Kétoprofène - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: propylène glycol 400 mg, éthanol 96% - 100 mg, alcool benzylique - 20 mg, hydroxyde de sodium - pour ajuster le pH 7,0 ± 0,5, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:

Une solution limpide, incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.02.A.A.10 Kétoprofène

Pharmacodynamique:

Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien aux effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. En raison de l'inhibition des cyclooxygénases 1 et 2 et, en partie, de la lipoxygénase, le kétoprofène supprime la synthèse des prostaglandines et de la bradykinine, stabilise les membranes lysosomales.

Le kétoprofène ne nuit pas état composé cartilage.

Pharmacocinétique

Succion

Le kétoprofène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est ingéré. Après administration orale de capsules de kétoprofène action prolongée 200 mg concentrations maximales dans le plasma sanguin C_mOh de 3,1 à 3,4 ± 1,2 mg / l sont atteints en 5 heures.

La biodisponibilité du médicament est de 90%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité globale du kétoprofène, mais diminue le taux d'absorption.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution est de 0,1 l / kg. Kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 50% de la concentration dans le plasma sanguin. La clairance plasmatique du kétoprofène est d'environ 0,08 l / kg / h. Des concentrations efficaces de kétoprofène sont déterminées dans le sang même après 24 heures après son administration.

Métabolisme et excrétion

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif sous l'action des enzymes hépatiques microsomiques, la demi-vie est inférieure à 2 heures. Kétoprofène se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène. Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de kétoprofène glucuronide. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, la majeure partie du médicament est sécrétée par l'intestin. Lorsque vous prenez des doses élevées, la clairance hépatique augmente également. À travers les intestins, jusqu'à 40% préparation.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique la concentration plasmatique de kétoprofène est doublée (probablement en raison de l'hypoalbuminémie et, en conséquence, le taux de kétoprofène actif non lié), ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale la clairance du kétoprofène est réduite, mais la correction des doses n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale sévère.

Chez les patients âgés Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrite séronégative (spondylarthrite ankylosante - maladie de Bechterew, rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter)), la goutte, la pseudogoutte, l'ostéoarthrite.

Syndrome de la douleur: tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique; mal de tête; syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire; syndrome de la douleur dans le cancer; algodismenorea.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou autres AINS;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et du duodénum;

- maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse (exacerbation), maladie de Crohn (exacerbation));

- l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- gastro-intestinal, cérébrovasculaire ou autre saignement (ou suspicion d'hémorragie intracrânienne);

- insuffisance rénale de degré sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale progressive;

- insuffisance hépatique de degré sévère (10-15 points sur l'échelle de Child-Pugh) ou maladie hépatique active;

- état après chirurgie de pontage aortocoronarien;

- hyperkaliémie confirmée;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 18 ans);

- dyspepsie chronique;

- grossesse III trimestre;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, alcoolisme, tabagisme, cirrhose alcoolique hépatique, hyperbilirubinémie, insuffisance hépatique, déshydratation, septicémie, insuffisance cardiaque chronique, œdème, hypertension artérielle, maladies du sang (y compris leucopénie), stomatite, cardiopathie ischémique (CIH) , maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, insuffisance rénale chronique (CRF) (KK 30-60 ml / min), lésions ulcératives du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) et ana véronèse, présence d'une infection Helicobacter pylori, utilisation concomitante d'AINS, de maladies somatiques sévères, d'utilisation simultanée d'agents glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiagrégants (dont le clopidogrel), d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine de recaptage (citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Le kétoprofène est contre-indiqué en IIIgestation de la grossesse. À I et II trimestres de grossesse, l'utilisation de kétoprofène est possible dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, à utiliser uniquement sous la supervision d'un médecin.

S'il est nécessaire d'utiliser Ketoprofen pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intraveineux, intramusculaire.

Administration intramusculaire: sur 100 mg (1 ampoule) 1-2 fois par jour.

Introduction de perfusion intraveineuse Le kétoprofène doit être administré uniquement en milieu hospitalier.

Infusion intraveineuse courte: 100-200 mg (1-2 ampoules) de kétoprofène dilué dans 100 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium sont injectés pendant 0,5 à 1 heure; il est possible de réintroduire après 8 heures.

Perfusion intraveineuse continue: 100-200 mg (1-2 ampoules) de kétoprofène dilué dans 500 ml d'une solution pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer contenant du lactate, 5% solution de dextrose) est introduit pendant 8 heures; il est possible de réintroduire après 8 heures.

Le kétoprofène peut être combiné avec des analgésiques d'action centrale; il peut être mélangé avec des opioïdes (par exemple, morphine) dans une bouteille, il est impossible de mélanger dans une bouteille avec tramadol en raison de la précipitation.

L'administration parenterale du médicament peut être combinée à l'utilisation de formes orales (comprimés, gélules) ou de suppositoires rectaux.

Durée du traitement 48 heures (2 jours).

La dose maximale de kétoprofène est de 200 mg / jour.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<10000) la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles).

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique:

Rarement: anémie hémorragique, leucopénie;

Fréquence inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction de la moelle osseuse.

Du système immunitaire:

Fréquence inconnue: réactions anaphylactiques (y compris le choc anaphylactique).

Du système nerveux:

Rarement: mal de tête, vertiges, somnolence;

Rarement: paresthésie;

Fréquence inconnue: convulsions, une violation du goût.

Depuis les organes des sens:

Rarement: vision floue, acouphènes.

Du côté du système cardio-vasculaire:

Fréquence inconnue: insuffisance cardiaque, hypertension, vasodilatation.

Du système respiratoire:

Rarement: asthme, saignements de nez, œdème laryngé;

Fréquence inconnue: bronchospasme (en particulier, chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Du tractus gastro-intestinal:

Souvent: nausée, vomissement, indigestion, douleur dans l'abdomen;

Rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite;

Rarement: ulcère peptique, stomatite;

Rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, saignement gastro-intestinal, perforation.

Du foie et des voies biliaires:

Rarement: hépatite, une augmentation du niveau de "hépatique"enzymes et bilirubine.

De la peau:

Rarement: éruption cutanée, peau qui démange;

Fréquence inconnue: photosensibilisation, alopécie, urticaire, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, nécrolyse épidermique toxique.

Du système urinaire:

Rarement: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, valeurs anormales des indicateurs de la fonction rénale.

Autre:

Rarement: gonflement, fatigue;

Rarement: augmentation du poids corporel.

Surdosage:

En cas de surdosage en kétoprofène, nausées, vomissements, douleurs abdominales, vomissements sanguins, troubles de la conscience, dépression respiratoire, convulsions, altération de la fonction rénale et insuffisance rénale.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués. Le traitement est symptomatique. l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide d'inhibiteurs de la pompe à protons et de prostaglandines. En cas de développement d'insuffisance rénale, l'hémodialyse est recommandée.

Interaction:

Le kétoprofène peut affaiblir l'action les diurétiques et médicaments antihypertenseurs et renforcer l'action hypoglycémique oral et certaines anticonvulsivants (phénytoïne).

Application conjointe avec d'autres AINS, salicylates, glucocorticostéroïdes, éthanol augmente le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal.

Rendez-vous simultané avec anticoagulants (héparine, warfarine), thrombolytiques, antiagrégants (ticlopidine, clopidogrel) augmente le risque de saignement.

Application simultanée avec diurétiques épargneurs de potassium, inhibiteurs de l'ECA, AINS, héparines de bas poids moléculaire, cyclosporine, tacrolimus et triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin glycosides cardiaques, inhibiteurs calciques lents, préparations de lithium, cyclosporine, méthotrexate et digoxine.

Augmente la toxicité méthotrexate et néphrotoxicité cyclosporine.

Utilisation simultanée avec probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Combinaison avec glucocorticoïdes et autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs BARREUR₂) augmente la probabilité d'effets secondaires (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'efficacité de mifepristone. La prise d'AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Instructions spéciales:

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang, et également de surveiller la fonction hépatique et rénale, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans), pour effectuer un test sanguin occulte.

Des précautions doivent être prises pour maîtriser la pression artérielle plus souvent lors de l'utilisation du kétoprofène pour le traitement de patients atteints d'hypertension artérielle, de maladies cardiovasculaires, qui entraînent une rétention hydrique dans l'organisme.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devriez immédiatement consulter un médecin.

S'il y a des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et de fortes doses de kétoprofène, le patient doit être surveillé attentivement par le médecin.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de prescrire du kétoprofène aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux patients âgés recevant des diurétiques et aux patients qui, pour une raison quelconque, , après l'opération).

L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité des femmes, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) ne sont pas recommandé d'utiliser le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement avec le kétoprofène, la vitesse des réactions mentales et motrices peut être réduite, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire et de faire d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 50 mg / ml.

Emballage:2 ml de solution dans une ampoule de verre foncé que je tape; 5 ou 10 ampoules par blister; 1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003686

Date d'enregistrement:16.06.2016

Date d'expiration:16.06.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:VetProm ADVetProm AD Bulgarie

Fabricant: & nbsp

VETPROM, AD Bulgarie

Représentation: & nbspVETPROM ADVETPROM ADBulgarie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Kétoprofène (Kétoprofène)