Ketonal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: stéarate de magnésium 3,0 mg; colloïde de dioxyde de silicium 2,0 mg; Povidone K 25 7,5 mg; cellulose microcristalline 85,5 mg; l'hypromellose 42,0 mg.

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.02.A.A.10 Kétoprofène

Pharmacodynamique:

Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Kétoprofène a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Le kétoprofène bloque l'action des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX)₁ et COX₂) et, en partie, la lipoxygénase, qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris le système nerveux central (SNC), le plus probable dans l'hypothalamus).

Stabilise dans in vitro et dans vivo membranes liposomales, à des concentrations élevées dans in vitro le kétoprofène inhibe la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire.

Pharmacocinétique

Absorption

Le kétoprofène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), la biodisponibilité est de 90%. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% Lors de l'ingestion de 150 mg de kétoprofène, les concentrations maximales (C_mOh) du médicament dans le plasma sanguin (10,4 μg / ml) sont atteintes après 4 à 6 heures.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution est de 0,1 l / kg. Kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 30% de la concentration dans le plasma sanguin. La clairance plasmatique du kétoprofène est d'environ 0,08 l / kg / h. Des concentrations efficaces de kétoprofène sont déterminées dans le sang même après 24 heures après son administration.

Métabolisme et excrétion

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif sous l'action des enzymes hépatiques microsomiques, sa demi-vie (T_1/2) est inférieur à 2 heures. Kétoprofène se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène. Jusqu'à 80% Le kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement sous la forme de kétoprofène glucuronide.

Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg ou plus, l'excrétion par les reins peut être difficile. Chez les patients avec insuffisance rénale sévère la plus grande partie du médicament est sécrétée par l'intestin.

Lorsque vous prenez des doses élevées, la clairance hépatique augmente également. Jusqu'à 40% du médicament est excrété par l'intestin.

Avoir patients avec insuffisance hépatique la concentration plasmatique de kétoprofène est doublée (probablement en raison d'une hypoalbuminémie et, par conséquent, d'un taux élevé de kétoprofène actif non lié); ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale la clairance du kétoprofène est réduite, mais la correction des doses n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale sévère.

Chez les patients âgés Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique des processus douloureux et inflammatoires d'origines diverses, incluant:

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique:

- la polyarthrite rhumatoïde;

- arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante - maladie de Bechterew, rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter);

- goutte, pseudogoutte;

- l'arthrose;

- tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique;

- syndrome douloureux, y compris léger, modéré et sévère:

- syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire;

syndrome de la douleur avec des maladies oncologiques, etc.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou autres AINS;

- l'asthme bronchique, le bronchospasme, la rhinite ou l'urticaire dans l'anamnèse causée par la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS;

- la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn; l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- L'âge des enfants (jusqu'à 15 ans);

insuffisance hépatique sévère;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

Insuffisance cardiaque décompensée; Période postopératoire après pontage aorto-coronarien;

- Ulcère de l'estomac ou ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;

- des saignements gastro-intestinaux, cérébro-vasculaires et autres (ou saignements suspectés);

- dyspepsie chronique;

- III trimestre de la grossesse;

période de lactation.

Soigneusement:

L'asthme bronchique dans l'histoire, les maladies cardiovasculaires cliniquement exprimées, les maladies cérébrovasculaires et artérielles périphériques, la dyslipidémie, les maladies hépatiques évolutives, l'hyperbilirubinémie, la cirrhose alcoolique du foie, l'insuffisance rénale (KK 30-60 ml / min), l'insuffisance hépatique, l'infection Helicobacter pylori, âge avancé, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, maladies du sang, déshydratation, diabète sucré, données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, tabagisme, traitement anticoagulant concomitant (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique), des glucocorticostéroïdes pour administration orale (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, sertraline), l'utilisation prolongée d'AINS.

Grossesse et allaitement:

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet négatif sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Des études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de cardiopathie (1-1,5%).

L'application du médicament aux femmes enceintes pendant les trimestres de grossesse I et II n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Contre-indiqué dans l'utilisation du kétoprofène chez les femmes enceintes au cours du troisième trimestre de grossesse en raison de la possibilité de développer une faiblesse de l'activité utérine et / ou une fermeture prématurée du canal artériel, une augmentation possible du temps de saignement, un manque d'hydratation et une insuffisance rénale .

À ce jour, il n'y a pas de données sur l'isolement du kétoprofène dans le lait maternel, donc si vous devez utiliser du kétoprofène chez une mère qui allaite, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le comprimé est avalé entier pendant ou après un repas, lavé avec de l'eau ou du lait (le volume du liquide doit être d'au moins 100 ml).

Le médicament est prescrit pour 1 comprimé (150 mg) 1 fois par jour.

La dose maximale de kétoprofène est de 200 mg / jour.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

Perturbations de l'hématopoïèse et du système lymphatique

rarement: anémie hémorragique;

fréquence inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction de la moelle osseuse.

Troubles du système immunitaire

fréquence inconnue: réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique).

Les perturbations du système nerveux

rarement: maux de tête, étourdissements, somnolence;

rarement: paresthésie;

la fréquence est inconnue: convulsions, une violation du goût.

Troubles de la psyché

fréquence inconnue: labilité émotionnelle.

Organes sensoriels altérés

rarement: vision floue, acouphènes.

Troubles du système cardiovasculaire

fréquence inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Perturbations du système respiratoire

rarement: exacerbation de l'asthme bronchique;

fréquence inconnue: bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Troubles du tractus gastro-intestinal

souvent: nausée, vomissement, indigestion, douleur dans l'abdomen;

rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite;

rarement: ulcère peptique, stomatite; très rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, saignement gastro-intestinal, perforation.

Perturbations du foie et des voies biliaires

rarement: hépatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», augmentation de la concentration de bilirubine.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

rarement: éruption cutanée, démangeaisons cutanées;

fréquence inconnue: photosensibilité, alopécie, urticaire, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires

fréquence inconnue: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, syndrome néphrotique, valeurs anormales des indicateurs de la fonction rénale.

Autre

rarement: gonflement;

rarement: gain de poids;

fréquence inconnue: fatigue accrue.

Surdosage:

Comme avec les autres AINS, une surdose de kétoprofène peut entraîner des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements avec du sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une altération de la fonction rénale et une insuffisance rénale.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués.

Le traitement est symptomatique. l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide de médicaments qui réduisent la sécrétion de la glande de l'estomac (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons ou les bloqueurs H).₂récepteurs de la gistamine) et les prostaglandines.

Interaction:

Le kétoprofène peut affaiblir l'action les diurétiques et médicaments antihypertenseurs et renforcer l'action médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale et certains anticonvulsivants (phénytoïne).

Demande conjointe avec d'autres AINS, les salicylates, glucocorticostéroïdes, éthanol augmente le risque de développement phénomènes indésirables du tractus gastro-intestinal.

Application simultanée avec anticoagulants (héparine, warfarine), agents thrombolytiques, agents antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel), pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Application simultanée avec les sels de potassium, diurétiques épargneurs de potassium, inhibiteurs de l'ECA, AINS, héparines de bas poids moléculaire, cyclosporine, tacrolimus et triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin deglycosides cardiaques, bloqueurs des canaux calciques «lents», préparations de lithium, cyclosporine, méthotrexate et digoxine.

Augmente la toxicité méthotrexate et néphrotoxicité cyclosporine. L'application simultanée de probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Combinaison avec glucocorticostéroïdes et dAutres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX₂) augmente la probabilité d'effets secondaires (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

Les AINS peuvent diminuer l'efficacité mifepristone. L'admission des AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Instructions spéciales:

Ne pas combiner le kétoprofène avec d'autres AINS et / ou inhibiteurs de la COX₂.

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement un test sanguin clinique, contrôler la fonction des reins et du foie, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans), effectuer des tests sanguins occultes fécaux.

Il est nécessaire d'être prudent et plus souvent de contrôler la pression artérielle lors de l'utilisation de kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, les maladies cardiovasculaires qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de détection de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devez immédiatement consulter un médecin.

Si vous avez des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et l'utilisation de doses élevées de kétoprofène, le patient doit être surveillé attentivement par le médecin.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal, il convient de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du kétoprofène chez les patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients qui, pour une diminution du volume de sang circulant. Le médicament doit être arrêté avant une intervention chirurgicale importante.

L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité des femmes, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) ne sont pas recommandé d'utiliser le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur les effets indésirables de Ketonal ® dans les doses recommandées sur l'aptitude à conduire ou à travailler avec des mécanismes ne sont pas présentes. Cependant, les patients qui ont la somnolence, le vertige, ou d'autres sensations désagréables de la part du système nerveux, y compris la déficience visuelle, devraient s'abstenir de conduire le contrôle des véhicules et des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à action prolongée 150 mg.

Emballage:

Emballage primaire: 20 comprimés sont placés dans une bouteille de verre foncé, bouchon à vis ukuporenny avec gel de silice incorporé;

Emballage secondaire: 1 bouteille ainsi que des instructions pour un usage médical est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013942 / 03

Date d'enregistrement:19.11.2007 / 09.10.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Lek dd Lek dd Slovénie

Fabricant: & nbsp

LEK d.d. Slovénie

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Ketonal (Ketonal)