Kétoprofène - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 60,0 mg; amidon de maïs - 44,2 mg; talc - 8,0 mg; povidone 5,0 mg; stéarate de magnésium - 1,6 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,2 mg;

gaine de film: mélange de pelliculage sec contenant de l'hypromellose (60%), du talc (20%), du dioxyde de titane (10,66%), du macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000) (9%), colorant aluminium à base de carmin indigo (0,34%) 7,0 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur bleue. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.02.A.A.10 Kétoprofène

Pharmacodynamique:

Le kétoprofène a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

Le kétoprofène bloque l'action de la cyclooxygénase-1 et de la cyclooxygénase-2 (COX-1 et COX-2) et partiellement de la lipoxygénase, ce qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris le système nerveux central), probablement dans l'hypothalamus. , provoque une inhibition significative de l'activité des neutrophiles chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde.

Le kétoprofène stabilise les membranes liposomales dans in vitro et dans vivo, à des concentrations élevées dans in vitro Supprime la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire. Effet anti-inflammatoire se produit à la fin de la première semaine d'admission.

Pharmacocinétique

Succion

Le kétoprofène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT), la biodisponibilité est de 90%. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% Lors de l'administration de 100 mg de kétoprofène, la concentration maximale (C_ma_X) dans le plasma sanguin (10,4mkg / ml) après 1 heure 22 minutes.

Distribution

Le kétoprofène 99% se lie aux protéines du plasma sanguin, principalement avec la fraction albumine. Le volume de distribution est de 0,1 l / kg. Kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 30% de la concentration dans le plasma sanguin. La concentration de kétoprofène dans le liquide synovial est stable (jusqu'à 30 heures), ce qui réduit considérablement le syndrome douloureux et la raideur articulaire. La clairance plasmatique du kétoprofène est d'environ 0,08 l / kg / h.

Métabolisme et excrétion

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif sous l'action des enzymes hépatiques microsomiques, la demi-vie (T1 / 2) est inférieure à 2 heures. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène. Kétoprofène se lie à l'acide glucuronique et est excrété du corps sous la forme de glucuronide par les reins (60-80%) pendant 24 heures.

Il ne possède pas de propriétés cumulatives, en raison de l'excrétion rapide et assez complète.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, la plus grande partie du kétoprofène est excrétée par l'intestin. Lorsque vous prenez des doses élevées, la clairance hépatique augmente également. Dans l'intestin, jusqu'à 40% du kétoprofène est excrété.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance du kétoprofène est réduite, mais l'ajustement de la posologie n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale sévère.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la concentration plasmatique de kétoprofène est doublée (probablement en raison d'un taux élevé de kétoprofène non lié actif dû à l'hypoalbuminémie); ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Patients âgés

Chez les patients âgés, le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène sont plus lents, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique des processus douloureux et inflammatoires d'origines diverses, incluant:

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique:

- la polyarthrite rhumatoïde;

- arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante - maladie de Bechterew, rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter);

- arthrite goutteuse;

- l'arthrose;

- tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique;

- syndrome douloureux, y compris léger, modéré et sévère:

- mal de tête;

- mal aux dents;

- syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire;

- syndrome de la douleur dans le cancer;

- otite;

- algodismenorea.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates et autres AINS;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

- rhinite ou urticaire dans l'histoire causée par l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS;

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum au stade de l'exacerbation;

- la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn;

- l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 15 ans);

- degré sévère d'insuffisance hépatique;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- Période postopératoire après pontage aorto-coronarien;

- gastro-intestinaux, cérébrovasculaires et autres saignements (ou suspicion de saignement);

- maladie rénale progressive, diverticulite, maladie hépatique évolutive, maladie inflammatoire de l'intestin, hyperkaliémie confirmée; intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- dyspepsie chronique;

- III trimestre de la grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

Anémie, antécédents d'asthme bronchique, maladies cardiovasculaires cliniquement exprimées, artériopathies périphériques et maladies artérielles périphériques, dyslipidémie, maladie hépatique évolutive, insuffisance hépatique, hyperbilirubinémie, cirrhose alcoolique, insuffisance rénale (Q30-60 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, maladies du sang, la déshydratation, le diabète sucré, des données anamnestiques sur le développement de l'ulcération gastro-intestinale, la présence d'une infection Helicobacter pylori, maladies graves somatiques, septicémie, œdème, stomatite, âge avancé, tabagisme, anticoagulants concomitants (par exemple, warfarine), antiagrégants plaquettaires (p. ex. acide acétylsalicylique), glucocorticostéroïdes oraux (p. ex. prednisolone), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. , l'utilisation à long terme des AINS; les patients âgés prenant des diurétiques; patients avec une diminution du volume de sang circulant.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au début de la grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de formation de malformations cardiaques (environ 1-1,5%).

L'utilisation du médicament par les femmes enceintes dans les trimestres I et II de la grossesse n'est possible que si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Utilisation de médicaments contre-indiquée Kétoprofène chez les femmes enceintes au troisième trimestre de la grossesse en raison de l'effet possible sur le tonus de l'utérus et / ou la fermeture prématurée du canal artériel, l'augmentation possible du temps de saignement, le développement de la malnutrition et l'insuffisance rénale.

Période d'allaitement

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

La fertilité

Les AINS peuvent affecter la fertilité et ne sont pas recommandés chez les femmes qui planifient une grossesse.

Dosage et administration:

À l'intérieur.Le comprimé doit être avalé entier pendant ou après un repas, lavé avec de l'eau ou du lait (le volume du liquide n'est pas inférieur à 100 ml).

Habituellement, le médicament est prescrit pour les adultes et les enfants de plus de 15 ans.

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique 1 comprimé (100 mg) 2 fois par jour.

Syndrome de la douleur, y compris faible, modéré et prononcé 1 comprimé (100 mg) 2 fois par jour.

Patients âgés

Les patients plus âgés devraient prendre le médicament Kétoprofène, en commençant par la dose minimale recommandée.

La dose quotidienne maximale de kétoprofène est de 200 mg.

Ne pas dépasser la dose quotidienne maximale du médicament.

Afin de réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, les patients présentant des facteurs de risque sont encouragés à prescrire simultanément l'ingestion d'inhibiteurs de la pompe à protons.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables selon les recommandations

Organisation mondiale de la santé (OMS):

très souvent ≥ 1/10;

souvent de ≥ 1/100 à <1/10;

rarement de ≥ 1/1000 à <1/100;

rarement de ≥ 1/10000 à <1/1000;

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels;

la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Violations du système sanguin et lymphatique:

rarement - agranulocytose, anémie, anémie hémorragique, thrombocytopénie, leucopénie. Des doses élevées de kétoprofène peuvent inhiber l'agrégation plaquettaire, prolongeant ainsi le temps de saignement et provoquant des saignements nasaux et la formation d'hématomes.

Troubles du système immunitaire:

rarement - la réactivité du système respiratoire, y compris l'asthme bronchique et son aggravation; un bronchospasme ou une dyspnée (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS);

très rarement - angioedème et anaphylaxie.

Les perturbations du système nerveux:

rarement - le mal de tête, le vertige, la somnolence, l'insomnie, l'agitation, la nervosité, la dépression, l'asthénie;

rarement - confusion ou perte de conscience, oubli, troubles de la mémoire, migraine, neuropathie périphérique, vertiges.

Déficience visuelle:

rarement - vision floue, conjonctivite, sécheresse de la muqueuse oculaire, douleur oculaire, hyperémie conjonctivale.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques:

rarement - le bruit dans les oreilles, la perte auditive, le vertige.

Maladie cardiaque:

fréquence inconnue - insuffisance cardiaque;

rarement - tachycardie.

Troubles vasculaires:

rarement - augmentation de la pression artérielle;

la fréquence est inconnue - la vasodilatation.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

rarement - hémoptysie, dyspnée, pharyngite, rhinite, bronchospasme (en particulier, chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), œdème laryngé (signes de réaction anaphylactique);

rarement - exacerbation de l'asthme bronchique.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

souvent - AINS - gastropathie, douleurs abdominales, dyspepsie (nausées, vomissements, brûlures d'estomac, flatulence, diminution de l'appétit, diarrhée);

rarement - stomatite;

rarement - lésions érosives et ulcéreuses;

très rarement - saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, un changement de goût.

Perturbations du foie et des voies biliaires:

rarement - hépatite, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», augmentation de la concentration de bilirubine.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

souvent - éruption cutanée (y compris l'urticaire érythémateuse), des démangeaisons;

rarement - dermatite exfoliative;

fréquence inconnue - éruption bulleuse, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires:

rarement - syndrome oedémateux;

rarement - cystite, urétrite, dysfonction rénale, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique; très rarement - hématurie.

Autre:

rarement - gonflement, augmentation de la transpiration;

rarement - épistaxis, myalgie, contraction musculaire, essoufflement, soif, photosensibilité, avec une utilisation prolongée à fortes doses - saignement vaginal.

Surdosage:

Symptômes possibles

Comme avec d'autres AINS, une surdose de kétoprofène, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements avec du sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une insuffisance rénale et une insuffisance rénale peuvent survenir.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués.

Traitement

Symptomatique. L'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons) et des prostaglandines.

Interaction:

Le kétoprofène peut affaiblir l'effet des médicaments uricosuriques, des diurétiques et des antihypertenseurs et augmenter l'effet des médicaments hypoglycémiants pour l'ingestion et de certains anticonvulsifs (phénytoïne). L'utilisation conjointe avec d'autres AINS, les salicylates, les glucocorticostéroïdes, l'éthanol augmente le risque de développer des effets indésirables du tractus gastro-intestinal. L'utilisation simultanée avec des anticoagulants (héparine, warfarine), thrombolytiques, antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel), La pentoxifylline augmente le risque de saignement.

L'application simultanée de sels de potassium, de diurétiques épargneurs de potassium, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'AINS, d'héparines de bas poids moléculaire, de cyclosporine, de tacrolimus et de triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Le kétoprofène augmente la concentration dans le plasma sanguin des glycosides cardiaques, des bloqueurs des canaux calciques «lents», des préparations de lithium, de la cyclosporine, du méthotrexate et de la digoxine.

Le kétoprofène augmente la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine. L'application simultanée de probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

L'utilisation combinée avec les glucocorticostéroïdes et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2) augmente la probabilité d'effets secondaires (en particulier, de la part du tractus gastro-intestinal).

Les AINS peuvent réduire l'effet de la mifépristone. L'admission des AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Instructions spéciales:

Ne combinez pas l'apport médicamenteux Kétoprofène avec l'administration d'autres AINS et / ou d'inhibiteurs de la COX-2.

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang, surveiller les fonctions rénales et hépatiques, en particulier, chez les patients âgés (plus de 65 ans), effectuer des tests sanguins occultes fécaux.

Des précautions doivent être prises pour contrôler la pression artérielle plus souvent lors de l'utilisation du médicament Kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, les maladies cardiovasculaires, qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps. En cas d'aggravation, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament.

S'il y a violation de la vue, la préparation de l'application Kétoprofène devrait être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, kétoprofène pouvez masquer les symptômes Maladies inflammatoires infectieuses. En cas de signes d'infection ou de détérioration du bien-être liés à l'utilisation du médicament, consultez immédiatement un médecin.

Chez les patients, prenant simultanément des antiplaquettaires, des anticoagulants, glucocorticostéroïdes, le risque de développer des saignements gastro-intestinaux, l'ulcération augmente.

En présence d'une anamnèse contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère gastroduodénal), un traitement prolongé et l'utilisation de doses élevées de la drogue Kétoprofène le patient doit être sous étroite surveillance médicale. En cas de saignements gastro-intestinaux ou de lésions ulcéreuses, l'utilisation du médicament Kétoprofène devrait être interrompu. L'utilisation de kétoprofène est contre-indiquée chez les patients ayant des affections gastro-intestinales dans l'histoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn), comme une exacerbation possible de ces maladies. Comme les autres AINS, le kétoprofène peut inhiber l'agrégation plaquettaire et augmenter le temps de saignement en inhibant la synthèse des prostaglandines. À cet égard, l'utilisation de kétoprofène chez les patients qui prennent simultanément des médicaments qui affectent le système de l'hémostase (par exemple, warfarine, dérivés de la coumarine, héparines) n'est pas recommandé.

L'utilisation de certains AINS peut être associée à un risque de développer une thrombose artérielle (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral). Les données permettant d'exclure un tel risque pour le kétoprofène ne sont pas suffisantes.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut conduire à une augmentation de la concentration de créatinine et d'azote dans le plasma sanguin. Comme d'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, Kétoprofène peut avoir un effet négatif sur le système urinaire, ce qui peut entraîner le développement d'une glomérulonéphrite, d'une néphrite interstitielle, d'une nécrose papillaire, d'un syndrome néphrotique et d'une insuffisance rénale aiguë. En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament. Kétoprofène dans le traitement des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que les patients âgés prenant des diurétiques, et les patients qui, pour une raison quelconque, ont une diminution du volume de sang circulant.

Application de la drogue Kétoprofène doit être interrompu avant une intervention chirurgicale importante.

Comme avec l'utilisation d'autres AINS, dans le contexte du traitement par le kétoprofène, il peut y avoir une légère augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques». En cas d'augmentation significative des indicateurs pertinents, le médicament doit être arrêté.

Une drogue Kétoprofène doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypertension artérielle non contrôlée, une cardiopathie ischémique, une insuffisance cardiaque congestive, une artériopathie périphérique et / ou une maladie cérébrovasculaire. Les patients présentant des facteurs de risque de développement de maladies cardiovasculaires (hypertension, dyslipidémie, diabète, tabagisme) doivent également être utilisés Kétoprofène soigneusement.

Le kétoprofène peut affecter la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) ne sont pas recommandés pour utiliser le médicament.

Il existe des données sur l'apparition de rares cas de réactions cutanées (comme la dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique) dans l'application des AINS. Aux premières manifestations d'éruptions cutanées, des lésions des muqueuses ou d'autres réaction allergique, il est nécessaire d'arrêter immédiatement de prendre le médicament Kétoprofène et voir un docteur.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur les effets négatifs du kétoprofène aux doses recommandées sur l'aptitude à conduire ou à travailler avec des mécanismes ne sont pas présentes. En même temps, les patients qui ont la somnolence, le vertige ou d'autres sensations désagréables du système nerveux, y compris la déficience visuelle, devraient s'abstenir de conduire et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration élevée d'attention et de vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 100 mg.

Emballage:

5, 10, 15 ou 20 comprimés dans un paquet de cellules profilées d'un film de chlorure de polyvinyle ou de chlorure de polyvinyle / chlorure de polyvinylidène et d'une feuille d'aluminium.

20, 40 ou 60 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

4 packs de cellules de contour de 5 comprimés, 2, 4 ou 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés, 4 packs contourcell de 15 comprimés, 1, 2 ou 3 sachets de 20 comprimés ou un pot avec instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton .

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004615

Date d'enregistrement:25.12.2017

Date d'expiration:25.12.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Kétoprofène (Kétoprofène)