Rifapentin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Ansamycine

In der Formulierung enthalten

Pentacox®

Pillen nach innen

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

Ripafex

Pillen nach innen

Lupine Co., Ltd. Indien

АТХ:

J.04.A.B Antibiotika

J.04.A.B.05 Rifapentin

Pharmakodynamik:

Anti-Tuberkulose-Antibiotikum der Rifamycin-Gruppe. In therapeutischen Dosen Rifapentin zeigt bakterizide Aktivität gegen intrazelluläre und extrazelluläre Formen von Mycobacterium tuberculosis.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 600 mg Cmax wird Rifapentin im Blutplasma nach 4-6 Stunden erreicht. Mit der Einnahme von Rifapentin mit fetthaltigen Lebensmitteln stiegen AUC und Cmax um 43% bzw. 44%.

Die Bindung von Rifapentin an Plasmaproteine (hauptsächlich mit Albuminen) beträgt 97,7%. Die Halbwertszeit beträgt 13,19 ± 1,38 Stunden. Es wird mit Kot (70%) und mit Urin (17%) ausgeschieden. Innerhalb von 7 Tagen werden 80% des Wirkstoffs aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:

Behandlung von Lungentuberkulose verursacht durch Mycobacterium tuberculosis in Kombination mit einem oder mehreren Tuberkulose-Medikamenten.

ICD-10

I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Rifamycine

Erkrankungen der Leber und des Magen-Darm-Traktes

Schwangerschaft, Stillzeit

Thrombophlebitis

Kinder unter 12 Jahren

Vorsichtig:

Bei älteren Patienten mit Vorsicht anwenden, da die Funktion der Leber, der Nieren, des kardiovaskulären Systems, das Vorliegen von Begleiterkrankungen und die gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel möglicherweise beeinträchtigt sind. Mit dem Träger von Hepatitis B und C.

Schwangerschaft und Stillzeit:

FDA-Empfehlungskategorie X.

Kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Rifapentin ist zur Aufnahme vorgesehen nach innen in einer Dosis von 600 mg 1-2 mal pro Woche mit einem Intervall von mindestens 3 aufeinanderfolgenden Tagen (72 Stunden) in Kombination mit anderen Antituberkulotika (Ethambutol, Pyrazinamid, Isoniazid, Streptomycin).

Die Behandlung erfolgt nach einem speziellen Schema, bestehend aus einer ersten Phase der Therapie von 2 Monaten und einer anschließenden Phase von 4 Monaten. Die Wahl eines Antituberkulosemittels für eine Kombination basiert auf der Empfindlichkeit des Pathogens. Die Wirksamkeit von Rifapentin in Kombination mit Ethambutol, Pyrazinamid, Isoniazid oder Streptomycin wird gezeigt.

Die Behandlung wird unter strenger klinischer Kontrolle durchgeführt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Harnsystem: Pyurie, Proteinurie, Hämaturie, Harnwegsinfektionen, Inkontinenzepisoden, Zystitis, Harnröhrenerkrankungen, Pyelonephritis.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypoglykämie, Erhöhung des Gehalts an Nicht-Protein-Stickstoff, Hyperglykämie, erhöhte LDH, Hyperphosphatämie, Gewichtsverlust, erhöhte Restharnstoffstickstoff, Diabetes mellitus, erhöhte Aktivität von AP, Hypophosphatämie, Hyperkalzämie, Hypovolämie, Gewichtszunahme, Porphyrie.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie, Lymphopenie, Neutropenie, Leukozytose, Neutrophilie, Thrombozytose, Thrombozytopenie, Polyzythämie, Lymphadenopathie, Lymphozytose, Hämatom, Purpura, Thrombose.

Auf Seiten des Körpers als Ganzes: Rückenschmerzen, Schmerzen am ganzen Körper, Brustschmerzen, Trauma, Bauchschmerzen, Fieber, Schwäche, Schwellungen, Asthenie, Abszesse.

Dermatologische Reaktionen: Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz, Akne, Hautkrankheiten, makulopapulöser Hautausschlag, Ekzeme, ulzerative Hautveränderungen, Urtikaria, trockene Haut, Furunkulose, Hautpigmentierungsstörung, Pilzdermatitis, Nagelerkrankungen, erythematöser Hautausschlag, Alopezie.

Aus dem Atmungssystem: Hämoptysen, Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis, Pharyngitis, Dyspnoe, Rippenfellentzündung, laute Atmung, Pneumothorax, Pneumonie, Rhinitis, Dyspnoe, Pleuraerguss, Lungenentzündung, Sinusitis, Erhöhung der Menge an Sputum, Lungenfibrose, Stauung der oberen Atemwege, Asthma, Bronchospasmus, Kehlkopfödem.

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Hämorrhoiden, erhöhte Aktivität von ALT und AST, Gastroenteritis, Gastritis, Ösophagitis, Cheilitis, die Verschlechterung der Zähne, Pankreatitis, Proktitis, eine Erhöhung der Speicheldrüsen, Tenesmus, unspezifische gastrointestinale Symptome, Bilirubinämie, Hepatomegalie, Gelbsucht, Hepatotoxizität, Hyperbilirubinämie, Porphyrie, Durchfall aufgrund von Clostridium difficile.

Infektionen: Influenza, Tuberkulose-Infektion, andere Infektionen, Gürtelrose, Infektion mit Parasiten und Protozoen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Schlaflosigkeit, Benommenheit, unspezifische Konvulsionen, Dysphonie, Hypästhesie, Torticollis, Hyporeflexie, Meningitis, Stupor, Kopfschmerzen, Angstzustände, Bewusstseinsstörungen, Stupor.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Arthrose, Gicht, Myalgie, Myositis, Knochenbruch, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, Synkope, Tachykardie, Palpitation, orthostatische Hypotonie, Perikarditis, tiefe Venenthrombophlebitis, vaskuläre Störungen, Vasodilatation.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: Erkrankungen des Penis, Vaginitis, vaginale Blutungen, Leukorrhoe, Mastitis der Brust bei Männern, Prostata-Krankheit.

Von den Sinnesorganen: Konjunktivitis, unspezifische Hörstörungen, Otitis media, Ohrenschmerzen, Otitis externa, Perforation des Trommelfells, Augenschmerzen, Augenerkrankungen, Verlust von Geschmacksempfindungen.

Bösartige Neubildungen Lungenkarzinom, unspezifische Neoplasie, Karzinom, Lipom.

Andere: Veränderung der Farbe von Körperflüssigkeiten.

Überdosis:Keine Daten.

Interaktion:

Rifapentin ist der Induktor von Cytochrom-P450-Isoenzymen, so dass bei gleichzeitiger Verwendung mit Arzneimitteln, die durch dieses Enzymsystem metabolisiert werden, wie Protease-Inhibitoren, Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, eine signifikante Abnahme der Konzentration dieser Arzneimittel im Blutplasma und deren Verlust verursachen können therapeutische Wirkung.

Rifapentin kann die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva reduzieren (während der Behandlung sollten Patienten eine zuverlässige nicht-hormonelle Kontrazeption anwenden).

Rifapentin ist ein Induktor der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C8 / 9, so dass es bei gleichzeitiger Verwendung mit Arzneimitteln, die durch diese Isoenzyme metabolisiert werden, möglich ist, ihren Metabolismus zu erhöhen. Die Induktion von Isoenzymen, die durch Rifapentin verursacht werden, wird 4 Tage nach der ersten Dosis beobachtet und kehrt 14 Tage nach der Rifapentin-Aufhebung auf das Grundniveau zurück. Darüber hinaus hängt der Grad der Induktion von Enzymen Rifapentin von seiner Dosis und Häufigkeit der Verwendung ab: weniger ausgeprägte Aktivität wird bei einer oralen Dosis von 600 mg in einem Intervall von 72 Stunden im Vergleich zur täglichen Einnahme beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifapentin kann eine Dosisanpassung der folgenden Arzneimittel erforderlich sein, die unter Beteiligung von CYP3A4- und CYP2C8 / 9-Isoenzymen metabolisiert werden: Warfarin, Phenytoin, Chinidin, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Haloperidol, Phenobarbital, Diazepam, Propranolol, Diltiazem, Nifedipin, Verapamil, Digoxin, PrednisonClofibrat, blutzuckersenkende Mittel (Sulfonylharnstoffderivate), Ethinylestradiol, Levonorgestrel, Ciclosporin, Tacrolimus, TheophyllinMethadon, Sildenafil, Levothyroxin, Amitriptylin, Nortriptylin.

Spezielle Anweisungen:

Sollte nicht als wöchentliche verlängerte Therapie (4 Monate) in Kombination mit Isoniazid bei HIV-seropositiven Patienten mit Lungentuberkulose wegen eines höheren Grades an Behandlungsversagen und / oder Wiederauftreten der Tuberkulose in Gegenwart von Rifampin-resistenten Stämmen verwendet werden.

Rifapentin wurde nicht als Teil der initialen Therapie (innerhalb von 2 Monaten) bei HIV-seropositiven Patienten mit Lungentuberkulose untersucht.

Verwende nicht Rifapentin als Monotherapie.

Vorsicht sollte angewendet werden Rifapentin kavernöse Patienten mit Lungentuberkulose und / oder Vorhandensein von Erregern im Sputum nach der ersten Behandlungsphase oder bei Vorliegen eines bilateralen Lungenschadens aufgrund eines hohen Rezidivrisikos.

Bei HIV-seropositiven Patienten, die eine Rifapenintherapie in der Langzeitphase der Behandlung (innerhalb von 4 Monaten) erhalten, ist das Wiederauftreten von Tuberkulose häufiger. Ein Faktor für das Risiko eines Rückfalls ist das Vorhandensein, zusammen mit der Schädigung der Lunge, der extrapulmonalen Tuberkulose, der geringen Menge an CD4-Zellen, der Verwendung von antifungalen Azolderivaten und dem jüngeren Alter des Patienten.

Es ist unmöglich, das Auftreten von Hyperbilirubinämie aufgrund von Konkurrenz um die Art der Ausscheidung zwischen Rifapentin und Bilirubin auszuschließen. zwischen Rifampin und Bilirubin wird diese Konkurrenz beobachtet. Während der Behandlung sollte der Bilirubinspiegel im Blut überwacht werden.

Bei Patienten mit Erkrankungen oder Erkrankungen, die für die Entwicklung von Neuropathie prädisponieren (einschließlich Mangelernährung, HIV-Infektion, Nierenversagen, Alkoholismus sowie Schwangerschaft und Stillen), um die Entwicklung einer peripheren Neuropathie zu vermeiden, sollte gleichzeitig angewendet werden Pyridoxin (Vitamin B6).

Vor dem Hintergrund der Rifapentin-Applikation ist eine rot-orange Färbung von Geweben und / oder Körperflüssigkeiten (z. B. Haut, Zähne, Zunge, Urin, Kot, Speichel, Sputum, Tränen, Schweiß, Zerebrospinalflüssigkeit) möglich.

Verwende nicht Rifapentin bei Patienten mit Porphyrie, da Rifampin eine Verschlimmerung der Krankheit verursacht.

Im Falle der Entwicklung vor dem Hintergrund der Behandlung von Durchfall durch Clostridium difficile sollte eine entsprechende Therapie sofort begonnen werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rifapentin bei Patienten unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.

Anleitung

Rifapentin (Rifapentinum)