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  • Forme de dosage: & nbspTabcès dispersibles dans la cavité buccale.
    Composition:

    Chaque comprimé, dispersible dans la cavité buccale, 50 mg contient:

    substance active: citrate de sildénafil 70,2 mg, à recalcul de 50 mg de sildénafil;

    Excipients: lactose monohydraté 63,4 mg; dioxyde de silicium colloïdal 17,3 mg; mannitol 25C 56,6 mg; l'hypromellose 28,5 mg; le méthacrylate de butyle; méthacrylate de diméthylaminoéthyle et le méthacrylate de méthyle copolymère [1:2:1] 64,6 mg; polysorbate-80 2,0 mg; mannitol 200Dakota du Sud 207,4 mg; la cellulose microcristalline 30,0 mg; crospovidone 30,0 mg; l'aspartame 18,0 mg; menthe poivrée aromatisée (menthe poivrée spéciale) 6,0 mg; stéarate de magnésium 6,0 mg.

    Chaque un comprimé dispersible dans la cavité buccale, 100 mg contient:

    substance active: citrate de sildénafil 140,5 mg, en termes de 100 mg de sildénafil;

    Excipients: lactose monohydraté 126,9 mg; dioxyde de colloïde de silicium 34,6 mg; mannitol 25 C 113,2 mg; l'hypromellose 57,0 mg; le méthacrylate de butyle, méthacrylate de diméthylaminoéthyle et le méthacrylate de méthyle copolymère [1:2:1] 129,1 mg; polysorbate-80 3,9 mg; mannitol 200Dakota du Sud 414,8 mg; la cellulose microcristalline 60.0 mg; crospovidone 60,0 mg; l'aspartame 36,0 mg; menthe poivrée aromatisée (menthe poivrée spéciale truffée) 12,0 mg; stéarate de magnésium 12,0 mg.

    La description:

    Blanc ou presque blanc, rond, comprimés plats avec des bords biseautés, avec une dépression dans le centre des deux côtés, avec l'odeur de la menthe. Une petite rugosité de surface de la tablette est autorisée.

    Groupe pharmacothérapeutique:remède contre la dysfonction érectile - inhibiteur de la PDE5
    ATX: & nbsp

    G.04.B.E   Médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile

    G.04.B.E.03   Sildénafil

    Pharmacodynamique:

    Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc).

    Mécanisme d'action

    La réalisation du mécanisme physiologique de l'érection est associée à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux pendant la stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, conduit à une augmentation du taux de GMPc, une relaxation ultérieure du tissu musculaire lisse du corps caverneux et une augmentation du flux sanguin.

    Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur un corps caverneux isolé chez l'humain, mais améliore l'effet NO en inhibant PDE5, responsable de la dégradation de GMPc.

    Une condition obligatoire pour l'efficacité du sildénafil est la stimulation sexuelle.

    Le sildénafil est sélectif pour PDE5 dans in vitro, son activité contre PDE5 est plus élevée que celle des autres isoenzymes connues de la phosphodiestérase: PDE6 - 10 fois; FDE1 - plus de 80 fois; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - plus de 700 fois. Sildénafil est 4000 fois plus sélectif pour PDE5 que FDES, ce qui est d'une importance primordiale, puisque FDEZ est l'une des enzymes clés dans la régulation de la contractilité du myocarde.

    Pharmacocinétique

    La pharmacocinétique du sildénafil dans la gamme de doses recommandée est linéaire.

    Succion. Sildénafil rapidement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est d'environ 40% (25-63%). Après une dose unique de 100 mg de sildénafil, la concentration maximale moyenne (DEmax) sildénafil libre dans le plasma sanguin est d'environ 18 ng / ml. DEmOh lorsqu'il est administré à jeun est atteint dans les 30-120 minutes (une moyenne de 60 minutes). Lorsqu'il est pris en combinaison avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue: le temps d'atteindre la concentration maximale (Tmax) est augmenté de 60 min, et Cmax diminue en moyenne de 29%.

    Distribution. Le volume de distribution du sildénafil est en moyenne de 105 litres. Sildénafil de liaison et sa circulation principale Nmétabolite -détylé avec les protéines plasmatiques est d'environ 96% et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. 90 minutes après l'ingestion, moins de 0,0002% de la dose de sildénafil a été trouvée dans le sperme de volontaires sains.

    Métabolisme. Sildénafil métabolisé principalement dans le foie sous l'action des isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4 (chemin principal) et CYP2C9. Le principal métabolite actif circulant formé à la suite N-détylation du sildénafil, subit un métabolisme ultérieur. Par la sélectivité de l'action sur la PDE, le métabolite est comparable au sildénafil, et son activité par rapport à la PDE5 dans in vitro est d'environ 50% de l'activité du sildénafil. La concentration du métabolite dans le plasma sanguin est d'environ 40% de la concentration de sildénafil. Nmétabolite -détylé subit une transformation ultérieure; la demi-vie finale (T1/2) est d'environ 4 heures.

    Excrétion. La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h, et le T final1/2 - environ 3-5 heures. Après administration orale sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement par l'intestin (environ 80% de la dose) et, dans une moindre mesure, par les reins (environ 13% de la dose).

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    Patients âgés. Chez les patients âgés (plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration de sildénafil libre dans le plasma sanguin est environ 40% plus élevée que chez les jeunes (18-45 ans). L'âge n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'incidence des effets secondaires.

    Altération de la fonction rénale. Avec une insuffisance rénale légère et modérée, avec une clairance de la créatinine (CK) de 30-80 ml / min, la pharmacocinétique du sildénafil après une seule ingestion à la dose de 50 mg ne change pas. En cas d'insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) sur 100% et CmOh sur 88% comparé aux indicateurs de la fonction rénale normale chez les patients du même groupe d'âge.

    Violation de la fonction du foie. Chez les patients atteints de cirrhose des classes A et B selon la classification de Child-Pugh, la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une augmentation AUC (84%) et CmOh (47%) par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale du même groupe d'âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.

    Les indications:

    Traitement de la dysfonction érectile caractérisée par une incapacité à atteindre ou à maintenir un pénis d'érection suffisante pour un rapport sexuel satisfaisant. Sildénafil est efficace seulement avec la stimulation sexuelle.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au sildénafil ou à tout autre composant du médicament;

    - application en combinaison avec des donneurs d'oxyde nitrique, de nitrates ou de nitrites sous n'importe quelle forme;

    - utilisation conjointe avec d'autres médicaments pour traiter la dysfonction érectile, puisque la sécurité et l'efficacité de la polythérapie n'ont pas été étudiées (voir la section "Instructions spéciales");

    - violations graves de la fonction hépatique;

    - insuffisance rénale sévère (CK <30 mL / min);

    - hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique (TA) inférieure à 90 mm Hg, tension artérielle diastolique inférieure à 50 mm Hg);

    - perte de la vision d'un œil due à une neuropathie optique ischémique antérieure de la genèse non artérielle (voir la section "Instructions spéciales");

    - maladies dégénératives héréditaires de la rétine de l'œil (rétinite pigmentaire héréditaire);

    - la co-administration avec le VIH-1 et l'inhibiteur du VIH-2 de la protéase avec le ritonavir;

    - patients atteints de maladies héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase, de malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose monohydraté) ou de phénylcétonurie (le médicament contient aspartame);

    - les hommes qui ne sont pas recommandés pour une activité sexuelle (par exemple, les patients atteints de maladies cardiovasculaires graves - angine de poitrine instable, insuffisance cardiaque sévère, crise cardiaque ou accident vasculaire cérébral, ont souffert au cours des 6 mois précédents);

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - application chez les femmes.

    Soigneusement:

    Hypertension artérielle (plus de 170/100 mm Hg); hypotension artérielle; arythmies potentiellement mortelles; obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche (sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique) ou syndrome d'atrophie systémique multiple; déformations anatomiques du pénis (angulation, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie); les maladies prédisposant au développement du priapisme (myélome multiple, leucémie, anémie falciforme); l'administration simultanée d'alpha-bloquants; les maladies accompagnées de saignement, ou exacerbation de l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; violations de la fonction hépatique (classe A et B selon la classification de Child-Pugh); épisodes du développement de la neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique dans l'anamnèse.

    Grossesse et allaitement:

    Non destiné à être utilisé sur des indications enregistrées chez les femmes.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

    Comprimés, dispersibles dans la cavité buccale, fragiles - ne les prenez pas avec les mains mouillées, car le comprimé peut commencer à se dissoudre. Gardez dans votre bouche jusqu'à dissolution complète, vous pouvez le boire avec du liquide. Il n'est pas recommandé de mélanger le comprimé dans la bouche avec de la nourriture. Lors de l'utilisation de sildénafil avec des aliments gras, l'effet du médicament peut se développer plus tard que lorsqu'il est appliqué sur un estomac vide.

    La dose recommandée pour la plupart des patients adultes est de 50 mg environ 1 heure avant l'activité sexuelle. En ce qui concerne l'efficacité et la tolérabilité, la dose peut être augmentée à 100 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence d'application maximale recommandée est une fois par jour.

    Le sildénafil est efficace seulement avec la stimulation sexuelle.

    Lignes directrices pour l'utilisation d'un médicament emballé dans une plaquette thermoformée contenant 4 comprimés

    Retirez la tablette comme suit:

    1. Pliez le blister le long de la ligne de rupture.

    2. Ouvrez le blister en tirant doucement le bord de la feuille.

    3. Retirez délicatement la tablette.

    4. Immédiatement mettre le comprimé sur la langue et garder dans votre bouche pendant quelques secondes jusqu'à absorption complète, vous pouvez le boire avec du liquide.

    Groupes de patients spéciaux

    Altération de la fonction rénale. Avec un degré d'insuffisance rénale léger et modéré (CK 30-80 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie. Comme l'excrétion du sildénafil est perturbée chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique (par exemple avec une cirrhose du foie), la dose initiale chez les patients atteints d'insuffisance hépatique est de 25 mg. À Rijamp, la dose est de 25 mg. Pour obtenir la dose indiquée, il est nécessaire d'utiliser le médicament d'un autre fabricant.

    Compte tenu de l'efficacité et de la tolérabilité, la dose peut être portée à 50 mg puis à 100 mg.

    Patients âgés. Un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    Habituellement, les effets secondaires du sildénafil sont faibles ou modérés et transitoires.

    Selon l'OMS, les effets secondaires sont classés en fonction de leur fréquence de développement: très souvent (> 1/10), souvent (1/10 - 1/100), rarement (1/100 - 1/1000), rarement (1/1000 - 1/10 000), très rarement (<1/10 0000) rendez-vous, y compris les cas individuels, et la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles).

    Réactions allergiques rarement - les réactions de l'hypersensibilité (y compris l'éruption cutanée), les réactions allergiques.

    Depuis les organes des sens: souvent - vision floue, vision altérée, cyanopsie; rarement - douleur dans les yeux, photophobie, photopsie, chromatographie, rougeur des yeux / injections de sclérotique, changement de luminosité de la perception de la lumière, mydriase, conjonctivite, hémorragie oculaire, cataracte, défaillance du dispositif de déchirure, diminution soudaine ou perte auditive, acouphènes, douleur dans les oreilles; rarement - œdème des paupières et tissus adjacents, yeux secs, présence de cercles iridescents dans le champ de vision autour de la source lumineuse, fatigue oculaire accrue, vision d'objets de couleur jaune (xanthopsia), vision d'objets en rouge (érythropsie) , hyperémie conjonctivale, irritations des muqueuses des yeux, sensations désagréables dans les yeux; fréquence inconnue - non-artérite antérieure neuropathie du nerf optique ischémique (NPINZN), occlusion veineuse rétinienne, anomalies du champ visuel, diplopie, perte temporaire de vision ou de vision floue, augmentation de la pression intraoculaire, œdème rétinien, maladies vasculaires rétiniennes, décollement du vitré / traction vitreuse.

    Du système cardiovasculaire: souvent - "marées"; rarement - tachycardie, palpitations, abaissement de la pression artérielle, augmentation de la fréquence cardiaque, angine instable, bloc auriculo-ventriculaire, ischémie myocardique, thrombose cérébrale, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, anomalies des lectures d'électrocardiogramme, cardiomyopathie; rarement - fibrillation auriculaire.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, la leucopénie.

    Du côté du métabolisme: rarement - un sentiment de soif, d'enflure, de goutte, diabète sucré non compensé, hyperglycémie, œdème périphérique, hyperuricémie, hypoglycémie, hypernatrémie.

    Du système respiratoire: souvent - la congestion nasale; rarement - épistaxis, rhinite, asthme, dyspnée, laryngite, pharyngite, sinusite, bronchite, augmentation du volume des expectorations, augmentation de la toux; rarement - une sensation d'oppression dans la gorge, sécheresse de la membrane muqueuse de la cavité nasale, gonflement de la muqueuse nasale.

    Du système digestif: souvent - nausée, indigestion; rarement - reflux gastro-œsophagien, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, glossite, gingivite, colite, dysphagie, gastrite, gastro-entérite, œsophagite, stomatite, déviation «foie» test fonctionnel d'une faille, saignement rectal; rarement - hypoesthésie de la muqueuse buccale.

    Du côté du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans le dos; rarement - la myalgie, la douleur dans les extrémités, l'arthrite, l'arthrose, la rupture du tendon, la ténosynovite, la douleur osseuse, la myasthénie, la synovite.

    Du système génito-urinaire: rarement - cystite, nycturie, hypertrophie mammaire (mâles), incontinence, hématurie, éjaculation anormale, œdème génital, anorgasmie, hémospermie, lésion du tissu pénien; rarement - une érection prolongée et / ou priapism.

    Du système nerveux central et périphérique: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges; rarement - somnolence, migraine, ataxie, hypertonie, névralgie, neuropathie, paresthésie, tremblements, vertiges, symptômes de dépression, insomnie, rêves inhabituels, réflexes accrus, hypoesthésie; rarement - convulsions, convulsions répétées, évanouissement.

    De la peau: peu fréquents - éruption cutanée, urticaire, herpès simplex, prurit, transpiration accrue, ulcération de la peau, dermatite de contact, dermatite exfoliatrice; fréquence est inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    Autre: peu fréquents - fièvre, enflure du visage, réaction de photosensibilité, choc, asthénie, fatigue, douleurs de différents endroits, frissons, chutes accidentelles, douleurs thoraciques, traumatismes accidentels; rarement - irritabilité.

    Complications cardiovasculaires

    Pendant la commercialisation du sildénafil, des effets indésirables tels que des complications cardiovasculaires sévères (y compris infarctus du myocarde, angor instable, mort subite d'origine cardiaque, arythmie ventriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique, accident ischémique transitoire, hypertension et hypotension) ont été signalés. qui avait un lien temporaire avec l'utilisation du sildénafil. La plupart de ces patients, mais pas tous, présentaient des facteurs de risque de complications cardiovasculaires. Beaucoup de ces événements indésirables ont été observés peu après l'activité sexuelle, et certains d'entre eux ont été notés après la prise de sildénafil sans activité sexuelle ultérieure. Il n'est pas possible d'établir la présence d'un lien direct entre les phénomènes indésirables observés et ces facteurs ou d'autres facteurs.

    Troubles visuels

    Dans de rares cas, au cours de l'application post-commercialisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NPINZN) a été signalée - une maladie rare et la cause d'une diminution ou d'une perte de vision. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque, notamment une réduction du diamètre de l'excavation et du disque optique («disque stagnant»), l'âge de plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, les coronaropathies, l'hyperlipidémie et le tabagisme. Dans l'étude d'observation, il a été évalué si l'utilisation récente de préparations de la classe des inhibiteurs de la PDE5 avec l'apparition aiguë de NPINZH était liée. Les résultats indiquent une augmentation d'environ 2 fois du risque de NPIIV dans les 5 demi-vies après l'utilisation de l'inhibiteur de la PDE5. Selon la littérature publiée, l'incidence annuelle de NPIH est de 2,5 à 11,8 cas pour 100 000 hommes âgés de 50 ans et plus dans la population générale. Elle devrait être recommandée aux patients en cas de perte soudaine de la vision pour arrêter le traitement par le sildénafil. consultez un docteur. Les personnes qui ont déjà eu un cas de NPINZ ont un risque accru de récidive de NPINZN. Par conséquent, le médecin devrait discuter de ce risque avec ces patients et discuter avec eux du risque potentiel d'effets indésirables des inhibiteurs de la PDE5. Inhibiteurs de la PDE5, y compris sildénafil, ces patients doivent être utilisés avec prudence et uniquement dans les situations où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque.

    Lorsque le sildénafil a été utilisé à des doses dépassant les niveaux recommandés, les événements indésirables étaient similaires à ceux notés ci-dessus, mais étaient généralement plus fréquents.

    Surdosage:

    Symptômes: avec une seule admission sildénafila dans une dose allant jusqu'à 800 mg, les effets indésirables étaient comparables à ceux lors de la prise du médicament à doses plus faibles, mais étaient plus fréquents, à savoir: maux de tête, rougeur de la peau, dyspepsie, congestion nasale, rhinite

    Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'accélère pas la clairance du sildénafil, puisque ce dernier se lie activement aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété par les reins

    Interaction:

    Le métabolisme du sildénafil se produit principalement sous l'action des isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4 (chemin principal) et CYP2C9 (une voie supplémentaire), de sorte que les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire la clairance du sildénafil, et inducteurs, respectivement, augmenter la clairance du sildénafil. Il y avait une diminution de la clairance du sildénafil avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4 (kétoconazole, l'érythromycine, cimétidine).

    Cimétidine (800 mg), un inhibiteur non spécifique de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4, avec une admission conjointe avec le sildénafil (50 mg) provoque une augmentation de la concentration de sildénafil dans le plasma de 56%.

    Une dose unique de 100 mg de sildénafil avec de l'érythromycine (500 mg / jour 2 fois par jour pendant 5 jours), un inhibiteur modéré de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4, sur la base de la réalisation d'une concentration constante d'érythromycine dans le sang, conduit à une augmentation AUC sildénafil de 182%.

    En cas d'administration concomitante de sildénafil (une fois 100 mg) et de saquinavir (1200 mg / jour en trois prises), un inhibiteur de la protéase du VIH et une isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4, dans le contexte de la réalisation d'une concentration constante de saquinavir dans le sang CmOh le sildénafil a augmenté de 140%, une AUC augmenté de 210%. Sildénafil n'affecte pas la pharmacocinétique du saquinavir.

    Inhibiteurs plus puissants de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4, comme kétoconazole et itraconazole, peut causer et des changements plus forts dans la pharmacocinétique du sildénafil.

    L'utilisation simultanée du sildénafil (une fois 100 mg) et du ritonavir (500 mg deux fois par jour), un inhibiteur de la protéase du VIH et un inhibiteur puissant du cytochrome P450, avec l'atteinte d'une concentration constante de ritonavir dans le sang entraîne une augmentationmOh sildénafil de 300% (4 fois), une AUC - de 1000% (11 fois). Après 24 heures, la concentration de sildénafil dans le plasma sanguin est d'environ 200 ng / ml (après une seule application de seulement sildénafil - 5 ng / ml). L'utilisation simultanée du sildénafil et du ritonavir est contre-indiquée.

    Si sildénafil prendre des doses recommandées de patients recevant simultanément des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme cytochrome CYP3UNE4, puis CmOh le sildénafil libre n'excède pas 200 nM et le médicament est bien toléré.

    Une dose unique d'antiacide (hydroxyde d'hydroxyde de magnésium, aluminium) n'a pas affecté la biodisponibilité du sildénafil.

    Dans des études impliquant des volontaires sains avec l'utilisation simultanée d'un antagoniste des récepteurs de l'endothéline, le bosentan (inducteur d'isoenzyme CYP3UNE4 (modéré), CYP2C9 et, éventuellement, CYP2C19) et le sildénafil dans les concentrations d'équilibre il y avait une diminution AUC et CmOh sildénafil et une augmentation de AUC et CmOh Bosentan. On suppose que l'utilisation simultanée de sildénafil avec des inducteurs puissants CYP3UNE4, comme rifampicine, peut conduire à une plus grande diminution de la concentration de sildénafil.

    Inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome CYP2C9 (tolbutamide, warfarine), l'isoenzyme du cytochrome CYP26 (ISRS, antidépresseurs tricycliques), les diurétiques thiazidiques et analogues aux thiazidiques, les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes du calcium n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil.

    Azithromycine (500 mg / jour pour 3 jours) n'affecte pas AUC, DEmOh, TmOh, constante de taux et T1/2 sildénafil ou son principal métabolite circulant.

    Effet du sildénafil sur d'autres médicaments

    Le sildénafil est un inhibiteur faible du cytochrome P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2 isoenzymes6, 2E1 et 3A4 (concentration molaire inhibitrice IC50> 150 μmol). Lors de la prise de sildénafil aux doses recommandées, son CmOh est d'environ 1 μmol, il est donc peu probable sildénafil peut affecter la clairance des substrats de ces isoenzymes.

    Le sildénafil augmente l'effet hypotenseur des nitrates à la fois en cas d'utilisation prolongée de ces derniers et lorsqu'ils sont prescrits pour des indications aiguës. À cet égard, l'utilisation du sildénafil en association avec des nitrates ou des donneurs d'oxyde nitrique est contre-indiquée.

    À la réception simultanée α(4 ou 8 mg) et le sildénafil (50 ou 100 mg) chez les patients présentant une hyperplasie bénigne de la prostate avec hémodynamique stable, la diminution supplémentaire moyenne de TA systolique / PA diastolique (SAD / dAD) en position couchée était de 9/5 et 8 / 4 mm de mercure. Art. respectivement, et en position debout - 11/4 et 4/5 mm Hg. Art. respectivement. Nous rapportons de rares cas de développement chez ces patients d'hypotension orthostatique symptomatique, se manifestant par des vertiges (sans syncope). Patients sensibles individuels recevant α- adrénobloquants, l'utilisation simultanée de sildénafil peut entraîner une hypotension symptomatique.

    Signes d'interaction significative avec le tolbutamide (250 mg) ou la warfarine (40 mg), qui sont métabolisés par l'isoenzyme du cytochrome CYP2C9, il n'est pas révélé.

    Le sildénafil (100 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique des inhibiteurs de la protéase du VIH, du saquinavir et du ritonavir, qui sont des substrats de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4, à leur niveau constant dans le sang.

    L'utilisation simultanée du bosentan et du sildénafil à des concentrations d'équilibre augmente AUC et CmOh bosentan de 49,7% et 42% respectivement.

    Le sildénafil (50 mg) ne provoque pas d'augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d'acide acétylsalicylique (150 mg).

    Le sildénafil (50 mg) n'augmente pas l'effet hypotenseur de l'alcool chez les volontaires sains àmOh L'alcool dans le sang était en moyenne de 0,08% (80 mg / dL).

    Chez les patients présentant une hypertension artérielle, il n'y avait aucune preuve d'interaction entre le sildénafil (100 mg) et l'amlodipine. La diminution supplémentaire moyenne de la pression artérielle dans la position couchée est de 8 mm Hg. (SAD) et 7 mm Hg. (PAPA).

    L'utilisation du sildénafil en association avec des antihypertenseurs n'entraîne pas d'effets secondaires supplémentaires.

    Instructions spéciales:

    Pour diagnostiquer la dysfonction érectile, déterminer leurs causes possibles et choisir un traitement adéquat, vous devez recueillir des antécédents médicaux complets et procéder à un examen physique approfondi. Les remèdes pour le traitement de la dysfonction érectile doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, maladie de La Peyronie) ou chez les patients présentant des facteurs de risque de priapisme - anémie falciforme, myélome multiple, leucémie (voir rubrique "C mise en garde '").

    Au cours des études post-commercialisation, des cas de développement d'érection prolongée et de priapisme ont été rapportés. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener à des dommages au tissu de pénis et à une perte irréversible de puissance.

    Les médicaments destinés au traitement de la dysfonction érectile ne doivent pas être prescrits aux hommes pour lesquels l'activité sexuelle est indésirable.

    L'activité sexuelle représente un certain risque en présence d'une maladie cardiaque, donc avant de commencer tout traitement pour la dysfonction érectile, le médecin doit référer le patient à un examen du système cardio-vasculaire. L'activité sexuelle est indésirable chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'angor instable, d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral, d'arythmie potentiellement mortelle, d'hypertension artérielle (TA> 170/100 mm Hg) ou d'hypotension (tension artérielle <90/50) mm Hg) (voir les sections "Avec attention, "" Contre-indications " respectivement).Dans les études cliniques sur le sildénafil, il n'y avait pas de différence dans l'incidence de l'infarctus du myocarde (1,1 pour 100 personnes par année) ou le taux de mortalité cardiovasculaire (0,3 pour 100 personnes par année) chez les patients qui ont reçu sildénafil, comparativement aux patients recevant un placebo.

    Complications cardiovasculaires

    Pendant la commercialisation du sildénafil, des effets indésirables tels que des complications cardiovasculaires sévères (y compris infarctus du myocarde, angor instable, mort subite d'origine cardiaque, arythmie ventriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique, accident ischémique transitoire, hypertension et hypotension) ont été signalés. qui avait un lien temporaire avec l'utilisation du sildénafil. La plupart de ces patients, mais pas tous, présentaient des facteurs de risque de complications cardiovasculaires. Beaucoup de ces effets indésirables ont été observés peu de temps après l'activité sexuelle, et certains d'entre eux ont été notés après la prise de sildénafil sans activité sexuelle ultérieure.

    Il n'est pas possible d'établir la présence d'un lien direct entre les phénomènes indésirables observés et ces facteurs ou d'autres facteurs.

    Hypotension

    Viagra a un effet vasodilatateur systémique entraînant une diminution transitoire de la pression artérielle qui n'est pas un phénomène cliniquement significatif et qui n'entraîne aucune conséquence chez la plupart des patients. Néanmoins, avant la nomination du sildénafil, le médecin doit soigneusement évaluer le risque de manifestations indésirables indésirables de l'action vasodilatatrice chez les patients atteints des maladies correspondantes, en particulier dans le contexte de l'activité sexuelle. Une susceptibilité accrue aux vasodilatateurs est observée chez les patients présentant une obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche (sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique), ainsi qu'un syndrome rare d'atrophie systémique multiple, qui se manifeste par une violation grave de la régulation de la pression artérielle système. Étant donné que l'association du sildénafil et des alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles, sildénafil doit être administré avec prudence aux patients prenant des alpha-bloquants (voir section "Interaction avec d'autres médicaments "). Afin de minimiser le risque d'hypotension orthostatique chez les patients sous a-adrénobloquants, l'utilisation du sildénafil ne doit être amorcée qu'après la stabilisation des paramètres hémodynamiques chez ces patients. Le médecin doit informer les patients sur les mesures à prendre en cas de symptômes d'hypotension orthostatique.

    Troubles visuels

    Dans de rares cas, au cours de l'application post-commercialisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NPINZN) a été signalée - une maladie rare et la cause d'une diminution ou d'une perte de vision. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque, notamment une réduction du diamètre de l'excavation et du disque optique («disque stagnant»), l'âge de plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, les coronaropathies, l'hyperlipidémie et le tabagisme. Dans l'étude d'observation, il a été évalué si l'utilisation récente de préparations de la classe des inhibiteurs de PDE5 avec le début aigu de NPINZH était liée. Les résultats indiquent une augmentation d'environ 2 fois du risque de NPIIV dans les 5 demi-vies après la utilisation de l'inhibiteur de la PDE5. Selon la littérature publiée, l'incidence annuelle de NPINZH est de 2,5 à 11,8 cas pour 100 000 hommes âgés de plus de 50 ans dans la population générale. Il devrait être recommandé aux patients en cas de perte soudaine de la vision d'arrêter le traitement par sildénafil et consulter immédiatement un médecin. Les personnes qui ont déjà eu un cas de NPINZ ont un risque accru de récidive de NPINZN. Par conséquent, le médecin devrait discuter de ce risque avec ces patients et discuter avec eux du risque potentiel d'effets indésirables des inhibiteurs de la PDE5. Inhibiteurs de la PDE5, y compris sildénafil, ces patients doivent être utilisés avec prudence et uniquement dans les situations où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque.

    Un petit nombre de patients atteints de rétinite pigmentaire héréditaire ont des déficiences génétiquement déterminées des fonctions de la rétine phosphodiestérase. Il n'y a pas d'information sur la sécurité du sildénafil chez les patients atteints de rétinite pigmentaire (voir la section "Contre-indications").

    Déficience auditive

    Certaines études post-marketing et cliniques rapportent des cas de détérioration soudaine ou de perte auditive associés à l'utilisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris sildénafil. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque de détérioration soudaine ou de perte auditive. La relation causale entre l'utilisation des inhibiteurs de la PDE5 et la détérioration soudaine de l'ouïe ou de la perte auditive n'est pas établie. En cas de perte soudaine de l'audition ou de l'ouïe, la prise de sildénafil doit immédiatement consulter un médecin.

    Saignement

    Le sildénafil augmente l'effet antiplaquettaire du nitroprussiate de sodium, un donneur d'oxyde nitrique, sur les plaquettes humaines dans in vitro. Les données sur la sécurité du sildénafil chez les patients présentant une tendance à saigner ou à exacerber l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum sont absentes. sildénafil ces patients doivent être utilisés avec précaution (voir rubrique "C mise en garde") La fréquence des saignements nasaux chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire associée à des maladies diffuses du tissu conjonctif était plus élevée (sildénafil 12,9%, placebo 0%) que chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire primitive (sildénafil 3,0%, placebo 2,4%). Chez les patients qui ont reçu sildénafil en association avec un antagoniste de la vitamine K, l'incidence des saignements nasaux était plus élevée (8,8%) que chez les patients n'ayant pas pris d'antagoniste de la vitamine K (1,7%).

    Application en conjonction avec d'autres traitements pour la dysfonction érectile L'innocuité et l'efficacité du sildénafil, ainsi que de tout autre inhibiteur de la PDE5 ou d'autres moyens de traitement de la dysfonction érectile, n'ont pas été étudiées, de sorte que l'utilisation de telles associations n'est pas recommandée (voir la section "Contre-indications").

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Étant donné que le sildénafil peut causer des étourdissements, une baisse de la tension artérielle, une chromatographie, une vision floue et d'autres effets secondaires, il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices. En outre, vous devez examiner attentivement l'effet individuel du médicament dans ces situations, en particulier au début du traitement et lors du changement du régime posologique.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés dispersibles dans la cavité buccale, 50 mg ou 100 mg.

    Emballage:

    6 comprimés par blister de feuille d'aluminium avec revêtement polymère VMCH / feuille d'aluminium. 1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Pour 4 comprimés dans un blister de (PA / A1 / PVC) feuille / / feuille d'aluminium, stratifié avec PET / papier. 1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003569
    Date d'enregistrement:14.04.2016
    Date d'expiration:14.04.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspDr. Reddy`c Laboratoris Ltd.Dr. Reddy`c Laboratoris Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.06.2016
    Instructions illustrées
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