recommandé d'utiliser Amlong aux doses habituelles (voir rubrique "Instructions spéciales").

L'administration simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêtabloquants et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation mondiale de la santé):

très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les rapports individuels.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête (surtout au début du traitement), vertiges, fatigue, somnolence; peu fréquents - malaise général, hypoesthésie, asthénie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, excitabilité accrue, dépression, anxiété, transpiration accrue; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur dans l'abdomen; rarement - vomissements, modification du mode de défécation (y compris constipation, flatulence), dyspepsie, diarrhée, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (habituellement cholestatique), hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite.

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique (chevilles et pieds), sensation de palpitations, «bouffées de chaleur» de sang sur la peau du visage; rarement - la réduction excessive de la pression artérielle, l'hypotension orthostatique, la vascularite; rarement - le développement ou l'aggravation du cours de CHF; très rarement - évanouissement, essoufflement, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique, œdème pulmonaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système urinaire: rarement - pollakiurie, envie douloureuse d'uriner, nycturie; très rarement - dysurie, polyurie.

De la part du système reproducteur et des glandes mammaires: rarement - gynécomastie, impuissance.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement: crampes musculaires, myalgies, arthralgies, douleurs dorsales, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur collante froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques rarement - démangeaisons de la peau, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse); très rarement - urticaire, angioedème, érythème polymorphe.

Depuis les organes des sens: peu fréquents - bourdonnements dans les oreilles, troubles de la vision, diplopie, perturbation de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux; très rarement - parosmie.

Du côté du métabolisme: très rarement - hyperglycémie.

Autre: rarement - perte de poids, gain de poids, distorsion du goût, épistaxis, frissons.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de survenue d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et d'issue légale).

Traitement: lavage gastrique, utilisation de charbon actif (surtout dans les 2 premières heures après un surdosage), maintien de la fonction du système cardiovasculaire, élévation de la position des membres inférieurs, surveillance de la fonction cardiaque et pulmonaire, surveillance du volume de sang circulant ( BCC) et la diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée sans danger pour le traitement de l'hypertension artérielle avec les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres des agents anti-angineux, par exemple, avec des nitrates de longue durée ou à courte durée d'action.

Contrairement à d'autres BCCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine n'a pas été détectée avec l'utilisation simultanée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine. Il est possible d'intensifier les effets anti-angineux et antihypertenseurs de BCCK avec une utilisation simultanée avec les diurétiques thiazidiques et de boucle, les inhibiteurs - ACE et les nitrates, ainsi que d'améliorer leur action antihypertensive avec une utilisation simultanée avec alpha 1-adrénobloquants.

L'érythromycine dans une application conjointe augmente C_m_Oh Amlodipine chez les jeunes patients de 22% et chez les personnes âgées de 50%.

Les bêta-adrénobloquants avec application simultanée d'amlodipine peuvent provoquer une exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique.

Bien que dans l'étude de l'amlodipine, un effet inotrope négatif n'a généralement pas été observé, néanmoins, certaines CCAC peuvent augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des antiarythmiques. signifie allonger l'intervalle Q-T (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension artérielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - augmentation de l'action antihypertensive des dérivés de la dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Avec l'utilisation simultanée d'amlodipine avec des préparations de lithium, une augmentation de la manifestation de neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement et acouphène) est possible. Amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

Il a un effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines sanguines à la digoxine, à la phénytoïne, à la warfarine et à l'indométhacine.

Jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine par voie orale n'est pas accompagnée d'un changement significatif pharmacocinétique de l'amlodipine.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de la thérapeutique avec Amlong, il est nécessaire de contrôler le poids du corps et la consommation du sel de table, le but du régime approprié est indiqué.

Il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Lors de l'utilisation du médicament, Amlong chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique classe III et IV par classification NYIIA peut-être le développement d'un œdème pulmonaire.

Dans l'infarctus du myocarde aigu, Amlong est nommé après la stabilisation des paramètres hémodynamiques (voir la section "Contre-indications").

Les patients souffrant d'insuffisance hépatique, si nécessaire de prendre le médicament Amlong devrait être sous la supervision d'un médecin.

Chez les patients âgés peut augmenter T_1/2 et diminuer la clairance du médicament.

Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients de faible taille et les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une dose plus faible du médicament.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la surveillance de l'état est nécessaire. L'efficacité et la sécurité d'Amlong crise hypertensive n'est pas établie.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans BCC, il est conseillé d'arrêter le traitement avec Amlong, en réduisant progressivement la dose du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Bien que la consommation d'Amlong ait un effet négatif sur la capacité de conduire des véhicules ou d'autres mécanismes complexes, en raison de la réduction possible de la tension artérielle, du vertige, de la somnolence et d'autres effets secondaires, il faut faire preuve de prudence. , en particulier au début du traitement et avec une dose croissante.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 et 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés de 5 mg et 10 mg dans une bande d'aluminium.

1 bande, 3 bandes ou 10 bandes ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les deux dosages).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:30 mois. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001987

Date d'enregistrement:30.11.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde

Fabricant: & nbsp

MICRO LABS, Limitée Inde

Représentation: & nbspMICRO LABS LIMITED MICRO LABS LIMITED Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amlong (Amlong)