Efferalgan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Ingrédient actif: paracétamol 80 mg, 150 mg ou 300 mg respectivement. Excipients: glycérides semi-synthétiques (graisses solides) 920 mg, 850 mg ou 1000 mg respectivement.

La description: Les suppositoires lisses et brillants sont blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

N.02.B.E Anilides

N.02.B.E.01 Paracétamol

Pharmacodynamique:

Les suppositoires d'Efferalgan contiennent paracétamol, qui bloque la cyclooxygénase (COX) 1 et la COX2 principalement dans le système nerveux central, agissant sur les centres de la douleur et la thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la COX, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire.

L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel (retard Na + et l'eau) et la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Pharmacocinétique

L'absorption du paracétamol par voie rectale est plus lente qu'avec l'administration orale. La concentration maximale dans le plasma est atteinte 2-3 heures après l'injection. La distribution du paracétamol dans les tissus est rapide. Il existe des concentrations comparables de médicament dans le sang, la salive et le plasma. La liaison avec les protéines plasmatiques est faible, de 10 à 25%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Le métabolisme se produit dans le foie, 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec la formation de métabolites inactifs; 17% subit une hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme de la drogue est également impliqué isoenzyme CYP2E1. T1 / 2 1-4 h. Il est excrété par les reins sous la forme métabolites, principalement des conjugués. Sous forme inchangéeMoins de 5%. Demi-période4-5 heures.

Les indications:

Les suppositoires Efferalgan sont utilisés chez l'enfant comme agent antipyrétique pour les infections respiratoires aiguës, la grippe, les infections infantiles, les réactions post-vaccinales et d'autres maladies infectieuses et inflammatoires accompagnées de fièvre.

Le médicament est également utilisé comme anesthésique pour le syndrome de la douleur d'intensité légère ou modérée, y compris: maux de tête et mal de dents, douleurs musculaires, névralgies, douleurs dans les blessures et les brûlures.

Les suppositoires de 80 mg sont utilisés chez les enfants pesant de 6 à 8 kg (âgés de 3 à 5 mois), les suppositoires de 150 mg sont utilisés chez les enfants de 10 à 14 kg (âgés de 6 mois à 3 ans), des suppositoires de 300 mg sont utilisés chez les enfants pesant de 20 à 30 kg (âgés de 5 à 10 ans).

Contre-indications

Ne pas utiliser si votre enfant a:

- Hypersensibilité au paracétamol, au chlorhydrate de propacétamol (promédicament du paracétamol) ou à d'autres composants du médicament;

- Dysfonction grave du foie, des reins ou d'une maladie hépatique décompensée au stade actif;

- Maladies du sang

- La carence de l'enzyme glucose-6-phosphate déshydrogénase;

- Petite enfance (jusqu'à 3 mois);

- Inflammation récente ou saignement dans le rectum (contre-indication associée à la voie d'administration).

Soigneusement:

Le médicament doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance hépatique, de syndrome de Gilbert, de déshydratation, d'hypovolémie, ainsi que d'anorexie, de boulimie ou de cachexie (apport insuffisant de glutathion dans le foie).

Avant de prendre le médicament, vous devriez consulter votre médecin.

En cas de dysfonctionnement rénal, l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 8 heures avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, au moins 6 heures - avec une clairance de la créatinine supérieure ou égale à 10 ml / min.

Ne pas utiliser si votre enfant a la diarrhée (diarrhée).

Dosage et administration:

Le médicament est utilisé par voie rectale. Après avoir libéré la bougie de l'emballage, insérez l'enfant dans l'anus (de préférence après un lavement nettoyant ou un mouvement intestinal spontané). La dose unique moyenne d'Effergangan dépend du poids de l'enfant et est de 15 mg / kg de poids corporel 4 fois par jour (toutes les 4 à 6 heures). La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg / kg de poids corporel.

Enfants ayant un poids corporel de 6 à 8 kg (âge à partir de 3 avant 5 mois) 1 bougie (80 mg) 4 fois par jour toutes les 4-6 heures.

Enfants ayant un poids de 10 à 14 kg (âge de 6 mois à 3 ans) sont administrés 1 bougie (150 mg) 4 fois par jour toutes les 4-6 heures.

Enfants ayant un poids de 20 à 30 kg (âge de 5 à 10 ans) sont administrés 1 bougie (300 mg) 4 fois par jour toutes les 4-6 heures.

Des intervalles réguliers entre l'utilisation de suppositoires doivent être observés - de 4 à 6 heures.

N'utilisez pas plus de 4 bougies par jour.

Durée du traitement:

En raison d'un éventuel effet toxique local, l'utilisation de suppositoires plus de 4 fois par jour n'est pas recommandée, la durée d'application doit être aussi court que possible: 3 jours comme antipyrétique et jusqu'à 5 jours comme analgésique.

S'il n'y a pas d'effet thérapeutique, arrêtez le traitement et consultez votre médecin.

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique active chronique ou compenséenon plus, en particulier chez les patients atteints d'hépatiteinsuffisance ocellulaire, alcoolisme chronique, malnutrition chronique (apport insuffisant de glutathion dans le foie) et déshydratation, la dose journalière ne doit pas dépasser 3 g.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement, ténesme.

Du foie et des voies biliaires: insuffisance hépatique, nécrose hépatique, hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.

De la part des organes de l'hématopoïèse: Thrombocytopénie, anémie, leucopénie, neutropénie.

Du système cardiovasculaire: diminuer ou augmenter indice de prothrombine, abaissement de la pression artérielle (en tant que symptôme de l'anaphylaxie).

De la peau et du tissu sous-cutané: réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke, pustules exanthématiques aiguës généralisées, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

Du système immunitaire: choc anaphylactique

Les réactions locales: irritation de la muqueuse rectale, irritation du passage anal.

Si des effets secondaires surviennent, cesser l'utilisation et consulter un médecin.

Surdosage:

Les signes d'intoxication aiguë par le paracétamol sont des nausées, des vomissements, de l'anorexie, des douleurs dans la région épigastrique, des sueurs, la pâleur de la peau, apparaissant dans les premières 24 heures après l'ingestion.Paracétamol à une dose de 140 mg / kg de poids corporel chez les enfants destruction des cellules hépatiques conduisant à une hépatotécrose complète et irréversible, une insuffisance hépatique, une acidose métabolique, une encéphalopathie, qui à son tour peut conduire au coma et à la mort.

Après 12 à 48 heures après l'admission, une augmentation du taux de transaminases hépatiques ACTE), la lactate déshydrogénase et la bilirubine avec une diminution simultanée du taux de prothrombine. Le tableau clinique des lésions hépatiques se produit généralement après un ou deux jours et atteint un maximum par 3-4 journée.

Lorsque des symptômes d'intoxication apparaissent, l'arrêt du médicament et l'hospitalisation immédiate sont recommandés.Il est nécessaire de prélever des échantillons de sang pour la détermination initiale du taux de paracétamol dans le plasma sanguin. Le lavage gastrique est effectué dans le cas de l'administration orale du médicament, en prenant des entérosorbants (Charbon actif, l'hydrolyse de la lignine), l'administration de l'antidote de l'acétylcystéine (par voie intraveineuse ou orale) jusqu'à 8 heures après la prise du médicament. Acétylcystéine peut être efficace même après 16 heures après un surdosage.

Effectuer également un traitement symptomatique.

Les tests hépatiques doivent être effectués au début du traitement, puis toutes les 24 heures. Dans la plupart des cas, l'activité des transaminases hépatiques se normalise dans les 1-2 semaines. Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

En cas d'utilisation prolongée à fortes doses, des effets hépatotoxiques et néphrotoxiques sont possibles.

Interaction:

La phénytoïne réduit l'efficacité du paracétamol et augmente le risque d'hépatotoxicité. Patients recevant phénytoïne, l'utilisation fréquente de paracétamol doit être évitée, en particulier à fortes doses. Les patients doivent être surveillés pour exclure l'hépatotoxicité.

Le probénécide réduit de près de moitié la clairance du paracétamol, inhibant le processus de sa conjugaison avec l'acide glucuronique. Avec une application simultanée, il faudrait envisager de réduire la dose de paracétamol.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de paracétamol et d'inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques (par exemple, éthanol, les barbituriques, isoniazide, rifampicine, carbamazépine, anticoagulants, zidovudine, amoxicilline + acide clavulanique, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) .L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol. Salicylamide augmente la demi-vie du paracétamol.

Surveiller le rapport international normalisé (RIN) pendant et après l'utilisation concomitante du paracétamol (surtout à fortes doses et / ou pendant une longue période) et des coumarines (p. Ex., Warfarine), puisque paracétamol pris à une dose de 4 g pendant au moins 4 jours peut améliorer l'effet des anticoagulants indirects. Il est nécessaire d'informer le médecin traitant de l'utilisation d'Efferalgan® dans l'analyse de l'acide urique et de la glycémie.

Instructions spéciales:

Lors de l'utilisation du médicament pendant plus d'une semaine, le contrôle de l'état fonctionnel du foie et l'image du sang périphérique est nécessaire.

L'absorption de paracétamol à des doses dépassant les niveaux recommandés peut entraîner lésions hépatiques graves.

Il existe un risque de surdosage chez les patients souffrant de maladie hépatique, d'alcoolisme chronique, de malnutrition chronique (en raison des faibles taux de glutathion dans les hépatocytes) recevant des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques. Pour éviter le risque de surdosage, il n'est pas recommandé en même tempsEffergangan® et d'autres médicaments contenant paracétamol. Paracétamol peut provoquer des réactions cutanées graves, telles que pustulose exanthématique généralisée aiguë, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, qui peut être légale. À la première manifestation d'une éruption ou d'autres réactions d'hypersensibilité, le médicament devrait être arrêté.

Forme de libération / dosage: Suppositoires rectaux 80 mg, 150 mg, 300 mg.

Emballage: 6 suppositoires dans un paquet de cellules profilées en PVC / polyéthylène basse densité. 2 carrés de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:3 années.

N'utilisez pas le produit après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:N ° N011549 / 03

Date d'enregistrement:01.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:BRISTOL-MIYERS SQUIPB BRISTOL-MIYERS SQUIPB Etats-Unis

Fabricant: & nbsp

BRISTOL-MYERS SQUIBB France

Représentation: & nbspBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Efferalgan® (Efferalgan®)