Kétoprofène - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien, dérivé de l'acide propionique. A des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques associés à la suppression de l'activité cyclooxygénase (COX1 et COX2) régulant la synthèse des prostaglandines (Pg).

Pharmacocinétique

Succion

Avec l'administration intraveineuse de kétoprofène, la concentration plasmatique moyenne à 5 minutes du début de la perfusion et jusqu'à 4 minutes après la fin de la perfusion est de 26,4 ± 5,4 μg / ml. La biodisponibilité est de 90%.

Avec une seule injection intramusculaire de 100 mg de kétoprofène, le médicament est détecté dans le plasma sanguin 15 minutes après le début de la perfusion, et une concentration maximale (1,3 μg / ml) est atteinte après 2 heures. La biodisponibilité du médicament augmente linéairement avec l'augmentation de la dose.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution dans les tissus est de 0,1-0,2 l / kg.

Le kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et après une administration intraveineuse de 100 mg après 3 heures, sa concentration atteint 1,5 μg / ml, soit 50% de la concentration dans le plasma sanguin (environ 3 μg / ml). Après 9 heures, la concentration dans le liquide synovial est de 0,8 μg / ml, dans le plasma sanguin - 0,3 μg / ml, ce qui signifie que le kétoprofène plus lent pénètre dans le liquide synovial et en ressort lentement. Les concentrations plasmatiques stationnaires de kétoprofène sont déterminées même après 24 heures après son administration.

Après une injection intramusculaire unique de 100 mg de kétoprofène, le médicament est détecté dans le liquide céphalo-rachidien, comme dans le sérum, après 15 minutes.

Métabolisme

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif impliquant des enzymes hépatiques microsomales. Il se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous la forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) Le kétoprofène est de 2 heures. Jusqu'à 80% Le kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement (90%) sous forme de kétoprofène glucuronide et environ 10% dans l'intestin.

Chez les patients avec insuffisance rénale Kétoprofène sortie plus lente, son T_1/2augmente d'1 heure.

Chez les patients avec insuffisance hépatique T_1/2 augmente, par conséquent, l'accumulation de Ketoprofen dans les tissus est possible.

Chez les patients âgés le métabolisme et la libération de kétoprofène se produisent plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Les maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: la polyarthrite rhumatoïde et le rhumatisme psoriasique, la maladie de Bechterew (spondylarthrite ankylosante), l'arthrite goutteuse, l'ostéoarthrite. Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Syndrome de la douleur: myalgie, ossalgie, névralgie, tendinite, arthralgie, bursite, sciatique, annexite, otite moyenne, mal de tête et mal de dents, avec des maladies oncologiques, des douleurs post-traumatiques et post-opératoires, accompagnées d'une inflammation.

Algodismenorea.

Contre-indications

Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Combinaison complète ou partielle d'asthme, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris antécédents), ulcère gastrique et duodénum 12 (exacerbation), colite ulcéreuse (exacerbation) Maladie de Crohn, diverticulite , ulcère gastro-duodénal, hémophilie et autres troubles de la coagulation, saignements gastro-intestinaux actifs; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL / min), maladie rénale évolutive, insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, état après pontage coronarien, hyperkaliémie confirmée, maladie inflammatoire de l'intestin, III trimestre de grossesse, allaitement, nourrisson (jusqu'à 15 ans ).

Soigneusement:

Asthme bronchique, tabagisme, anémie, alcoolisme, cirrhose alcoolique hépatique, hyperbilirubinémie, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), déshydratation, septicémie, insuffisance cardiaque chronique, œdème, hypertension artérielle, stomatite, maladies du sang y compris leucopénie), cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, lésions de l'ulcère peptique dans l'anamnèse, infection artérielle périphérique Helicobacter pylori, maladies somatiques graves, utilisation prolongée d'AINS, utilisation simultanée d'agents glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiagrégants (y compris le clopidogrel), d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (titalitham, fluoxétine, paroxétine, sertraline), âge avancé, lupus érythémateux disséminé et autres maladies auto-immunes du tissu conjonctif, insuffisance cardiaque chronique (II-IV classe fonctionnelle par classification NYHA).

Grossesse et allaitement:

Application de la drogue Kétoprofène dans le III trimestre de la grossesse est contre-indiqué. En I et II trimestre de la grossesse, le médicament est possible dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Dans ce cas, il est nécessaire d'appliquer la dose efficace minimale comme un court cours et seulement sous la supervision d'un médecin.

À ce jour, il n'y a pas de données sur l'attribution du kétoprofène dans le lait maternel, donc si vous avez besoin de nommer le kétoprofène pour une mère qui allaite, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Intraveineux (goutte à goutte), intramusculaire.

Pour atteindre la fréquence des effets indésirables, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale du médicament. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport entre le bénéfice attendu et le risque avant le début de la prise de Ketoprofen à une dose de 200 mg / jour.

Injection intramusculaire

Par voie intramusculaire pour 100 mg 1-2 fois par jour. Kétoprofène injecté profondément, lentement dans le carré extérieur supérieur des fesses, dans des conditions strictement aseptiques. Les injections suivantes sont injectées alternativement dans les deux fesses.

Administration intraveineuse

La perfusion intraveineuse de kétoprofène ne doit être réalisée qu'en milieu hospitalier.

Infusion intraveineuse courte: de 100 à 200 mg de kétoprofène dilué dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% et injecté pendant 0,5 à 1 heure; l'administration peut être répétée toutes les 8 heures pendant pas plus de 48 heures.

Infusion intraveineuse continue: de 100 à 200 mg de kétoprofène est dilué dans 500 ml d'une solution pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer contenant du lactate, solution de dextrose à 5%); est introduit dans les 8 heures; l'administration peut être répétée toutes les 8 heures, pendant pas plus de 24 heures.

Le traitement avec le médicament ne doit pas dépasser 2-3 jours.

L'administration par voie parentérale du médicament, si nécessaire, peut être combinée à l'utilisation de formes orales (comprimés, gélules) ou de suppositoires rectaux.

Le kétoprofène peut être associé à des analgésiques de l'action centrale: il peut être mélangé avec des opioïdes (par exemple, morphine) dans un flacon, est pharmaceutiquement incompatible avec la solution de tramadol en raison de la précipitation.

Patients âgés: la dose efficace minimale est recommandée. Les patients devraient être observés régulièrement. Saignement gastro-intestinal possible pendant le traitement avec des AINS.

Patients atteints d'insuffisance rénale la dose minimale efficace est recommandée, puis adaptée en fonction de la tolérance rénale.

En raison de Kétoprofène est sensible à la lumière, le flacon ou le sac de perfusion doit être recouvert de papier noir ou de papier d'aluminium.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10) souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000) , <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles).

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique:

rarement: anémie hémorragique, anémie hémolytique, leucopénie;

la fréquence est inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction osseuse le cerveau.

Du système immunitaire:

la fréquence est inconnue: réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique).

Du système nerveux:

souvent: insomnie, dépression, asthénie;

rarement: mal de tête, vertiges, somnolence;

rarement: paresthésie, confusion ou perte de conscience, polyneuropathie périphérique;

la fréquence est inconnue: convulsions, une violation du goût, émotionnelle labilité.

Depuis les organes des sens:

rarement: vision floue, acouphènes, conjonctivite, sécheresse de la muqueuse oculaire, douleur dans les yeux, perte auditive;

fréquence inconnue: névrite optique.

Du côté du système cardio-vasculaire:

rarement: tachycardie;

la fréquence est inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Du système respiratoire:

rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, des saignements de nez, de l'œdème laryngé;

la fréquence est inconnue: bronchospasme (en particulier chez les patients avec hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Du tractus gastro-intestinal:

souvent: nausées, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales, AINS-gastropathie;

rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite;

rarement: ulcère peptique, stomatite;

rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse, de la maladie de Crohn, des saignements gingivaux, gastro-intestinaux et hémorroïdaux, du méléna, de la perforation des organes du tractus gastro-intestinal;

la fréquence est inconnue: inconfort gastro-intestinal, douleur dans l'estomac.

Du foie et des voies biliaires:

rarement: hépatite, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" et de la bilirubine.

De la peau:

rarement: éruption cutanée, démangeaisons cutanées;

la fréquence est inconnue: photosensibilité, alopécie, urticaire, exacerbation urticaire chronique, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, purpura.

Du système urinaire:

rarement: cystite, urétrite, hématurie;

rarement: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, valeurs anormales de la fonction rénale;

la fréquence est inconnue: la rétention d'eau dans le corps et, par conséquent, le gain de poids, l'hyperkaliémie.

Autre:

rarement: œdème périphérique, fatigue;

rarement: hémoptysie, méno- métrorragie, dyspnée, soif, contractions musculaires.

Surdosage:

Un surdosage a été détecté à des doses supérieures à 2,5 g de kétoprofène.

Symptômes

Apparaissent sous la forme d'effets secondaires dose-dépendants accrus: convulsions, sensation de lourdeur dans les jambes, hypertension, bourdonnement dans les oreilles, vision floue, éruption cutanée, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, diarrhée, saignement gastro-intestinal, céphalée, vertiges, incohérence (confusion), confusion, somnolence, convulsions, coma, dépression respiratoire.

Traitement

Symptomatique n'est pas connu antidote spécifique pour le kétoprofène. Procéder à une hydratation appropriée, observer la clairance rénale et corriger l'acidose. Si nécessaire, appliquer l'hémofiltration.

Interaction:

Combinaisons indésirables de médicaments

Utilisation combinée non recommandée de kétoprofène avec d'autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2), les salicylates à fortes doses, en raison d'un risque accru de saignement gastro-intestinal et d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale.

Application simultanée avec anticoagulants (héparine, warfarine), les agents antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel) augmente le risque de saignement. Si cette combinaison est inévitable, l'état du patient doit être surveillé attentivement.

Avec application simultanée avec des préparations de lithium il est possible d'augmenter la concentration de lithium dans le plasma sanguin jusqu'à des valeurs toxiques. La concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être surveillée attentivement et la dose de médicaments au lithium doit être ajustée en temps opportun pendant et après le traitement par les AINS.

Augmente la toxicité hématologique méthotrexate, en particulier lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 15 mg par semaine). L'intervalle entre l'arrêt ou le début du traitement par le kétoprofène et la prise de méthotrexate doit être d'au moins 12 heures.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Dans le contexte du traitement par le kétoprofène, les patients prenant les diurétiques, en particulier avec le développement de la déshydratation, ont un risque plus élevé de développer une insuffisance rénale en raison de la diminution du flux sanguin rénal causée par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Avant de commencer l'utilisation du kétoprofène chez ces patients devrait être des mesures de réhydratation. Après le début du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

Utilisation conjointe de la drogue de Inhibiteurs de l'ECA et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec déshydratation, les patients âgés) peut entraîner une aggravation de la fonction rénale, incl. au développement de l'insuffisance rénale aiguë.

Pendant les premières semaines d'utilisation simultanée du kétoprofène méthotrexate à une dose ne dépassant pas 15 mg / semaine, un test sanguin hebdomadaire doit être surveillé. Chez les patients âgés ou s'il y a des signes d'altération de la fonction rénale, vous devriez effectuer le test plus souvent.

Combinaisons à prendre en compte

Le kétoprofène peut affaiblir l'action get les fonds pototenzivnyh (les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'enzyme convertissant l'angiotensin, les diurétiques).

Application simultanée de inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Application simultanée avec thrombolytiques augmente le risque de saignement.

Application simultanée avec des sels de potassium, des diurétiques épargneurs de potassium, des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, des AINS, des héparines de bas poids moléculaire, la cyclosporine, le tacrolimus et le triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec cyclosporine, tacrolimus il existe un risque de développer une action néphrotoxique additive, en particulier chez les patients âgés.

Application de plusieurs antiplaquettaires (tirofiban, eptifibyrid, abciximab, iloprost) augmente le risque de saignement.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin glycosides cardiaques, bloqueurs des canaux calciques «lents», cyclosporine, méthotrexate et digoxine.

Le kétoprofène peut améliorer l'action hypoglycémiants oraux et certains anticonvulsivants (phénytoïne).

Application simultanée avec probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'efficacité mifepristone. La prise d'AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Pharmaceutiquement incompatible avec la solution tramadol à cause des précipitations.

Instructions spéciales:

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang, ainsi que de surveiller la fonction rénale et hépatique, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans), pour effectuer des analyses de fèces sanguines occultes.

Il est nécessaire d'être prudent et de contrôler la pression artérielle plus souvent en utilisant le kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, maladies cardiovasculaires qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de détection de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devez immédiatement consulter un médecin.

S'il y a des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et de fortes doses de kétoprofène, le patient doit être surveillé attentivement par le médecin.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de prescrire du kétoprofène aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux patients âgés recevant des diurétiques et aux patients qui, pour une raison quelconque, , après l'opération).

L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris l'examen de passage) n'est pas recommandé d'appliquer la préparation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période d'application du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires pouvant affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 50 mg / ml.

Emballage:

2 ml dans les ampoules du verre de protection contre la lumière.

5 ampoules sont placées dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle (PVC) ou d'un film de polyéthylène téréphtalate (PET).

Pour 1 ou 2 paquets de maille de contour avec l'instruction d'utilisation et le scarificateur d'ampoule sont placés dans un paquet de carton.

Pour 5 ou 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et le scarificateur ampoule, sont placés dans une boîte en carton avec une doublure ondulée.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de fracture, la cicatrice d'ampoule n'est pas insérée.

Emballage pour les hôpitaux. Pour 4, 5 ou 10 emballages de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans une quantité égale au nombre de paquets de cellules contigus, mis dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

Pour 50 ou 100 paquets de maille de contour, avec des instructions pour une utilisation dans une quantité égale au nombre de paquets de maille de contour, sont placés dans une boîte de carton ondulé.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003911

Date d'enregistrement:19.10.2016

Date d'expiration:19.10.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

ELLARA, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Kétoprofène (Kétoprofène)