Strimol (Strimol)

L'absorption est élevée, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 0,5-2 h; la concentration maximale est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec les glucuronides, la conjugaison avec les sulfates, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques qui sont ensuite conjugués à des acides glucuroniques ou sulfuriques; puis avec la cystéine et l'acide mercapturique.Les isoenzymes principales du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes. Des voies métaboliques supplémentaires comprennent l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou à des sulfates. Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique). La période, la demi-vie est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous forme de métabolites, principalement conjugués, seulement 3% inchangé. Chez les patients âgés, la clairance du paracétamol diminue et la demi-vie augmente.