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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    1 capsule contient la substance active - azithromycine (sous la forme d'azithromycine dihydrate - 262,03 mg) - 250 mg.

    Excipients: lactose anhydre - 163,60 mg * (151,57 mg), amidon de maïs - 47,00 mg, laurylsulfate de sodium - 0,94 mg, stéarate de magnésium - 8,46 mg,

    composition capsules de coquille: dioxyde de titane E 171 - 1,44 mg, le colorant breveté bleu E 131 - 0,0164 mg, la gélatine - jusqu'à 96 mg.

    * La quantité de lactose anhydre dépend de l'activité de la substance active.

    La description:Capsule de gélatine dure de couleur bleu clair. Contenu des capsules: poudre blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-azalide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.10   Azithromycine

    Pharmacodynamique:

    L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre du groupe des macrolides-azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique d'une cellule microbienne. Communiquer avec 50S- sous-unité du ribosome, inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction et supprime la synthèse des protéines, ce qui ralentit la croissance et la multiplication des bactéries. En fortes concentrations a un effet bactéricide.

    Il a une activité contre un certain nombre de micro-organismes Gram-positifs, Gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres.

    Les micro-organismes peuvent initialement résister à l'action de l'antibiotique ou acquérir une résistance à celui-ci.

    Échelle sensibilité micro-organismes à l'azithromycine:

    Micro-organisme

    Y

    MIC *, mg / l

    Sensible

    Durable

    Staphylococcus

    <1

    >2

    Streptococcus A, À, C, G

    <0,25

    >0,5

    Streptocoque

    pneumoniae

    <0,25

    >0,5

    Haemophilus

    influenzae

    <0,12

    >4

    Moraxella

    catarrhalis

    <0,5

    >0,5

    Neisseria

    gonorrhée

    <0,25

    >0,5

    * Concentration minimale inhibitrice

    Dans la plupart des cas, l'azithromycine est sensible:

    Gram positif aérobie micro-organismes: Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline), Streptocoque pyogenes, Streptocoque agalactiae, groupes de streptocoques C, g;

    aérobie Gram négatif micro-organismes: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhée;

    microorganismes anaérobies: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.;

    autres microorganismes: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci. Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Borrelia burgdorferi. Microorganismes ayant une résistance acquise à l'azithromycine: Streptocoque pneumoniae (résistant à la pénicilline).

    Microorganismes, initialement résistants:

    micro-organismes aérobies Gram-positifs: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (les staphylocoques résistants à la méthicilline à très haute fréquence ont acquis une résistance aux macrolides);

    Bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine;

    anaérobies: Bacteroides fragilis.

    Pharmacocinétique

    L'azithromycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, ce qui est dû à sa stabilité dans un environnement acide et à sa lipophilie. Après administration orale de 500 mg, la concentration maximale d'azithromycine dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 - 2,96 heures et est de 0,4 mg / l. La biodisponibilité est de 37%. Azithromycine pénètre bien les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), la peau et les tissus mous. Haute concentration dans les tissus (en 10-50 fois plus élevé que dans le plasma) et une longue demi-vie sont dues à une faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, à sa capacité à pénétrer les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un milieu à pH bas entourant le lysosome. Cela, à son tour, détermine le grand volume apparent de distribution (31,1 l / kg) et la grande clairance plasmatique. La capacité de l'azithromycine à s'accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l'élimination des pathogènes intracellulaires. Il est prouvé que les phagocytes délivrent azithromycine dans les endroits de la localisation de l'infection, où il est libéré pendant la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (en moyenne de 24 à 34%) et corrélée avec le degré d'œdème inflammatoire. Malgré la forte concentration en phagocytes, azithromycine n'a pas d'effet significatif sur leur fonction. Azithromycine reste en concentrations bactéricides pendant 5-7 jours après la dernière dose, ce qui a permis de développer des traitements courts (3 jours et 5 jours).

    Le foie est déméthylé. les métabolites formés ne sont pas actifs.

    Dans l'azithromycine, une très longue demi-vie est de 35 à 50 heures. La demi-vie des tissus est significativement plus.

    Le médicament est produit principalement avec de la bile sous la forme inchangée, une petite partie des reins.

    Les indications:

    Infectieux-inflammatoire les maladies causées par sensibles azithromycine par les microorganismes:

    - infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite, amygdalite, pharyngite, otite moyenne);

    - les infections des voies respiratoires inférieures (bactériennes, y compris celles causées par des pathogènes atypiques, la pneumonie, la bronchite aiguë, l'exacerbation de la bronchite chronique);

    - les infections de la peau et des tissus mous (acné vulgaire légère, seigle, impétigo, dermatoses infectées secondairement);

    - les infections du tractus urogénital (urétrite et / ou cervicite) causées par Chlamydia trachomatis;

    - Maladie de Lyme (borréliose), pour le traitement du stade initial (érythème migrant).

    Contre-indications

    - hypersensibilité à l'azithromycine ou à d'autres composants du médicament;

    - une sensibilité accrue à l'érythromycine, aux autres macrolides, les cétolides;

    - violations de la fonction hépatique d'un degré sérieux;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 40 ml / min);

    - Réception simultanée à l'ergotamine, dihydropoepgotamine;

    - la période d'allaitement maternel;

    - les enfants de moins de 12 ans pesant jusqu'à 45 kg;

    - Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose).

    Soigneusement:Myasthénie, troubles de la fonction hépatique de sévérité légère et modérée, dysfonctionnement des nuits légères à modérées (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min), chez les patients atteints de facteurs proarythmogènes (surtout chez les patients âgés): allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique IA (quinidine, procaïnamide) et III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride, la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'électrolyse de l'eau l'équilibre, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère; utilisation simultanée de digoxine, de warfarine, de cyclosporine; grossesse.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, il peut être utilisé lorsque les avantages de l'utiliser dépassent de manière significative le risque qui existe toujours lors de l'utilisation de tout médicament pendant la grossesse. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement est suspendu.

    Dosage et administration:

    L'azithromycine doit être prise 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. Le médicament est pris 1 fois par jour.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg: pour les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, ORL-organes prescrire mais 500 mg / jour (2 capsules) 1 fois par jour pendant 3 jours (dose de cours - 1,5 g).

    Avec des infections de l'ornière et des tissus mous prescrire 500 mg (2 capsules) 1 fois par jour pendant 3 jours (la dose de cours est de 1,5 g).

    Avec l'acné vulgaire de sévérité modérée: les jours 1, 2 et 3 du traitement prendre 500 mg (2 gélules, 250 mg) une fois par jour, puis faire une pause du quatrième au septième jour, à partir du huitième jour de traitement, prendre 500 mg une fois par semaine (avec un intervalle de 7 jours) pendant 9 semaines. La dose de cours est de 6 g.

    Quand urétrite non compliquée et / ou cervicite, causé par Chlamydia trachomatis nommer une fois 1 g (4 capsules, 250 mg chacune).

    Quand maladie de Lyme (borréliose / pour le traitement de la phase initiale (érythème migrans) nommer 1 g (4 capsules, 250 mg) le premier jour et 500 mg par jour du 2ème au 5ème jour (la dose du cours est de 3 g).

    Si vous manquez une dose de 1 dose, la dose manquée devrait être prise dès que possible, et la dose suivante - avec une interruption de 24 heures.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (clairance de la créatinine > 40 ml / min) n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Patients âgés

    Chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%, souvent moins de 1%, mais moins de 10%, rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%, rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%, très rarement - moins de 0,01%; La fréquence inconnue ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.

    Maladies infectieuses: rarement - candidose, y compris les muqueuses de la cavité buccale et des organes génitaux, la pneumonie, la pharyngite, la gastro-entérite, les maladies, la rhinite; une fréquence inconnue est la colite pseudomembraneuse.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie, neutropénie, éosinophilie; très rarement - thrombocytopénie, anémie hémolytique.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - l'anorexie.

    Réactions allergiques rarement angioedème, réaction d'hypersensibilité; une fréquence inconnue est une réaction anaphylactique.

    Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, dyspnée, paresthésie, somnolence, insomnie, nervosité; rarement - agitation; fréquence inconnue - hypoesthésie, anxiété, agressivité, évanouissement, convulsions, hyperactivité psychomotrice, perte de l'odorat, perversion de l'odorat, perte de sensations gustatives, myasthénie, délire, hallucinations.

    Du côté de l'organe de la vision: Rarement - vision altérée.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: rarement - trouble auditif, vertiges; fréquence inconnue - déficience auditive, y compris surdité et / ou acouphènes.

    Du système cardiovasculaire: rarement - un sentiment de palpitations, "marées" de sang au visage; fréquence inconnue - abaissant la tension artérielle, augmentant l'intervalle QT sur un électrocardiogramme, arythmie telle que "pirouette", tachycardie ventriculaire.

    Du système respiratoire: rarement - essoufflement, saignement de nez.

    Du côté tube digestif: très souvent la diarrhée; souvent - nausée, vomissement, douleur abdominale; peu fréquents - météorisme, dyspepsie, constipation, gastrite, dysphagie, ballonnement, sécheresse de la muqueuse buccale, éructations, ulcères de la muqueuse buccale, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires; très rarement - une décoloration de la langue, une pancréatite.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - l'hépatite; rarement une violation du foie, ictère cholestatique; fréquence inconnue - insuffisance hépatique (dans de rares cas avec une issue légale principalement dans un contexte d'insuffisance sévère de la fonction hépatique); nécrose hépatique, hépatite fulminante.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, dermatite, peau sèche, transpiration; rarement - la réaction de la photosensibilisation; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe.

    Du système musculo-squelettique: rarement - l'arthrose, la myalgie, le mal de dos, la douleur au cou; fréquence inconnue - arthralgie.

    Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - dysurie, douleur dans le rein; fréquence inconnue - interstitielle néphrite, insuffisance rénale aiguë.

    Des organes génitaux et de la poitrine: rarement - métrorragie, dysfonction des testicules.

    Autre: rarement - asthénie, malaise, fatigue, gonflement du visage, douleur thoracique, fièvre, œdème périphérique.

    Données de laboratoire: souvent une diminution du nombre de lymphocytes, l'augmentation du nombre d'éosinophiles, l'augmentation de la quantité de basophiles, l'augmentation du nombre de monocytes, l'augmentation du nombre de neutrophiles, la réduction de la concentration de bicarbonate dans le plasma sanguin; rarement - augmentation de l'activité aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin, augmentation des concentrations d'urée dans le plasma sanguin, augmentation des concentrations plasmatiques de créatinine, modification de la teneur en potassium dans le plasma sanguin, augmentation de l'activité phosphatase alcaline dans le plasma sanguin, une augmentation de la concentration de glucose dans le sang, une augmentation du nombre de plaquettes, augmentation de l'hématocrite, augmentation de la concentration de bicarbonate dans le plasma sanguin, changement de la teneur en sodium dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées sévères, perte temporaire d'audition, vomissements, diarrhée.

    Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique.

    Interaction:

    Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium) n'affectent pas biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduire son maximum la concentration sanguine d'environ 25%, de sorte que le médicament doit être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments. La nourriture ralentit et réduit l'absorption.

    Lorsqu'il est combiné avec des anticoagulants effet indirect de la série coumarine (warfarine) peut augmenter l'effet anticoagulant; les patients ont besoin d'un suivi attentif du temps de prothrombine.

    Digoxine: augmentation possible concentration de digoxine; est nécessaire pour contrôler la concentration de digoxine dans le sang.

    Ergotamine et dihydroergotamine: augmentation des effets toxiques (vasospasme, dysesthésie); l'application conjointe n'est pas recommandée.

    L'utilisation simultanée de la terfénadine et des antibiotiques de la classe des macrolides provoque une arythmie et un allongement QT intervalle. Il est nécessaire de prendre en compte ces données dans l'utilisation conjointe de la terfénadine et de l'azithromycine.

    Avec application simultanée fluconazole réduit la concentration maximale d'azithromycine dans le sang de 18%, ce qui n'a aucune signification clinique. Des rapports séparés de cas de rhabdomyolyse chez des patients recevant concomitamment azithromycine et les statines.

    Avec application simultanée l'azithromycine et la rifabutine, une neutropénie a parfois été observée. En dépit du fait que la neutropénie était associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation causale entre l'utilisation d'une combinaison d'azithromycine et de rifabutine et la neutropénie n'a pas été établie.

    Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la cyclosporine, il est nécessaire de surveiller la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et d'ajuster la dose en conséquence.

    Lorsqu'il est combiné avec de la zidovudine azithromycine a un effet insignifiant sur la pharmacocinétique, y compris l'excrétion rénale, la zidovudine et son métabolite glucuronide, mais la concentration de la zidovudine phosphorylée en métabolites actifs dans les cellules mononucléaires du sang périphérique augmente (la signification clinique de ce fait n'est pas déterminée).

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg) et du nelfinavir (750 mg 3 fois par jour) entraîne une augmentation de la concentration d'équilibre de l'azithromycine dans le plasma sanguin. Des effets secondaires cliniquement significatifs n'ont pas été observés et la correction de la dose d'azithromycine avec son application simultanée avec le nelfinavir n'est pas requise. Azithromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du cytochrome P450. Il n'a pas été révélé que azithromycine participe aux interactions pharmacocinétiques similaire à l'érythromycine et autres macrolides, azithromycine Ce n'est pas un inducteur et un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

    Dans les études pharmacocinétiques de l'effet d'une dose unique de cimétidine sur la pharmacocinétique de l'azithromycine, aucune modification de la pharmacocinétique de l'azithromycine n'a été observée, à condition que la cimétidine soit administrée 2 heures avant l'azithromycine. Azithromycine n'affecte pas la concentration dans le plasma sanguin de la carbamazépine, éfavirenz, didanosine, fluconazole, indinavir, cétirizine, midazolam, théophylline, triazolam, nelfinavir, triméthoprime / sulfaméthoxazole, sildénafil, atorvastatine, méthylprednisolone lors de l'utilisation simultanée.

    Instructions spéciales:

    Si vous manquez une dose du médicament - la dose manquée devrait être prise dès que possible, et le prochain - avec des interruptions de 24 heures.

    L'azithromycine doit être prise au moins une heure avant ou deux heures après la prise des préparations antiacides. Azithromycine doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une altération légère et modérée de la fonction hépatique due à la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère.

    En présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique, tels que l'asthénie croissante, la jaunisse, l'assombrissement de l'urine, la tendance au saignement, l'encéphalopathie hépatique, la pharmacothérapie doivent être interrompus et une étude de l'état fonctionnel du foie doit être effectuée.

    Pour un dysfonctionnement rénal léger et modéré (CC supérieur à 40 mL / min), le traitement par l'azithromycine doit être administré avec précaution sous le contrôle de la fonction rénale.

    Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antibactériens, les patients atteints d'azithromycine doivent régulièrement être examinés pour les micro-organismes sensibles et les signes de développement de superinfections, y compris les champignons.

    Le médicament ne doit pas être utilisé pendant des périodes plus longues que celles indiquées dans les instructions, car les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et simple.

    Il n'y a pas de données sur l'interaction possible entre l'azithromycine et les dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, mais en raison du développement de l'ergotisme avec l'utilisation simultanée de macrolides avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, cette association n'est pas recommandée.

    Avec l'utilisation prolongée de l'azithromycine, le développement de la colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile, à la fois sous la forme de diarrhée légère, et grave colite. Dans le développement de la diarrhée associée aux antibiotiques dans le contexte de la prise du médicament, et aussi après 2 mois après la fin du traitement, clostridial pseudomembranouscolitis.

    Lors du traitement des macrolides, y compris l'azithromycine, repolarisation cardiaque prolongée et intervalle QT, augmenter le risque de développer des arythmies cardiaques, y compris des arythmies telles que les pirouettes.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant des facteurs pro-arythmogènes (en particulier chez les patients âgés): avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique jeUNE (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride, la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones et (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'équilibre hydro-électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère. L'utilisation de l'azithromycine peut provoquer le développement d'un syndrome myasthénique ou provoquer une exacerbation de la myasthénie grave.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En relation avec le développement possible dans le contexte du traitement des réactions indésirables du système nerveux central, il faut faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et effectuer d'autres activités qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Capsules 250 mg.
    Emballage:

    6 capsules par blister de PVC / AL. 1 blister avec instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années

    Ne pas utiliser après l'expiration de la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013856 / 01
    Date d'enregistrement:15.10.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Hemofarm ADHemofarm AD Serbie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.10.2015
    Instructions illustrées
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