Paracétamol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Pharmacodynamique:A un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible. Les blocs de médicament, la cyclooxygénase I et II, principalement dans le système nerveux central, affectent les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire. L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques détermine l'absence d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et la muqueuse gastro-intestinale (tractus gastro-intestinal).

Pharmacocinétique

- Succion: rapidement absorbé par le tube digestif.L'absorption est élevée. La concentration maximale (5-20 μg / ml) est atteinte après 0,5-2 heures. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est appliqué à une dose de 10-15 mg / kg.

- Distribution: communication avec les protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel.

- métabolisme: métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec l'acide glucuronique, la conjugaison avec l'acide sulfurique, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques, qui sont ensuite conjugués au glutathion, puis à la cystéine et à l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1UNE2 et CYP3UNE4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes. Des voies métaboliques supplémentaires comprennent l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique ou sulfurique. Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

- excrétion: est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du paracétamol diminue et la période de demi-vie augmente.

Les indications:

Le paracétamol est utilisé pour soulager les maux de tête, les migraines, les maux de dents, les maux de gorge, les maux de dos, les douleurs musculaires et les règles douloureuses.

Le paracétamol est également utilisé pour le traitement symptomatique du syndrome fébrile (en tant qu'agent antipyrétique); à une température corporelle élevée dans le contexte des maladies "catarrhale" et de la grippe.

Le médicament est conçu pour réduire la douleur au moment de l'application et la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au paracétamol ou à tout autre ingrédient du médicament;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique décompensée au stade aigu;

- grossesse (trimestres I et III) et lactation;

- l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

Soigneusement:

Insuffisance rénale et hépatique, hyperbilirubinémie bénigne (y compris syndrome de Gilbert, syndrome de Dubin-Johnson et syndrome de Rotor), hépatite virale, troubles hépatiques alcooliques, alcoolisme, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, utiliser seulement aux doses recommandées après consultation avec un docteur.

Le paracétamol pénètre dans le lait maternel en petite quantité.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Adultes (y compris les personnes âgées):

1-2 comprimés (0,5-1 g) jusqu'à 4 fois par jour, si nécessaire. La dose unique maximale est de 2 comprimés (1 g). La dose quotidienne maximale est de 8 comprimés (4 g). L'intervalle entre les réceptions n'est pas inférieur à 4 heures.

Enfants

La dose est calculée en fonction du poids corporel de l'enfant: la dose unique maximale est de 15 mg / kg de poids corporel, la dose quotidienne maximale est de 60 mg / kg de poids corporel.

Enfants (6-9 ans):

½ comprimés (250 mg) jusqu'à 4 fois par jour, si nécessaire. La dose unique maximale - ½ comprimés (250 mg). La dose quotidienne maximale est de 2 comprimés (1 g). L'intervalle entre les réceptions n'est pas inférieur à 4 heures.

Enfants (9-12 ans):

1 comprimé (500 mg) jusqu'à 4 fois par jour, si nécessaire. La dose unique maximale est de 1 comprimé (500 mg). La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés (2 g). L'intervalle entre les réceptions n'est pas inférieur à 4 heures.

Chez les adultes, le médicament n'est pas recommandé pendant plus de 5 jours comme anesthésique et pendant plus de 3 jours comme antipyrétique sans prescrire et consulter un médecin.

Chez les enfants, le médicament n'est pas recommandé pendant plus de 3 jours sans prescrire et surveiller le médecin.

Ne pas dépasser la dose indiquée. Si la dose recommandée est dépassée, consultez un médecin immédiatement, même si vous vous sentez bien, car il y a un risque de dommages hépatiques graves retardés.

Une augmentation de la dose journalière du médicament ou de la durée du traitement n'est possible que sous la supervision d'un médecin.

Effets secondaires:

Aux doses recommandées, le médicament est généralement bien toléré. Les effets secondaires suivants ont été révélés spontanément lors de l'utilisation post-commercialisation du médicament.

Les effets secondaires sont classés selon les systèmes d'organes et la fréquence. La fréquence des effets secondaires est définie comme suit: très souvent (supérieur ou égal à 1/10), souvent (supérieur ou égal à 1/100 et inférieur à 1/10), rarement (supérieur ou égal à 1 / 1000 et moins de 1/100), rarement supérieur ou égal à 1/10 000 et inférieur à 1/1000) et très rarement (supérieur ou égal à 1/100 000 et inférieur à 1/10 000).

Réactions allergiques

Très rarement - sous la forme d'éruptions cutanées, démangeaisons, angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson, anaphylaxie;

De la part du système hématopoïèse:

Très rarement - thrombocytopénie, méthémoglobinémie, anémie hémolytique;

Du système respiratoire:

Très rarement - bronchospasme (chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens);

Du système hépatobiliaire:

Très rarement - une violation du foie.

En cas d'utilisation prolongée à des doses élevées, la probabilité d'altération de la fonction hépatique et rénale (colique néphrétique, bactériurie non spécifique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire) augmente, une analyse d'image sanguine est nécessaire.

Si l'un de ces effets secondaires se produit, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin immédiatement.

Surdosage:

Symptômes: pendant les 24 premières heures après un surdosage - nausée, vomissement, douleur à l'estomac, transpiration, peau pâle, anorexie. Après 1 à 2 jours, les signes de lésions hépatiques sont déterminés (douleur dans le foie, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques»). Il est possible de développer une violation du métabolisme des glucides et de l'acidose métabolique. Chez les patients adultes, des lésions hépatiques apparaissent après la prise de plus de 10 g de paracétamol. En présence de facteurs affectant la toxicité du paracétamol pour le foie (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments", "Instructions spéciales"), une atteinte hépatique est possible après la prise de 5 grammes ou plus de paracétamol.

Dans les cas graves de surdosage, à la suite d'une insuffisance hépatique, encéphalopathie (altération de la fonction cérébrale), saignement, hypoglycémie, œdème cérébral peut se produire, jusqu'à un résultat létal.Il est possible de développer une insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire aiguë, la caractéristique Les signes de douleur dans la région lombaire, d'hématurie (présence de sang ou d'érythrocytes dans l'urine), de protéinurie (hyperprotéine dans l'urine) et de lésions hépatiques sévères peuvent être absents. Il y avait des cas de troubles du rythme cardiaque, pancréatite.

Traitement: Si vous suspectez un surdosage, même si les premiers symptômes ne sont pas prononcés, cessez d'utiliser le médicament et consultez immédiatement un médecin. Dans l'heure qui suit un surdosage, il est recommandé de laver l'estomac et de recevoir des entérosorbants (Charbon actif, polyphepan). Il est nécessaire de déterminer le niveau de paracétamol dans le plasma sanguin, mais pas plus tôt que 4 heures après un surdosage (les résultats antérieurs ne sont pas fiables). Introduction d'acétylcystéine dans les 24 heures suivant un surdosage. L'effet protecteur maximal est atteint dans les 8 premières heures après un surdosage, avec le temps l'efficacité de l'antidote chute brusquement. Si nécessaire, entrez acétylcystéine par voie intraveineuse. S'il n'y a pas de vomissement avant que le patient entre à l'hôpital, la méthionine peut être utilisée. Le besoin de mesures thérapeutiques supplémentaires (introduction supplémentaire de méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminé en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que le temps écoulé après son administration. Le traitement des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère 24 heures après la prise de paracétamol doit être effectué en collaboration avec des spécialistes du centre de toxicologie ou du service spécialisé des maladies du foie.

Interaction:

L'utilisation combinée à long terme de paracétamol et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens augmente le risque de développer une néphropathie «analgésique» et une nécrose papillaire rénale, début du stade terminal de l'insuffisance rénale.

L'utilisation simultanée à long terme de paracétamol à fortes doses et de salicylates augmente le risque de développer un cancer du rein ou de la vessie.

Avec un apport régulier pendant une longue période, le médicament améliore l'effet des anticoagulants indirects (warfarine et d'autres coumarines), ce qui augmente le risque de saignement. L'apport épisodique d'une dose unique du médicament n'a pas d'effet significatif sur l'effet des anticoagulants indirects.

Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol, ce qui augmente le risque d'hépatotoxicité.

Barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, primidon, éthanol, rifampicine, zidovudine, flumécinol, phénylbutazone, les préparations de millepertuis, les antidépresseurs tricycliques et d'autres inducteurs d'oxydation microsomale augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, entraînant la possibilité de développer de graves lésions hépatiques avec de petites surdoses de paracétamol (5 g ou plus). Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.

Sous l'influence du paracétamol, le temps d'élimination du chloramphénicol est augmenté de 5 fois. L'administration simultanée de paracétamol et de boissons alcoolisées augmente le risque de développer des lésions hépatiques et une pancréatite aiguë.

Métoclopramide et dompéridone augmenter, et la colestramine réduit le taux d'absorption du paracétamol. Le médicament peut réduire l'efficacité des médicaments uricosuriques.

Instructions spéciales:

Avant de prendre le médicament Paracétamol vous devriez consulter votre médecin si vous prenez l'un des médicaments énumérés dans la section «Interactions avec d'autres drogues».

S'il n'y a pas d'amélioration de la condition lorsque le médicament est pris ou que le mal de tête devient permanent, il est nécessaire de consulter un médecin.

La carence en glutathion due aux troubles de l'alimentation, à la fibrose kystique, à l'infection par le VIH, à la famine, à l'épuisement entraîne la possibilité de développer de graves lésions hépatiques avec de petites surdosmes de paracétamol (5 g ou plus). Le médicament ne doit pas être pris en même temps que d'autres médicaments contenant du paracétamol.

Lors de l'analyse de la détermination des niveaux d'acide urique et de glucose sanguin, le médecin doit être informé du médicament.

POUR ÉVITER LA LESION TOXIQUE DU FOIE PARACETAMOL NE PAS CONSTITUER AVEC LA RECEPTION DE BOISSONS ALCOOLIQUES, ET AUSSI POUR PRENDRE DES PERSONNES FORTES A LA CONSOMMATION CHRONIQUE D'ALCOOL.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes pendant le traitement avec le médicament, en tenant compte de l'apparition possible d'effets secondaires.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 500 mg.

Emballage:

Pour 20 ou 30 comprimés en boîtes de polymère complet avec des couvercles ou des boîtes de polyéthylène téréphtalate avec les moyens de bouchage.

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Chaque pot, 1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Pour 10 comprimés dans un emballage contour non cellulaire de papier avec un revêtement polymère.

Il est permis d'emballer 30 ou 40 canettes sans paquet avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans un emballage de groupe (pour les hôpitaux).

300 ou 500 paquets contigus sans cellule ou des paquets de cellules contigus avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de groupe (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-004374

Date d'enregistrement:12.07.2017

Date d'expiration:12.07.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:IVANOVSKAYA usine pharmaceutique, OAO IVANOVSKAYA usine pharmaceutique, OAO Russie

Fabricant: & nbsp

IVANOVSKAYA usine pharmaceutique, OAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Paracétamol (Paracétamol)