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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient

    Substance active:

    Azithromycine dihydratée (équivalent à anhydre azithromycine) - 524 mg (500 mg).

    Excipients: Amidon prégélatinisé 63 mg, giproloza 63 mg, 36 mg copovidone, crospovidone 31,5 mg Hydrogénophosphate de calcium anhydre 142 mg Talc 22,5 mg Sodium laurylsulfate 7,2 mg stéarate de magnésium 10,8 mg.

    Gaine: hypromellose 13,6 mg, macrogol 6000 2,7, talc 15 mg, dioxyde de titane 3,6 mg, diméthicone 0,1 mg.

    La description:

    Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une pellicule blanche, avec une encoche transversale d'un côté, divisant le comprimé en deux moitiés égales. Un noyau blanc et un mince film blanc sont visibles sur la section transversale de la tablette.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-azalide
    ATX: & nbsp

    J.01.F.A.10   Azithromycine

    Pharmacodynamique:

    L'azithromycine est un antibiotique bactériostatique à large spectre du groupe des macrolides-azalides. Il a un large spectre d'action antimicrobienne. Le mécanisme d'action de l'azithromycine est associé à la suppression de la synthèse protéique d'une cellule microbienne. Communiquer avec 50Sribosome sous-unité, inhibe la peptidanslokase au stade de la traduction et supprime la synthèse des protéines, ce qui ralentit la croissance et la multiplication des bactéries. En fortes concentrations a un effet bactéricide.

    Il a une activité contre un certain nombre de micro-organismes gram-positifs, gram-négatifs, anaérobies, intracellulaires et autres.

    Les micro-organismes peuvent initialement résister à l'action de l'antibiotique ou acquérir une résistance à celui-ci.

    Dans la plupart des cas, les micro-organismes sensibles

    - Aérobies à Gram positif

    Staphylococcus aureus - Sensible à la méthicilline, Streptocoque pneumoniae - sensible à la pénicilline, Streptocoque pyogenes

    - Aérobies à Gram négatif

    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

    - Anaérobes

    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

    - Autres micro-organismes

    Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferiMicroorganismes capables de développer une résistance à l'azithromycine
    Aérobies à Gram positif
    Streptocoque pneumoniae résistant à la pénicilline
    Initialement, les micro-organismes résistants

    - Les aérobies à Gram positif

    Enterococcus
    faecalis, Staphylocoques (Les staphylocoques résistants à la méthicilline présentent un très haut degré de résistance aux macrolides)
    Bactéries Gram-positives résistantes à l'érythromycine.

    Anaérobes

    Bacteroides
    fragilis
    Pharmacocinétique

    Après administration orale azithromycine bien absorbé et rapidement distribué dans le corps. Après une dose unique de 500 mg de biodisponibilité est de 37% (l'effet de «premier passage»), la concentration maximale (0,4 mg / ml) dans le sang est créée après 2-3 heures, le volume de distribution apparent est de 31,1 l / kg, la liaison des protéines est proportionnelle à la concentration dans le sang et est de 7 à 50%. Pénètre à travers les membranes cellulaires (efficace pour les infections causées par des pathogènes intracellulaires). Il est transporté par les phagocytes au site d'infection, où il est libéré en présence de bactéries. Facilement passe les barrières histohématologiques et pénètre dans les tissus. La concentration dans les tissus et les cellules est 10 à 50 fois plus élevée que dans le plasma, et dans le foyer de l'infection - 24 à 34% de plus que dans les tissus sains.

    Dans l'azithromycine, une très longue demi-vie est de 35 à 50 heures. La demi-vie des tissus est beaucoup plus longue. La concentration thérapeutique de l'azithromycine est maintenue jusqu'à 5-7 jours après la dernière dose. Azithromycine se déduit, fondamentalement, sous la forme inchangée - 50% de l'intestin, 6% - par les reins. Dans le foie, déméthylé, perdant son activité.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

    - infection des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite, amygdalite, pharyngite, otite moyenne);

    - infections des voies respiratoires inférieures: bronchite aiguë, exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie, y compris celles causées par des pathogènes atypiques;

    - les infections de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses infectées secondairement, anguilles ordinaires de sévérité modérée);

    - le stade initial de la maladie de Lyme (borréliose) - érythème migrant (érythème migrans);

    - infections des voies urinaires causées par Chlamydia trachomatis (urétrite, cervicite).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'azithromycine, à l'érythromycine, à d'autres macrolides, à des kétolides ou à d'autres composants du médicament.

    - Violation de la fonction hépatique d'un degré sérieux (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh).

    - Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 40 mL / min).

    - Les enfants de moins de 12 ans pesant moins de 45 kg.

    - Période d'allaitement

    - Réception simultanée avec ergotamine et dihydroergotamine.

    Soigneusement:

    Myasthénie grave; violation de la fonction hépatique de gravité légère et modérée (moins de 9 sur l'échelle de Child-Pugh); perturbation de la fonction rénale de gravité légère et modérée (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min); à arythmies, chez les patients avec des facteurs proarythmogènes (en particulier chez les patients âgés): avec allongement congénital ou acquis de l'intervalle QT, chez les patients recevant des classes de thérapie médicamenteuse antiarythmique IA (quinidine, procaïnamide), III (dofétilide, amiodarone et sotalol), le cisapride, la terfénadine, les antipsychotiques (pimozide), les antidépresseurs (citalopram), les fluoroquinolones (moxifloxacine et lévofloxacine), avec des perturbations de l'équilibre électrolytique de l'eau, en particulier en cas d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, avec une bradycardie cliniquement significative, une arythmie cardiaque ou une insuffisance cardiaque sévère; utilisation simultanée de digoxine, de warfarine, de cyclosporine; chez les patients âgés; avec une maladie neurologique ou mentale; pendant la grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament n'est prescrit que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement pour la durée du médicament.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 1 fois par jour, au moins 1 heure ou 2 heures après les repas. Les adultes (y compris les personnes âgées) et les enfants de plus de 12 ans pesant plus de 45 kg.

    Lorsque les infections des voies respiratoires supérieures, des voies respiratoires inférieures, des organes ORL, de la peau et des tissus mous - 0,5 g / jour pour 1 réception pendant 3 jours (dose de cours - 1,5 g).

    Avec érythème migrant (maladie de Lyme) pour le traitement de stade I - une fois par jour pendant 5 jours: 1er jour - 1,0 g, puis du jour 2 au jour 5 - 0,5 g par jour (dose de cours - 3 g). Acné vulgaire - 6 grammes d'une dose de cours, 0,5 g / jour pour 1 réception pendant 3 jours, puis 0,5 g / jour 1 fois par semaine pendant 9 semaines. Le premier comprimé hebdomadaire doit être pris 7 jours après la prisedu comprimé quotidien (8 jours à partir du début du traitement), les 8 comprimés hebdomadaires suivants - avec un intervalle de 7 jours.

    Pour les infections du tractus urogénital causées par Chlamydia trachomatis (urétrite non compliquée ou cervicite) - une fois 1 g.

    Affectation chez les patients présentant une insuffisance rénale: pour les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère et modérée (clairance de la créatinine> 40 ml / min), un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire. Affectation chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique: pour les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère et modérée, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire. Lors de la nomination des patients âgés (plus de 65 ans), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Il doit être pris en compte que chez les patients âgés, il peut y avoir des personnes avec la présence de facteurs arythmogènes (voir la section "Avec prudence").

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation Mondiale de la Santé): très souvent (plus de 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%), plus rarement et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), très rarement (moins de 0,01%), y compris les messages individuels, la fréquence est inconnue (ne peut être estimée avec les données disponibles).

    Du sang et des systèmes lymphatiques: souvent - éosinophilie, lymphocytopénie; rarement - la leucopénie, la neutropénie; rarement - thrombocytopénie, anémie hémolytique.

    Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, paresthésies; rarement - l'hypoesthésie, la somnolence, l'insomnie; très rarement - évanouissement, convulsions, hyperactivité psychomotrice, myasthénie grave.

    Troubles de la psyché: rarement - nervosité; rarement - agitation; la fréquence est inconnue - l'agressivité, l'anxiété, le délire, les hallucinations.

    Depuis les organes des sens: vision souvent altérée, racesaudition, perte auditive réversible, y compris la surdité (lors de la prise de doses élevées pendant une longue période), le vertige, une violation des sensations gustatives; rarement, le bruit dans les oreilles; très rarement - perte de l'odorat (ou anosmie), perversion de l'odorat, perte de sensations gustatives.

    Du système cardiovasculaire: rarement - un sentiment de palpitations, "marées" de sang au visage; très rarement - abaissement de la pression artérielle, arythmie telle que "pirouette", tachycardie ventriculaire, intervalle d'allongement QT.

    Du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausée, flatulence, diarrhée; souvent - vomissements, douleurs abdominales / spasmes, dyspepsie, gastro-entérite; peu fréquents - constipation, gastrite, dysphagie, sécheresse de la muqueuse buccale, éructations, ulcères de la muqueuse buccale, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires; très rarement - une décoloration de la langue, une pancréatite.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - l'anorexie.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - l'hépatite; rarement - une violation du foie, ictère cholestatique; fréquence inconnue - insuffisance hépatique (dans de rares cas avec une issue fatale, principalement sur le fond d'une violation de la fonction hépatique), l'hépatite fulminante, la nécrose du foie.

    Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - l'augmentation de la concentration de l'urée et la créatinine dans le plasma du sang, la dysurie, la douleur dans les reins; très rarement - néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

    Des organes génitaux et du sein: rarement - la métrorragie, le dysfonctionnement des testicules.

    Du système immunitaire: rarement - les réactions d'hypersensibilité, angioedema; rarement - réactions anaphylactiques (dans de rares cas, fatales).

    De la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - syndrome de Stevens-Johnson, photosensibilité, urticaire, peau sèche, transpiration, dermatite; rarement - érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique.

    Du système ostéo-musculaire et du tissu conjonctif: souvent - arthralgie; rarement - l'arthrose, la myalgie, le mal de dos, la douleur au cou.

    Maladies infectieuses: rarement - la candidose, y compris la muqueuse buccale et génitale, les infections vaginales, les infections fongiques, les infections bactériennes; fréquence inconnue - colite pseudomembraneuse.

    Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: rarement - la pneumonie, la pharyngite, les maladies respiratoires, la rhinite, les saignements de nez, la dyspnée.

    Troubles généraux rarement - douleur thoracique, œdème périphérique, asthénie, fatigue, malaise, gonflement du visage, fièvre.

    Données de laboratoire et instrumentales: souvent - l'augmentation du nombre de basophiles, les monocytes, les neutrophiles, la réduction ou l'augmentation de la concentration des bicarbonates dans le plasma du sang; augmentation peu fréquente de l'activité des transaminases «hépatiques», augmentation de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, augmentation du taux de chlore dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, une augmentation du nombre de plaquettes, une augmentation de l'hématocrite, un changement dans la concentration de potassium et de sodium dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, perte temporaire d'audition, vomissement, diarrhée.

    Traitement: réception de charbon actif, lavage gastrique, thérapie symptomatique.
    Interaction:

    Les antiacides (contenant de l'aluminium et du magnésium) n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais réduisent de 30% la concentration maximale d'azithromycine dans le plasma sanguin. Le médicament doit donc être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de ces médicaments. aliments. L'utilisation simultanée d'atorvastatine et d'azithromycine n'a pas entraîné de modification de la concentration d'atorvastatine dans le plasma sanguin. Cependant, des rapports séparés de cas de rhabdomyolyse chez des patients recevant à la fois de l'azithromycine et des statines ont été obtenus.

    Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la cyclosporine, une augmentation significative de la concentration plasmatique maximale et de l'aire sous la courbe «concentration-temps» de la cyclosporine a été détectée. En cas de nécessité d'une application simultanée de ces préparations, il est nécessaire de contrôler la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin et, en conséquence, d'ajuster sa dose.

    Avec l'administration conjointe de digoxine et d'azithromycine, il est nécessaire de contrôler le niveau de digoxine dans le sang, car de nombreux macrolides augmentent l'absorption de la digoxine dans l'intestin, augmentant ainsi sa concentration dans le plasma sanguin.

    Si nécessaire, un apport conjoint d'azithromycine avec un moyen anticoagulant d'action indirecte (tel que warfarine et d'autres anticoagulants de type coumarin), il est possible d'augmenter l'effet anticoagulant, il est recommandé effectuer un suivi attentif du temps de prothrombine.

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la rifabutine n'affecte pas la concentration de chaque médicament dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la rifabutine, une neutropénie a parfois été observée, malgré le fait que la neutropénie était associée à l'utilisation de la rifabutine, une relation causale entre l'association azithromycine et rifabutine et neutropénie n'a pas été établie.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation concomitante de terfénadine et d'azithromycine, car il a été établi que l'administration simultanée de terfénadine et d'antibiotiques de la classe des macrolides entraîne une arythmie et une prolongation de l'intervalle QT. À partir de là, il est impossible d'exclure les complications susmentionnées dans l'administration conjointe de terfénadine et d'azithromycine. Avec l'utilisation simultanée de l'azithromycine et de la zidovudine, l'azithromycine a peu d'effet sur la pharmacocinétique, y compris l'excrétion de la zidovudine et de son métabolite glucuroconjugué par les reins. La concentration du métabolite actif - zidovudine phosphorylée dans les cellules multinucléées des vaisseaux périphériques augmente également. La signification clinique de ce fait n'est pas claire.

    Avec l'administration simultanée de macrolides avec l'ergotamine et la dihydroergotamine, leur effet toxique (vasospasme, dysesthésies) est possible. Il n'y a pas de données sur l'interaction possible entre l'azithromycine et les dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, mais en raison du développement de l'ergotisme avec l'utilisation simultanée de macrolides avec des dérivés de l'ergotamine et de la dihydroergotamine, ces associations sont contre-indiquées.

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1200 mg) et du nelfinavir (750 mg 3 fois par jour) entraîne une augmentation de la concentration d'équilibre de l'azithromycine dans le plasma sanguin. Des effets secondaires cliniquement significatifs n'ont pas été observés et la correction de la dose d'azithromycine avec son application simultanée avec le nelfinavir n'est pas requise.

    L'azithromycine interagit faiblement avec les isoenzymes du cytochrome P450, il n'a pas été révélé que azithromycine participe à des interactions pharmacocinétiques similaires à l'érythromycine et à d'autres macrolides, azithromycine Ce n'est pas un inducteur et un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450. Azithromycine n'affecte pas la concentration de carbamazépine, de didanosine, de rifabutine et de méthylprednisolone dans le sang lors d'une utilisation conjointe.

    L'azithromycine n'affecte pas la pharmacocinétique de la théophylline, mais lorsqu'elle est associée à d'autres macrolides, la concentration de théophylline dans le plasma sanguin peut augmenter. L'administration concomitante d'azithromycine et de cétirizine (20 mg) pendant 5 jours chez des volontaires sains n'a pas entraîné d'interaction pharmacocinétique ni de modification significative de l'intervalle QT.

    Dans les études pharmacocinétiques de l'effet d'une dose unique de cimétidine sur la pharmacocinétique de l'azithromycine, aucune modification de la pharmacocinétique de l'azithromycine n'a été observée, à condition que la cimétidine soit administrée 2 heures avant l'azithromycine. L'administration simultanée d'azithromycine (600 mg / jour une fois) et d'éfavirenz (400 mg / jour) par jour pendant 7 jours n'a entraîné aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative.

    L'utilisation simultanée de l'azithromycine (1 200 mg une fois) n'a pas modifié la pharmacocinétique du fluconazole (800 mg une fois). L'exposition totale et la demi-vie n'ont pas changé avec l'utilisation simultanée du fluconazole, cependant, une diminution de la concentration maximale d'azithromycine de 18% a été notée, ce qui n'était pas cliniquement significatif.

    L'administration simultanée d'azithromycine (1200 mg une fois) n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique de l'indinavir (800 mg trois fois par jour pendant 5 jours).

    Lorsqu'il était utilisé chez des volontaires sains, l'azithromycine (500 mg / jour pendant 3 jours) n'avait aucun effet sur la concentration maximale dans le plasma sanguin et dans la zone sous la courbe concentration-temps du sildénafil et de son principal métabolite. Des changements significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec du triazolam ou du midazolam à doses thérapeutiques ne sont pas révélés. L'utilisation simultanée de triméthoprime / sulfaméthoxazole avec l'azithromycine n'a pas révélé d'effet significatif sur la concentration maximale, l'exposition totale ou l'excrétion de triméthoprime ou de sulfaméthoxazole par les reins. La concentration d'azithromycine dans le plasma sanguin était similaire à celle observée dans d'autres études.

    Instructions spéciales:

    Si vous manquez une dose du médicament - la dose manquée devrait être prise aussitôt que possible, et la dose suivante - avec un intervalle de 24 heures. Azithromycine devrait être pris au moins une heure avant ou deux heures après la prise de préparations antiacides.

    L'azithromycine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique de gravité légère et modérée en raison de la possibilité de développer une hépatite fulminante et une insuffisance hépatique sévère.

    En présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique, tels qu'une asthénie qui augmente rapidement, un ictère, un assombrissement de l'urine, une tendance aux saignements, une encéphalopathie hépatique, un traitement par azithromycine doivent être interrompus et un examen de l'état fonctionnel du foie doit être effectué. . Pour les violations de la fonction rénale de gravité légère et modérée (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min), la thérapie L'azithromycine doit être administrée avec précaution sous le contrôle de l'état de la fonction rénale.

    Le développement de la résistance des microorganismes est possible si la durée recommandée du traitement n'est pas observée.

    Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antibactériens, avec une pharmacothérapie azithromycine devrait surveiller régulièrement les patients pour la présence de micro-organismes non sensibles et les signes de développement de superinfections, y compris fongiques. Une drogue azithromycine Ne pas utiliser des doses plus longues que celles indiquées dans les instructions, car les propriétés pharmacocinétiques de l'azithromycine nous permettent de recommander un schéma posologique court et simple.

    L'azithromycine n'est pas un médicament de choix pour la prévention de la viande hachée / amygdalite causée par Streptocoque pyogenes, ainsi que pour la prévention du rhumatisme articulaire aigu.

    Avec l'utilisation prolongée de l'azithromycine, le développement de la colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile, comme sous forme de diarrhée légère et de colite sévère. Avec le développement de la diarrhée dans le contexte de la prise d'azithromycine et aussi 2 mois après la fin du traitement, la colite pseudo-membraneuse à Clostridium doit être exclue. Dans les cas bénins, il suffit d'annuler le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole. En cas de suspicion de colite pseudomembraneuse, les médicaments qui inhibent la motilité intestinale, contre-indiqués. Comme il est possible de prolonger l'intervalle QT chez les patients recevant des macrolides, y compris azithromycine, lors de l'utilisation de l'azithromycine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT: maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardia), âge avancé, déséquilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie), syndrome de prolongation congénitale de l'intervalle QT, administration simultanée de médicaments capables de prolonger l'intervalle QT (y compris les antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, fluoroquinolones). L'utilisation de l'azithromycine peut provoquer le développement d'un syndrome myasthénique ou provoquer une exacerbation de la myasthénie grave.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 500 mg.

    Emballage:

    Pour 3 comprimés dans un blister de film PVC / PVDC et une feuille de aluminium imprimé laqué, un blister est placé dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C Garder hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002099/10
    Date d'enregistrement:16.03.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:REPLEK FARM Skopje, OOOREPLEK FARM Skopje, OOO Macédoine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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