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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Une capsule contient:

    substance active: azithromycine dihydratée (en termes d'azithromycine) - 500 mg; Excipients: cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;

    capsules de gélatine dure:

    corps: dioxyde de titane E 171, gélatine;

    casquette: dioxyde de titane E 171, colorant jaune soleil E 110, gélatine.

    La description:Capsules № 00, le boitier est blanc, le couvercle est orange. Le contenu des capsules est une poudre blanche à blanche avec une teinte jaunâtre, susceptible de s'agglutiner.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-azalide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.10   Azithromycine

    Pharmacodynamique:

    L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre du groupe des macrolides-azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique d'une cellule microbienne. Communiquer avec 50Ssous-unité du ribosome, inhibe la peptidanslokase au stade des traductions et supprime la synthèse des protéines, ce qui ralentit la croissance et la multiplication des bactéries. En fortes concentrations a un effet bactéricide.

    Il a une activité contre un certain nombre de micro-organismes gram-positifs, gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres.

    Les micro-organismes peuvent initialement résister à l'action de l'antibiotique ou acquérir une résistance à celui-ci.

    L'échelle de sensibilité des microorganismes à l'azithromycine (concentration minimale inhibitrice (CMI), mg / l):

    Micro-organismes

    MIC, mg / l

    Sensible

    Durable

    Staphylococcus

    ≤1

    >2

    Streptocoque A, B, C, g

    ≤0,25

    >0,5

    S. pneumonie

    ≤0,25

    >0,5

    N. influenzae

    ≤0,12

    >4

    M. Caiarrhalis

    ≤0,5

    >0,5

    N. gonorrhoeae

    ≤0,25

    >0,5






    Dans la plupart des cas, les micro-organismes sensibles:

    1. aérobies à Gram positif

    Staphylococcus aureus Méthicilline-sensible

    Streptococcus pneumoniae Pénicilline-sensible

    Streptococcus pyogenes

    2. Les aérobies à Gram négatif

    Haemophilus influenza

    Haemophilus parainjluenzae

    Legionella pneumophila

    Moraxella caiarrhalis

    Pasteurella muliocida

    Neisseria gonorrhoeae

    3. Anaérobes

    Clostridium perfringens

    Fusobacterium spp.

    Prevotella spp.

    Porphyriomonasspp.

    4. Autres micro-organismes

    Chlamydia trachomatis

    Chlamydia pneumonie

    Chlamydia psittaci

    Pneumonie à Mycoplasme

    Mycoplasma hominis

    Borrelia burgdorferi

    Micro-organismes pouvant développer une résistance à l'azithromycine:

    Aérobies à Gram positif

    Streptocoque pneumoniae Pénicilline-stable

    Initialement, les micro-organismes résistants:

    Aérobies à Gram positif

    Enterococcus faecalis

    Staphylocoques (Les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides)

    Bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine.

    Anaérobes

    Bacteroides fragilis
    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée, acido-résistante, lipophile. La biodisponibilité après une dose unique de 500 mg - 37% (l'effet de «premier passage» à travers le foie), la concentration maximale (Cmah) après un apport oral de 500 mg - 0,4 mg / l, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmah) - 2,5-2,9 heures; dans les tissus et les cellules, la concentration est de 10 à 50 fois plus élevée que dans le sérum, le volume de distribution est de 31,1 l / kg. Franchit facilement les barrières gistogematicheskie. Il pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus urino-génitaux, dans la prostate, dans la peau et les tissus mous; s'accumule dans un milieu à pH bas, dans les lysosomes (ce qui est particulièrement important pour l'éradication des pathogènes intracellulaires); est également transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages. Il pénètre dans les membranes des cellules et crée des concentrations élevées en eux. La concentration dans les foyers d'infection est significativement plus élevée (de 24 à 34%) que dans les tissus sains, et corrélée avec la gravité de l'œdème inflammatoire. Dans le foyer de l'inflammation persiste dans les concentrations efficaces dans les 5-7 jours après la prise du dernier dose. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 7 à 50% (inversement proportionnelle à la concentration dans le sang).

    Dans le foie déméthylé, les métabolites formés ne sont pas actifs. Dans le métabolisme du médicament, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5, CYP3UNE7, dont c'est un inhibiteur. Clairance plasmatique - 630 ml / min; demi-vie (T1 / 2) entre 8 et 24 heures après l'admission est de 14-20 heures, T1 / 2 dans l'intervalle de 24 à 72 heures - 41 heures. 50% est excrété avec la bile sous forme inchangée, 6% - dans les reins.

    Manger de manière significative modifie la pharmacocinétique. DEmah diminue de 52%, l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) - de 43%.

    Chez les hommes âgés (65-85 ans), les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas chez les femmes.mah (de 30 à 50%).

    Les indications:Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à l'azithromycine:

    - infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL: pharyngite, amygdalite, sinusite, otite moyenne;

    - Infections des voies respiratoires inférieures: pneumonie (y compris atypique, exacerbation de la pneumonie chronique), bronchite (y compris aiguë, exacerbation de chronique);

    - infections de la peau et des tissus mous: acné vulgaire (sévérité moyenne), érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement;

    - infections des voies urinaires: gonococcie et non-rénale urétrite, cervicite;

    - le stade initial de la maladie de Lyme (borréliose) - érythème migrant (érythème migrans).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'azithromycine (y compris les autres macrolides), composants du médicament;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 40 ml / min);

    - insuffisance hépatique sévère (classe B et plus sur l'échelle de Child-Pugh);

    - période de lactation;

    - les enfants de moins de 12 ans et pesant moins de 45 kg;

    - la réception simultanée avec l'ergotamine et la dihydroergotamine.

    Soigneusement:

    La grossesse, l'arythmie, y compris la prédisposition au développement de l'arythmie et l'allongement de l'intervalle Q-T (risque d'arythmie ventriculaire et allongement de l'intervalle Q-T), insuffisance rénale (CC plus de 40 ml / min), insuffisance hépatique (classe inférieure B, échelle de Child-Pugh), myasthénie grave, réception simultanée de terfénadine, warfarine, digoxine.

    Grossesse et allaitement:

    L'azithromycine pénètre dans le placenta. L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si l'azithromycine doit être utilisée pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, 1 heure avant ou 2 heures après les repas 1 fois par jour.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg:

    - avec des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des organes ORL, de la peau et des tissus mous - 500 mg par jour pour 1 réception pendant 3 jours (dose d'échange - 1,5 g).

    - l'acné vulgaire - 500 mg par jour pour 1 réception pendant 3 jours, puis 500 mg par jour une fois par semaine pendant 9 semaines. La première dose hebdomadaire doit être prise 7 jours après la première dose quotidienne (8 jours après le début du traitement), suivie de 8 doses hebdomadaires à des intervalles de 7 jours.

    - avec des infections aiguës des organes génito-urinaires (urétrite non compliquée ou cervicite) - une fois 1 g.

    - En cas de maladie. Lyme - pour le traitement de la phase I (érythème migrans) -1 g le premier jour et 500 mg par jour de 2 à 5 jours (dose de cours - 3 g).

    - Dans le traitement de la pneumonie, 500 mg par jour sont prescrits pendant 7-10 jours; la réception commence immédiatement après la fin de l'utilisation de la forme posologique intraveineuse (la dose recommandée pour l'administration intraveineuse de 500 mg une fois par jour pendant au moins 2 jours).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, nausée, douleur abdominale, flatulence, vomissement, méléna, ictère cholestatique, activité accrue des transaminases «hépatiques», constipation, anorexie, gastrite, candidamycose de la muqueuse buccale, dyspepsie, hyperbilirubinémie, hépatite, pancréatite, colite pseudomembraneuse, dysfonction hépatique, insuffisance hépatique (dans de rares cas avec une issue fatale, principalement sur le fond d'une violation de la fonction hépatique), la nécrose du foie, l'hépatite fulminante.

    Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, douleur thoracique, abaissement de la pression artérielle, augmentation de l'intervalle Q-T, arythmie telle que "pirouette", tachycardie ventriculaire.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésie, troubles du goût, hypoesthésie, agression, évanouissements, convulsions, hyperactivité psychomotrice, perte de l'odorat, sensations gustatives, myasthénie grave; enfants - maux de tête (avec le traitement de l'otite moyenne), hyperkinésie, anxiété, névrose, insomnie.

    Depuis les organes des sens: altération de la clarté de la perception visuelle, de la surdité, du bruit dans les oreilles.

    Du système génito-urinaire: augmentation de l'azote uréique résiduel, candidose vaginale, augmentation de la concentration sérique de créatinine, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

    De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, lymphopénie, éosinophilie, anémie hémolytique.

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, œdème de Quincke, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, réaction d'hypersensibilité, réaction anaphylactique.

    Autre: hyperglycémie, arthralgie, asthénie, photosensibilité, conjonctivite, changement de goût, faiblesse, œdème périphérique, malaise.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées sévères, perte temporaire d'audition, vomissements, diarrhée.

    Traitement: l'annulation de la préparation, le lavage gastrique, la réception du charbon activé, la thérapeutique symptomatique.

    Interaction:

    Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium) n'affectent pas la biodisponibilité, mais réduisent la concentration d'azithromycine dans le sang de 30%, de sorte que l'intervalle entre les deux doit être de 1 heure avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments.

    Avec l'utilisation simultanée avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, des effets toxiques (vasospasme, dysesthésies) de ce dernier sont possibles. Lorsqu'il est combiné avec des anticoagulants effet indirect de la série coumarine (warfarine) et l'azithromycine (à des doses usuelles) les patients ont besoin d'un suivi attentif du temps de prothrombine.

    La prudence s'impose dans l'utilisation conjointe de la terfénadine et de l'azithromycine, car il a été constaté que l'administration simultanée de terfénadine et de macrolides provoque une arythmie et un allongement Q-T intervalle. À partir de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cyclosporine, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang.

    Avec l'utilisation simultanée de la digoxine, il est nécessaire de contrôler la concentration de digoxine dans le sang (il peut y avoir une augmentation de l'absorption de la digoxine dans l'intestin).

    À l'application simultanée avec nelfinavir, il est possible d'augmenter l'incidence des réactions défavorables de l'azithromycin (la réduction de l'audition, l'augmentation de l'activité des «transaminases de foie»).

    Lorsqu'il est combiné avec de la zidovudine azithromycine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la zidovudine dans le plasma sanguin ni l'excrétion par les reins de son glucuronide et de son métabolite, mais la concentration du métabolite actif de la zidovudine phosphorylée dans les cellules mononucléaires des vaisseaux périphériques augmente. La signification clinique de ce fait n'est pas déterminée.

    La possibilité d'inhiber l'isoenzyme devrait être considérée CYP3UNE4 l'azithromycine avec application simultanée avec la cyclosporine, la terfénadine, les alcaloïdes de l'ergot, le cisapride, le pimozide, la quinidine, l'astémizole et d'autres médicaments, dont le métabolisme se produit avec la participation de cette enzyme.

    L'azithromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, cimétidine, didanosine, éfavirenz, fluconazole, indinavir, midazolam, théophylline, triazolam, triméthoprime / sulfaméthoxazole, cétirizine, sildénafil, atorvastatine, rifabutine et méthylprednisolone dans le sang.

    Instructions spéciales:

    En cas de dose oubliée, la dose oubliée doit être prise dès que possible, et la dose suivante doit être prise à des intervalles de 24 heures.

    L'azithromycine doit être prise 1 heure avant ou 2 heures après la prise d'antiacides.

    Prendre avec précaution les patients présentant une insuffisance hépatique modérée en raison de la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère chez ces patients: en présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique (asthénie augmentant rapidement, ictère, assombrissement des urines, propension à saigner, insuffisance hépatique). encéphalopathie), le traitement par l'azithromycine doit être arrêté et conduire une étude de l'état fonctionnel du foie.

    En cas d'insuffisance rénale modérée (CC supérieure à 40 ml / min), l'azithromycine doit être administrée sous le contrôle de la fonction rénale.

    Administration simultanée contre-indiquée de l'azithromycine avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine en raison du développement possible de l'ergotisme.

    Lors de l'utilisation du médicament, à la fois sur le fond de prendre et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement, il est possible de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile (colite pseudomembraneuse). Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole.

    Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

    Comme il est possible de prolonger l'intervalle Q-T chez les patients recevant des macrolides, y compris azithromycine, avec l'utilisation de l'azithromycine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle Q-T: âge avancé violation de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); syndrome d'allongement congénital Q-T; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); réception simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle Q-T (y compris les classes antiarythmiques de médicaments 1a et III, les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les neuroleptiques, les fluoroquinolones).

    Avec l'utilisation de l'azithromycine, le développement d'un syndrome myasthénique ou d'une exacerbation de la myasthénie est possible.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 500 mg.

    Emballage:

    3 capsules par emballage de cellules de contour faites de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    1 ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003955 / 01
    Date d'enregistrement:01.12.2009 / 28.06.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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