Azithromycine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La préparation antibactérienne d'un large spectre d'action du groupe des macrolides-azalides, agit bactériostatiquement. Communiquer avec 50S sous-unité de ribosomes, inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction, supprime la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la multiplication des bactéries, a un effet bactéricide à des concentrations élevées. Il agit sur les agents pathogènes extracorporels et intracellulaires.

Les microorganismes peuvent être initialement résistants à l'action de l'antibiotique ou acquérir une résistance à celui-ci.

L'échelle de sensibilité des microorganismes à l'azithromycine (concentration minimale inhibitrice (CMI), mg / l):

Micro-organismes	MIC, mg / l
Micro-organismes	Sensible	Durable
Staphylococcus spp.	< 1	>2
Staphylococcus spp. groupes UNE, À, C, G	<0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	<0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	<0,12	>4
Moraxella catarrhalis	<0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	<0,25	>0,5

Sensible:

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Staphylococcus aureus (sensible à la méthylcilline), Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline), Streptocoque pyogenes;

micro-organismes aérobies gram-négatifs: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhée;

microorganismes anaérobies: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Autre: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Borrelia burgdoferi.

Modérément sensible ou insensible:

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Streptocoque pneumoniae (modérément sensible ou résistant à la pénicilline).

Stable:

micro-organismes aérobies Gram-positifs: Enterococcus faecalis, Staphylocoques spp. (résistant à la méthicilline), Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Groupe A (bêta-hémolytique). Azithromycine Il n'est pas actif contre les souches de bactéries gram-positives résistantes à l'érythromycine.

Anaérobes:

Groupe Bacteroides fragilis.

Pharmacocinétique

Après administration orale azithromycine bien absorbé et rapidement distribué dans le corps. La biodisponibilité après une dose unique de 0,5 g - 37% (l'effet du «premier passage» dans le foie), la concentration maximale (Cmah) après prise orale de 0,5 g - 0,4 mg / l, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmAh) 2-3 heures. La concentration dans les tissus et les cellules est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum. Le volume de distribution est de 31,1 l / kg, la liaison aux protéines plasmatiques est inversement proportionnelle à la concentration dans le sang et laisse entre 7 et 50%.

L'azithromycine est acido-soluble, lipophile. Passe facilement à travers les barrières gistogematicheskie, pénètre bien les voies respiratoires, les organes et les tissus urogénitaux, incl. dans la prostate, la peau et les tissus mous. Au site d'infection est également transporté par les phagocytes (leucocytes polymorphonucléaires et macrophages), où il est libéré en présence de bactéries.Il pénètre dans les membranes cellulaires et crée des concentrations élevées en eux, ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires. Dans les foyers d'infection, la concentration est de 24 à 34% plus élevée que dans les tissus sains et est en corrélation avec la gravité du processus inflammatoire. Il reste en concentrations efficaces pendant 5-7 jours après la dernière dose.

Dans le foie déméthylé, les métabolites formés sont inactifs. Dans le métabolisme de l'azithromycine, les isoenzymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5, CYP3UNE7, dont c'est un inhibiteur. Clairance plasmatique - 630 ml / min: demi-vie entre 8 et 24 heures après l'admission - 14-20 heures, demi-vie dans l'intervalle de 24 à 72 heures - 41 heures. Plus de 50% de l'azithromycine est excrétée sous forme inchangée, 6% - reins. Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique: Cmah augmente (de 31%), la zone de l'indicateur sous la courbe "concentration-temps" (AUC) ne change pas.

Chez les hommes âgés (65-85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas chez les femmes.mah (de 30 à 50%).

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

- infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL: pharyngite, amygdalite, sinusite, otite moyenne;

- infections des voies respiratoires inférieures: bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie, incl.causée par des pathogènes atypiques;

- les infections de la peau et des tissus mous: acné vulgaire de sévérité moyenne, érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement;

- le stade initial de la maladie de Lyme (borréliose) - érythème migrant (érythème migrans);

infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite).

Contre-indications

- hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des macrolides;

- insuffisance hépatique et / ou rénale sévère;

- Enfants de moins de 12 ans pesant moins de 45 kg (pour cette forme posologique);

- allaitement maternel;

- la réception simultanée avec l'ergotamine et la dihydroergotamine.

Soigneusement:

- violations modérées du foie et des reins;

- à l'arythmie ou la prédisposition aux arythmies et l'allongement de l'intervalle QT;

- avec l'utilisation conjointe de terfénadine, warfarine, digoxine.

Grossesse et allaitement:

L'azithromycine pendant la grossesse est recommandée pour être utilisée uniquement dans les cas où le bénéfice attendu de son admission pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pendant le traitement par l'azithromycine, l'allaitement est suspendu.

Dosage et administration:

L'azithromycine est prise par voie orale, une fois par jour pour 500 mg, quel que soit l'apport alimentaire. Les adultes (y compris les personnes âgées) et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg.

Avec des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des organes ORL, de la peau et des tissus mous: 500 mg une fois par jour pendant 3 jours (dose d'échange -1,5 g).

Pour l'acné vulgaire de gravité moyenne: 2 gélules 250 mg une fois par jour pendant 3 jours, puis 250 mg deux fois par semaine pendant 9 jours. La dose de cours est de 6,0 g.

Avec un érythème migrateur le premier jour à la même heure 2 gélules de 500 mg, puis du 2ème au 5ème jour, 500 mg par jour. Taux de dose 3,0 g.

En cas d'infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite): en même temps 2 capsules de 500 mg.

Le rendez-vous des patients avec la fonction rénale diminuée: pour les patients présentant une altération modérée de la fonction rénale (clairance de la créatinine> 40 ml / min), une correction n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Du système digestif: Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, selles molles, flatulences, troubles digestifs, anorexie, constipation, décoloration de la langue, colite pseudomembraneuse, ictère cholestatique, hépatite, modifications des tests de la fonction hépatique, insuffisance hépatique, nécrose hépatique (possiblement mortelle).

Réactions allergiques démangeaisons, éruptions cutanées, angio-œdème, urticaire, photosensibilisation, réaction anaphylactique (dans de rares cas, mortelle), érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du système cardiovasculaire: palpitation, arythmie, tachycardie ventriculaire, intervalle augmenté QT, tachycardie ventriculaire bidirectionnelle.

Du système nerveux: vertiges / vertiges, maux de tête, convulsions, somnolence, paresthésie, asthénie, insomnie, hyperactivité, agressivité, anxiété, nervosité.

Depuis les organes des sens: le bruit dans les oreilles, la surdité réversible jusqu'à la surdité (avec des doses élevées pendant une longue période), une violation de la perception du goût et de l'odorat.

Du sang et des systèmes lymphatiques: thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie.

Du système musculo-squelettique: arthralgie.

Du système génito-urinaire: néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

Autre: vaginite, candidose.

Surdosage:

Symptômes: perte temporaire de l'audition, nausée, vomissement, diarrhée.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Les antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent la concentration maximale dans le sang de 30%, de sorte que le médicament doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments et aliments.

Lorsque l'application parentérale azithromycine n'affecte pas la concentration de cimétidine, éfavirenz, fluconazole, indinavir, midazolam, triazolam, co-trimoxazole [sulfaméthoxazole + triméthoprime] dans le plasma lorsqu'ils sont combinés, mais ne devrait pas exclure la possibilité de telles interactions dans l'administration d'azithromycine pour administration orale.

S'il est nécessaire de partager avec la cyclosporine, il est recommandé de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le sang.

Avec l'administration conjointe de digoxine et d'azithromycine, il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine dans le sang, de nombreux macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin, augmentant ainsi sa concentration dans le plasma sanguin.

S'il est nécessaire de partager avec la warfarine, une surveillance attentive du temps de prothrombine est recommandée.

L'accueil simultané de la terfénadine et des antibiotiques de la classe des macrolides provoque une arythmie et un allongement QT À partir de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine. Comme il est possible d'inhiber l'isoenzyme CYP3UNE4 azithromycine sous forme parentérale lorsqu'elle est associée à la cyclosporine, à la terfénadine et aux alcaloïdes l'érysipèle, le cisapride, le pimozide, la quinidine, l'astémizole et d'autres médicaments, dont le métabolisme se produit avec la participation de cette isoenzyme, la possibilité d'une telle interaction dans l'administration de l'azithromycine pour l'administration orale doit être envisagée.

Avec l'utilisation conjointe de l'azithromycine et de la zidovudine, azithromycine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la zidovudine dans le plasma sanguin ni sur l'excrétion de son rein et de son métabolite glucuroné. Néanmoins, la concentration du métabolite actif - zidovudine phosphorylée - augmente dans les cellules mononucléaires des vaisseaux périphériques. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

Avec l'administration simultanée de macrolides avec des ergotamines et de la dihydroergotamine, leur effet toxique est possible.

Instructions spéciales:

En cas d'absence de l'antibiotique, la dose oubliée doit être prise dès que possible, et les doses suivantes doivent être prises à des intervalles de 24 heures.

Après l'arrêt du traitement par l'azithromycine, des réactions d'hypersensibilité chez certains patients peuvent persister longtemps et nécessiter un traitement spécifique sous la supervision d'un médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Compte tenu de la probabilité d'effets secondaires du système nerveux central, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en travaillant avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:Capsules de 250 mg et 500 mg.

Emballage:

3 capsules (500 mg) dans le contour de la cellule. 1 paquet de contour avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

3 capsules (250 mg) dans le contour de la cellule. 2 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000887

Date d'enregistrement:18.10.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:PRODUCTION DE MÉDICAMENTS, LTD. PRODUCTION DE MÉDICAMENTS, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

PRODUCTION DE MÉDICAMENTS, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Azithromycine (Azithromycine)