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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:

    Un ml de la solution contient:

    Substances actives:

    Paracétamol-10 mg;

    Une bouteille de 100 ml contient:

    Substances actives:

    Paracétamol - 1000 mg;

    Excipients: Mannitol - 3 850 mg, chlorhydrate de cystéine monohydraté - 25 mg, hydrogénophosphate de sodium dihydraté - 13 mg, hydroxyde de sodium - jusqu'à pH 5,5, acide chlorhydrique concentré - jusqu'à pH 5,5, eau pour injection - jusqu'à 100 ml.

    La description:Solution transparente incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    N.02.B.E.01   Paracétamol

    Pharmacodynamique:

    Le paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique.

    L'action du médicament Perfalgan® se produit dans les 5-10 minutes. et atteint un maximum après 1 heure; durée d'action - de 4 à 6 heures.

    Le médicament Perfalgan® bloque la cyclo-oxygénase I et II principalement dans le SNC, affectant les centres de douleur et de thermorégulation.Dans les tissus enflammés, la peroxydase cellulaire neutralise l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale de son effet anti-inflammatoire. L'absence d'influence sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence d'une influence négative sur le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal.

    Pharmacocinétique

    La concentration plasmatique maximale est atteinte 15 minutes après la perfusion intraveineuse de Perfalgan® à la dose de 500 mg ou 1 g et est de 15 ou 30 μg / ml, respectivement. Le volume de distribution est de 1 l / kg. Paracétamol se lie faiblement aux protéines plasmatiques. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique; 20 minutes après la perfusion intraveineuse d'une dose de 1 g dans le liquide céphalo-rachidien, une concentration significative de paracétamol (environ 1,5 μm / ml) est détectée.

    Métabolisé dans le foie avec la formation de glucuronides et de sulfates. Une petite partie (4%) du médicament est métabolisée par le cytochrome P450 pour former un métabolite intermédiaire actif (N-acétylbenzoquinonimine) qui, dans des conditions normales, est rapidement neutralisé par le glutathion réduit et est excrété dans l'urine après liaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. Cependant, avec une intoxication massive, la quantité de ce métabolite toxique augmente. La demi-vie chez les adultes est de 2,7 heures, chez les enfants de 1,5-2 heures, la clairance totale est de 18 litres par heure. Paracétamol est excrété principalement dans l'urine; 90% de la dose acceptée est excrétée par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de glucuronide (60-80%) et de sulfate (20-30%). Moins de 5% est affiché inchangé. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10-30 ml / min), l'excrétion du paracétamol ralentit quelque peu et la demi-vie est de 2-5,3 heures. Le taux d'élimination du glucuronide et du sulfate chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est 3 fois moins élevé que chez les patients en bonne santé.
    Les indications:

    - Syndrome de douleur d'intensité modérée, en particulier après des interventions chirurgicales;

    - Syndrome fébrile sur le fond des maladies infectieuses et inflammatoires;

    - Le médicament est indiqué pour le soulagement rapide de la douleur et du syndrome fébrile, y compris lorsque la voie orale d'administration est difficile.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à paracétamol ou propacétamol chlorhydrate (prodrogue paracétamol) ou tout autre composant de la drogue.

    - Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique décompensée dans la phase active.

    - Période du nouveau-né ™ (jusqu'à 1 mois).

    Soigneusement:

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min),

    - hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert, l'hépatite virale, les dommages hépatiques alcooliques),

    - alcoolisme chronique,

    - malnutrition chronique,

    - anorexie,

    - boulimie,

    - la cachexie,

    - hypovolémie,

    - déshydratation,

    - la période d'allaitement,

    - âge avancé,

    - carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

    Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.

    Grossesse et allaitement:
    Le médicament doit être utilisé pendant grossesse, seulement si le Les avantages dépassent le risque possible pour mère et fœtus.
    Lorsque vous prenez du paracétamol à l'intérieur de petites quantités sont excrétées dans lait maternel. L'apparition de l'éruption était surOn le trouve chez les enfants dont les mères ont utilisé paracétamol pendant l'allaitement.
    Néanmoins, paracétamol peut être utilisé pendant l'allaitement, mais il faut faire preuve de prudence lors de la prise du médicament pendant cette période.
    Dosage et administration:Perfusion intraveineuse unique Pour 15 minutes.
    Le médicament ne doit pas être mélangé dans un flacon pour perfusion avec d'autres préparations médicinales.
    ETNfusion devrait être administré immédiatement après avoir ouvert la fiole; remède non utilisé détruire. Avant de commencer la perfusion le flacon avec le médicament doit être soigneusement inspecter pour l'absence de visible particules mécaniques et décoloration Solution.
    Une dilution supplémentaire est autorisée Solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% solution de dextrose, en plus de 1/10 du volume original.
    La solution diluée doit être utilisée dans l'heure qui suit la préparation, y compris le temps de perfusion.
    Pour l'infusion, utiliser une aiguille d'un diamètre de 0,8 mm, qui est injectée dans le flacon dans un endroit marqué sur le bouchon en caoutchouc, en tenant le flacon strictement verticalement.
    Comme avec d'autres solutions pour infusions fournies dans des récipients en verre, afin d'éviter l'embolie avec des bulles d'air, respecter le spécial
    prudence, en particulier à la fin de la perfusion, quel que soit le type de veine dans lequel le médicament est injecté.
    Involontaire surplus Les doses recommandées peuvent entraîner une altération grave de la fonction hépatique, y compris une issue fatale. Lors de la détermination de la dose, facteurs risque hépatotoxicité présente chez le patient: insuffisance hépatique, alcoolisme chronique, troubles alimentaires chroniques, déshydratation.
    Les doses sont calculées en fonction du poids corporel du patient.

    Poids

    corps

    le patient

    Dose

    paracétamol

    pour un

    application de

    (solution de 10 mg / ml)

    Minimalth intervalle

    entre

    réceptions

    Maximum

    du quotidien

    dose*

    > 50 kg

    1 g, c'est-à-dire 1 flacon (100 ml)

    jusqu'à 4 fois par jour

    4 heures

    Pas plus de 4 g

    > 33 kg - <50 kg

    15 mg / kg, c'est-à-dire 1,5 ml / kg jusqu'à 4 fois par jour

    4 heures

    <60 mg / kg, mais pas plus de 3 g

    > 10 kg - <33 kg

    15 mg / kg, c'est-à-dire 1,5 ml / kg jusqu'à 4 fois par jour

    4 heures

    <60 mg / kg, mais pas plus de 2 g

    <10 kg **

    7,5 mg / kg, c'est-à-dire 0,75 ml / kg jusqu'à 4 fois par jour

    4 heures

    <30 mg / kg, la dose quotidienne maximale ne dépasse pas 30 mg / kg

    * La dose quotidienne maximale, en tenant compte de la consommation de tous les médicaments paracétamol ou le propacétamol.

    ** La sécurité et l'efficacité du médicament pour les prématurés ne sont pas établies.

    Lorsque le médicament est administré aux enfants et aux adolescents, la fiole avec le médicament ne peut pas être suspendue comme un récipient de perfusion en raison du faible volume du médicament administré.

    Pour éviter des erreurs dans le calcul des doses pour les enfants pesant moins de 10 kg, il est recommandé de spécifier le volume pour une seule injection en millilitres (ml), alors que dans ce groupe de patients introduit montant médicament Perfalgan® solution pour perfusions de 10 mg / ml ne doit pas dépasser 7,5 ml par perfusion.

    Les patients ayant un poids corporel plus faible nécessitent l'introduction de plus petits volumes de médicament.

    Afin de mesurer la dose du médicament avec en tenant compte du poids corporel de l'enfant et du volume, utilisez des seringues volume de 5 ml ou 10 ml.

    Le volume requis pour l'administration au patient devrait être retiré de la bouteille et dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution à 5% de dextrose rapport de un à dix (un volume préparation en neuf volumes de la solution pour et entrez dans le patient pour 15 minutes. Dans les violations graves de la fonction rénale (clairance de la créatinine <30 mL / min) entre l'administration de médicaments devrait pas moins de 6 heures.

    Avec une maladie hépatique chronique ou maladie hépatique compensée dans stade actif chez les adultes, en particulier avec insuffisance hépatique, et patients souffrant d'alcoolisme chronique, de troubles de l'alimentation ou de déshydratation, la dose journalière ne doit pas dépasser 3 g. Les ajustements de dose pour les patients âgés ne sont pas ça prend.

    Effets secondaires:La fréquence des effets secondaires est donnée dans selon l'échelle suivante: très souvent - 1/10 rendez-vous (> 10%); souvent - 1/100 rendez-vous (> 1% et <10%); rarement - 1/1000 rendez-vous (> 0,1% et <1%); rarement - 1/10 000 nominations (> 0,01% et <0,1%); très rare - 1/10 000 (<0,01%).
    De la peau:
    Rarement: rougeur de la peau, démangeaisons, éruption cutanée sur la peau et les muqueuses (généralement érythémateuses ou urticarum).
    Du côté du foie et de l'excrétion biliaire façons:
    Rarement: augmentation de l'activité "foie" enzymes, généralement sans le développement de la jaunisse.
    Du côté de cardiovasculaire système:
    Rarement: abaissement de la pression artérielle;
    Rarement: tachycardie
    De l'hématopoïèse:
    Très rarement: thrombocytopénie
    Caractéristiques générales:
    Rarement: malaise.
    Les effets secondaires suivants également ont été observés après la commercialisation l'application du médicament, mais leur fréquence pas installé:
    Réactions allergiques réactions hypersensibilité, anaphylactique choc, anaphylaxie, angioedème.
    De la peau: pustulose exanthématique aiguë généralisée (AGEP), Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
    Du côté du foie et de l'excrétion biliaire façons: hépatite fulminante, nécrose foie, insuffisance hépatique, augmentation de l'activité de "hépatique" les enzymes.
    Du côté gastro-intestinal tract: nausées Vomissements;
    Les réactions locales: douleur et sensation de brûlure au site d'injection.
    Si l'une des instructions spécifiées dans l'instruction les effets secondaires sont aggravés, ou vous remarqué d'autres effets secondaires effets non énumérés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.
    Surdosage:

    En cas de surdosage, atteinte hépatique (hépatite fulminante, insuffisance hépatique, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique), en particulier chez les patients âgés, les enfants, les patients atteints de maladies hépatiques (causées par l'alcoolisme chronique), chez les patients souffrant de troubles de l'alimentation, patients prenant des inducteurs enzymatiques.

    Le tableau clinique du surdosage aigu se développe dans les 24 heures suivant la prise de paracétamol.

    Symptômes: troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diminution de l'appétit, gêne abdominale et / ou douleurs abdominales), peau pâle. Avec l'administration simultanée de 7,5 g ou plus à des adultes ou des enfants de plus de 140 mg / kg, la cytolyse des hépatocytes se produit avec une nécrose hépatique complète et irréversible, une insuffisance hépatique, une acidose métabolique et une encéphalopathie pouvant entraîner un coma fatal. résultat. À travers 12-48 quelques heures après l'introduction du paracétamol, il y a eu une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la lactate déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine.

    Les symptômes cliniques de dommages au foie se manifestent après 2 jours après le surdosage et atteignent un maximum de 4-6 jours.

    Traitement:

    - Hospitalisation immédiate;

    - Détermination de la teneur quantitative en paracétamol dans le plasma sanguin avant le traitement le plus tôt possible après un surdosage;

    - Introduction donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine et N - Acétylcystéine - dans les 10 heures suivant un surdosage. Nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, administration iv) N - acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son administration;

    - Traitement symptomatique;

    - Les tests hépatiques doivent être effectués au début du traitement, puis toutes les 24 heures. Dans la plupart des cas, l'activité des transaminases hépatiques est normalisée en 1 à 2 semaines. Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

    Interaction:
    Probénécide presque deux fois réduit clairance du paracétamol, inhibant processus sa conjugaison avec l'acide glucuronique.
    Avec une application simultanée devrait envisager d'abaisser la dose paracétamol.
    Inducteurs d'enzymes microsomales foie (par exemple, éthanol, les barbituriques, isoniazide, rifampicine, anticoagulants, zidovudine, amoxicilline + acide clavulanique, phénytoïne) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet de développer une intoxication sévère avec de faibles surdoses. Phénytoïne réduit l'efficacité du paracétamol et augmente le risque d'hépatotoxicité. Patients recevant phénytoïne, le paracétamol doit être évité à fortes doses et / ou pendant une longue période. Il est nécessaire de surveiller l'état de ces patients pour le développement de signes d'hépatotoxicité.
    Ethanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.
    Inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques (incl. cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.
    L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.
    Utilisation combinée à long terme de paracétamol et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (salicylamide) augmente le risque de développer une néphropathie analgésique et une nécrose papillaire rénale, le début du stade terminal de l'insuffisance rénale.
    Utilisation simultanée à long terme paracétamol à fortes doses et salicylates augmente le risque de cancer rein ou vessie.
    Salicylamide augmente la demi-vie paracétamol.
    L'application simultanée de paracétamol dans perfusions (4 g / jour, pas moins de 4 jours) et coumarines, y compris warfarine, pouvez conduire à un léger changement normalisé international relation (INR). Il devrait être contrôlé INR pendant le traitement et pendant la semaine après l'arrêt des perfusions de paracétamol.
    Instructions spéciales:

    Il est recommandé de transférer le patient vers administration par voie orale analgésiques médicaments, dès qu'une telle opportunité.

    Le risque de dommages au foie augmente lorsque les doses recommandées sont dépassées y compris l'utilisation simultanée de la drogue Perfalgan® et d'autres médicaments, contenant paracétamol), aussi bien que patients souffrant d'alcoolisme chronique.

    Lorsque vous prenez Perfalgan® développer des réactions cutanées graves, telles que la pustulose exanthématique aiguë généralisée (AGEP), Syndrome de Stevens-Johnson, toxique nécrolyse épidermique, ce qui peut entraîner la mort. Les patients doivent être informés des signes de réactions cutanées sévères. Le médicament doit être arrêté dès les premières manifestations de réactions cutanées ou tout autre signe d'hypersensibilité.

    Pour éviter le risque de surdosage, l'utilisation simultanée de Perfalgan® et d'autres préparations contenant paracétamol (médicaments à la fois de prescription et de non-prescription). Distincts les résultats de détermination quantitative de l'acide urique dans le plasma.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    N'a aucune influence.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 10 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 50 ml ou 100 ml de la drogue dans une bouteille de verre clair incolore de type II, scellé avec un bouchon en caoutchouc bromobutyl avec un revêtement de silicone, recouvert d'un capuchon en aluminium avec un couvercle de protection en plastique.

    Douze bouteilles, recouvertes de polyéthylène, avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    A une température de 15-30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    2 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N016008 / 01
    Date d'enregistrement:06.10.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BRISTOL-MIYERS SQUIPB BRISTOL-MIYERS SQUIPB Etats-Unis
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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