AzitRus - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: citrate de sodium (acide citrique sodique trisubstitué) - 0,63 g, 0,63 g, 0,63 g; saccharinate de sodium (soluble dans la saccharine) 0,021 g, 0,021 g, 0,021 g; arôme d'orange (arôme alimentaire orange) 0,0074 g, 0,0074 g. 0,0074 g; saccharose (sucre) 3,1216 g, 3,0716 g, 2 971 g; crospovidone (collidine CML) 0,37 g, 0,37 g, 0,37 g

La description:La poudre est blanche ou presque blanche avec une odeur d'orange. La suspension finie est une suspension blanche homogène avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-azalide

ATX: & nbsp

J.01.F.A.10 Azithromycine

Pharmacodynamique:

L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre du groupe des macrolides-azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique d'une cellule microbienne. En se liant à la sous-unité 50S du ribosome, elle inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction et supprime la synthèse protéique, ralentissant la croissance et la multiplication des bactéries. En fortes concentrations a un effet bactéricide.

A une activité contre un certain nombre de Gram positif. les micro-organismes gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres.

Microorganismes sensibles:

micro-organismes aérobies gram-positifs - Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Streptocoque pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline), Streptocoque pyogenes;

micro-organismes aérobies gram-négatifs - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaérobique micro-organismes Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp .;

autres micro-organismes - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Micro-organismes, peut développer une résistance à l'azithromycine:

micro-organismes aérobies gram-positifs - Streptocoque pneumoniae (souches résistantes à la pénicilline et souches présentant une sensibilité moyenne à la pénicilline).

Microorganismes avec résistance initiale:

micro-organismes aérobies gram-positifs - Enterococcus faecalis; Staphylocoques (souches résistantes à la méthicilline);

micro-organismes anaérobies Gram-positifs - Bacteroides fragilis.

L'échelle de sensibilité des micro-organismes à l'azithromycine (Concentration minimale inhibitrice (MIC), mg / l)

Micro-organismes	MIÀ mg / l *
Micro-organismes	Sensible	Durable
Staphylococcus	Pas plus 1	plus de 2
Streptocoque A, B, C, g	pas plus de 0,25	plus de 0,5
Streptococcus pneumoniae	pas plus de 0,25	plus de 0,5
Haemophilus influenzae	pas plus de 0,12	plus de 4
Moraxella catarrhalis	pas plus de 0,5	plus de 0,5
Neisseria gonorrhoeae	pas plus de 0,25	plus de 0,5

Pharmacocinétique

Après avoir pris le médicament à l'intérieur de la biodisponibilité est de 37%, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est créé après 2-3 heures, le volume de distribution est de 31,1 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est inversement proportionnelle à la concentration dans le sang et est de 12-52%. Pénètre à travers les membranes cellulaires (efficace pour les infections causées par des pathogènes intracellulaires). Il est transporté par les phagocytes, les leucocytes polymorphonucléaires et les macrophages jusqu'au site d'infection, où il est libéré en présence de bactéries. Traverse facilement les barrières histohématologiques et pénètre dans les tissus. La concentration dans les tissus et les cellules est 50 fois plus élevée que dans le plasma sanguin, et dans le foyer de l'infection, elle est de 24 à 34% plus élevée que dans les tissus sains.

Il est lentement excrété des tissus et a une longue période de demi-vie de 2-4 jours. La concentration thérapeutique d'azithromycin est maintenue jusqu'à 5-7 jours après la dernière dose. Azithromycine On en déduit, fondamentalement, sous la forme inchangée de 50% de l'intestin, 12% des reins. Dans le foie, déméthylé, perdant son activité.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), la demi-vie de l'azithromycine augmente de 33%.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à l'azithromycine: infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (sinusite, amygdalite, pharyngite, otite moyenne, bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique et pneumonie acquise en communauté); les infections de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement); infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite); Maladie de Lyme (stade initial de la borréliose) érythème migrant (érythème migrans).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'azithromycine, à l'érythromycine, à d'autres macrolides ou cétolides ou à d'autres composants du médicament; dysfonctionnement hépatique sévère (pas de données sur l'efficacité et la sécurité); altération de la fonction rénale (CC inférieure à 40 ml / min) (aucune donnée sur l'efficacité et l'innocuité); carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose; les enfants jusqu'à 6 mois; allaitement maternel; la réception simultanée de l'ergotamine et de la dihydroergotamine.

Soigneusement:

Grossesse; myasthénie grave; violations de la fonction hépatique de gravité légère et modérée; dysfonctionnement rénal de gravité légère et modérée (SC plus de 40 ml min): diabète sucré: chez les patients présentant des facteurs pro-arythmiques (en particulier chez les patients âgés): avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique IA (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone, sotalol), le cisapride, la terfénadine. médicaments antipsychotiques (pimozide), antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'équilibre hydro-électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère; utilisation simultanée de warfarine, digoxine, cyclosporine.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté (azithromycine excrété dans le lait maternel).

Dosage et administration:

À l'intérieur de 1 h avant les repas ou 2 heures après les repas 1 fois par jour.

Adultes:

Dans les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures 500 mg / jour pour 1 réception pendant 3 jours (dose d'échange 1,5 g).

Avec des infections de la peau et des tissus mous 500 mg / jour pour I réception pendant 3 jours (dose d'échange - 1,5 g).

Dans les infections aiguës des organes génito-urinaires (ne pasurétrite compliquée ou cervicite) une fois 1 g.

Avec la maladie de Lyme (borréliose) pour le traitement de la phase I (érythème migrans) 1 g le premier jour et 500 mg par jour de 2 à 5 jours (dose de cours 3 g).

Enfants à partir de 6 mois:

Dans les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures puOrganes ORL, peau et moig(à l'exception de l'érythème migrant) prescrire les enfants en une seule dose (quotidienne) à raison de 10 mg / kg de poids corporel 1 fois par jour pendant 3 jours consécutifs (dose d'échange de 30 mg / kg de poids corporel)

Selon le poids corporel de l'enfant, les doses suivantes sont recommandées:

Poids corporel, kg	Dose unique (quotidienne) d'azithromycine, mg / jour
10-14	100
15-24	200
25-34	300
35-44	400
pas moins de 45	500

Avec pharyngite et amygdalite causées par Streptocoque pyogenes, la préparation AzitRus® est utilisée à la dose de 20 mg / kg / jour pendant 3 jours (la dose de cours de 60 mg / kg). La dose quotidienne maximale est de 500 mg.

Avec la maladie de Lyme (le stade initial de la borréliose) l'érythème migrateur (érythème migrans) le médicament est prescrit aux enfants une fois par jour pendant 5 jours: 20 mg / kg de poids corporel le premier jour et 10 mg / kg de poids corporel de 2 à 5 jours (dose d'échange de 60 mg / kg).

Remarque:

une dose de 150 mg correspond à: 1 sachet de 100 mg - 1 paquet de 50 mg ou 3 paquets de 50 mg:

dose 250 mg correspond à: 1 paquet de 200 mg + 1 paquet de 50 mg ou 2 paquets de 100 mg - 1 paquet de 50 mg;

une dose de 500 mg correspond à: 1 sachet de 200 mg + 1 paquet de 100 mg ou 3 paquets de 100 mg; une dose de 400 mg correspond à: 2 paquets de 200 mg ou 4 paquets de 100 mg ou 8 paquets de 50 mg ou 3 paquets de 100 mg + 2 paquets de 50 mg ou 2 paquets de 100 mg - 4 paquets de 50 mg;

une dose de 500 mg correspond à: 2 sachets de 200 mg + 1 sachet de 100 mg ou 5 sachets de 100 mg ou 1 sachet de 200 mg + 3 sachets de 100 mg ou 2 sachets de 100 mg + 6 sachets de 50 mg ou 10 paquets de 50 mg.

Immédiatement après avoir pris la suspension, l'enfant devrait recevoir quelques gorgées de liquide (eau, thés) afin de laver et d'avaler la suspension restante dans la cavité buccale.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale (CQ supérieure à 40 ml min), un ajustement de la dose est nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique et patients âgés

Lorsqu'ils sont utilisés chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère et modérée, les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Méthode de cuisson

Dans une tasse propre, verser l'eau bouillie et refroidie à la température ambiante dans une quantité d'au moins 10 ml (2 cuillères à café) par emballage, puis verser le contenu d'un ou plusieurs emballages et mélanger jusqu'à l'obtention d'une suspension homogène.

Après avoir pris le verre, rincer à l'eau, sécher et conserver dans un endroit sec et propre.

Effets secondaires:

Maladies infectieuses: pneumonie, pharyngite, gastro-entérite, maladies respiratoires, rhinite, candidose, y compris les muqueuses de la cavité buccale et des organes génitaux, colite pseudomembraneuse.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: anorexie.

Réactions allergiques réactions d'hypersensibilité, angioedème, réaction anaphylactique.

Du côté du système sanguin et lymphatique: lymphocytopénie, éosinophilie, leucopénie, neutropénie. thrombocytopénie, anémie hémolytique.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, paresthésie, troubles du goût, agitation, hypoesthésie, somnolence, insomnie, nervosité. anxiété, agression, évanouissement, convulsions, hyperactivité psychomotrice, perte de l'odorat (ou anosmie), perversion de l'odorat, sensations gustatives, myasthénie grave, anxiété, vacillement, hallucinations.

Du côté de l'organe de la vision: troubles de la vision.

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: surdité, bruit dans les oreilles, rebondissements, trouble auditif.

Du système cardiovasculaire: palpitations, abaissant la pression artérielle, augmentant l'intervalle QT. arythmie telle que "pirouette", tachycardie ventriculaire, "marées" de sang au visage.

Du système respiratoire: essoufflement, saignement de nez.

Du tractus gastro-intestinal: dysphagie, distension abdominale, nausée, diarrhée, douleur abdominale, flatulence, dyspepsie, vomissement, gastrite, constipation, changement du langage de la couleur, sécheresse de la muqueuse buccale, rots, ulcération de la muqueuse buccale, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires, pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: activité accrue "foie" enzymes, augmentation de la concentration de bilirubine, hépatite, dysfonction hépatique, jaunisse cholestatique, insuffisance hépatique (dans de rares cas, mortel principalement la présence de troubles hépatiques sévères), nécrose hépatique, hépatite fulminante.

Du système ostéo-musculaire et du tissu conjonctif: arthrose, myalgie, mal de dos, douleur au cou, arthralgie.

De la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons. urticaire, dermatite, sécheresse de la peau, transpiration, réaction de photosensibilité, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe.

Du côté des reins et des voies urinaires: dysurie, douleur dans les reins, augmentation de l'urée et de la créatinine dans le plasma sanguin, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

Autre: métrorragie, dysfonctionnement des testicules, faiblesse, œdème facial, douleur thoracique, fièvre, œdème périphérique, asthénie, malaise, modification de la concentration en potassium.

Données de laboratoire: une augmentation du nombre de basophiles, des monocytes, des neutrophiles, une diminution ou une augmentation de la concentration de bicarbonates dans le plasma sanguin, une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin, une augmentation du taux de chlore dans le plasma sanguin , une augmentation de la concentration de glucose dans le sang, une augmentation du nombre de plaquettes, une augmentation de l'hématocrite, une modification de la teneur en sodium dans le sang plasmatique.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: nausée, perte temporaire d'audition, vomissement, diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique.

Interaction:

Les médicaments antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent de 30% la concentration maximale dans le plasma sanguin. azithromycine devrait être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments. Azithromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, cimétidine, didanosine, éfavirenz, fluconazole, indinavir, midazolam, théophylline, triazolam, triméthoprime / sulfaméthoxazole, cétirizine, sildénafil, atorvastatine, rifabutine et méthylprednisolone dans le plasma.

Compte tenu de la possibilité théorique de l'émergence de l'ergotisme, l'utilisation simultanée de l'azithromycine avec des dérivés d'alcaloïdes de l'ergot n'est pas recommandée.

Des rapports séparés de cas de rhabdomyolyse chez des patients recevant concomitamment azithromycine et les statines.

Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la rifabutine, une neutropénie a parfois été observée, malgré le fait que la neutropénie était associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation causale entre l'association azithromycine et rifabutine et neutropénie n'a pas été établie.

Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la cyclosporine, des ajustements de la dose de cyclosporine sont nécessaires.

L'azithromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du système cytochrome R₄₅₀. Il n'a pas été révélé que azithromycine participe à des interactions pharmacocinétiques similaires à l'érythromycine et à d'autres macrolides. Azithromycine n'est pas un inhibiteur et un inducteur des isoenzymes du cytochrome R₄₅₀.

Avec l'utilisation simultanée de digoxine et d'azithromycine, il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, car de nombreux macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin.

S'il est nécessaire d'utiliser simultanément des moyens anticoagulants d'action indirecte (warfarine, d'autres anticoagulants de type coumarin), il est recommandé d'effectuer un contrôle minutieux du temps de prothrombine.

Il a été constaté que l'utilisation simultanée de la terfénadine et des antibiotiques de la classe des macrolides provoque une arythmie et un allongement de l'intervalle QT. En partant de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées avec l'administration concomitante de terfénadine et d'azithromycine.

L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg) et du nelfinavir (750 mg 3 fois par jour) entraîne une augmentation de la concentration d'équilibre de l'azithromycine dans le plasma sanguin. Des effets secondaires cliniquement significatifs n'ont pas été observés et la correction de la dose d'azithromycine avec son application simultanée avec le nelfinavir n'est pas requise.

Lorsqu'il est combiné avec de la zidovudine azithromycine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la zidovudine dans le plasma sanguin ni n'excrète les reins de son et de son métabolite glucuronide. Néanmoins, la concentration du métabolite actif de la zidovudine phosphorylée dans les cellules mononucléaires des vaisseaux périphériques augmente. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

Instructions spéciales:

Lors de la prescription d'AzitRus® chez les patients atteints de diabète sucré, ainsi que d'un régime hypocalorique, il est nécessaire de prendre en compte le fait que la préparation contient du saccharose (environ 0,3%). XE dans un paquet).

Si vous manquez une dose d'AzitRus®, la dose manquée devrait être prise dès que possible, et la dose suivante avec des interruptions de 24 heures.

Le médicament AzitRus® doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des troubles légers de la fonction hépatique en raison de la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère.

En cas de symptômes de dysfonctionnement hépatique, tels que asthénie à croissance rapide, ictère, assombrissement de l'urine, tendance à saigner, l'encéphalopathie hépatique avec AsitRus® doit être interrompue et un examen de l'état fonctionnel du foie doit être effectué.

Pour les violations de la fonction des reins de gravité légère (CC plus de 40 ml / min), la thérapie avec AsitRus® devrait être effectuée avec prudence sous le contrôle de l'état de la fonction rénale.

Il convient de rappeler que pour la prévention de la pharyngite / amygdalite causée par Streptococcus pyogenes, ainsi que pour la prévention de la fièvre rhumatismale aiguë, la drogue de choix est généralement la pénicilline.

Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antibactériens, les patients atteints d'AsitRus® doivent examiner régulièrement les patients pour détecter la présence de microorganismes non sensibles et les signes de survenue de surinfections, y compris de champignons.

Une drogue AzitRus® ne doit pas être utilisé avec des doses plus longues que celles indiquées dans les instructions, car les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et pratique.

Il n'y a pas de données sur l'interaction possible entre l'azithromycine et les dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, mais en raison du développement de l'argotisme avec l'utilisation simultanée de macrolides avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, cette association est contre-indiquée. Avec l'administration à long terme du médicament AsitRus®, le développement de la colite pseudomembraneuse, causée par Clostridium difficile, comme sous forme de diarrhée légère et de colite sévère. Avec le développement de la diarrhée dans le contexte de la prise d'azithromycine et aussi 2 mois après la fin du traitement, la colite pseudo-membraneuse à Clostridium doit être exclue. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

Syndrome de repolarisation retardée du syndrome des ventricules d'allongement de l'intervalle QT augmente le risque d'arythmies, y compris les arythmies telles que "pirouette" dans le contexte de la prise de macrolides, ainsi que le médicament AzitRus®. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'AzitRus® chez les patients présentant des facteurs proarythmogènes (en particulier chez les patients âgés): avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique IA (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride, la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), chez les patients présentant des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère.

L'utilisation du médicament AzitRus® peut provoquer le développement d'un syndrome myasthénique ou provoquer une exacerbation de la myasthénie grave.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Avec le développement d'effets indésirables de la part du système nerveux et de l'organe de la vision, des précautions doivent être prises lors de la réalisation d'actions nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour la préparation d'une suspension pour l'administration orale de 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Emballage:

Selon 4,2 g (50 mg, 100 mg ou 200 mg d'azithromycine) dans des sacs thermosoudables à dose unique à partir du matériau d'une multicouche composite à base d'une feuille ou du matériau d'un biseau ou d'un papier multicouche combiné avec un revêtement de polyéthylène .

3 ou 6 paquets (50 mg, 100 mg ou 200 mg d'azithromycine) avec les instructions d'utilisation et une tasse en plastique ou sans verre sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003268/07

Date d'enregistrement:17.10.2007 / 21.04.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

AzitrRus® (AzitRus®)