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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Nom des composants

    montant

    Substance active:


    Azithromycine

    500 mg

    sous forme de dihydrate d'azithromycine

    525 mg

    Excipients:


    Sodium lauryl sulfate

    3,0 mg

    Stéarate de magnésium

    2,0 mg

    Composition de coquille:


    Le dioxyde de titane

    1,1999%

    Eau

    14,5 + 1,5%

    Sodium lauryl sulfate

    0,08 %

    Méthylparahydroxybenzoate

    de 0,64 à 0,8%

    Parahydroxybenzoate de propyle

    de 0,16 à 0,2%

    Gélatine

    jusqu'à 100%

    La description:Capsules de gélatine dure, taille "O", corps et capuchon blanc. Le contenu des capsules sont de la poudre blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - azalide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.10   Azithromycine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique d'un large spectre d'action. Est un représentant d'un sous-groupe d'antibiotiques macrolides - azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Communiquer avec 5 OSla sous-unité du ribosome, supprime la biosynthèse des protéines du micro-organisme. Lorsque la création d'une inflammation élevée dans le foyer de l'inflammation a un effet bactéricide. Il est actif contre les micro-organismes aérobies à Gram positif: Streptocoque spp. (groupes a, b, c, g), Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline), Streptocoque pyogenes, Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) Microorganismes aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhée, Pasteurella multocida; certains microorganismes anaérobies: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp,, Porphyriomonas spp.; et Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Borrelia burgdorferi.

    Micro-organismes pouvant développer une résistance à l'azithromycine: aérobies à Gram positif (streptocoque pneumoniae (résistant à la pénicilline)). Initialement, des micro-organismes stables: aérobies à Gram positif (entérocoque faecalis, staphylocoque spp. (les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides), bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine); anaérobies (bactéroïdes fragilis).

    Pharmacocinétique

    L'azithromycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, ce qui est dû à sa stabilité dans un environnement acide et à sa lipophilie. Après administration orale de 500 mg, la concentration maximale d'azithromycine dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 - 2,96 heures et est de 0,4 mg / l. La biodisponibilité est de 37%.

    L'azithromycine pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), la peau et les tissus mous. Des concentrations élevées dans les tissus (10 à 50 fois plus élevées que dans le plasma) et une longue demi-vie sont dues à une faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, à sa capacité à pénétrer les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un milieu à pH bas. entourant le lysosome. Ceci, à son tour, détermine le grand volume de distribution apparent (31,1 l / kg) et la grande clairance plasmatique. La capacité de l'azithromycine à s'accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l'élimination des pathogènes intracellulaires. Il est prouvé que les phagocytes délivrent azithromycine dans les endroits de la localisation de l'infection, où il est libéré pendant la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (en moyenne de 24 à 34%) et corrélée avec le degré d'œdème inflammatoire. Malgré la forte concentration en phagocytes, azithromycine n'a pas d'effet significatif sur leur fonction. Azithromycine reste en concentrations bactéricides pendant 5-7 jours après la dernière dose, ce qui a permis le développement de traitements courts (3 jours et 5 jours). 50% est excrété avec la bile sous forme inchangée, 6% - reins, dans le foie, il est déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. L'excrétion de l'azithromycine dans le plasma sanguin se fait en deux étapes: la période la demi-vie est de 14 à 20 heures dans l'intervalle de 8 à 24 heures après la prise du médicament et de 41 heures dans la plage de 24 à 72 heures, ce qui permet au médicament d'être utilisé une fois par jour.

    Manger modifie de manière significative la pharmacocinétique (en fonction de la forme posologique): capsules - la concentration plasmatique maximale (Cmah) est réduit (de 52%) et l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) (de 43%). Chez les hommes âgés (65-85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas chez les femmes.mah (de 30 à 50%).

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à l'azithromycine:

    Infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (mal de gorge, sinusite, amygdalite, pharyngite, otite moyenne);

    Infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie bactérienne, notamment causée par des pathogènes atypiques, bronchite);

    Infections de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement);

    Infections du tractus urogénital (urétrite non compliquée et / ou cervicite) causées par Chlamydia trachomatis;

    Maladie de Lyme (borréliose), pour le traitement de la phase initiale (érythème migrans).

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'azithromycine, à l'érythromycine, à d'autres macrolides ou cétolides ou à d'autres composants du médicament; insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh); dysfonction rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 40 ml / min); carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose; période de lactation (pendant la durée du traitement, ils sont suspendus); les enfants de moins de 12 ans pesant moins de 45 kg; la réception simultanée avec l'ergotamine et la dihydroergotamine.

    Soigneusement:

    Myasthénie grave; dysfonctionnement hépatique léger à modéré; dysfonctionnement rénal léger et modéré (CC plus de 40 ml / min); chez les patients avec des facteurs proarythmogènes (en particulier chez les patients âgés); avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant un traitement par antiarythmiques de classe IA (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride. la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'équilibre électrolytique de l'eau, en particulier en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère; utilisation simultanée de digoxine, de warfarine, de cyclosporine; grossesse.

    Grossesse et allaitement:Peut être utilisé lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse de manière significative le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:

    A l'intérieur, 1 heure avant ou 2 heures après les repas 1 fois par jour.

    Adultes (y compris les personnes âgées) et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg

    Lorsque les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, les organes ORL, la peau et les tissus mous - 500 mg / jour pour 1 réception pendant 3 jours (dose d'échange de 1,5 g).

    Dans les infections de l'appareil génito-urinaire (urétrite non compliquée ou cervicite) causées par Chlamydia trachomatis - une fois 1 g.

    Dans la maladie de Lyme (borréliose) pour le traitement / stade (érythème migrant) -1 g le premier jour et 500 mg par jour de 2 à 5 jours (dose de cours - 3 g).

    Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (CC supérieure à 40 ml / min), chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère et modérée, ainsi que chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement, pas moins de 0,01%. mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%: fréquence inconnue - ne peut être estimée à partir des données disponibles.

    Maladies infectieuses: rarement - candidose. y compris les membranes muqueuses de la cavité buccale et des organes génitaux, la pneumonie, la pharyngite, la gastro-entérite, les maladies respiratoires, la rhinite: une fréquence inconnue est la colite pseudomembraneuse.

    De la part du système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie, neutropénie, éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, anémie hémolytique.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - l'anorexie.

    Réactions allergiques: rarement - angioedème, réaction d'hypersensibilité; une fréquence inconnue est une réaction anaphylactique.

    Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - le vertige, la violation des sensations gustatives, la paresthésie, la somnolence, l'insomnie, la nervosité; rarement - agitation: fréquence inconnue - hypoesthésie, anxiété, agression, évanouissement, convulsions, hyperactivité psychomotrice, perte de l'odorat, perversion de l'odorat, perte de sensations gustatives, myasthénie, délire, hallucinations.

    Du côté des organes de la vue: rarement - vision altérée.

    De la part des organes auditifs et des troubles labyrinthiques: rarement, troubles auditifs, vertiges; fréquence inconnue - déficience auditive, y compris surdité et / ou acouphènes.

    Du côté du système cardio-vasculaire: rarement - un sentiment de palpitations, "marées" de sang au visage; fréquence inconnue - abaissement de la pression artérielle, augmentation de l'intervalle QT à l'électrocardiogramme, arythmie de type «pirouette», tachycardie ventriculaire.

    Du système respiratoire: rarement - essoufflement, saignement de nez.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - diarrhée: souvent - nausée, vomissement, douleur abdominale; peu fréquents - météorisme, dyspepsie, constipation, gastrite, dysphagie, ballonnement, sécheresse de la muqueuse buccale, éructations, ulcères de la muqueuse buccale, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires; très rarement - une décoloration de la langue, une pancréatite.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - l'hépatite; rarement - une violation du foie, ictère cholestatique; fréquence inconnue - insuffisance hépatique (dans de rares cas avec une issue fatale principalement sur le fond de violations graves de la fonction hépatique); nécrose hépatique, hépatite fulminante.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, dermatite, peau sèche, transpiration; rarement - la réaction de la photosensibilisation; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe.

    Du côté du système musculo-squelettique: arthrose, myalgie. douleur dans le dos, douleur dans le cou; fréquence inconnue - arthralgie.

    Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, douleur dans le rein; fréquence inconnue - néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

    Des organes génitaux et de la poitrine: rarement - métrorragie. dysfonctionnement des testicules.

    Autre: rarement - asthénie, malaise, fatigue, gonflement du visage, douleur thoracique, fièvre, œdème périphérique.

    Données de laboratoire: souvent - la réduction du nombre de lymphocytes, l'augmentation du nombre des éosinophiles.augmente le nombre des basophiles, augmente le nombre de monocytes, augmente le nombre de neutrophiles, diminue la concentration du bicarbonate dans le plasma sanguin, rarement - l'augmentation de l'aspartate aminotransférase , alanine aminotransférase, augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin, augmentation des concentrations d'urée dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, changement du taux de potassium dans le plasma sanguin, augmentation de la phosphatase alcaline dans le plasma, plasma sanguin, augmentation de la concentration de glucose dans le sang, augmentation du nombre de plaquettes, augmentation de l'hématocrite, augmentation de la concentration de bicarbonate dans le plasma sanguin, modification de la teneur en sodium dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: Nausée sévère, perte auditive temporaire, vomissement, diarrhée.

    Le traitement doit être axé sur les symptômes. Un safener spécifique (contre-matériel) n'existe pas.
    Interaction:

    Antiacides (Aliments contenant de l'aluminium et du magnésium) et de réduire l'absorption de l'azithromycine, de sorte que l'intervalle entre leur consommation doit être 1 heure avant ou 2 heures après l'ingestion, et ces médicaments.

    Cetirizine

    L'administration concomitante d'azithromycine et de cétirizine (20 mg) pendant 5 jours chez des volontaires sains n'a pas entraîné d'interaction pharmacocinétique ni de modification significative de l'intervalle QT.

    Didanosine (didésoxyinosine)

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg / jour) et de la didanosine (400 mg / jour) chez 6 patients infectés par le VIH n'a montré aucun changement dans les indications pharmacocinétiques de la didanosine par rapport au groupe placebo.

    Si vous avez besoin d'une admission conjointe avec warfarine Il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine.

    Cimetidine

    Dans les études pharmacocinétiques de l'effet d'une dose unique de cimétidine sur la pharmacocinétique de l'azithromycine, aucune modification de la pharmacocinétique de l'azithromycine n'a été observée, à condition que la cimétidine soit administrée 2 heures avant l'azithromycine.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec zidovudine azithromycine a peu d'effet sur la pharmacocinétique, y compris l'excrétion de la zidovudine ou de son métabolite glucuronide par les reins. Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a provoqué une augmentation de la concentration de zidovudine phosphorylée, un métabolite cliniquement actif dans les cellules mononucléées du sang périphérique. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

    L'azithromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du système cytochrome P450. Il n'a pas été révélé que azithromycine participe à des interactions pharmacocinétiques similaires à l'érythromycine et à d'autres macrolides. Azithromycine Ce n'est pas un inhibiteur et un inducteur des isoenzymes du cytochrome P450.

    Efavirenz

    L'administration simultanée d'azithromycine (600 mg / jour une fois) et d'éfavirenz (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n'a entraîné aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

    Fluconazole

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1 200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du fluconazole (800 mg une fois). L'exposition totale et la demi-vie de l'azithromycine n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée du fluconazole. Cependant, il y avait une diminution de Cmah azithromycine (de 18%), qui n'a pas de signification clinique.

    Indinavir

    L'administration simultanée d'azithromycine (1200 mg une fois) n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique de l'indinavir (800 mg trois fois par jour pendant 5 jours).

    Méthylprednisolone

    L'azithromycine n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de la méthylprednisolone.

    Digoxin

    L'utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides, y compris l'azithromycine, avec des substrats de la glycoprotéine P, tels que digoxine, conduit à une augmentation de la concentration du substrat P-glycoprotéine dans le sérum sanguin.

    Ergotamine et dihydroergotamine: augmentation de l'effet toxique (vasospasme, dysesthésie).

    Triazolam: diminution de la clairance et augmentation de l'action pharmacologique du triazolam.

    Application simultanée atorvastatine et l'azithromycine n'a pas entraîné de modification des concentrations d'atorvastatine dans le plasma sanguin (en raison de l'inhibition de la GMK-CoA réductase). Cependant, après la commercialisation, des rapports séparés ont été reçus sur des cas de rhabdomyolyse chez des patients recevant azithromycine et les statines.

    Dans une étude pharmacocinétique impliquant des volontaires sains qui ont été ingérés dans les 3 jours azithromycine (500 mg / jour une fois), puis ciclosporine (10 mg / kg / jour une fois), il y avait une augmentation de la concentration maximale dans le plasma sanguin (CMax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC∞) de la cyclosporine. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de ces médicaments en même temps. En cas d'utilisation simultanée de ces médicaments, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et d'ajuster la dose en conséquence.

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine et nelfinavir provoque une augmentation des concentrations d'équilibre de l'azithromycine dans le sérum sanguin. Des effets secondaires cliniquement significatifs n'ont pas été observés et la correction de la dose d'azithromycine avec son application simultanée avec le nelfinavir n'est pas requise.

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine et rifabutine n'affecte pas la concentration de chacun des médicaments dans le sérum sanguin. Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la rifabutine, une neutropénie a parfois été observée.Malgré le fait que la neutropénie était associée à l'utilisation de la rifabutine. La relation de cause à effet entre l'utilisation d'une combinaison d'azithromycine et de rifabutine et la neutropénie n'a pas été établie.

    Sildénafil

    Lorsqu'il est utilisé chez des volontaires sains, aucune preuve de l'effet de l'azithromycine (500 mg / jour par jour pendant 3 jours) sur l'ASC et la Cmah sildénafil ou son principal métabolite circulant.

    Des précautions doivent être prises lors de la codétermination terfénadine et l'azithromycine, car il a été constaté que l'utilisation simultanée de la terfénadine et de divers types d'antibiotiques entraînait une arythmie et un allongement de l'intervalle QT. Il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine.

    Théophylline

    Il n'y avait pas d'interaction entre l'azithromycine et la théophylline.

    Triazolam / midazolam

    Des changements significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec du triazolam ou du midazolam à doses thérapeutiques ne sont pas révélés.

    Triméthoprime / sulfaméthoxazole

    L'utilisation simultanée de triméthoprime / sulfaméthoxazole avec l'azithromycine n'a pas révélé d'effet significatif sur Cmah, l'exposition totale ou l'excrétion rénale du triméthoprime ou du sulfaméthoxazole. Les concentrations d'azithromycine dans le sérum correspondaient à celles détectées dans d'autres études.

    Instructions spéciales:

    En cas de dose oubliée, la dose oubliée doit être prise dès que possible, et la dose suivante doit être prise à des intervalles de 24 heures.

    Le médicament Azitral doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise d'antiacides et de nourriture.

    Le médicament Azitral doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une altération légère ou modérée de la fonction hépatique due à la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère.En présence de symptômes de dysfonction hépatique, tels que asthénie, jaunisse, l'urine, une tendance à saigner, la thérapie d'encéphalopathie hépatique avec le médicament Azitral devrait être arrêtée et une étude de l'état fonctionnel du foie. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (KC supérieure à 40 ml / min) de sévérité légère à modérée, Azithril doit être administré avec précaution sous le contrôle de l'état de la fonction rénale. Lors de l'utilisation d'Azitral, à la fois sur le fond de prendre et après 2-3 semaines après l'arrêt du traitement, il est possible de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse). Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, d'électrolytes et de protéines, la nomination de la vancomycine. bacitracine ou métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

    Comme avec n'importe quel antibiotique. dans le traitement de l'azithromycine, il est possible d'attacher une surinfection (y compris fongique). Avec la pharyngite et l'amygdalite causées par Streptococcus pyogenes, les antibiotiques de choix sont les pénicillines. L'efficacité de l'azithromycine pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu est inconnue.

    L'utilisation de la drogue Azitral peut provoquer le développement du syndrome myasthénique ou provoquer une exacerbation de la myasthénie.

    Après l'arrêt du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent persister chez certains patients, ce qui nécessite une thérapie spécifique sous la supervision d'un médecin.

    Le médicament Azitral ne doit pas être utilisé pendant des périodes plus longues que celles indiquées dans les instructions, car les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et simple.

    PRÉCAUTIONS SPÉCIALES LORSQU'UNE PRÉPARATION NON UTILISÉE EST DÉTRUITE

    Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'azithromycine à des doses dépassant la dose recommandée peut affecter la capacité à conduire un véhicule ou un équipement.
    Forme de libération / dosage:Capsules de 500 mg.
    Emballage:

    3 capsules par blister.

    1 blister dans une boîte en carton, ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001242
    Date d'enregistrement:26.12.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Shraya Life Senses Pvt. Ltd.Shraya Life Senses Pvt. Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.06.2017
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