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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Chaque comprimé, pelliculé,

    contient:

    Substance active:



    Citrate de sildénafil

    70,24 mg

    140,48 mg

    en termes de sildénafil

    50,0 mg

    100,0 mg

    Excipients:



    La cellulose microcristalline

    71,76 mg

    104,52 mg

    Monohydrate de lactose

    80,0 mg

    83,0 mg

    Hydrogénophosphate de calcium dihydraté

    58,0 mg

    103,0 mg

    Povidone K-30

    12,0 mg

    30,0 mg

    Stéarate de magnésium

    3,0 mg

    9,0 mg

    Talc

    7,0 mg

    15,0 mg

    Croscarmellose sodique

    3,0 mg

    8,0 mg

    Silice colloïdale

    2,0 mg

    5,0 mg

    Aluminosilicate de magnésium

    5,0 mg

    12,0 mg

    Sodium lauryl sulfate

    6,0 mg

    15,0 mg

    Gaine:



    Hypromellose

    4,0 mg

    5,0 mg

    Propylène glycol

    0,52 mg

    0,52 mg

    Le dioxyde de titane

    2,0 mg

    2,0 mg

    Colorant diamant bleu

    0,5 mg

    8,0 mg

    La description:

    Les comprimés sont bleus, en forme de losange, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire, avec un risque d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Remède contre la dysfonction érectile - inhibiteur de la PDE5
    ATX: & nbsp

    G.04.B.E   Médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile

    G.04.B.E.03   Sildénafil

    Pharmacodynamique:

    Sildénafil - un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase spécifique de type guanosine monophosphate cyclique (GMPc) 5 (PDE5).

    Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé d'une personne, mais améliore activement l'effet relaxant N0 sur ce tissu en inhibant PDE5, qui est responsable de la désintégration de GMPc dans le corps caverneux.

    L'inhibition de la PDE5 par l'influence du sildénafil entraîne une augmentation des taux de GMPc dans le corps caverneux, entraînant une relaxation des muscles lisses et une augmentation du flux sanguin dans le corps caverneux.

    L'utilisation du sildénafil aux doses recommandées est inefficace en l'absence de stimulation sexuelle.

    Expériences dans in vitro ont montré que Sildénafil est sélectif par rapport à PDE5. Son effet sur la PDE5 est plusieurs fois supérieur à celui d'autres phosphodiestérases connues: 10 fois plus que pour la PDE 6, plus de 80 fois - pour FDE1 et plus de 700 fois - pour PDE 2, PDE 3, PDE 4, PDE 7- 11. Sildénafil 4000 fois plus fort inhibe PDE5 que FDEZ, ce qui est particulièrement important, comme FDEZ impliqué dans le processus de surveillance de la fréquence cardiaque.

    Des études chez des volontaires sains ont montré que l'utilisation du sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg n'entraîne pas de modifications cliniquement significatives de l'ECG. La diminution de la pression systolique et diastolique observée ne dépasse pas 9 mm. gt; Art.Cependant, il existe des preuves dans la littérature qu'un effet plus prononcé, mais aussi transitoire sur la pression artérielle a été noté chez les patients prenant des nitrates (voir les sections «Contre-indications» et «Interactions avec d'autres médicaments»).

    Pharmacocinétique

    Après administration orale Sildénafil rapidement absorbé. TDEmuneX après administration orale, à jeun - 0,5 - 2 heures, biodisponibilité - 41% (25 - 60%). Lorsque pris avec des aliments gras CmOh diminue en moyenne de 29% et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TmOh) augmente de 60 minutes, mais le degré d'absorption ne change pas significativement (l'aire sous la courbe concentration-temps) (AUC) diminue d'environ 11%). Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 105 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96% et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. Métabolisé principalement par l'action CYP3UNE4 (chemin principal) et CYP2C9 (une voie supplémentaire) d'enzymes hépatiques microsomiques avec la formation de métabolites. Le principal métabolite actif circulant est N-désaméthyl-métabolite, dont l'activité est de 50% de l'activité du sildénafil. N-dezmethyl-metabolite subit un métabolisme supplémentaire.

    T1 / 2 Sildénafil et N-métabolite desméthyl - 3 - 5 heures.

    La garde au sol totale est de 41 l / h.

    Il est excrété sous forme de métabolites inactifs par l'intestin (80%) et par les reins (15 %).

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml / min) et modérée (CK 30-49 ml / min.), La pharmacocinétique du sildénafil après une ingestion unique à la dose de 50 mg ne change pas. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min.), Et chez les personnes âgées, la clairance du sildénafil est réduite, et la valeur AUC augmente de 100% et CmOh - de 88% par rapport aux indices des patients ayant une fonction rénale normale du même groupe d'âge.

    Chez les patients présentant une cirrhose du foie (stades A et B selon la classification de Child-Pugh), la clairance du sildénafil diminue. Cela conduit à une augmentation AUC de 84%, et CmOh Sur 47% en comparaison avec les paramètres des patients avec la fonction normale du foie du même groupe d'âge.

    Les indications:

    Traitement de la dysfonction érectile caractérisée par une incapacité à atteindre ou à maintenir un pénis d'érection suffisante pour un rapport sexuel satisfaisant. Sildénafil est efficace seulement en présence de stimulation sexuelle.

    Contre-indications

    Insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique de gravité sévère, utilisation combinée avec des inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome CYP3UNE4, utilisation combinée avec le ritonavir (dose unique maximale de 25 mg), carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

    Hypersensibilité au sildénafil ou à tout autre composant du médicament; consommation simultanée permanente (ou intermittente) de donneurs d'oxyde nitrique ou de nitrates ou de nitrites organiques dans toutes les formes posologiques (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments"); la réception simultanée d'autres médicaments qui stimulent une érection.

    Une drogue Sildénafil Il n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants de moins de 18 ans, ni à être utilisé chez les femmes.

    Soigneusement:

    Maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, angine instable, crise cardiaque, accident vasculaire cérébral ou arythmie potentiellement mortelle, 6 derniers mois, hypertension artérielle (pression artérielle supérieure à 170/100 mm Hg) ou hypotension artérielle (pression artérielle inférieure à 90/50) mm gt;), syndrome d'atrophie systémique multiple, déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie), priapisme, drépanocytose, myélome multiple, thrombocytémie, leucémie, administration simultanée d'alpha-bloquants, maladies accompagnées de saignement, exacerbation de l'ulcère gastrique et du duodénum Voir la section "Instructions spéciales" Maladies dégénératives héréditaires de la rétine, les patients présentant des épisodes de développement de la neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique dans l'anamnèse.

    Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes (voir rubrique "Contre-indications d'utilisation").

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, environ 1 heure avant l'activité sexuelle prévue. Une dose unique pour les adultes est de 50 mg une fois par jour. En ce qui concerne l'efficacité et la tolérabilité, la dose peut être augmentée à 100 mg. La dose quotidienne maximale est de 100 mg.

    Altération de la fonction rénale.

    Avec un degré léger à modéré de CRF (CK 30 - 80 ml / min.), L'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Utilisation conjointe avec d'autres médicaments.

    En association avec le ritonavir, une dose unique de sildénafil ne doit pas dépasser 50 mg une fois toutes les 72 heures (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

    Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome CYP3UNE4 (l'érythromycine, saquinavir, kétoconazole, itraconazole) devrait commencer avec une dose de 50 mg (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»).

    Afin de minimiser le risque d'hypotension orthostatique chez les patients qui prennent des alpha-adrénobloquants, le sildénafil ne devrait être prescrit à ces patients qu'après la stabilisation de leur hémodynamique. Il est également recommandé d'envisager de réduire la dose initiale de Sildénafil à ces patients (voir les sections «Instructions spéciales» et «Interaction avec d'autres médicaments»).

    Avant de prendre Sildenafil, une condition stable du patient prenant alpha-adrenoblockers devrait être accomplie; L'apport de sildénafil est commencé avec 50 mg.

    Patients âgés.

    Un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    Très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000.

    Habituellement, les effets secondaires du sildénafil sont légers ou modérés et sont de nature transitoire.

    Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges; rarement - somnolence, hypoesthésie; rarement - un accident vasculaire cérébral, un évanouissement; fréquence inconnue - attaque ischémique transitoire, convulsions, incl. récurrent.

    Du côté de l'organe de la vision: vision souvent altérée, violation de la perception des couleurs; rarement - les dommages à l'organe de la vision incl. défaite de la conjonctive, violation de lacrimation; fréquence inconnue - neuropathie du nerf optique ischémique antérieur non artériel, occlusion vasculaire rétinienne, rétrécissement des champs visuels.

    De l'organe de l'ouïe: rarement - le vertige, le bruit dans les oreilles; rarement - surdité.

    Du côté de la CAS: souvent - "marées"; rarement - palpitations, tachycardie, augmentation du rythme cardiaque; rarement - augmentation ou diminution de la pression artérielle, infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire; la fréquence est inconnue - arythmies ventriculaires, angine instable, mort cardiaque subite.

    Du système respiratoire: souvent - la congestion nasale; rarement - épistaxis.

    Du système digestif: souvent - indigestion; rarement - vomissement, nausée, sécheresse de la muqueuse buccale.

    De la peau: éruption cutanée peu fréquente; fréquence n'est pas connue - syndrome de Stephen Jones, nécrolyse épidermique toxique.

    Du système musculo-squelettique: rarement - la myalgie.

    De la part du système reproducteur: rarement - l'hématospermie et l'hémorragie du pénis; fréquence inconnue - priapisme, érection prolongée.

    Autre: rarement - douleur thoracique, fatigue.

    Surdosage:

    Symptômes: maux de tête, bouffées de chaleur, vertiges, dyspepsie, congestion nasale, troubles de la vision. Les phénomènes indésirables sont comparables à ceux des doses plus faibles, mais sont plus fréquents.

    Traitement: thérapie d'entretien standard. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 et CYP2C9 réduire le métabolisme et augmenter la concentration de sildénafil dans le sang, le traitement doit être commencé avec une dose de 50 mg. Avec l'utilisation simultanée avec bosentan, il y avait une diminution AUC et CmOh sildénafil de 62,6% et 52,4% respectivement. Sildénafil a augmenté AUC et CmOh bosentan de 49,8% et 42% respectivement. Ritonavir améliore AUC sildénafil 11 fois, l'utilisation conjointe de ces médicaments n'est pas recommandée. Saquinavir, kétoconazole, itraconazole, augmentation de l'érythromycine AUC Sildénafil plus de 3 fois. Sildénafil ne modifie pas la pharmacocinétique de la protéase du VIH, du ritonavir et du saquinavir.

    Il n'y a aucune preuve d'interaction significative entre le sildénafil et l'amlodipine et avec les antihypertenseurs.

    Le sildénafil à la dose de 50 mg ne provoque pas d'augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d'acide acétylsalicylique à la dose de 150 mg.

    Le sildénafil à la dose de 50 mg n'augmente pas l'effet hypotenseur de l'alcool chez les personnes en bonne santé, avec une concentration d'alcool de 0,08% (80 mg / dL). Cimetidine avec une admission conjointe avec le sildénafil provoque une augmentation de la concentration de ce dernier dans le sang de 56%.

    Une seule prise d'un antiacide (hydroxyde de magnésium / aluminium) n'affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.

    Inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 et CYP2C9 augmenter le métabolisme et réduire la concentration de sildénafil dans le sang. Sildénafil améliore les effets nitrates organiques et autres donneurs d'oxyde nitrique II, la co-administration de sildénafil et de donneurs d'oxyde nitrique II est contre-indiquée.

    L'administration simultanée d'alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique (sans syncope), ainsi qu'une hypotension orthostatique, en particulier dans les 4 heures suivant la prise de Sildenafil.

    Le sildénafil peut augmenter l'effet des médicaments antihypertenseurs.

    Inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome CYP2C9 (tolbutamide, warfarine), l'isoenzyme du cytochrome CYP26 (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs tricycliques), Azithromycine, les diurétiques thiazidiques et analogues aux thiazidiques, les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes du calcium n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique du sildénafil.

    Augmente l'effet anti-agrégant du nitroprussiate de sodium dans in vitro.

    Instructions spéciales:

    Pour diagnostiquer la dysfonction érectile, déterminer leurs causes possibles, choisir une stratégie de traitement adéquate, vous devez recueillir une analyse médicale complète et procéder à un examen physique détaillé du patient. Les remèdes contre la dysfonction érectile doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, maladie de La Peyronie), ainsi que chez les patients présentant un priapisme ou des facteurs de risque (anémie falciforme, myélome multiple, leucémie) .

    Les médicaments destinés au traitement de la dysfonction érectile ne doivent pas être prescrits aux patients pour lesquels l'activité sexuelle n'est pas souhaitable.

    L'activité sexuelle comporte un certain risque en présence de maladies concomitantes du cœur, par conséquent, avant de prescrire un traitement pour la dysfonction érectile, le médecin doit examiner l'état du système cardio-vasculaire du patient.

    L'activité sexuelle n'est pas souhaitable chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (insuffisance cardiaque, angine instable, crise cardiaque, accident vasculaire cérébral ou arythmie potentiellement mortelle au cours des 6 derniers mois, hypertension (tension artérielle supérieure à 170/100 mm Hg) ou hypotension (BP ) moins de 90/50 mm Hg) (voir «Avec prudence»), bien que la relation entre le sildénafil et l'incidence de l'infarctus du myocarde ou le taux de mortalité par maladie cardiovasculaire n'ait pas été prouvée.

    Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, consulter un médecin. Si le traitement au priapisme n'est pas effectué en temps opportun, il peut entraîner des lésions du tissu pénien et une perte irréversible de puissance.

    Complications cardiovasculaires.

    Des données littéraires indiquent que dans le traitement du sildénafil, des phénomènes indésirables tels que des complications cardiovasculaires graves (infarctus du myocarde, angine instable, mort cardiaque subite, arythmie ventriculaire, accident vasculaire cérébral hémorragique, accident ischémique transitoire, hypertension et hypotension) ont été observés. une connexion temporaire avec l'utilisation de sildénafil. La plupart des patients ayant reçu ces effets indésirables présentaient des facteurs de risque de complications cardiovasculaires. Bon nombre de ces effets indésirables ont été observés peu après l'activité sexuelle, certains après la prise de Sildénafil sans activité sexuelle ultérieure. Il n'est pas possible d'établir une relation causale directe entre les phénomènes indésirables observés et ces facteurs ou d'autres facteurs.

    Hypotension.

    Le sildénafil a un effet vasodilatateur systémique, entraînant une diminution temporaire de la pression artérielle, qui n'est pas cliniquement significative et n'entraîne aucun effet sur la majorité des patients. Avant de prescrire Sildénafil le médecin doit soigneusement évaluer le risque d'effets indésirables possibles de l'action vasodilatatrice du sildénafil chez les patients atteints de maladies apparentées, en particulier dans le contexte de l'activité sexuelle.Une sensibilité accrue aux vasodilatateurs est observée chez les patients présentant une obstruction du canal d'éjection ventriculaire gauche (sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique), ainsi que d'un syndrome rare d'atrophie systémique multiple, qui se manifeste comme une violation grave de la régulation de la pression artérielle du système nerveux autonome.

    Étant donné que l'association du sildénafil avec des alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients, Sildénafil doit être soigneusement prescrit aux patients prenant des alpha-bloquants (voir «Interaction avec d'autres médicaments»).

    Afin de minimiser le risque d'hypotension orthostatique chez les patients prenant des alpha-adrénobloquants, le sildénafil ne doit être pris qu'après la stabilisation de l'hémodynamique chez ces patients. Il faudrait envisager l'opportunité de réduire la dose initiale du médicament. Le médecin est obligé d'informer les patients sur l'ordre de leurs actions lorsque des symptômes d'hypotension orthostatique apparaissent.

    Troubles visuels

    Dans la littérature, de rares cas de développement de la neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique comme cause d'aggravation ou de perte de la vision dans le contexte de l'utilisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, ont été notés. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque, tels que l'excavation du disque optique, l'âge de plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, les cardiopathies ischémiques, l'hyperlipidémie et le tabagisme. La relation causale entre la prise d'inhibiteurs de la PDE5 et le développement de la neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique n'a pas été révélée. Le médecin est obligé d'informer le patient sur le risque accru de développer une neuropathie ischémique antérieure non artérielle du nerf optique, si cette condition a déjà été fixée chez le patient. En cas de perte soudaine de la vision, les patients doivent fournir d'urgence tous les soins médicaux nécessaires.

    Un petit nombre de patients atteints de rétinite pigmentaire héréditaire ont des déficiences génétiquement déterminées dans la fonction de la rétine phosphodiestérase. Il n'y a pas d'information sur l'innocuité de l'utilisation du Sildénafil dans ce groupe de patients; par conséquent, prescrire ce médicament avec prudence. Voir «Avec prudence»).

    Déficience auditive.

    D'après les données de la littérature, on connaît des cas de détérioration soudaine ou de perte auditive associés à l'utilisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris Sildénafil. La relation causale entre la prise d'inhibiteurs de la PDE5 et la détérioration soudaine ou la perte de l'ouïe n'est pas établie. En cas de détérioration soudaine ou de perte de l'ouïe au cours de la prise de Sildenafil, vous devez immédiatement consulter un médecin.

    Saignement.

    Le sildénafil augmente l'effet antiplaquettaire du nitroprussiate de sodium, un donneur d'oxyde nitrique, sur les plaquettes humaines dans in vitro. Les données sur l'innocuité de l'utilisation du sildénafil chez les patients présentant une tendance hémorragique ou chez les patients présentant une exacerbation de l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum sont absentes. Sildénafil ces patients doivent être traités avec précaution (voir rubrique "Attention"). Il a été noté que la fréquence des saignements nasaux chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire associée à des maladies du tissu conjonctif diffus est plus élevée que chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire primitive. Chez les patients qui ont reçu Sildénafil à En association avec un antagoniste de la vitamine K, la fréquence des saignements nasaux est plus élevée que chez les patients qui n'ont pas pris d'antagoniste de la vitamine K.

    Application en conjonction avec d'autres traitements pour la dysfonction érectile.

    Sécurité et efficacité du médicament Sildénafil Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec d'autres traitements, la dysfonction érectile n'a pas été étudiée, donc l'utilisation de telles associations n'est pas recommandée (voir la section «Contre-indications»).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Depuis Sildenafil peut réduire la pression artérielle, développer une chromatopsie, vision floue, vous devez examiner attentivement l'effet individuel du médicament, en particulier au début du traitement et lorsque vous modifiez le schéma posologique et soyez prudent lorsque vous conduisez des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses. augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés 50 mg, 100 mg.

    Emballage:

    Par 1, 2, 4, 8 ou 12 comprimés dans une boîte à mailles de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

    Pour 1,2 ou 3 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003876
    Date d'enregistrement:03.10.2016
    Date d'expiration:03.10.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMAKTIV, LLC FARMAKTIV, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2016
    Instructions illustrées
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