Paracétamol MS (Paracétamol MS)

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration maximale après 20 - 60 minutes.La concentration maximale est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre par la barrière hémato-encéphalique, les barrières placentaires, se trouve dans le lait maternel (moins de 1% de la dose de paracétamol pris par la mère qui nourrit la mère). Concentration thérapeutiquement efficace; Paracetamol dans le plasma est atteint avec son administration à une dose de 10-15 mg / kg.

Métabolisé par les enzymes microsomiques du foie (90-95%). 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec la formation de métabolites inactifs; 17% sont soumis à l'hydroxylirobaia avec la formation de -8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme de la drogue est également impliqué isoenzyme CYP2E1. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé; la demi-vie d'élimination est de 1-4 heures. Chez les patients âgés, l'élimination du médicament diminue et augmente Tl / 2.