Substance activeParacétamolParacétamol
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  • Forme de dosage: & nbspsuppositoires rectaux
    Composition:

    Un suppositoire contient:

    Substance active: paracétamol 250 mg ou 500 mg.

    Excipients: Witepsol H-15 - 500 mg ou 1000 mg, Witepsol W-35 - 500 mg ou 1000 mg respectivement.

    La description:

    Suppositoires blancs ou blancs avec une teinte crème ou jaunâtre, en forme de torpille.

    Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.01   Paracétamol

    Pharmacodynamique:

    Le paracétamol a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible.

    La durée de l'action analgésique est de 4-6 heures, antipyrétique pendant au moins 6 heures. Le mécanisme exact des effets analgésiques et antipyrétiques du paracétamol n'est pas établi. Apparemment, il comprend les composants centraux et périphériques.

    Il est connu que paracétamol bloque principalement les types cyclooxygénase I et II dans le système nerveux central, affectant les centres de douleur et de thermorégulation.Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire significatif. L'absence d'influence sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence d'une influence négative sur le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal.

    Pharmacocinétique

    Succion. L'absorption en administration rectale est plus lente qu'avec le paracétamol oral. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.

    Distribution. Le volume de distribution chez les adultes est de 1 l / kg. Paracétamol se lie faiblement aux protéines du plasma sanguin. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme. Chez les adultes paracétamol est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de glucuronides et de sulfates. Une petite partie (4%) du paracétamol est métabolisée par le cytochrome P450 pour former un métabolite intermédiaire actif. (N-acétylbenzoquinopimine) qui, dans des conditions normales, est rapidement rendu inoffensif par le glutathion réduit et est excrété dans l'urine après liaison à la cystéine et à l'acide mercapturique. Cependant, avec un surdosage massif, la quantité de ce métabolite toxique augmente. La demi-vie chez les adultes est de 2,7 heures, chez les enfants de 1,5 à 2 heures, et la clairance totale est de 18 litres par heure.

    Excrétion. Paracétamol est excrété principalement dans l'urine; 90% de la dose est excrétée par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de glucuronide (60-80%) et de sulfate (20-30%). Moins de 5% est affiché inchangé. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10-30 ml / min), l'excrétion du paracétamol ralentit quelque peu et la demi-vie est de 2-5,3 heures.

    Le taux d'élimination du glucuronide et du sulfate chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est 3 fois plus faible que chez les volontaires sains.

    La pharmacocinétique du paracétamol ne change pas chez les patients âgés; chez les enfants, seule la demi-vie du plasma sanguin est différente, ce qui est un peu plus court que chez les adultes (1,5-2 h). En outre, les enfants de moins de 10 ans paracétamol plus déduite sous la forme de sulfate, et non glucuronide, ce qui est typique pour les patients adultes. L'excrétion totale du paracétamol et de ses métabolites chez les patients de tous les groupes d'âge est la même.

    Les indications:

    - en tant que fébrifuge avec fièvre;

    - comme un analgésique pour la douleur d'intensité légère à modérée.

    Contre-indications

    - hypersensibilité au paracétamol ou à d'autres composants du médicament;

    - violations graves de la fonction hépatique;

    - les enfants de moins de 4 ans;

    - inflammation du rectum, saignement du rectum.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 mL / min), hyperbilirubinémie bénigne (y compris syndrome de Gilbert, hépatite virale, maladie alcoolique du foie), alcoolisme chronique, malnutrition chronique, anorexie, boulimie, cachexie, hypovolémie, déshydratation, âge avancé, déficits glucose- La 6-phosphate déshydrogénase.

    Dosage et administration:

    Rectal (dans le rectum). Après un lavement ou un suppositoire purifiant intestinaux spontanés sans ampoules et injectés dans le rectum.

    La durée du traitement par le paracétamol sans consulter un médecin est pas plus de 3 jours en tant qu'agent antipyrétique, pas plus de 5 jours en tant qu'analgésique.

    Schéma posologique chez les adultes et les enfants de 10 ans et plus

    Un suppositoire avec une dose de 500 mg 2-4 fois par jour; la dose unique maximale est de 1 g; la dose quotidienne maximale est de 4 g.

    Régime posologique chez les enfants de moins de 10 ans

    La dose de paracétamol est calculée en fonction de l'âge et du poids corporel, selon le tableau. La dose unique recommandée est de 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale de paracétamol ne doit pas dépasser 60 mg / kg de poids corporel de l'enfant.

    En raison du risque de toxicité locale (sur le rectum), il est recommandé de ne pas injecter de suppositoires plus de 4 fois par jour. Il est nécessaire de lutter pour une durée minimale de traitement.

    Âge

    Masse corporelle

    Une seule dose

    4-9 ans

    15-24 kg

    1 suppositoire de 250 mg

    Effets secondaires:

    Si l'un des effets indésirables spécifiés dans l'instruction est aggravé, ou si vous remarquez d'autres phénomènes indésirables non mentionnés dans le manuel, informer le docteur à ce sujet.

    La fréquence des réactions indésirables est donnée selon l'échelle suivante: très souvent (> 10%); souvent (> 1% et <10%); rarement (> 0,1% et <1%); rarement (> 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%).

    De la peau: très rarement - rougeur de la peau, démangeaisons, éruptions cutanées et des muqueuses (généralement érythémateuses ou urticaires).

    Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des enzymes "du foie", généralement sans le développement de la jaunisse.

    Du système cardiovasculaire: rarement - abaissant la tension artérielle; très rarement - tachycardie.

    De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie.

    Caractéristiques générales: rarement - malaise.

    Les réactions indésirables suivantes ont également été observées après la mise en marché du médicament, mais leur fréquence n'a pas été établie:

    Réactions allergiques réactions d'hypersensibilité, choc anaphylactique, anaphylaxie, angioedème.

    Du foie et des voies biliaires: hépatite fulminante, nécrose hépatique, insuffisance hépatique.

    Du tractus gastro-intestinal: nausées Vomissements.
    Surdosage:

    En cas de surdosage (dépassant la dose de 1 g par jour pour les enfants de 4 à 9 ans, une dose excessive de 3 g par jour chez les enfants de 10 à 18 ans, dépassant la dose de 4 g par jour chez les adultes) est nécessaire immédiatement consulter un médecin.

    Lorsqu'un surdosage est possible intoxication, en particulier chez les patients âgés, les enfants, les patients atteints de maladies hépatiques (causées par l'alcoolisme chronique), chez les patients souffrant de troubles alimentaires, ainsi que chez les patients prenant des enzymes hépatiques microsomiques, qui peuvent développer une hépatite fulminante hépatique. insuffisance, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique, dans les cas indiqués ci-dessus - parfois avec un résultat létal.

    Le tableau clinique du surdosage aigu se développe dans les 24 heures suivant la prise de paracétamol.

    Symptômes: troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diminution de l'appétit, gêne abdominale et / ou douleurs abdominales), peau pâle. Avec l'administration simultanée de 7,5 g ou plus aux adultes ou aux enfants de plus de 140 mg / kg, cytolyse des hépatocytes avec nécrose hépatique irréversible complète, le développement d'insuffisance hépatique, l'acidose métabolique et l'encéphalopathie, qui peut conduire au coma et la mort. 12 à 48 heures après l'introduction du paracétamol, une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la lactate déshydrogénase, de la concentration de bilirubine et une diminution de la teneur en prothrombine a été notée.

    Les symptômes cliniques de dommages au foie se manifestent après 2 jours après le surdosage et atteignent un maximum de 4-6 jours.

    Traitement:

    - Hospitalisation immédiate.

    - Détermination de la teneur quantitative en paracétamol dans le plasma sanguin avant le début du traitement le plus tôt possible après un surdosage.

    - Introduction donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion - méthionine et acétylcystéine - dans les 10 heures suivant un surdosage.

    - La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son administration.

    - Traitement symptomatique.

    - Les tests hépatiques doivent être effectués au début du traitement, puis toutes les 24 heures.

    Dans la plupart des cas, l'activité des transaminases hépatiques se normalise en 1-2 semaines. Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

    Interaction:

    La phénytoïne réduit l'activité du paracétamol et augmente le risque d'hépatotoxicité. Patients recevant phénytoïne, le paracétamol doit être évité à fortes doses.

    Probénécide presque 2 fois réduit la clairance du paracétamol, en inhibant le processus de sa conjugaison avec l'acide glucuronique. Avec un rendez-vous simultané, il faudrait envisager de réduire la dose de paracétamol.

    Inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques (p. éthanol, les barbituriques, isoniazide, rifamgschin, anticoagulants, zidovudine, amoxicilline + acide clavulanique) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet de développer une intoxication sévère avec de faibles surdoses. Ethanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.

    Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales (y compris cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.

    L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

    Utilisation simultanée à long terme de paracétamol et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (salicylamide) augmente le risque de développer une néphropathie analgésique et une nécrose papillaire rénale, le début du stade terminal de l'insuffisance rénale.

    L'utilisation simultanée à long terme de paracétamol à fortes doses et de salicylates augmente le risque de développer un cancer du rein ou de la vessie. Salicylamide augmente la demi-vie du paracétamol.

    Instructions spéciales:

    Le risque de développer des lésions hépatiques augmente lorsque les doses recommandées sont dépassées (y compris avec l'utilisation simultanée du médicament Paracétamol et d'autres médicaments contenant paracétamol), ainsi que chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique.

    Ne pas utiliser le médicament chez les patients souffrant de diarrhée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les informations sur l'impact sur la capacité à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes sont absentes.
    Forme de libération / dosage:

    Suppositoires rectaux de 250 mg et 500 mg.

    Emballage:

    Pour 5 ou 6 suppositoires (pour une dose de 250 mg), ou pour 5 suppositoires (pour une dose de 500 mg) dans un pack de cellules de contour.

    Deux paquets de contour avec 5 suppositoires ou un paquet de contour de six suppositoires ainsi que des instructions pour l'usage médical du médicament sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-002211
    Date d'enregistrement:30.08.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMPROJECT, CJSC FARMPROJECT, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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