Substance activeParacétamolParacétamol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition par une tablette

    Substance active: paracétamol - 500 mg.

    Excipients: carboxyméthylamidon sodique (primogel) - 19 mg; polyvinylpyrrolidone (povidone) 25,3 mg; stéarate de magnésium - 5,2 mg.

    La description:

    Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte crémeuse d'une forme plate-cylindrique avec une facette et un risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.01   Paracétamol

    Pharmacodynamique:Le paracétamol est un analgésique et antipyrétique. Il bloque la cyclooxygénase COX1 et COG2 principalement dans le système nerveux central (SNC), affectant les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la cyclooxygénase (COX), ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire. L'absence d'influence sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence d'influence négative sur la le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et la muqueuse du tractus gastro-intestinal.
    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée, le temps d'atteindre la concentration maximale (TCmah) dans le plasma - 0,5-2 h; la concentration maxima (Смах) dans le plasma - 5-20 mkg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec l'acide glucuronique, la conjugaison avec l'acide sulfurique, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques, qui sont ensuite conjugués au glutathion, puis à la cystéine et à l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes.

    Des voies supplémentaires de métabolisme sont l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués avec l'acide glucuronique ou sulfurique.

    Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris la prématurité) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

    La demi-vie (T1 / 2) est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% sous forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et T1 / 2 augmente.
    Les indications:

    Augmentation de la température dans le contexte des maladies infectieuses; syndrome douloureux (manifestations bénignes et modérées): arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, dentaire et céphalée, aphidismenorea.

    Contre-indications

    - hypersensibilité au paracétamol ou à tout autre ingrédient du médicament;

    - un dysfonctionnement grave du foie ou des reins;

    - l'âge des enfants jusqu'à 6 ans.

    Soigneusement:

    Utiliser avec précaution en cas d'hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert), d'hépatite virale, d'atteinte hépatique à l'alcool, de carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, d'alcoolisme, de grossesse, pendant la lactation. Le médicament ne doit pas être pris en même temps que d'autres médicaments contenant du paracétamol.

    Grossesse et allaitement:

    Le paracétamol pénètre dans la barrière placentaire. Paracétamol est excrété dans le lait maternel: la teneur en lait est de 0,04-0,23% de la dose prise par la mère.

    S'il est nécessaire d'utiliser du paracétamol pendant la grossesse et l'allaitement(allaitement maternel) doit peser soigneusement le bénéfice attendu de la thérapie mère et risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

    Dosage et administration:

    Adultes, y compris les personnes âgées et les enfants de plus de 12 ans:

    Pour 0,5-1 g, 1-2 heures après avoir mangé avec beaucoup de liquide, après 4-6 heures, la dose quotidienne maximale à 4 grammes par jour.

    Enfants de plus de 6 ans:

    Pour 250-500 mg en 4-6 heures jusqu'à 4 fois par jour, à raison de 50 mg par kg de poids corporel.

    L'intervalle entre les réceptions doit être d'au moins 4 heures. Ne prenez pas plus de 8 comprimés dans les 24 heures.

    Ne pas dépasser la dose indiquée. Si vous avez pris une dose supérieure à la dose recommandée, consultez un médecin, même si vous vous sentez bien. Un surdosage de paracétamol peut provoquer une insuffisance hépatique. Dynamismearat n'est pas recommandé plus de cinq jours comme anesthésique et plus de trois jours comme antipyrétique sans la nomination et la supervision d'un médecin. Une augmentation de la dose journalière du médicament ou de la durée du traitement n'est possible que sous la supervision d'un médecin.

    Effets secondaires:

    Aux doses recommandées, le médicament est généralement bien toléré. Il peut y avoir une réaction allergique sous forme d'éruptions cutanées, de démangeaisons, de gonflement de Quincke; troubles du système sanguin (anémie, thrombocytopénie, méthémoglobinémie, agranulocytose). En cas d'utilisation prolongée à fortes doses, la probabilité d'altération de la fonction hépatique et rénale, ainsi que du système hématopoïétique, augmente. Si des symptômes inhabituels se produisent consultez un docteur.

    Surdosage:

    Symptômes: pendant les 24 premières heures après l'administration - pâleur de la peau, nausée, vomissements, anorexie, douleurs abdominales; trouble métabolique du glucose acidose. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12-48 h après surdosage. En cas de surdosage sévère - insuffisance hépatique avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire (y compris en l'absence de lésions hépatiques sévères); arythmie, pancréatite. L'effet hépatotoxique chez les adultes se manifeste lors de la prise de 10 g ou plus.

    Traitement: introduction des donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse du glutathion -méthionine pendant 8-9 heures après un surdosage et l'acétylcystéine - pendant 8 heures.

    Le besoin deMesures thérapeutiques supplémentaires (introduction supplémentaire de méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après sa réception.

    Interaction:Réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

    L'utilisation concomitante du paracétamol à fortes doses "augmente l'effet des anticoagulants (diminution de la synthèse des facteurs procoagulants dans le foie).

    Inducteurs des enzymes microsomales dans le foie (phénytoïne, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques), éthanol et les agents hépatotoxiques augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet le développement d'une intoxication sévère même avec une légère surdose. L'utilisation à long terme de barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

    L'éthanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.

    Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales (y compris cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.

    Le partage à long terme de paracétamol et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) augmente le risque de développer une néphropathie «analgésique» et une nécrose papillaire rénale, le début du stade terminal de l'insuffisance rénale.

    L'utilisation simultanée à long terme de paracétamol à fortes doses et de salicylates augmente le risque de développer un cancer du rein ou de la vessie.

    Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol - le risque de développer une hépatotoxicité.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    Avant l'admission, consultez un médecin si:

    - Vous avez une maladie grave du foie ou des reins;

    - Vous prenez des médicaments contre les nausées et les vomissements (métoclopramide, dompéridone), ainsi que des médicaments qui abaissent la concentration de cholestérol dans le sang (inhibiteurs de l'hydroxyméthylglutaryl-coenzyme A-réductase (HMG-CoA réductase);

    - Vous prenez des anticoagulants et vous avez besoin d'analgésiques tous les jours pendant longtemps.

    POUR ÉVITER LA LESION TOXIQUE DU FOIE PARACETAMOL NE PAS CONSTITUER AVEC LA RECEPTION DE BOISSONS ALCOOLIQUES, ET AUSSI POUR PRENDRE DES PERSONNES FORTES A LA CONSOMMATION CHRONIQUE D'ALCOOL.

    Dans temps de traitement à long terme est nécessaire pour surveiller l'image du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a pas de données sur l'effet sur la capacité de conduire une voiture et d'effectuer un travail qui nécessite un taux élevé de réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Comprimés 500 mg.
    Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires. Pour 20 ou 30 comprimés dans un pot de matériaux polymères. Chaque bocal ou paquet de treillis de contour 1, 2, 3, 5 ou 10 ainsi que les instructions d'utilisation dans le paquet. Une boîte exempte de polymère est fournie avec une instruction de collage à utiliser et placée dans un emballage de groupe.
    Pour 10 comprimés dans un emballage contour non cellulaire de papier avec un revêtement polymère. Les paquets Contour non-cellulaires avec instructions d'utilisation sont placés directement dans le paquet groupé.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-001331
    Date d'enregistrement:27.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMACY 36.6, CJSC PHARMACY 36.6, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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