Ketonal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: stéarate de magnésium 1 600 mg; dioxyde de colloïde de silicium 1 200 mg; Povidone 5 000 mg; amidon de maïs 44 200 mg; le talc 8 000 mg; lactose 60 000 mg;

pelliculage: de l'hypromellose (4 622 mg), du macrogol 400 (0,940 mg), de l'indigocarmine E132 (0,153 mg), du dioxyde de titane (1,054 mg), du talc (0,281 mg), de la cire de carnauba (0,050 mg).

La description:

Comprimés bleus, ronds, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.02.A.A.10 Kétoprofène

Pharmacodynamique:

Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Kétoprofène a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Le kétoprofène bloque l'action des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX)₁ et COX₂) et, en partie, la lipoxygénase, qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris le système nerveux central (SNC), le plus probable dans l'hypothalamus).

Stabilise dans in vitro et dans vivo membranes liposomales, à des concentrations élevées dans in vitro le kétoprofène inhibe la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire.

Pharmacocinétique

Absorption

Le kétoprofène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), la biodisponibilité est de 90%. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% Lors de l'administration de 100 mg de kétoprofène, les concentrations maximales (C_mOh) du médicament dans le plasma sanguin (10,4 μg / ml) sont atteints après 1 h 22 min.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution est de 0,1 l / kg. Kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 30% de la concentration dans le plasma sanguin. La clairance plasmatique du kétoprofène est d'environ 0,08 l / kg / h.

Métabolisme et excrétion

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif sous l'action des enzymes hépatiques microsomiques, sa demi-vie (T_1/2) est inférieur à 2 heures. Kétoprofène se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène. Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de glucuronide de kétoprofène. Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg ou plus, l'excrétion par les reins peut être difficile.

Chez les patients avec insuffisance rénale sévèreYu la plus grande partie du médicament est sécrétée par l'intestin. Lorsque vous prenez des doses élevées, la clairance hépatique augmente également. Jusqu'à 40% du médicament est excrété par l'intestin. Avoir patients avec insuffisance hépatique la concentration plasmatique de kétoprofène est doublée (probablement en raison d'une hypoalbuminémie et, par conséquent, d'un taux élevé de kétoprofène actif non lié); ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Avoir les patients atteints d'insuffisance rénale la clairance du kétoprofène est réduite, mais la correction des doses n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale sévère.

Chez les patients âgés Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique des processus douloureux et inflammatoires d'origines diverses, incluant:

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique:

la polyarthrite rhumatoïde;
arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante - maladie de Bechterew, rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter);
goutte, pseudogoutte;
l'arthrose;
tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique;

- syndrome douloureux, y compris léger, modéré et sévère:

mal de tête;
mal aux dents;
syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire;
syndrome de la douleur dans le cancer;
algodismenorea.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou autres AINS;

- la combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance de l'AAS ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- antécédents de rhinite ou d'urticaire causés par la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS;

- Ulcère de l'estomac ou ulcère duodénal au stade aigu, colite ulcéreuse, La maladie de Crohn;

- l'hémophilie et d'autres troubles de la coagulabilité du sang;

- L'âge des enfants (jusqu'à 15 ans);

insuffisance hépatique sévère;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

Insuffisance cardiaque décompensée;

- Période postopératoire après shunt aortocoronaire;

- des saignements gastro-intestinaux, cérébro-vasculaires et autres (ou suspicion de saignement);

- maladie rénale progressive, diverticulite, maladie hépatique évolutive, maladie inflammatoire de l'intestin, hyperkaliémie confirmée;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- dyspepsie chronique;

- III trimestre de la grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

L'asthme bronchique dans l'histoire, les maladies cardiovasculaires cliniquement exprimées, les maladies cérébrovasculaires et les maladies des artères périphériques, dyslipidémie, maladies hépatiques progressives, insuffisance hépatique, hyperbilirubinémie, cirrhose alcoolique du foie, insuffisance rénale (KK 30-60 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, l'hypertension artérielle, les maladies du sang, la déshydratation, le diabète sucré, les données anamnestiques sur le développement des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection Helicobacter pilory, maladies somatiques graves, vieillesse, tabagisme, traitement concomitant par des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique), des glucocorticostéroïdes pour administration orale (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, sertraline), l'utilisation à long terme des AINS; les patients âgés prenant des diurétiques; patients avec une diminution du volume de sang circulant.

Grossesse et allaitement:

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de cardiopathie (~ 1-1,5%).

L'application du médicament aux femmes enceintes dans les trimestres I et II de la grossesse n'est possible que si les avantages pour la mère justifient le risque possible pour le fœtus.

Contre-indiqué dans l'utilisation du kétoprofène chez les femmes enceintes au cours du troisième trimestre de la grossesse en raison de la possibilité de développer une faiblesse de l'activité utérine et / ou une fermeture prématurée du canal artériel, augmentation possible du temps de saignement, manque d'eau et insuffisance rénale.

À ce jour, il n'y a pas de données sur l'isolement du kétoprofène dans le lait maternel, donc si vous devez utiliser du kétoprofène pendant l'allaitement, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Les comprimés de Ketonal® enrobés d'une pellicule de 100 mg doivent être avalés entiers pendant ou après un repas, lavés avec de l'eau ou du lait (le volume du liquide doit être d'au moins 100 ml).

Habituellement, le médicament est prescrit 1 comprimé 2 fois par jour.

Les préparations pour l'administration orale de Ketonal® peuvent être combinées avec l'utilisation de suppositoires rectaux, par exemple, un patient peut prendre 1 comprimé (100 mg) de Ketonal® le matin et administrer 1 suppositoire (100 mg) par voie rectale le soir. La dose maximale de kétoprofène est de 200 mg / jour.

Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale du médicament.

Afin de réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal (TIG), les patients présentant des facteurs de risque sont encouragés à prescrire simultanément l'ingestion d'inhibiteurs de la pompe à protons.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

Perturbations de l'hématopoïèse et du système lymphatique

rarement: anémie hémorragique; fréquence inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction de la moelle osseuse.

Troubles du système immunitaire

fréquence inconnue: réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique).

Les perturbations du système nerveux

rarement: maux de tête, étourdissements, somnolence; rarement: paresthésie; la fréquence est inconnue: convulsions, une violation du goût.

Troubles de la psyché

fréquence inconnue: labilité émotionnelle.

Organes sensoriels altérés

rarement: vision floue, acouphènes.

Troubles du système cardiovasculaire

fréquence inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Perturbations du système respiratoire

rarement: exacerbation de l'asthme bronchique; fréquence inconnue: bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Troubles du tractus gastro-intestinal

souvent: nausée, vomissement, indigestion, douleur dans l'abdomen; rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite; rarement: ulcère peptique, stomatite; très rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, saignement gastro-intestinal, perforation.

Perturbations du foie et des voies biliaires

rarement: hépatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», augmentation de la concentration de bilirubine.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

rarement: éruption cutanée, démangeaisons cutanées; fréquence inconnue: photosensibilité, alopécie, urticaire, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires

fréquence inconnue: insuffisance rénale aiguë, néphrite, syndrome néphrotique interstitiel, syndrome néphrotique, valeurs anormales des indicateurs de la fonction rénale.

Autre

rarement: gonflement; rarement: gain de poids; fréquence inconnue: fatigue accrue.

Surdosage:

Comme avec d'autres AINS, une surdose de kétoprofène, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements avec du sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une insuffisance rénale et une insuffisance rénale peuvent survenir.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués.

Le traitement est symptomatique. l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons) et des prostaglandines.

Interaction:

Le kétoprofène peut affaiblir l'action les diurétiques et médicaments antihypertenseurs et renforcer l'action médicaments hypoglycémiants pour administration orale et certaines anticonvulsivants (phénytoïne).

Demande conjointe avec d'autres AINS, salicylates, glucocorticostéroïdes, éthanol augmente le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal. L'utilisation simultanée avec des anticoagulants (héparine, warfarine), thrombolytiques, antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel), La pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Application simultanée avec des sels de potassium, diurétiques épargneurs de potassium, inhibiteurs de l'ECA, AINS, héparines de bas poids moléculaire, cyclosporine, tacrolimus et triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin glycosides cardiaques, bloqueurs des canaux calciques «lents», préparations de lithium, cyclosporine, méthotrexate et digoxine.

Augmente la toxicité méthotrexate et néphrotoxicité la cyclosporine. Application simultanée avec probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Utilisation combinée avec glucocorticostéroïdes et autre AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX)₂) augmente la probabilité d'effets secondaires (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

Les AINS peuvent diminuer l'efficacité mifepristone. L'admission des AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Instructions spéciales:

Ne pas combiner le kétoprofène avec d'autres AINS et / ou inhibiteurs de la COX₂.

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement un test sanguin clinique, contrôler la fonction des reins et du foie, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans), effectuer des tests sanguins occultes fécaux.

Il est nécessaire d'être prudent et plus souvent de contrôler la pression artérielle lors de l'utilisation de kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, les maladies cardiovasculaires qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de détection de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devez immédiatement consulter un médecin.

Si vous avez des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et l'utilisation de doses élevées de kétoprofène, le patient doit être surveillé attentivement par le médecin.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal, il convient de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du kétoprofène chez les patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients qui, pour une diminution du volume de sang circulant. Le médicament doit être arrêté avant une intervention chirurgicale importante.

L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris l'examen de passage) n'est pas recommandé d'appliquer la préparation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur les effets indésirables de Ketonal ® dans les doses recommandées sur l'aptitude à conduire ou à travailler avec des mécanismes ne sont pas présentes.

Cependant, les patients qui prennent un somnolence, des étourdissements ou d'autres gênes au niveau du système nerveux, y compris les troubles visuels, doivent s'abstenir de véhicules et de sports entraînant des activités potentiellement dangereuses nécessitant une forte concentration et des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 100 mg.

Emballage:

Emballage primaire

Pour 20 comprimés, recouvert d'une coquille de film, mettre dans une bouteille de verre sombre, couvercle en plastique ukuporenny avec un anneau de sécurité.

Ou 10 comprimés, recouverts d'une gaine de film, dans Al. / Al. ou PVC / Al. cloque.

Emballage secondaire

1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton. Ou 1, 2, 3, 4 ou 5 blisters ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Pour les comprimés revêtus d'une gaine de film emballés dans des bouteilles en verre foncé scellées avec un couvercle en plastique avec un anneau de sécurité: 5 ans.

Pour les comprimés revêtus d'une gaine de film emballée en Al. / Al. ou PVC / Al. Blister: 3 ans. Ne pas utiliser à la fin de la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013942 / 06

Date d'enregistrement:19.11.2007 / 28.09.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Lek dd Lek dd Slovénie

Fabricant: & nbsp

LEK d.d. Slovénie

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Ketonal (Ketonal)