Amlodipine-Ajio - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 124 mg et 248 mg, pyrophosphate de calcium 63 mg et 126 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 4 mg et 8 mg, stéarate de magnésium 2 mg et 4 mg.

La description:

Comprimés 5 mg: Ronds plats avec des bords biseautés des deux côtés, même d'un côté et avec risque de l'autre côté des comprimés blancs à presque blancs.

Pour une posologie de 10 mg: comprimés convexes prolongés de blanc à presque blanc.

La détermination est faite visuellement.

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents".

ATX: & nbsp

C.08.C.A.01 Amlodipine

Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» (BCCI) a un effet antiangineux et hypotenseur. Bloquer les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires que les myocytes cardiaques).

Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la post-charge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Expansion artères coronaires et artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le spasme des artères coronaires (y compris causé par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement d'une autre crise d'angine de poitrine et la dépression «ischémique» du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Hypotension orthostatique dans la nomination de l'amlodipine est rare. Ne provoque pas une diminution de la tolérance à l'effort, une fraction de l'éjection du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6-10 h, la durée de l'effet est de 24 h.

Patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris l'athérosclérose coronaire avec lésion d'un seul vaisseau et jusqu'à 3 sténoses artérielles carotides, athérosclérose des artères carotides) ayant subi un infarctus du myocarde, une angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires ou des patients atteints d'angine de poitrine. l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement de l'épaississement de l'intima-média des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, TPL, shunt aorto-coronarien; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique (ICC); réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronaire

N'augmente pas le risque de décès ou de développement de complications et de décès chez les patients atteints de CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond du traitement avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Chez les patients avec CHF (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) étiologie non ischémique dans l'utilisation de l'amlodipine, il existe une possibilité d'œdème pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Concentrations d'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie.

L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie de la drogue se trouve dans les tissus, et la plus petite - dans le sang. La plupart du médicament dans le sang (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "premier passage" significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une administration unique, la période de demi-vie (T1 / 2) varie de 31 à 48 heures, avec une application répétée d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% sous forme inchangée, et 20-25% - à travers les intestins avec la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), le sevrage de l'amlodipine est ralenti (T | / 2 - 65 h) comparé aux patients jeunes, mais cette différence n'a aucune signification clinique. L'allongement de T1 / 2 chez les patients insuffisants hépatiques l'administration, le cumul de la drogue dans le corps sera plus élevé (T1 / 2 - jusqu'à 60 heures). L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine stable et angine de poitrine angiospastique (en monothérapie ou en association avec d'autres agents antiangineux).

Contre-indications

- hypersensibilité à l'amlodipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine et à d'autres composants du médicament;

- hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- angine instable (à l'exception de l'angine vasospastique);

- sténose aortique cliniquement significative;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:En cas de violations de la fonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (bradycardie prononcée, tachycardie), CHF d'étiologie non ischémique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), à un âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'étant pas établie, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'y a aucun signe d'excrétion de l'amlodipine dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres dérivés de BCCC-dihydropyridine sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire de prescrire l'amlodipine pendant l'allaitement, la question de l'interruption de l'allaitement doit être résolue.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 fois par jour, avec une quantité suffisante d'eau (100 ml).

Avec l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine, la dose initiale est de 5 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mgs en une dose simple.

Avoir patients âgés

Amlodipine-Agio est recommandé pour l'utilisation dans une dose thérapeutique moyenne, aucun ajustement de dose n'est exigé.

Avoir patients avec une insuffisance hépatique

Malgré le fait que l'amlodipine T1 / 2, comme toutes les BCCC, est augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir rubrique "Instructions spéciales").

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale

Il est recommandé d'utiliser Amlodipine-Agio aux doses usuelles, cependant, il faut prendre en compte la possible légère augmentation de T1 / 2.

Aucun ajustement posologique n'est requis lorsqu'il est utilisé simultanément avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'ECA.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables énumérés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation mondiale de la santé):

très souvent - plus de 1/10

souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10

rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100,

rarement de plus de 1/10000 à moins de 1/1000,

très rarement - à partir de moins de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypoesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblement, insomnie labilité d'humeur, rêves inhabituels, augmentation de l'excitabilité, dépression, anxiété; très rarement - migraine, augmentation de la transpiration, apathie, agitation, ataxie, amnésie.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulence, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse de la cavité la bouche, la soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (causée par une cholestase), hyperbilirubinémie, activité accrue transaminases hépatiques, hépatite.

Du système cardiovasculaire: souvent - palpitations, œdème périphérique (chevilles et pieds), «bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage; réduction peu fréquente de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation de l'ICC, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleurs thoraciques.

De l'hématopoïèse: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système génito-urinaire: rarement - miction fréquente, miction douloureuse, nycturie, impuissance; très rarement dysurie, polyurie.

Du système respiratoire: rarement - l'essoufflement, la rhinite; très rarement - toux.

Du système musculo-squelettique: rarement - crampes musculaires, myalgies, arthralgies, douleurs dorsales, arthrose; rarement - myasthenia gravis.

De la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythème, éruption maculo-papuleuse, urticaire), angio-œdème, érythème polymorphe.

Autre: peu fréquents - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, frissons, saignements de nez, gynécomastie; très rarement - parosmose, hyperglycémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec apparition possible d'une tachycardie réflexe et d'une vasodilatation périphérique excessive (risque de développement d'hypotension artérielle sévère et persistante, y compris en cas de choc et de décès).

Traitement: lavage gastrique, la nomination du charbon actif (surtout pour la première fois 2 heures après un surdosage), le maintien du système cardiovasculaire, l'élévation de la position des membres inférieurs, la surveillance des performances cardiaques et pulmonaires, la surveillance du volume sanguin circulant ( bcc) et diurèse.Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de vasoconstricteur (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour traiter l'hypertension artérielle ainsi que les diurétiques thiazidiques, les alpha-adrénobloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une angine de poitrine stable amlodipine peut être combiné avec d'autres agents anti-angineux, par exemple avec des nitrates à longue durée d'action ou à courte durée d'action, des bêta-bloquants.

Contrairement à d'autres BCCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine n'a pas été détectée lorsqu'elle est associée à des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'indométhacine.

Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et hypotensive de BCCC lorsqu'il est combiné avec des diurétiques thiazidiques et de boucle, des inhibiteurs de l'ECA, des bêtabloquants et des nitrates, ainsi que d'augmenter leur effet hypotenseur lorsqu'il est associé aux alpha1-adrénobloquants, neuroleptiques.

Bien que l'étude de l'action inotrope négative de l'amlodipine ne soit généralement pas observée, certains BCCI peuvent augmenter la sévérité des effets inotropes négatifs des agents anti-arythmiques provoquant l'allongement de l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine. Ethanol (boissons contenant de l'alcool): amlodipine avec une application unique et répétée à la dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCC, y compris l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane - Augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments amlodipine lithium peut augmenter les symptômes de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

L'amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines sanguines à la digoxine, à la phénytoïne, à la warfarine et à l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur administration unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement à l'amlodipine, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, et le but de l'alimentation appropriée est indiqué.

Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Chez les patients âgés peut augmenter T1 / 2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

Les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique peuvent nécessiter une dose plus faible du médicament.

L'efficacité et la sécurité de l'utilisation de l'amlodipine-Ajio dans la crise hypertensive n'est pas établie.

Malgré l'absence du syndrome «d'annulation» dans BCC, il est conseillé d'arrêter le traitement Amlodipine-Agio, en réduisant progressivement la dose du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Bien que chez les patients recevant amlodipine-Adzhio, tout effet négatif sur la capacité à conduire les véhicules d'autres mécanismes complexes ont été observés, cependant, en raison de la réduction excessive possible de la pression artérielle, le développement de vertiges, somnolence et autres effets secondaires. ces situations, en particulier dans le traitement précoce et avec des doses croissantes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 et 10 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister AL / PVC. 1 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000005

Date d'enregistrement:15.10.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Agio Pharmaceuticals Ltd.Agio Pharmaceuticals Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2011

Instructions illustrées

Instructions

Amlodipine-Agio (Amlodipine-Agio)