Paracétamol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Pharmacodynamique:Analgésique non-narcotique, bloque COX1 et COX2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la COX, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire. Pas d'effet bloquant sur la synthèse Pg dans les tissus périphériques détermine l'absence d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel Na + et l'eau) et la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

PharmacocinétiqueAbsorption - haute, TSmah - 0,5-2 heures; Cmax - 5-20 mcg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers le BBB. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec les glucuronides, la conjugaison avec les sulfates, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. À Dans ce dernier cas, des métabolites intermédiaires toxiques se forment, lesquels conjugué au glutathion, suivi de la cystéine et de l'acide mercapturique. Le principal les isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes. Des voies métaboliques supplémentaires comprennent l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou à des sulfates.

Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris la prématurité) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

T1 / 2 1-4 h. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé.

Les indications:

Appliqué chez les enfants de 3 mois à 12 ans comme:

- antipyrétiques pour les infections respiratoires aiguës, la grippe, les enfants infections, réactions post-vaccinales et autres conditions, accompagnées d'une augmentation de la température corporelle;

- analgésique avec syndrome douloureux d'intensité légère et modérée, comprenant: maux de tête et mal de dents, douleurs musculaires, névralgies, douleurs avec blessures et brûlures.

Contre-indicationsHypersensibilité, la période des nouveau-nés (jusqu'à 1 mois.).

Soigneusement:

Insuffisance rénale et hépatique, hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert), hépatite virale, maladies du sang (leucopénie, thrombocytopénie), la petite enfance (jusqu'à 3 mois).

Dosage et administration:

Rectalement

Multiplicité d'admission 2-4 fois par jour; intervalle - pas moins de 4 heures.

La dose dépend de l'âge et du poids corporel de l'enfant. La dose unique moyenne est de 10-12 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale de paracétamol ne doit pas dépasser 60 mg / kg de poids corporel.

Selon l'âge, les doses uniques suivantes sont recommandées:

de 6 avant 12 mois - 0,5-1 suppositoire (50-100 mg);

de 1 an à 3 ans - 1 à 1,5 suppositoires (100-150 mg);

de 3 à 5 ans - 1,5-2 suppositoires par (150-200 mg);

de 5 à 10 ans - suppositoire 2,5-3,5 (250-350 mg);

de 10 à 12 ans - 3,5-5 suppositoires (350-500 mg).

Ne prenez pas le médicament pendant plus de 3 jours comme agent antipyrétique et 5 jours comme anesthésique sans prescrire un médecin! Chez les enfants de moins de 3 mois peut être utilisé à une température élevée causée par la vaccination (vaccination). Pour toutes les autres indications Paracétamol chez les enfants de moins de 3 mois, il est seulement administré comme prescrit par le médecin.

Effets secondaires:

Les réactions allergiques (y compris les éruptions cutanées, démangeaisons, angioedème).

Rarement - violations de l'hématopoïèse (anémie, thrombocytopénie, méthémoglobinémie).

Surdosage:

Symptômes: Pendant les 24 premières heures après l'ingestion de troubles gastro-intestinaux (diarrhée, perte d'appétit, nausées, vomissements, crampes, douleurs abdominales). Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage (la sévérité de la nécrose dépend directement du degré de surdosage) - une augmentation de l'activité des transaminases «foie», une augmentation du temps de prothrombine; un tableau clinique détaillé des dommages au foie se manifeste après 1-6 jours. En cas de surdosage sévère - insuffisance hépatique avec encéphalopathie progressive. Rarement, les anomalies de la fonction hépatique se développent à la vitesse de l'éclair et peuvent être compliquées par une insuffisance rénale (nécrose tubulaire).

Traitement: introduction des donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine dans les 8-9 heures après un surdosage et N-acétylcystéine - jusqu'à 12 heures. Le besoin de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de la prise de méthionine, administration intraveineuse N - acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son administration.

Interaction:

Stimulants d'oxydation microsomiale dans le foie (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, le flumécinol, rifampicine, phénylbutazone, les antidépresseurs tricycliques) augmentent la production d'activémétabolites hydroxylés, ce qui permet de développer un effet hépatotoxique avec de faibles surdoses. Inhibiteurs de l'oxydation microsomale (incl. cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques. Lorsque pris avec des salicylates, l'effet néphrotoxique du paracétamol augmente. La combinaison avec le chloramphénicol conduit à une augmentation des propriétés toxiques de ce dernier. Renforce l'effet des anticoagulants d'action indirecte et réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

Instructions spéciales:

Le paracétamol ne doit pas être utilisé de façon concomitante avec d'autres médicaments contenant du paracétamol, car cela peut entraîner une surdose de paracétamol.Lors de l'utilisation du médicament pendant plus de 5-7 jours, il est nécessaire de surveiller le sang périphérique et l'état fonctionnel du foie. Paracétamol déforme les résultats d'études en laboratoire sur le glucose et l'acide urique dans le plasma sanguin.

Forme de libération / dosage:

Suppositoires rectaux pour les enfants 100 mg.

Emballage:

5 pièces dans un paquet de cellules planaires. Deux packs de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 15 ° C

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LS-001147

Date d'enregistrement:28.04.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:ALTAYVITAMINS, CJSC ALTAYVITAMINS, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

ALTAYVITAMINS, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Paracétamol (Paracétamol)