Domridon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose 54,2 mg; amidon de maïs 23,05 mg; cellulose microcristalline 10,0 mg; povidone K30 1,5 mg; laurylsulfate de sodium 0,15 mg; stéarate de magnésium 0,6 mg; colloïde de dioxyde de silicium 0,5 mg.

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes avec application de "Dm 10 "d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:antiémétiques - bloqueur des récepteurs de dopamine central

ATX: & nbsp

A.03.F.A.03 Domperidone

Pharmacodynamique:

Domperidone est un antagoniste de la dopamine possédant, de même métoclopramide et certains neuroleptiques, propriétés antiémétiques. Cependant, contrairement à ces médicaments dompéridonepénétrant mal la barrière hémato-encéphalique, bloque principalement les récepteurs dopaminergiques périphériques et moins centraux (dans la zone de déclenchement du cerveau), éliminant l'effet inhibiteur de la dopamine sur la fonction motrice du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal). L'utilisation de la dompéridone est rarement accompagnée d'effets secondaires extrapyramidaux, en particulier chez les adultes, mais dompéridone stimule la libération de prolactine de l'hypophyse. Augmente la durée des contractions péristaltiques de la partie antrale de l'estomac et du duodénum, accélère la vidange de l'estomac en cas de ralentissement de ce processus, augmente la pression réduite dans l'œsophage, élimine le développement de nausées et de vomissements. Domperidone n'a aucun effet sur la sécrétion gastrique.

Une étude comparative directe contrôlée contre placebo de l'effet sur l'intervalle QT deux doses de dompéridone (10 mg et 20 mg) avec le même schéma posologique 4 fois par jour. L'allongement maximal de l'intervalle QT une moyenne de 3,4 ms a été notée le quatrième jour de l'étude avec une forte dose de dompéridone.

Pharmacocinétique

Après administration orale à jeun dompéridone rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin après 1 heure. Les valeurs de l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) et la concentration plasmatique maximale (C_m_Oh) augmenter proportionnellement avec une augmentation de la dose de 10 mg à 20 mg. Deux fois trois fois plus AUC a été observée avec l'application de dompéridone 4 fois par jour le quatrième jour d'admission. La faible biodisponibilité absolue de la dompéridone orale (environ 15%) est due à un métabolisme primaire important dans la paroi de l'intestin et du foie. la biodisponibilité de la dompéridone augmente avec l'admission après les repas, les patients souffrant de troubles gastro-intestinaux dompéridone pendant 15-30 minutes avant les repas. La réduction de l'acidité de l'estomac peut réduire l'absorption de la dompéridone.

La biodisponibilité de la dompéridone diminue avec l'utilisation simultanée de la cimétidine et du bicarbonate de sodium.

Domperidone est largement distribué dans divers tissus, dans les tissus du cerveau, sa concentration est faible. La liaison aux protéines plasmatiques est de 91 à 93%.

Il est soumis à un métabolisme intensif dans le foie et la paroi intestinale et par hydroxylation et N-désalkylation avec des isozymes CYP3UNE4, CYP1UNE2 et CYP2E1.

Il est excrété par l'intestin (66%) et les reins (31%), avec 10% et 1% de la dose acceptée sous forme inchangée, par la voie d'élimination correspondante. Demi vie (T_1/2) Du plasma du sang après la prise de la dose unique chez les volontaires sains est 7-9 heures.

Quand insuffisance rénale sévère (dégagement créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min) T_1/2augmente de 7,4 à 20,8 heures, maisla concentration du médicament dans le plasma sanguin est inférieure à celle des volontaires sains. Depuis les reins montrent une petitequantité de médicament dans forme inchangée (1%), puis la correction d'une dose unique chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas nécessaire. Cependant, en cas d'utilisation répétée, la fréquence d'admission doit être réduite à une ou deux fois par jour, selon la gravité de l'insuffisance rénale.

Avoir patients atteints d'insuffisance hépatique modérée (7-9 points sur l'échelle de Child-Pugh) AUC et C_m_Oh en 2,9 et 1,5 fois, respectivement, plus élevé que chez les volontaires sains. Le volume de faction non liée augmente de 25%, T_1/2peut augmenter à 23 heures. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, l'exposition systémique est plus faible que chez les patients en bonne santé. Il n'y a pas de données sur les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité sévère.

Les indications:Pour soulager les symptômes de la nausée et des vomissements.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la dompéridone ou à tout autre composant du médicament;

- tumeur hypophysaire sécrétant de la prolactine (prolactinome);

- insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère;

- l'utilisation simultanée de formes orales de kétoconazole, d'érythromycine ou d'autres médicaments, en augmentant QT, ou puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP34UNE, tel que fluconazole, voriconazole, clarithromycine, amiodarone, télithromycine, etc. (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

- des perturbations électrolytiques graves ou une maladie cardiaque, comme une maladie cardiaque chroniqueM.insuffisance;

- saignement gastro-intestinal, obstruction mécanique ou perforation du tube digestif (c.-à-d. lorsque la stimulation de la motilité gastrique peut être dangereuse);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- les enfants de moins de 12 ans pesant moins de 35 kg (pour cette forme posologique);

- grossesse, la période d'allaitement.

Soigneusement:Échec rénal.

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées sur l'utilisation de la dompéridone chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée.

La dompéridone est excrétée en petites quantités dans le lait maternel. Les nourrissons allaités peuvent développer des réactions indésirables du système cardiovasculaire. L'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

Dosage et administration À l'intérieur, 15-20 minutes avant les repas, sans mâcher, presser assez d'eau.

Il est recommandé de le prendre régulièrement à un certain moment. Si vous oubliez une dose, prenez le comprimé suivant dès que possible. Si le moment de prendre la prochaine dose du médicament est approprié, une dose supplémentaire du médicament ne devrait pas être prise pour compenser la dose manquée. Ne prenez pas deux doses du médicament en même temps.

Le médicament est recommandé de prendre la dose efficace minimale.

Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 35 kg: 1 comprimé (10 mg) 3 fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 30 mg.

Habituellement, la durée du cours ne dépasse pas une semaine.

Avoir patients avec insuffisance hépatique une légère correction de dose n'est pas requise. Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère.

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale la correction d'une dose unique n'est pas requise. Cependant, en cas d'utilisation répétée, il est recommandé de réduire la dose et de réduire la fréquence d'application jusqu'à 1-2 fois par jour, en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés en fonction de leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000) , <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000); la fréquence Inconnu - selon les données disponibles pour établir la fréquence de l'occurrence n'était pas possible

Troubles du système immunitaire

rarement: réactions allergiques, y compris anaphylaxie, choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, angioedème.

Troubles du tractus gastro-intestinal

souvent: sécheresse de la muqueuse buccale.

rarementtroubles gastro-intestinaux, y compris les spasmes intestinaux transitoires;

rarement: la diarrhée.

Les perturbations du système nerveux

rarement: troubles extrapyramidaux, convulsions, augmentation de l'excitabilité et de l'irritabilité, somnolence (chez l'adulte, les symptômes ci-dessus sont extrêmement rares), céphalées.

En règle générale, les troubles extrapyramidaux sont réversibles et disparaissent lorsque le traitement par la dompéridone est interrompu;

la fréquence est inconnue: syndrome des jambes sans repos (aggravation des manifestations du syndrome des jambes sans repos chez les patients atteints de parkinsonisme).

Les violations de la part de l'organe de la vue

la fréquence est inconnue: mouvement involontaire des yeux.

Troubles du système cardiovasculaire

la fréquence est inconnue: arythmie ventriculaire, allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire comme pirouette, mort subite d'origine coronaire (voir la section "Instructions spéciales").

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

rarement: éruption cutanée, démangeaisons de la peau, urticaire.

Autre

rarement: hyperprolactinémie, galactorrhée, gynécomastie, aménorrhée;

rarement: changement dans les indicateurs d'échantillons hépatiques fonctionnels.

Surdosage:

Symptômes surdosage ont été observés principalement chez les enfants. Les symptômes de surdosage peuvent inclure une excitabilité accrue, une somnolence, des convulsions, une désorientation et des réactions extrapyramidales.

Traitement symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, réception de charbon activé, en cas de survenue de réactions extrapyramidales - anticholinergiques, antiparkinsoniens. En raison de l'augmentation possible de l'intervalle QT un électrocardiogramme (ECG) doit être surveillé.

Interaction:

Antiacides et médicaments antisécrétoires Ne prenez pas en même temps des formes orales de dompéridone, c'est-à-dire dans le cas d'une thérapie conjointe avec ces médicaments. dompéridone doit être pris avant les repas, antiacides ou médicaments antisécrétoires - après manger.

L'interaction avec les médicaments suivants peut augmenter le risque d'augmenter l'intervalle QT:

Combinaisons contre-indiquées: médicaments qui augmentent l'intervalle QT: classe de médicaments antiarythmiques IA (par exemple, disopyramide, hydroquinidine, quinidine), antiarythmiques qualité III (par exemple, amiodaronele dofétilide, dronedaron, ibutilide, sotalol), antipsychotique installations (par exemple, halopéridol, pimozide, sertindole), antidépresseurs (par exemple, citalopram, escitalopram), antibiotiques (l'érythromycine, lévofloxacine, moxifloxacine, spiramycine), agents antifongiques (par exemple, la pentamidine), antipaludiques (en particulier, halofantrine, luméfantrine), médicaments gastro-intestinaux (par exemple, cisapride, dolasétron, prukalopride), antihistaminiques (par exemple, mechitazine, misolastine), médicaments anticancéreux (par exemple, torémifène, vandétanib, wincamine), d'autres drogues (par exemple, bepridil, diphémylméthylsulfate, méthadone), puissants inhibiteurs CYP3UNE4 (inhibiteurs de la protéase, agents antifongiques azolés, certains antibiotiques du groupe des macrolides (l'érythromycine, clarithromycine, télithromycine)).

Levodopa: une augmentation de la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin (de 30 à 40%).

Combinaisons non prises en charge: inhibiteurs modérés CYP3UNE4 (diltiazem, vérapamil, certains antibiotiques du groupe des macrolides).

Combinaisons qui suivent utilisation soigneusement: les médicaments qui causent la bradycardie et l'hypokaliémie, et azithromycine et la roxithromycine.

Cimétidine, hydrogénocarbonate de sodium, autres antiacides et médicaments antisécrétoires réduire la biodisponibilité dompéridone.

Anticholinergiques peut neutraliser l'action de la dompéridone.

Augmenter la concentration de dompéridone dans le plasma sanguin: agents antifongiques série azole, antibiotiques du groupe des macrolides, inhibiteurs de la protéase du VIH, néfazodone. Compatible avec la réception médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), agondopaminergique récepteurs (bromocriptine, levodopa).

L'utilisation simultanée avec le paracétamol et la digoxine n'affecte pas la concentration de ces médicaments dans le sang.

Instructions spéciales:

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament Domridon pour la prévention des nausées et des vomissements après l'anesthésie.

Avec un traitement prolongé avec le médicament Domiridon, les patients doivent être sous la surveillance régulière d'un médecin.

Insuffisance rénale

La demi-vie de la dompéridone augmente avec l'insuffisance rénale sévère. Lorsqu'une dose unique n'est pas nécessaire pour réduire la dose, mais pour les rendez-vous, la fréquence de la réception ne doit pas dépasser 1-2 fois par jour, selon la gravité de l'insuffisance; une réduction de la dose peut également être nécessaire.

Influence sur le système cardio-vasculaire

Domperidone peut provoquer un allongement de l'intervalle QT sur l'ECG. Au cours de la recherche post-marketing chez les patients prenant dompéridone, dans de rares cas, il y avait une augmentation de l'intervalle QT et l'apparition d'une tachycardie ventriculaire comme pirouette. Ces effets indésirables ont été observés principalement chez les patients présentant des facteurs de risque, des troubles électrolytiques graves ou la prise concomitante de médicaments, augmenter l'intervalle QT.

Certaines études ont montré que l'utilisation de la dompéridone peut entraîner un risque accru d'arythmie ventriculaire ou de mort subite d'origine coronarienne (en particulier chez les patients de plus de 60 ans ou avec une dose unique supérieure à 30 mg), ainsi que patients prenant médicaments simultanés augmentant la gamme QT, ou inhibiteurs CYP3UNE4).

L'utilisation de la dompéridone et d'autres médicaments qui peuvent causer un allongement de l'intervalle QT, contre-indiqué chez les patients qui connaissent un allongement des intervalles de conduction cardiaque, en particulier l'intervalle QT, chez les patients présentant des troubles électrolytiques sévères (hypo- et hyperkaliémie, hypomagnésémie) ou chez les patients atteints d'une maladie cardiaque, telle que l'insuffisance cardiaque chronique. Il a été montré que la présence de troubles électrolytiques (hypo- et hyperkaliémie, hypomagnésémie) et la bradycardie chez le patient peuvent augmenter le risque d'arythmie.

L'administration de dompéridone doit être interrompue en cas de symptômes pouvant être associés à un trouble du rythme cardiaque. Dans ce cas, il est nécessaire de consulter un médecin.

Application conjointe avec la lévodopa

Malgré le fait que l'ajustement de la dose de lévodopa n'est pas nécessaire, son application conjointe avec la dompéridone, une augmentation de la concentration de la lévodopa dans le plasma sanguin (jusqu'à 30-40%) a été observée.

Demande conjointe avec antipsychotiques

Le médicament Domridon intensifie l'action des neuroleptiques avec application simultanée.

Demande conjointe avec agonistes des récepteurs dopaminergiques

Avec une utilisation simultanée avec des agonistes dopaminergiques récepteurs (bromocriptine, levodopa), le médicament Domridon déprime leurs effets périphériques indésirables, tels que les troubles digestifs, les nausées et les vomissements, sans affecter leurs effets centraux.

Le médicament est recommandé de prendre la dose efficace minimale.

Précautions particulières lors de la destruction d'une préparation inutilisée

Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lors de la prise de Domrindon, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices en raison du risque possible de troubles extrapyramidaux, convulsions, somnolence, maux de tête.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour de PVC / feuille d'aluminium.

1, 2, 3, 4 ou 5 blisters par paquet avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002051

Date d'enregistrement:09.11.2011 / 21.04.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

SALUTAS PHARMA, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.01.2016

Instructions illustrées

Instructions

Domridon (Domridone)