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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:1,0 ml de la solution contient:
    Substances actives:
    Paracétamol 10,0 mg
    Excipients: mannitol 50,0 mg, hydrogénophosphate de sodium 0,25 mg, sodium hydroxyde à un pH de 4,5 à 6,5, l'acide chlorhydrique à un pH de 4,5 jusqu'à 6,5, eau pour préparations injectables jusqu'à 1,0 ml.
    La description:Solution transparente incolore ou jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.01   Paracétamol

    Pharmacodynamique:
    Le paracétamol a une anesthésie, antipyrétique et faible effet anti-inflammatoire.
    Effet analgésique du paracétamol se produit dans les 5-10 minutes après le début perfusion et atteint un maximum après 1 h; durée d'action - 4-6 heures.
    Effet antipyrétique du paracétamol se produit dans les 30 minutes après le début infusion; durée d'action pas moins de 6 h.
    Mécanisme précis de l'analgésique et action antipyrétique du paracétamol pas installé. Apparemment, cela inclut lui-même est central et périphérique Composants.
    Il est connu que paracétamol inhibe cyclo-oxygénase I et II principalement dans CNS, affectant les centres de la douleur et thermorégulation.
    Dans les tissus enflammés cellulaire les peroxydases sont neutralisées effet du paracétamol sur la cyclooxygénase, ce qui explique Achevée absence d'anti-inflammatoire effet.
    Absence d'influence sur la synthèse Prostaglandines dans les tissus périphériques stipule l'absence de lui influence négative sur l'eau-sel échange (rétention de sodium et d'eau) et la membrane muqueuse du tube digestif tract.
    PharmacocinétiqueAvec une introduction unique et multiple paracétamol pendant 24 heures à doses jusqu'à 2 g de ses ours de pharmacocinétique caractère linéaire.
    Biodisponibilité du paracétamol lorsqu'il est administré sous forme de perfusion à une dose de 1 g ne diffère pas de biodisponibilité 2 g de propetamol (contient 1 g de paracétamol). Maximum la concentration de paracétamol dans le plasma sanguin est atteinte 15 minutes après la perfusion intraveineuse à la dose de 1 g et est de 30 μg / ml. Le volume de distribution chez les adultes est de 1 l / kg. Paracétamol se lie faiblement aux protéines plasmatiques. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique; 20 minutes après la perfusion intraveineuse de 1 g du médicament dans le liquide céphalo-rachidien, une forte concentration de paracétamol (environ 1,5 μmol / ml) est détectée.Chez les adultes paracétamol est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de glucuronides et de sulfates. Une petite partie (4%) du paracétamol est métabolisée par le cytochrome P450 pour former un métabolite intermédiaire actif (N- l'acétylbenzoquinonimine), qui conditions vite est neutralisé par le glutathion réduit et est excrété dans l'urine après la liaison à la cystéine et à l'acide mercapturique. Cependant, avec un surdosage massif, la quantité de ce métabolite toxique augmente. La demi-vie chez les adultes est de 2,7 heures, chez les enfants de 1,5 à 2 heures, et la clairance totale est de 18 litres par heure. Paracétamol est excrété principalement dans l'urine; 90% de la dose acceptée est excrétée par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de glucuronide (60-80%) et de sulfate (20-30%). Moins de 5% est affiché inchangé.Dans l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10-30 ml / min), l'excrétion du paracétamol est quelque peu ralentie, et la demi-vie est de 2-5,3 heures.
    Le taux d'élimination du glucuronide et du sulfate chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est 3 fois plus faible que chez les volontaires sains.
    La pharmacocinétique du paracétamol ne change pas chez les patients âgés; chez l'enfant, seule la demi-vie plasmatique est différente, ce qui est un peu plus court que chez l'adulte (1,5-2 h). En outre, les enfants de moins de 10 ans paracétamol plus déduite sous la forme de sulfate, et non glucuronide, ce qui est typique pour les patients adultes. Dans le même temps, la clairance totale du paracétamol et de ses métabolites chez les patients de tous les groupes d'âge est la même.
    Les indications:Traitement à court terme de la douleur modérée intensité (en particulier période postopératoire) et arrêt de la fièvre à court terme, lorsque l'administration intraveineuse est cliniquement justifié ou impossible à introduire d'autres manières.
    Contre-indications

    Hypersensibilité au paracétamol ou au chlorhydrate de propacétamol

    (promédicament du paracétamol) ou tout autre composant de la préparation.

    Insuffisance hépatique sévère. Enfants jusqu'à 3 mois.
    Soigneusement:Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hyperbilirubinémie bénigne (en t.ch. Syndrome de Gilbert, hépatite virale, dommages alcooliques au foie), alcoolisme chronique, chronique la malnutrition en raison de faibles niveaux de glutathion dans les hépatocytes, anorexie, boulimie, cachexie, hypovolémie, déshydratation, vieillesse, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.
    Grossesse et allaitement:

    L'expérience clinique du paracétamol par voie intraveineuse est limitée. Cependant, d'après les données épidémiologiques sur l'ingestion de paracétamol à des doses thérapeutiques, les effets indésirables sur l'évolution de la grossesse ou sur la santé du fœtus et du nouveau-né n'ont pas été révélés. Une surdose de paracétamol pendant la grossesse n'augmente pas le risque de malformations congénitales.

    Recherche sur la toxicité pour la reproduction chez les animaux avec des formes de médicaments par voie intraveineuse de paracétamol n'ont pas été réalisées. Les études sur l'ingestion de paracétamol n'ont révélé aucun potentiel tératogène ou fœtotoxique.

    À cet égard, le médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu dépasse le risque possible pour la mère et le fœtus, en observant strictement le schéma posologique et le moment du traitement.

    Après l'ingestion de paracétamol, il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. Aucun effet indésirable sur l'enfant n'a été signalé. Paracétamol peut être utilisé dans période de la poitrine Nourrir si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque pour l'enfant.

    Dosage et administration:

    Régime de dosage

    Un excès involontaire des doses recommandées peut entraîner une altération grave de la fonction hépatique, y compris des décès. Lors de la détermination de la dose, les facteurs de risque individuels d'hépatotoxicité chez le patient, y compris l'insuffisance hépatique, l'alcoolisme chronique, les troubles alimentaires chroniques, la déshydratation, doivent également être pris en compte.

    Le calcul des doses est basé sur le poids corporel du patient.

    Poids corps le patient

    Entrée unique

    dose

    Contribution

    montant

    Maximum sont recevablesth montant introduction de

    ***

    Maximum dose**

    10 kg *

    7,5 mg / kg

    0,75 ml / kg

    7,5 ml

    30 mg / kg

    > 10 kg

    ≤ 30 kg

    15 mg / kg

    1,5 ml / kg

    49 ml

    60 mg / kg, mais pas plus de 2 g

    > 33 kg

    ≤ 50 kg

    15 mg / kg

    1,5 ml / kg

    75 ml

    60 mg / kg, mais pas plus de 3 g

    > 50 kg, s'il existe des facteurs de risque d'hépatotoxicité

    1 g

    100 ml

    100 ml

    3 grammes

    > 50 kg, en l'absence de facteurs de risque d'hépatotoxicité

    1 g

    100 ml

    100 ml

    4 grammes

    * L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les prématurés ne sont pas établies.

    ** La dose quotidienne maximale, en tenant compte de l'utilisation de tous les médicaments paracétamol ou le propacétamol.

    *** Avec un poids corporel plus faible, il est recommandé d'injecter un faible volume de médicament. L'intervalle entre les introductions ne doit pas être inférieur à 4 heures. Plus de 4 introductions par jour ne sont pas autorisées. L'intervalle entre l'administration d'une insuffisance rénale sévère ne doit pas être inférieur à 6 heures.

    Groupes de patients spéciaux

    En cas d'atteinte sévère de la fonction rénale (clairance de la créatinine <30 ml / min), l'intervalle entre les injections doit être d'au moins 6 heures.

    En cas de violation de la fonction hépatique chez les adultes et les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de troubles de l'alimentation ou de déshydratation, la dose journalière ne doit pas dépasser 3 g.

    Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

    Méthode d'administration

    Injection intraveineuse (iv) unique pendant 15 minutes.

    Le médicament ne doit pas être mélangé dans un flacon pour les perfusions avec d'autres médicaments.

    La perfusion doit être effectuée immédiatement après l'ouverture du flacon; Le résidu inutilisé du médicament est détruit. Avant de commencer la perfusion, le flacon avec le médicament doit être soigneusement inspecté pour le manque de particules mécaniques visibles et la décoloration de la solution.

    Une dilution supplémentaire est possible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5%, en plus de 1/10 du volume initial. La solution diluée doit être utilisée dans l'heure qui suit la préparation, y compris le temps de perfusion. Avant de commencer la perfusion, le flacon de médicament dilué doit être soigneusement inspecté pour l'absence de particules mécaniques visibles et la décoloration de la solution.

    Pour l'infusion, utiliser une aiguille d'un diamètre de 0,8 mm, qui est injectée dans le flacon dans un endroit marqué sur le bouchon en caoutchouc, en tenant le flacon strictement verticalement. Comme dans le cas d'autres solutions pour perfusions dans des récipients en verre, L'évitement de l'embolie gazeuse doit être particulièrement prudent, surtout à la fin de la perfusion, quelle que soit la veine injectée.

    Lorsque le médicament est administré aux enfants et aux adolescents, le flacon avec le médicament ne peut pas être suspendu comme un récipient de perfusion en raison d'une petite quantité de contenu.

    Pour éviter les erreurs dans le calcul des doses pour les enfants pesant moins de 10 kg, il est recommandé de préciser le volume pour une seule injection en millilitres (ml). Dans cette catégorie de patients, le volume injecté du médicament ne doit pas dépasser 7,5 ml par perfusion.

    Afin de mesurer la dose du médicament en tenant compte du poids corporel de l'enfant et du volume requis, une seringue de 5 ou 10 ml doit être utilisée.

    Le volume de la préparation nécessaire pour l'administration du patient doit être extrait du flacon et dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de dextrose à 5% dans un rapport de 1:10 (un volume de la préparation dans neuf volumes de la dilution solution) et administré dans les 15 minutes.

    Effets secondaires:L'incidence des effets secondaires est donnée selon l'échelle suivante: très souvent> 10%; souvent> 1% et <10%); rarement> 0,1% et <1%; rarement> 0,01% et <0,1 %; très rare <0,01%.

    De la peau: très rarement - rougeur de la peau, démangeaisons, éruptions sur la peau et les muqueuses (généralement érythémateuses ou urticaires).

    Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des enzymes "du foie", généralement sans le développement de la jaunisse.

    Du système cardio-vasculaire: rarement - abaissant la tension artérielle; très rarement - tachycardie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie.

    Général: rarement - malaise.

    Les effets secondaires suivants ont également été notés dans l'utilisation du médicament après la commercialisation, mais leur fréquence n'a pas été établie:

    Réactions allergiques: réactions hypersensibilité, choc anaphylactique, anaphylaxie, angioedème.

    Du foie et des voies biliaires: hépatite fulminante, nécrose

    foie, insuffisance hépatique, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques".

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements.

    Réactions locales: douleur et sensation de brûlure au site d'injection.
    Surdosage:

    Le surdosage peut conduire à l'intoxication, en particulier chez les patients âgés, les enfants, les patients atteints de maladies hépatiques (alcoolisme chronique), chez les patients souffrant de troubles alimentaires, ainsi que chez les patients prenant des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques, hépatite fulminante, insuffisance hépatique, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique, dans les cas indiqués ci-dessus - parfois avec une issue fatale.

    Le tableau clinique du surdosage aigu se développe dans les 24 heures suivant la prise de paracétamol.

    Symptômes: troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, perte d'appétit, gêne abdominale et / ou douleurs abdominales), peau pâle. Avec l'administration simultanée de 7,5 grammes ou plus aux adultes ou aux enfants au-dessus de 140 mgs / kg, la cytolyse des hépatocytes se produit avec la nécrose complète et irréversible du foie, développement l'insuffisance hépatique, l'acidose métabolique et l'encéphalopathie, qui peuvent mener au coma et à la mort.12 à 48 heures après l'introduction du paracétamol, une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la lactate déshydrogénase, de la concentration de bilirubine et une diminution de la teneur en prothrombine a été notée.

    Les symptômes cliniques de dommages au foie se manifestent après 2 jours après le surdosage et atteignent un maximum de 4-6 jours.

    Traitement:

    - Hospitalisation immédiate.

    - Détermination de la teneur quantitative en paracétamol dans le plasma sanguin avant le traitement le plus tôt possible après un surdosage;

    - Introduction donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine et de TM-acétylcystéine dans les 10 heures suivant un surdosage.

    - Le besoin de Additionnel interventions thérapeutiques (administration ultérieure de méthionine, administration intraveineuse N-acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son administration.

    - Traitement symptomatique.

    - Les tests hépatiques doivent être effectués au début du traitement, puis toutes les 24 heures.

    Dans la plupart des cas, l'activité des transaminases hépatiques se normalise en 1-2 semaines. Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

    Interaction:Le probénécide réduit de près de moitié la clairance du paracétamol, inhibant le processus de sa conjugaison avec l'acide glucuronique. Avec une application simultanée, il faudrait envisager de réduire la dose de paracétamol.
    Inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques (p. éthanol, phénytoïne, les barbituriques, isoniazide, rifampicine, anticoagulants, zidovudine, amoxicilline + acide clavulanique) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet de développer une intoxication sévère avec de faibles surdoses.
    L'éthanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.
    L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol. Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales (incl. cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.
    Utilisation simultanée à long terme de paracétamol et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (salicylamide) augmente le risque de développer une néphropathie analgésique et une nécrose papillaire rénale, le début du stade terminal de l'insuffisance rénale.
    Utilisation simultanée à long terme paracétamol à fortes doses et les salicylates augmentent le risque de cancer rein ou vessie. Salicylamide augmente la demi-vie paracétamol.
    L'application simultanée de paracétamol dans perfusions (4 g / jour, pas moins de 4 jours) et anticoagulants indirects peuvent conduire à un léger changement normalisé international relation (INR). Il devrait être contrôlé INR pendant le traitement et pendant la semaine après l'arrêt des perfusions de paracétamol.
    Instructions spéciales:Il est recommandé de transférer le patient vers prendre des analgésiques par voie orale médicaments, dès qu'une telle opportunité.
    Le risque de dommages au foie augmente lorsque les doses recommandées sont dépassées y compris l'application simultanée de préparation Paracétamol et autre préparations contenant paracétamol), une aussi chez les patients atteints de maladies chroniques alcoolisme.
    Pour éviter le risque de surdosage, ne pas la réception simultanée est recommandée préparation et autres médicaments paracétamol. Déforme les résultats de la détermination quantitative de l'acide urique dans le plasma.
    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion 1%.
    Emballage:50 ml ou 100 ml de médicament par bouteille à partir de polyéthylène basse densité.
    1. Chaque fiole avec des instructions application mis dans un paquet de carton.
    2. Chaque flacon ainsi qu'un système jetable pour l'administration intraveineuse de solutions avec une barrière de ventilation intégrée contre les bactéries "Eurodrype" et les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:Dans l'obscurité, avec température non supérieure à 25 ° C.
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001964
    Date d'enregistrement:28.12.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ARS, LLC ARS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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